Азатиоприн (Azathioprine): описание, рецепт, инструкция
Справочник Все препараты Фарм. Группы Библиотека МедВестник (блог) Telegram канал
Написать нам

Азатиоприн

Azathioprine

Аналоги (дженерики, синонимы)

Альфетин, Альфа-фетопротеин, Профеталь, Стемокин, Ревлимид

Действующее вещество

Азатиоприн (Azathioprinum)

Фармакологическая группа

Рецепт

Международный:

Rp.: Tab. Azathioprini 0,05 №100
D.S. Принимать внутрь по 2 таб. 2 р/д.

Россия:

Рецептурный бланк - 107-1/у 
 

Фармакологическое действие

Иммунодепрессивное. Является структурным аналогом (антиметаболитом) аденина, гипоксантина и гуанина, входящих в состав нуклеиновых кислот (ДНК и РНК), нарушает биосинтез нуклеотидов и подавляет пролиферацию тканей.
Иммунодепрессивное действие обусловлено гипоплазией лимфоидной ткани, снижением количества Т-лимфоцитов, нарушением синтеза иммуноглобулинов, появлением в крови атипичных фагоцитов и, в конечном итоге, подавлением клеточно-опосредованных реакций гиперчувствительности.
После приема внутрь быстро и полностью всасывается. Cmax достигается через 1–2 ч. Связывание с белками плазмы крови — 30%. После «первого прохождения» через печень биотрансформируется в активный метаболит — меркаптопурин. T1/2 составляет 5 ч. Проникает через плацентарный барьер и секретируется в грудное молоко. Окисляется (инактивируется) в печени при участии ксантиноксидазы с образованием 6-тиомочевой кислоты. Окисление и метилирование азатиоприна происходит также в эритроцитах. Концентрация в крови не коррелирует с выраженностью эффекта, т.к. сам азатиоприн и его активный метаболит — меркаптопурин, быстро утилизируются из крови тканями. Выводится практически полностью с желчью, через почки — не более 1–2%.

Способ применения

Для взрослых:

Внутрь.
Дозу устанавливают индивидуально с учетом показаний, тяжести течения заболевания, дозировки одновременно назначаемых препаратов. Для профилактики реакции отторжения трансплантата применяют в комплексной терапии (как правило, совместно с циклоспорином и кортикостероидами) ударную дозу до 5 мг/кг внутрь в 2–3 приема в течение 1–2 мес. Затем назначают поддерживающую терапию от 1 до 4 мг/кг внутрь в течение длительного срока (нескольких лет). При отмене препарата дозу необходимо снижать постепенно. В случае возникновения признаков отторжения трансплантата суточную дозу вновь повышают до 4 мг/кг.
При других заболеваниях — обычно по 1,5–2 мг/кг в сутки в 3–4 приема. В случае необходимости суточная доза может быть увеличена до 200–250 мг в 2–4 приема. Длительность курса лечения устанавливается индивидуально.
При ревматоидном артрите — по 1–2,5 мг/кг/сут в 1–2 приема.
Курс лечения — не менее 12 нед. Поддерживающая доза — 0,5 мг/кг 1 раз в сутки.
При хроническом активном гепатите суточная доза — 1–1,5 мг/кг.

Показания

— профилактика реакции отторжения трансплантата (в составе комбинированной терапии);
— ревматоидный артрит;
— хронический активный гепатит;
— системная красная волчанка;
— неспецифический язвенный колит;
— дерматомиозит;
— миастения;
— узелковый периартериит;
— вульгарная пузырчатка;
— аутоиммунный гломерулонефрит;
— идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура;
— псориаз.

Противопоказания

— беременность;
— повышенная чувствительность к азатиоприну и/или меркаптопурину.

Побочные действия

— Миелодепрессия (лейкопения, тромбоцитопения, анемия), развитие вторичных инфекций, мегалобластный эритропоэз и макроцитоз, тошнота, рвота, анорексия, кожная сыпь, артралгии, миалгии, эрозивно-язвенные поражения полости рта и губ, лекарственная аллергия, холестатический гепатит, токсический гепатит.
— У реципиентов трансплантатов возможны панкреатит, эрозивно-язвенные поражения и кровотечения из ЖКТ, некроз и перфорация кишечника.
— Имеются единичные сообщения о развитии острой почечной недостаточности, гемолитической анемии, острых легочных заболеваниях, менингеальных реакций.
— В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное, эмбриотоксическое и канцерогенное действие.
— У больных возможны злокачественные новообразования.

Форма выпуска

Таб. 50 мг: 50 шт.
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки светло-желтого или светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета.
1 таб.
азатиоприн 50 мг
Вспомогательные вещества: желатин, крахмал картофельный, сахар молочный, кальция стеарат.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.

Эта информация оказалась полезной?

Фото препарата

Азатиоприн

Из той же фарм. группы