Бензогексоний
Benzohexonium
Аналоги (дженерики, синонимы)
Действующее вещество
Фармакологическая группа
Из этой же фармакологической группы
Рецепт
Международный:
Rp.: Bezohexonii 0,1
D. t. d. N 10 in tab.
S. Внутрь, по 1 таблетке 2 раза в день, независимо от приема пищи
Россия:
Rp.: Hexamethonii benzosulfonati 0,1
D. t. d. N 10 in tab.
S. Внутрь, по 1 таблетке 2 раза в день, независимо от приема пищи
Rp.: Sol. Hexamethonii benzosulfonati 2.5% 1 ml
D. t. d. N 10 in amp.
S. подкожно, по 1 ампуле 1 раз в сутки
Рецептурный бланк - 107-1/у
Фармакологическое действие
Ганглиоблокирующее
Фармакодинамика
Гексаметония бензосульфонат — это бисчетвертичное аммониевое соединение, которое обладает достаточно сильной ганглиоблокирующей активностью. В основе механизма действия лежит способность блокировать вегетативные (симпатические и парасимпатические) ганглии, что вызывает торможение передачи нервного возбуждения по пути с длинных преганглионарных на короткие постганглионарные волокна, дилатации артерий и вен, уменьшение общего сопротивления сосудов на периферии и резкое, очень быстрое снижение артериального давления. Одновременно с гемодинамическим (сосудорасширяющим) эффектом происходит уменьшение давления непосредственно в легочной артерии, депонирование крови в венозных сосудах брюшной полости и конечностей, уменьшение объема венозного возврата, направленного к сердцу.
Кроме того, гексаметония бензосульфонат способен влиять на каротидные клубочки и хромафинную клетки надпочечников, что оказывает содействие в ослаблении рефлекторного прессорного влияния. Прерывание проведения нервных импульсов по вегетативным нервным узлам изменяет функции тех органов, которые снабжены вегетативной иннервацией. В результате снижается артериальное давление, увеличивается частота сокращений сердца, моторика ЖКТ, тонус мочевого пузыря, секреция экзокринных желез, нарушается аккомодация, расширяются бронхи.
Гипотензивный эффект наступает примерно через 5-15 мин. после инъекции, достигая максимума на 30-й минуте и длится 3-4 часа.
Фармакокинетика
После введения действующее вещество поступает во внеклеточную жидкость. Способность проникать через тканевые барьеры плохая (в том числе сквозь гематоэнцефалический и плацентарный барьеры). Выведение в неизмененном виде осуществляется почками. До 90% введенной дозы элиминируется в первые сутки (максимальная скорость — в первые часы). У пациентов с почечной недостаточностью может происходить кумуляция бензогексония.
Способ применения
Для взрослых:
Внутрь, подкожно и внутримышечно; для контролируемой артериальной гипотонии — внутривенно; дозировка препарата индивидуальна
Длялечения сосудистых спазмов и гипертониипрепарат назначают внутрь по 0,05–0,1 г 3–6 раз в сутки.
При малой эффективности дозу увеличивают до 0,2 г на приём, либо переходят на подкожное и внутримышечное введение препарата.
Для подкожного и внутримышечного введения применяют 2,5% раствор бензогексония по 1–1,5 мл раз в сутки или по 0,5–0,75 мл 2 раза в сутки. Лечение ведется курсами в 1–3 недели. Повторные курсы возможны после 1–3-недельного перерыва.
Приязвенной болезниназначают электрофорез 1% раствора бензогексония на эпигастральную область.
Вхирургической практикедля контролируемой артериальной гипотонии Бензогексоний вводят в вену в начале операции в дозе 0,015–0,025 г (0,6–1 мл 2,5% раствора).
Длялечения гипертонической болезнипрепарат часто применяется в комбинации с другими гипотензивными средствами (Резерпин,Дибазол).
Высшие дозы Бензогексония внутрь: разовая — 0,3 г; суточная — 0,9 г; подкожно: разовая — 0,075 г; суточная — 0,3 г.
Для детей:
Внутривенно следует вводить медленно – не менее 6-8 минут, предварительно разведя раствор в 10-20 мл 0,9-процентного раствора натрия хлорида (NaCl) или глюкозы (C6H12O6).
Однократная доза для детей младше 2 лет составляет 0,04-0,08 мл на 1 кг массы тела (соответствует 1-2 мг на кг), детям 2-4 лет — 0,02-0,08 мл / кг (соответствует 0,5-2 мг / кг), старше 5 лет — 0,02 мл / кг (0,5 мг / кг).
Показания
- В качестве лечебного средства при эндартериитах и заболеваниях, связанных с нарушением функций нервной системы: перемежающейся хромоте, на ранних стадиях гипертонической болезни и при гипертонических кризах, при гипергидрозе.
- В хирургии — для получения контролируемой артериальной гипотонии с целью уменьшения кровотечений при операциях (особенно черепномозговых), угрожающих значительной кровопотерей. Кроме того, применение Бензогексония в сочетании с наркотиками (для достижения наркоза расходуется гораздо меньшее количество наркотика) уменьшает опасность шока, отёка мозга (при операциях на мозге) и отёка лёгких, уменьшает вегетативные рефлексы и облегчает течение послеоперационного периода.
- Уменьшение секреции желез и снижений функций желудочно-кишечного тракта и устранение бронхиальных спазмов под действием Бензогексония обуславливает применение препарата для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, некоторых форм бронхиальной астмы, гипергидроза, каузальгии.
Противопоказания
- Гипотония, почечная недостаточность, тяжёлые паренхиматозные поражения почек и печени и выраженная недостаточность их функций, дегенеративные изменения в центральной нервной системе, тромбофлебиты, склероз сосудов мозга и коронарных сосудов, органические поражения миокарда, перенесенные ранее инфаркт миокарда и кровоизлияние в мозг.
Требуется осторожность при назначении препарата лицам пожилого возраста.
Особые указания
Ограничением к медицинскому применению препарата является предрасположенность к тромбообразованию, пожилой возраст (повышенный риск побочных эффектов).
Лечение следует проводить под тщательным медицинским контролем; при внутривенном введении постоянно контролируют артериальное давление.
Во избежание развития коллапса пациент до введения и в течение 2-2,5 часов после него должен находиться в горизонтальном положении.
При развитии атонии кишечника или мочевого пузыря целесообразно введение прозерина, галантамина или других холиномиметических или антихолинэстеразных препаратов.
К бензогексонию относительно быстро развивается привыкание, что требует повышения дозы.
Способность влиять на быстроту реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами
Во время лечения следует воздерживаться от управления транспортными средствами и выполнения потенциально опасных видов деятельности из-за возможности развития побочных эффектов со стороны нервной и сердечно-сосудистой систем.
Побочные действия
Кардиальные нарушения: учащение пульса, тахикардия, боль в области сердца.
Неврологические расстройства: слабость, головокружение, расширение зрачков, расстройства аккомодации, кратковременное снижение памяти, дизартрия, угнетение дыхания.
Желудочно-кишечные расстройства: сухость во рту, дисфагия, запор; при длительном применении - атония кишечника и парез желчного пузыря.
Расстройства со стороны мочевыделительной системы: при длительном применении - атония мочевого пузыря, нарушение мочеиспускания с застоем мочи, способствующее развитию цистита.
Сосудистые расстройства: ортостатическая гипотензия (вплоть до развития коллапса), инъекции сосудов склер.
Передозировка
Проявляется в виде ортостатического коллапса.
Способ лечения
Перевести больного в положение с приподнятыми ногами и опущенной головой, вводить Мезатон или Эфедрин, в небольших дозах может оказаться эффективным Кордиамин и Кофеин.
Лекарственное взаимодействие
Препарат усиливает эффективность адреноблокаторов и холиноблокаторов. Взаимно усиливает действие венозных вазодилататоров, противогистаминных, наркотических, снотворных средств, нейролептиков, трициклических антидепрессантов, местных анестетиков, антигипертензивных препаратов. При совместном применении с ингибиторами МАО возможно развитие коллапса. Повышает чувствительность больных сахарным диабетом к инсулину. Эффективность препарата снижают антихолинэстеразные лекарственные средства, Н-холиномиметики и препараты, вызывающие рвоту.
Форма выпуска
Порошок (1,0).
Таблетки по 0,1 г и 0,25 г, в упаковках по 20 таблеток.
2,5% раствор для инъекций в ампулах по 1 мл, в упаковках по 6 и 10 ампул. 1 мл раствора содержит: гексаметония бромида — 25 мг; вспомогательные вещества: вода для инъекций.