allmed.pro
Цефоперазон
Cefoperazone
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синонимы)
Действующее вещество
Фармакологическая группа
Из этой же фармакологической группы
Рецепт
Международный:
Rp.: Cefoperazoni 1.0
D. t. d. № 10 in flac.
S.: Внутримышечно, по 1 флакону 1 раз в день
Россия:
Рецептурный бланк - 107-1/у
Фармакологическое действие
Антибактериальное широкого спектра, бактерицидное.
Фармакодинамика
Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. Цефоперазон ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки.
Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus faecalis, β-гемолитических стрептококков; грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., HaemophiIus influenzae, Proteus mirabiIis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia spp., Serratia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica. Также активен в отношении анаэробных микроорганизмов: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Lactobacillus spp., Fusobacterium spp., Bacteroides spp.
Устойчив к действию большинства β-лактамаз.
Фармакокинетика
Высокие концентрации цефоперазона достигаются в сыворотке крови, желчи и моче после однократного применения. Терапевтические концентрации достигаются во всех исследованных жидкостях и тканях организма, в т.ч. в асцитической и цереброспинальной жидкости (при менингите), моче, желчи и стенке желчного пузыря, мокроте и легких, небных миндалинах и слизистой оболочке синусов, ушках предсердий, почках, мочеточнике, простате, яичках, матке и фаллопиевых трубах, костях, крови пуповины и амниотической жидкости. Плохо проникает через ГЭБ, проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Выводится с желчью и мочой.
Способ применения
Для взрослых:
В/м и в/в (медленно струйно или капельно). Препарат вводят глубоко в/м в большую ягодичную мышцу или в переднюю поверхность бедра. При в/в медленном струйном введении максимальная разовая доза - 2 г; продолжительность введения - не менее 3-5 мин. Продолжительность в/в капельного введения - 15-60 мин.
Дозы и длительность лечения определяются характером и тяжестью течения инфекции и устанавливаются индивидуально.
Доза для взрослых - 2-4 г/сут, разделенная на 2 введения (каждые 12 ч). При тяжелых инфекциях доза может быть увеличена до 8 г/сут, разделенная на 2 введения (каждые 12 ч). Лечение препаратом можно начинать до получения результатов исследования чувствительности микроорганизмов
При неосложненном гонококковом уретрите - однократно в/м в дозе 500 мг.
Профилактика послеоперационных осложнений - по 1 г или 2 г в/в за 30-90 мин до начала операции, с последующим повторным введением каждые 12 ч (в большинстве случаев в течение не более 24 ч). При операциях с повышенным риском инфицирования (например, операциях в колоректальной области), при операциях на открытом сердце или протезировании суставов профилактическое применение может,продолжаться в течение 72 ч после завершения операции.
Может потребоваться коррекция дозы в случае выраженной обструкции желчевыводящих путей, тяжелого заболевания печени или при сопутствующем нарушении функции печени и почек. В этом случае суточная доза не должна превышать 2 г.
Поскольку цефоперазон в основном выводится с желчью, то коррекции дозы принарушении функции почек при применении в рекомендуемых дозах (2-4 r/сут) не требуется. При скорости клубочковой фильтрации менее 18 мл/мин или концентрация креатинина в сыворотке крови превышает 3.5 мг/дл, суточная доза не должна превышать 4 г. При гемодиализе препарат следует вводить после окончания сеанса диализа.
Рекомендуется проводить контроль концентрации цефоперазона в сыворотке крови (при условии, что суточная доза превышает 2 г) присочетанном нарушении функции печени и почеки при необходимости корректировать дозу.
Доза для детей - 50-200 мг/кг/сут, разделенная на равные части, вводимые каждые 8-12 ч. Максимальная доза - 12 г/сут. При в/в медленном струйном введении максимальная разовая доза - 50 мг/кг; продолжительность введения - не менее 3-5 мин. Новорожденные (в возрасте менее 8 дней) - 50-200 мг/кг/сут равными частями каждые 12 ч.
При лечении инфекций, вызванных Streptococcus pyogenes, у взрослых и детейпродолжительность терапии должна составлять не менее 10 дней.
Приготовление растворов
В/м введение
Для приготовления растворов используют стерильную воду для инъекций. Если необходимо приготовить раствор концентрацией 250 мг/мл и более, в качестве растворителя рекомендуется использовать раствор лидокаина, который готовят разведением 2%-го раствора лидокаина в стерильной воде для.инъекций (примерная
концентрация лидокаина гидрохлорида в полученном растворе - 0.5%).
Рекомендуется разводить препарат в два этапа:
1) сначала добавляют необходимое количествостерильной воды для инъекций и встряхивают до полного растворения порошка;
2) затем добавляют необходимое количество 2% раствора лидокаина и перемешивают.
Содержимое флакона сначала растворяют в одном из следующих совместимых растворов для в/в введения (из расчета минимум 2.8 мл на 1 г цефоперазона): 5% раствор декстрозы для инъекций; 10% раствор декстрозы для инъекций, 5% раствор декстрозы в 0.9% растворе натрия хлорида для инъекций, 0.9% раствор натрия хлорида для инъекций, 5% раствор декстрозы в 0.2% растворе натрия хлорида для инъекций, стерильная вода для инъекций. Для облегчения растворения рекомендуется использовать 5 мл растворителя на 1 г цефоперазона.
Затем полученный, раствор дополнительно разводят в одном из вышеперечисленных растворителей.
В/в капельное введение
Содержимое флакона растворяют в 20-100 мл совместимого раствора для в/в введения, указанного, выше. При применении в качестве растворителя стерильной воды для инъекций, ее объем не должен превышать 20 мл. Инфузию проводят в течение от 15 мин до 1 ч.
В/в струйное медленное введение
Максимальная доза цефоперазона не должна превышать 2 г на одно введение у взрослых и 50мг/кг массы тела у детей. Препарат растворяют в соответствующем растворителе (конечная концентрация 100 мг/мл) и вводят в течение 3-5 минут.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефоперазону микроорганизмами:
- инфекции верхних и нижних дыхательных путей;
- инфекции мочевыводящих путей;
- инфекции органов брюшной полости (холангит, холецистит, перитонит);
- менингит;
- септицемия;
- инфекции костей и суставов;
- инфекции кожи и мягких тканей;
- инфекции органов малого таза (эндометрит, инфекции половых путей);
- неосложненный гонококковый уретрит.
Профилактика инфекционных осложнений при абдоминальных, гинекологических, сердечно-сосудистых и ортопедических операциях.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам.
Состорожностью:
почечно-печеночная недостаточность, колит в анамнезе, детский возраст до 1 года.
Особые указания
До начала применения цефоперазона следует собрать аллергологический анамнез пациента из-за возможности развития реакций перекрестной повышенной чувствительности между цефалоспоринами и пенициллинами или другими β-лактамными антибиотиками.
Необходимо особенно внимательное наблюдение за пациентами со склонностью к аллергическим реакциям (аллергический ринит, бронхиальная астма), так как на фоне наличия подобных состояний возрастает риск реакций повышенной чувствительности.
На фоне применения цефоперазона возможны ложноположительные реакции определения глюкозы в моче при использовании реактива Бенедикта или Фелинга.
При длительном применении цефоперазона необходим контроль картины периферической крови.
Долговременное применение цефоперазона может спровоцировать появление резистентных штаммов бактерий. Следует тщательно контролировать состояние пациентов на предмет возможности развития суперинфекции и предпринимать соответствующие меры в случае ее развития.
Вследствие возможности развития дисульфирамоподобных реакций на фоне применения цефоперазона, в период лечения и в течение 5 дней после окончания терапии пациентам следует воздерживаться от употребления алкоголя.
Побочные действия
Аллергические реакции, в том числе зуд кожи, макулопапулезная сыпь, крапивница, эозинофилия и лекарственная лихорадка, синдром Стивенса-Джонсона; анафилактоидные реакции (включая шок). Риск развития аллергических реакций повышен у пациентов со склонностью к аллергическим реакциям (особенно на пенициллин) в анамнезе.
Со стороны органов кроветворения:
Обратимая нейтропения (при длительном лечении), ложноположительная прямая проба Кумбса, снижение гемоглобина или гематокрита, эозинофилия и гипопротромбинемия, кровотечения.
Со стороны органов пищеварения:
Диарея или послабление стула, тошнота, рвота, умеренное преходящее повышение активности аланинаминотрансферазы, аспарагинаминотрансферазы и щелочной фосфатазы, псевдомембранозный колит.
Местные реакции:
Болезненность (при внутримышечном введении), флебит в месте внутривенной инъекции.
Передозировка
Информация об острой токсичности цефоиеразона ограничена. Предполагается, что передозировка препарата может вызвать более выраженные проявления побочного действия. Учитывая, что высокие концентрации бета-лактамных антибиотиков в спинномозговой жидкости могут вызвать неврологические эффекты, следует помнить о возможности развития судорожных припадков при передозировке. В случае передозировки препарата у пациентов с почечной недостаточностью гемодиализ может способствовать выведению препарата из организма.
Лечение: седативная терапия с применением диазепама при эпилептических припадках, возникших вследствие передозировки.
Лекарственное взаимодействие
Цефоперазон, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном назначении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия.
Растворы цефоперазона и аминогликозида не следует смешивать непосредственно, поскольку между ними существует физическая несовместимость.
Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введениябелого или белого с желтоватым оттенком цвета.
1 фл. цефоперазон (в форме натриевой соли) 1 г.
1 г - флаконы стеклянные (1) - пачки картонные.
1 г - флаконы стеклянные (5) - пачки картонные.
