Cefoperazon
Cefoperazone
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Cefobid, Medoce, Movoperiz, Ceperon J, Operaz, Cefoperabol, Cefoperus, Cefoperazon Natriya, Cefoperazon-Adzhio, Dardum, Cefoperazon-Vial, Cefpar
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Cefoperazoni 1.0
D. t. d. № 10 in flac.
S.: Mushak ichiga, kuniga 1 marta 1 flakon
D. t. d. № 10 in flac.
S.: Mushak ichiga, kuniga 1 marta 1 flakon
Farmakologik xossalar
Keng spektrli antibakterial, bakteritsid ta'sir.
Farmakodinamika
III avlod tsefalosporin antibiotigi keng spektrli ta'sirga ega. Bakteriya hujayra devori sintezini ingibitsiya qilish orqali bakteritsid ta'sir ko'rsatadi. Cefoperazon membranaga bog'langan transpeptidazalarni asetillaydi, peptidoglikanlarning kesishuvini buzadi, bu hujayra devorining mustahkamligi va qattiqligini ta'minlash uchun zarur.
Grampozitiv bakteriyalarga nisbatan faol: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus faecalis, β-gemolitik streptokokklar; grammanfiy bakteriyalar: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., HaemophiIus influenzae, Proteus mirabiIis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia spp., Serratia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica. Shuningdek, anaerob mikroorganizmlarga nisbatan faol: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Lactobacillus spp., Fusobacterium spp., Bacteroides spp.
Ko'pchilik β-laktamazalarga chidamli.
Grampozitiv bakteriyalarga nisbatan faol: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus faecalis, β-gemolitik streptokokklar; grammanfiy bakteriyalar: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., HaemophiIus influenzae, Proteus mirabiIis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia spp., Serratia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica. Shuningdek, anaerob mikroorganizmlarga nisbatan faol: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Lactobacillus spp., Fusobacterium spp., Bacteroides spp.
Ko'pchilik β-laktamazalarga chidamli.
Farmakokinetika
Cefoperazonning yuqori konsentratsiyalari bir martalik qo'llashdan keyin qon zardobi, o't va siydikda erishiladi. Terapevtik konsentratsiyalar organizmning barcha tekshirilgan suyuqliklari va to'qimalarida, jumladan, assit va miya orqa suyuqligida (meningitda), siydikda, o'tda va o't pufagi devorida, balg'am va o'pkalarda, bodomcha bezlarida va sinuslar shilliq qavatida, quloq oldi bo'shlig'ida, buyraklarda, siydik yo'lida, prostata, moyaklar, bachadon va fallopiy naylarida, suyaklarda, kindik qoni va amniotik suyuqlikda erishiladi. GEB orqali yomon o'tadi, platsenta to'sig'idan o'tadi, ko'krak suti bilan ajraladi. O't va siydik bilan chiqariladi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
V/m va v/v (sekin oqim yoki tomchilab). Preparat katta dumba mushagiga yoki sonning old yuzasiga chuqur v/m kiritiladi. V/v sekin oqim kiritishda maksimal bir martalik doza - 2 g; kiritish davomiyligi - kamida 3-5 min. V/v tomchilab kiritish davomiyligi - 15-60 min.
Dozalar va davolash davomiyligi infeksiya xarakteri va og'irligiga qarab belgilanadi va individual ravishda o'rnatiladi.
Kattalar uchun doza - 2-4 g/sut, 2 kiritishga bo'lingan (har 12 soatda). Og'ir infeksiyalarda doza 8 g/sutgacha oshirilishi mumkin, 2 kiritishga bo'lingan (har 12 soatda). Preparat bilan davolash mikroorganizmlarning sezgirlik tadqiqot natijalari olinmasidan boshlanishi mumkin
Nooziqlangan gonokokk uretritida - bir martalik v/m 500 mg dozada.
Operatsiyadan keyingi asoratlarni oldini olish - operatsiyadan 30-90 min oldin 1 g yoki 2 g v/v, keyin har 12 soatda takroriy kiritish (ko'p hollarda 24 soatdan ortiq emas). Yuqori infeksiya xavfi bo'lgan operatsiyalarda (masalan, kolorektal sohada operatsiyalar), ochiq yurak operatsiyalari yoki bo'g'imlarni protezlashda profilaktik qo'llash operatsiyadan keyin 72 soat davom etishi mumkin.
Jigar yo'llarining ifodalangan obstruksiyasi, jigar kasalligi yoki jigar va buyrak funktsiyasining birgalikdagi buzilishi holatida doza tuzatish talab qilinishi mumkin. Bu holda sutkalik doza 2 g dan oshmasligi kerak.
Cefoperazon asosan o't bilan chiqarilganligi sababli, buyrak funktsiyasi buzilishida tavsiya etilgan dozalar (2-4 g/sut) qo'llanilganda doza tuzatish talab qilinmaydi. Glomerulyar filtratsiya tezligi 18 ml/min dan kam yoki qon zardobida kreatinin konsentratsiyasi 3.5 mg/dl dan oshsa, sutkalik doza 4 g dan oshmasligi kerak. Gemodializda preparat dializ seansidan keyin kiritilishi kerak.
Jigar va buyrak funktsiyasining birgalikdagi buzilishida (sutkalik doza 2 g dan oshsa) cefoperazonning zardobdagi konsentratsiyasini nazorat qilish tavsiya etiladi va kerak bo'lganda doza tuzatish amalga oshiriladi.
Bolalar uchun doza - 50-200 mg/kg/sut, teng qismlarga bo'lingan, har 8-12 soatda kiritiladi. Maksimal doza - 12 g/sut. V/v sekin oqim kiritishda maksimal bir martalik doza - 50 mg/kg; kiritish davomiyligi - kamida 3-5 min. Yangi tug'ilgan chaqaloqlar (8 kundan kichik yoshda) - 50-200 mg/kg/sut teng qismlarga har 12 soatda.
Streptococcus pyogenes sababli infeksiyalarni davolashda kattalar va bolalarda davolash davomiyligi kamida 10 kun bo'lishi kerak.
Eritmalarni tayyorlash
V/m kiritish
Eritmalarni tayyorlash uchun steril in'ektsiya suvi ishlatiladi. Agar 250 mg/ml va undan yuqori konsentratsiyali eritma tayyorlash kerak bo'lsa, erituvchi sifatida lidokain eritmasi tavsiya etiladi, uni 2% lidokain eritmasini steril in'ektsiya suvida suyultirish orqali tayyorlaydilar (tayyorlangan eritmadagi lidokain gidroxloridining taxminiy konsentratsiyasi - 0.5%).
Preparatni ikki bosqichda suyultirish tavsiya etiladi:
1) avval kerakli miqdorda steril in'ektsiya suvi qo'shiladi va kukun to'liq eriguncha chayqatiladi;
2) keyin kerakli miqdorda 2% lidokain eritmasi qo'shiladi va aralashtiriladi.
Flakon tarkibi avval v/v kiritish uchun quyidagi mos eritmalardan birida (1 g cefoperazon uchun kamida 2.8 ml hisobida) eritiladi: 5% dekstroz eritmasi in'ektsiya uchun; 10% dekstroz eritmasi in'ektsiya uchun, 5% dekstroz eritmasi 0.9% natriy xlorid eritmasida in'ektsiya uchun, 0.9% natriy xlorid eritmasi in'ektsiya uchun, 5% dekstroz eritmasi 0.2% natriy xlorid eritmasida in'ektsiya uchun, steril in'ektsiya suvi. Eritishni osonlashtirish uchun 1 g cefoperazon uchun 5 ml erituvchi ishlatish tavsiya etiladi.
Keyin tayyorlangan eritma yuqorida ko'rsatilgan erituvchilardan birida qo'shimcha suyultiriladi.
V/v tomchilab kiritish
Flakon tarkibi yuqorida ko'rsatilgan v/v kiritish uchun mos eritmada 20-100 ml eritiladi. Erituvchi sifatida steril in'ektsiya suvi ishlatilganda, uning hajmi 20 ml dan oshmasligi kerak. Infuziya 15 minutdan 1 soatgacha davom etadi.
V/v oqim sekin kiritish
Cefoperazonning maksimal doza bir kiritishda kattalarda 2 g va bolalarda 50 mg/kg tana vazniga oshmasligi kerak. Preparat mos erituvchida eritiladi (yakuniy konsentratsiya 100 mg/ml) va 3-5 minut davomida kiritiladi.
Dozalar va davolash davomiyligi infeksiya xarakteri va og'irligiga qarab belgilanadi va individual ravishda o'rnatiladi.
Kattalar uchun doza - 2-4 g/sut, 2 kiritishga bo'lingan (har 12 soatda). Og'ir infeksiyalarda doza 8 g/sutgacha oshirilishi mumkin, 2 kiritishga bo'lingan (har 12 soatda). Preparat bilan davolash mikroorganizmlarning sezgirlik tadqiqot natijalari olinmasidan boshlanishi mumkin
Nooziqlangan gonokokk uretritida - bir martalik v/m 500 mg dozada.
Operatsiyadan keyingi asoratlarni oldini olish - operatsiyadan 30-90 min oldin 1 g yoki 2 g v/v, keyin har 12 soatda takroriy kiritish (ko'p hollarda 24 soatdan ortiq emas). Yuqori infeksiya xavfi bo'lgan operatsiyalarda (masalan, kolorektal sohada operatsiyalar), ochiq yurak operatsiyalari yoki bo'g'imlarni protezlashda profilaktik qo'llash operatsiyadan keyin 72 soat davom etishi mumkin.
Jigar yo'llarining ifodalangan obstruksiyasi, jigar kasalligi yoki jigar va buyrak funktsiyasining birgalikdagi buzilishi holatida doza tuzatish talab qilinishi mumkin. Bu holda sutkalik doza 2 g dan oshmasligi kerak.
Cefoperazon asosan o't bilan chiqarilganligi sababli, buyrak funktsiyasi buzilishida tavsiya etilgan dozalar (2-4 g/sut) qo'llanilganda doza tuzatish talab qilinmaydi. Glomerulyar filtratsiya tezligi 18 ml/min dan kam yoki qon zardobida kreatinin konsentratsiyasi 3.5 mg/dl dan oshsa, sutkalik doza 4 g dan oshmasligi kerak. Gemodializda preparat dializ seansidan keyin kiritilishi kerak.
Jigar va buyrak funktsiyasining birgalikdagi buzilishida (sutkalik doza 2 g dan oshsa) cefoperazonning zardobdagi konsentratsiyasini nazorat qilish tavsiya etiladi va kerak bo'lganda doza tuzatish amalga oshiriladi.
Bolalar uchun doza - 50-200 mg/kg/sut, teng qismlarga bo'lingan, har 8-12 soatda kiritiladi. Maksimal doza - 12 g/sut. V/v sekin oqim kiritishda maksimal bir martalik doza - 50 mg/kg; kiritish davomiyligi - kamida 3-5 min. Yangi tug'ilgan chaqaloqlar (8 kundan kichik yoshda) - 50-200 mg/kg/sut teng qismlarga har 12 soatda.
Streptococcus pyogenes sababli infeksiyalarni davolashda kattalar va bolalarda davolash davomiyligi kamida 10 kun bo'lishi kerak.
Eritmalarni tayyorlash
V/m kiritish
Eritmalarni tayyorlash uchun steril in'ektsiya suvi ishlatiladi. Agar 250 mg/ml va undan yuqori konsentratsiyali eritma tayyorlash kerak bo'lsa, erituvchi sifatida lidokain eritmasi tavsiya etiladi, uni 2% lidokain eritmasini steril in'ektsiya suvida suyultirish orqali tayyorlaydilar (tayyorlangan eritmadagi lidokain gidroxloridining taxminiy konsentratsiyasi - 0.5%).
Preparatni ikki bosqichda suyultirish tavsiya etiladi:
1) avval kerakli miqdorda steril in'ektsiya suvi qo'shiladi va kukun to'liq eriguncha chayqatiladi;
2) keyin kerakli miqdorda 2% lidokain eritmasi qo'shiladi va aralashtiriladi.
Flakon tarkibi avval v/v kiritish uchun quyidagi mos eritmalardan birida (1 g cefoperazon uchun kamida 2.8 ml hisobida) eritiladi: 5% dekstroz eritmasi in'ektsiya uchun; 10% dekstroz eritmasi in'ektsiya uchun, 5% dekstroz eritmasi 0.9% natriy xlorid eritmasida in'ektsiya uchun, 0.9% natriy xlorid eritmasi in'ektsiya uchun, 5% dekstroz eritmasi 0.2% natriy xlorid eritmasida in'ektsiya uchun, steril in'ektsiya suvi. Eritishni osonlashtirish uchun 1 g cefoperazon uchun 5 ml erituvchi ishlatish tavsiya etiladi.
Keyin tayyorlangan eritma yuqorida ko'rsatilgan erituvchilardan birida qo'shimcha suyultiriladi.
V/v tomchilab kiritish
Flakon tarkibi yuqorida ko'rsatilgan v/v kiritish uchun mos eritmada 20-100 ml eritiladi. Erituvchi sifatida steril in'ektsiya suvi ishlatilganda, uning hajmi 20 ml dan oshmasligi kerak. Infuziya 15 minutdan 1 soatgacha davom etadi.
V/v oqim sekin kiritish
Cefoperazonning maksimal doza bir kiritishda kattalarda 2 g va bolalarda 50 mg/kg tana vazniga oshmasligi kerak. Preparat mos erituvchida eritiladi (yakuniy konsentratsiya 100 mg/ml) va 3-5 minut davomida kiritiladi.
Ko'rsatmalar
Cefoperazonga sezgir mikroorganizmlar sababli infeksion-yallig'lanish kasalliklari:
- yuqori va pastki nafas yo'llari infeksiyalari;
- siydik chiqarish yo'llari infeksiyalari;
- qorin bo'shlig'i organlari infeksiyalari (xolangit, xoletsistit, peritonit);
- meningit;
- septitsemiya;
- suyaklar va bo'g'imlar infeksiyalari;
- teri va yumshoq to'qimalar infeksiyalari;
- kichik tos organlari infeksiyalari (endometrit, jinsiy yo'llar infeksiyalari);
- nooziqlangan gonokokk uretriti.
Abdominal, ginekologik, yurak-qon tomir va ortopedik operatsiyalarda infeksion asoratlarni oldini olish.
- yuqori va pastki nafas yo'llari infeksiyalari;
- siydik chiqarish yo'llari infeksiyalari;
- qorin bo'shlig'i organlari infeksiyalari (xolangit, xoletsistit, peritonit);
- meningit;
- septitsemiya;
- suyaklar va bo'g'imlar infeksiyalari;
- teri va yumshoq to'qimalar infeksiyalari;
- kichik tos organlari infeksiyalari (endometrit, jinsiy yo'llar infeksiyalari);
- nooziqlangan gonokokk uretriti.
Abdominal, ginekologik, yurak-qon tomir va ortopedik operatsiyalarda infeksion asoratlarni oldini olish.
Qarshi ko'rsatmalar
- tsefalosporinlar va boshqa beta-laktam antibiotiklarga yuqori sezgirlik.
Ehtiyotkorlik bilan:
buyrak-jigar yetishmovchiligi, kolit anamnezida, 1 yoshgacha bo'lgan bolalar.
Ehtiyotkorlik bilan:
buyrak-jigar yetishmovchiligi, kolit anamnezida, 1 yoshgacha bo'lgan bolalar.
Maxsus ko'rsatmalar
Cefoperazonni qo'llashdan oldin bemorning allergologik anamnezini yig'ish kerak, chunki tsefalosporinlar va penisillinlar yoki boshqa β-laktam antibiotiklar o'rtasida kesishgan yuqori sezgirlik reaksiyalari rivojlanishi mumkin.
Allergik reaksiyalarga moyil bo'lgan bemorlarni (allergik rinit, bronxial astma) diqqat bilan kuzatish kerak, chunki bunday holatlar fonida yuqori sezgirlik reaksiyalari xavfi ortadi.
Cefoperazon qo'llash fonida Benedict yoki Feling reaktivi yordamida siydikda glyukoza aniqlashda soxta musbat reaksiyalar bo'lishi mumkin.
Cefoperazonni uzoq muddat qo'llashda periferik qon manzarasini nazorat qilish zarur.
Cefoperazonni uzoq muddat qo'llash bakteriyalarning rezistent shtammlarini paydo bo'lishiga olib kelishi mumkin. Bemorlarning holatini superinfeksiya rivojlanishi ehtimoli uchun diqqat bilan kuzatish va uning rivojlanishi holatida tegishli choralar ko'rish kerak.
Cefoperazon qo'llash fonida disulfiramga o'xshash reaksiyalar rivojlanishi mumkinligi sababli, davolash davrida va terapiya tugaganidan keyin 5 kun davomida bemorlar spirtli ichimliklardan voz kechishlari kerak.
Allergik reaksiyalarga moyil bo'lgan bemorlarni (allergik rinit, bronxial astma) diqqat bilan kuzatish kerak, chunki bunday holatlar fonida yuqori sezgirlik reaksiyalari xavfi ortadi.
Cefoperazon qo'llash fonida Benedict yoki Feling reaktivi yordamida siydikda glyukoza aniqlashda soxta musbat reaksiyalar bo'lishi mumkin.
Cefoperazonni uzoq muddat qo'llashda periferik qon manzarasini nazorat qilish zarur.
Cefoperazonni uzoq muddat qo'llash bakteriyalarning rezistent shtammlarini paydo bo'lishiga olib kelishi mumkin. Bemorlarning holatini superinfeksiya rivojlanishi ehtimoli uchun diqqat bilan kuzatish va uning rivojlanishi holatida tegishli choralar ko'rish kerak.
Cefoperazon qo'llash fonida disulfiramga o'xshash reaksiyalar rivojlanishi mumkinligi sababli, davolash davrida va terapiya tugaganidan keyin 5 kun davomida bemorlar spirtli ichimliklardan voz kechishlari kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
Allergik reaksiyalar, jumladan teri qichishi, makulopapulyar toshma, eshakemi, eozinofiliya va dori isitmasi, Stivens-Jonson sindromi; anafilaktoid reaksiyalar (shokni o'z ichiga oladi). Allergik reaksiyalar rivojlanish xavfi allergik reaksiyalarga moyil bo'lgan bemorlarda (ayniqsa, penisillinga) anamnezida yuqori.
Qon hosil qilish organlari tomonidan:
Qaytariladigan neyropeniya (uzoq muddatli davolashda), soxta musbat to'g'ridan-to'g'ri Kumbsa testi, gemoglobin yoki gematokritning pasayishi, eozinofiliya va gipoprothrombinemiya, qon ketishlari.
Hazm qilish organlari tomonidan:
Diareya yoki axlatning yumshashi, ko'ngil aynishi, qusish, alaninaminotransferaza, asparaginaminotransferaza va ishqoriy fosfataza faolligining o'rtacha o'tkinchi oshishi, soxta membranoz kolit.
Mahalliy reaksiyalar:
Og'riq (mushak ichiga kiritishda), vena ichiga in'ektsiya joyida flebit.
Qon hosil qilish organlari tomonidan:
Qaytariladigan neyropeniya (uzoq muddatli davolashda), soxta musbat to'g'ridan-to'g'ri Kumbsa testi, gemoglobin yoki gematokritning pasayishi, eozinofiliya va gipoprothrombinemiya, qon ketishlari.
Hazm qilish organlari tomonidan:
Diareya yoki axlatning yumshashi, ko'ngil aynishi, qusish, alaninaminotransferaza, asparaginaminotransferaza va ishqoriy fosfataza faolligining o'rtacha o'tkinchi oshishi, soxta membranoz kolit.
Mahalliy reaksiyalar:
Og'riq (mushak ichiga kiritishda), vena ichiga in'ektsiya joyida flebit.
Dozaning oshib ketishi
Cefoperazonning o'tkir toksikligi haqida ma'lumot cheklangan. Preparatning dozasi oshib ketishi uning nojo'ya ta'sirlarining yanada kuchayishiga olib kelishi mumkin deb taxmin qilinadi. Beta-laktam antibiotiklarining miya orqa suyuqligidagi yuqori konsentratsiyalari nevrologik ta'sirlarni keltirib chiqarishi mumkinligini hisobga olib, dozani oshirib yuborishda tutqanoq xurujlari rivojlanishi mumkinligini esda tutish kerak. Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda preparatning dozasi oshib ketganida gemodializ preparatni organizmdan chiqarishga yordam berishi mumkin.
Davolash: dozani oshirib yuborish natijasida kelib chiqqan epileptik xurujlarda diazepam bilan sedativ terapiya.
Davolash: dozani oshirib yuborish natijasida kelib chiqqan epileptik xurujlarda diazepam bilan sedativ terapiya.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Cefoperazon ichak florasini bostirib, K vitamini sinteziga to'sqinlik qiladi. Shuning uchun trombotsitlar agregatsiyasini kamaytiruvchi preparatlar (NPVS, salitsilatlar, sulfinpirazon) bilan bir vaqtda buyurilganda qon ketish xavfi ortadi. Shu sababli antikoagulyantlar bilan bir vaqtda qo'llanganda antikoagulyant ta'sir kuchayishi kuzatiladi.
Cefoperazon va aminoglikozid eritmalarini bevosita aralashtirish kerak emas, chunki ular o'rtasida fizik mos kelmaslik mavjud.
Cefoperazon va aminoglikozid eritmalarini bevosita aralashtirish kerak emas, chunki ular o'rtasida fizik mos kelmaslik mavjud.
Chiqarilish shakli
V/v va v/m kiritish uchun eritma tayyorlash uchun oq yoki oqsimon sariq tusli kukun.
1 fl. cefoperazon (natriy tuzi shaklida) 1 g.
1 g - shisha flakonlar (1) - karton qutilar.
1 g - shisha flakonlar (5) - karton qutilar.
1 fl. cefoperazon (natriy tuzi shaklida) 1 g.
1 g - shisha flakonlar (1) - karton qutilar.
1 g - shisha flakonlar (5) - karton qutilar.