Зіннат

Zinnat

Аналоги (дженерики, синоніми)

Діюча речовина

Фармакологічна група

З тієї ж фармакологічної групи

Рецепт

Фармакологічні властивості

Протимікробні засоби для системного застосування. Бета-лактамні антибіотики. 

Фармакодинаміка

Цефуроксиму аксетил — це пероральна форма бактерицидного антибіотика з групи цефалоспоринів другого покоління. Він стійкий до дії більшості бета-лактамаз — ферментів, що руйнують бета-лактамні антибіотики — і має широкий спектр дії проти грампозитивних та грамнегативних бактерій. Його бактерицидна дія полягає в пригніченні синтезу клітинної стінки мікроорганізмів, що призводить до їх загибелі.

Рівень набутої стійкості до цефуроксиму може змінюватися залежно від регіону, а також змінюється з часом. Тому при лікуванні важких інфекцій рекомендовано орієнтуватися на локальні дані щодо чутливості збудників до антибіотиків.
Препарат зазвичай активний проти таких збудників:
Серед грампозитивних аеробів чутливими до цефуроксиму є метицилінчутливі штами Staphylococcus aureus та коагулазонегативного стафілокока, а також Streptococcus pyogenes та Streptococcus agalactiae.
Серед грамнегативних аеробів до нього чутливі Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae та Moraxella catarrhalis.

Цефуроксим також проявляє активність проти збудника хвороби Лайма — Borrelia burgdorferi.
Є низка мікроорганізмів, до яких чутливість може бути змінною або залежить від штаму. До таких належать Streptococcus pneumoniae, деякі ентеробактерії (наприклад, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Providencia spp.), а також деякі анаероби — Peptostreptococcus, Propionibacterium, Fusobacterium і Bacteroides.

Резистентність до цефуроксиму зазвичай спостерігається у таких мікроорганізмів:
Серед грампозитивних аеробів — Enterococcus faecalis та Enterococcus faecium.
Серед грамнегативних аеробів — штами Acinetobacter, Campylobacter, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.
Серед анаеробів — Bacteroides fragilis.
Також цефуроксим неактивний проти Chlamydia, Mycoplasma та Legionella.

Слід пам’ятати, що всі метицилінрезистентні штами Staphylococcus aureus є нечутливими до цефуроксиму.

Фармакокінетика

Після перорального застосування цефуроксиму аксетил абсорбується у кишечнику, гідролізується на слизовій оболонці останнього та у вигляді цефуроксиму потрапляє у кровообіг.

Оптимальний рівень абсорбції спостерігається одразу після прийому їжі. Максимальний рівень цефуроксиму у сироватці крові спостерігається приблизно через 2-3 години після прийому препарату. Період напіввиведення препарату становить приблизно 1-1,5 години. Рівень зв’язування з білками – 33-55 % залежно від методики визначення. Цефуроксим виділяється нирками у незміненому стані шляхом канальцевої секреції та клубочкової фільтрації.

Одночасне застосування пробенециду збільшує площу під кривою середньої сироваткової концентрації на 50 %.
Рівень цефуроксиму в сироватці крові зменшується внаслідок діалізу.

Спосіб застосування

Показання

Зіннат призначений для лікування інфекцій, що перелічені нижче, у дорослих та дітей віком від 3 місяців.

• Гострий стрептококовий тонзиліт і фарингіт.
• Гострий бактеріальний синусит.
• Гострий середній отит.
• Загострення хронічного бронхіту, спричинене збудниками, чутливими до цефуроксиму аксетилу.
• Цистит.
• Пієлонефрит.
• Неускладнені інфекції шкіри та м’яких тканин.
• Ранні прояви хвороби Лайма.

Протипоказання

Підвищена чутливість до цефалоспоринових антибіотиків, цефуроксиму та до будь-якого з компонентів препарату. Тяжкі реакції гіперчутливості в анамнезі (наприклад, анафілактичні реакції) до будь-яких бета-лактамних антибіотиків іншого типу (пеніциліни, монобактами і карбапенеми).

Особливі вказівки

Реакції гіперчутливості
Особливої обережності потрібно дотримуватися при наявності у пацієнтів в анамнезі алергічної реакції на пеніциліни або інші бета-лактамні антибіотики, оскільки існує ризик появи перехресної чутливості. Як і при застосуванні усіх бета-лактамних протимікробних лікарських засобів, були зафіксовані серйозні та поодинокі летальні випадки реакцій гіперчутливості. У випадку появи тяжких реакцій гіперчутливості лікування цефуроксимом слід негайно припинити та надати пацієнту відповідну невідкладну медичну допомогу.

Перед початком терапії необхідно визначити, чи спостерігалися у пацієнта в минулому тяжкі реакції підвищеної чутливості до цефуроксиму, інших цефалоспоринів або бета-лактамних лікарських засобів інших типів. Цефуроксим слід з обережністю призначати пацієнтам, які в анамнезі мають випадки нетяжких реакцій підвищеної чутливості до інших бета-лактамних лікарських засобів.

Застосування цефуроксиму аксетилу (так само, як і інших антибіотиків) може призвести до надмірного росту Candida. Тривале лікування може також призвести до надмірного росту інших нечутливих мікроорганізмів (наприклад Enterococci, Clostridium difficile), що може, у свою чергу, вимагати припинення лікування.

При застосуванні антибіотиків може спостерігатися псевдомембранозний коліт, який може проявлятися від легкої форми до загрозливого для життя стану. Тому важливо мати це на увазі, якщо у пацієнтів виникає тяжка діарея під час або після антибактеріальної терапії. Якщо виникає тривала або виражена діарея або пацієнт відчуває різкий переймоподібний біль у животі, лікування повинно бути негайно припинено, і пацієнту слід провести ретельне обстеження.

Під час лікування Зіннатом хвороби Лайма спостерігалася реакція Яриша – Герксгеймера, яка виникає безпосередньо через бактерицидну дію Зіннату на мікроорганізм, що спричиняє хворобу Лайма, – спірохету Borrelia burgdorferi. Пацієнтам необхідно пояснити, що це звичайний наслідок антибіотикотерапії хвороби Лайма, який минає без лікування.

При проведенні послідовної терапії час переходу з парентеральної терапії на пероральну визначається тяжкістю інфекції, клінічним станом пацієнта та чутливістю патогенного мікроорганізму. При відсутності клінічного покращення протягом 72 годин парентеральну терапію слід продовжувати. Перед початком проведення послідовної терапії слід ознайомитися з відповідною Інструкцією для медичного застосування цефуроксиму натрію.

Таблетки Зіннату містять парабени, які здатні спричинити алергічні реакції (можливо, відстроченого типу).
Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність
Існують обмежені дані щодо застосування цефуроксиму у вагітних. В дослідженнях на тваринах не виявлено негативного впливу цефуроксиму аксетилу на вагітність, розвиток ембріона та плода, пологи, постнатальний розвиток дитини немає. Зіннат слід призначати вагітним тільки у випадках, коли користь застосування лікарського засобу переважає можливі ризики.

Годування груддю
Цефуроксим проникає у грудне молоко у невеликих кількостях. При застосуванні терапевтичних доз лікарського засобу не очікується розвиток побічних реакцій, але не можна виключити ризик появи діареї чи грибкової інфекції слизових оболонок. Тому у зв’язку з цими реакціями може знадобитися припинення годування груддю. Також слід враховувати можливість сенсибілізуючої дії лікарського засобу. Цефуроксим призначають під час годування груддю тільки після оцінки лікарем співвідношення користі та ризиків його застосування.

Фертильність
Відсутні дані щодо впливу цефуроксиму аксетилу на фертильність у людей. У дослідженнях репродуктивної функції на тваринах не зафіксовано впливу цього лікарського засобу на фертильність.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Оскільки препарат може спричинити запаморочення, пацієнтів слід попереджати, що керувати автомобілем і працювати з іншими механізмами слід з обережністю.

Побічні ефекти

Побічні дії при застосуванні цефуроксиму аксетилу виражені помірно і мають в основному оборотний характер.
Побічні реакції, відомості про які наведені нижче, класифіковані за органами і системами та за частотою їх виникнення. За частотою виникнення розподілені на такі категорії:
дуже часто ≥ 1 на 10, часто ≥ 1 на 100 та < 1 на 10, нечасто ≥ 1 на 1000 та < 1 на 100, рідко ≥ 1 на 10000 та < 1 на 1000, дуже рідко < 1 на 10000.
Інфекції та інвазії
Часто: надмірний ріст Candida.
Невідомо: надмірний ріст Clostridium difficile.
З боку крові і лімфатичної системи
Часто: еозинофілія.
Нечасто: позитивний тест Кумбса, тромбоцитопенія, лейкопенія (інколи глибока).
Дуже рідко: гемолітична анемія.
Цефалоспорини як клас мають властивість абсорбуватися на поверхні мембрани еритроцитів та взаємодіяти там з антитілами, що може призвести до позитивної проби Кумбса (вплив на визначення сумісності крові) та (дуже рідко) до гемолітичної анемії.
З боку імунної системи
Реакції гіперчутливості, в тому числі
Нечасто: шкірні висипання.
Рідко: кропив’янка, свербіж.
Дуже рідко: медикаментозна гарячка, сироваткова хвороба, анафілаксія.
Невідомо: реакція Яриша – Герксгеймера.
З боку нервової системи
Часто: головний біль, запаморочення.
З боку травного тракту
Часто: гастроентерологічні розлади, включаючи діарею, нудоту, біль у животі.
Нечасто: блювання.
Рідко: псевдомембранозний коліт (див. розділ «Особливості застосування»).
З боку гепатобіліарної системи
Часто: транзиторне підвищення рівня печінкових ферментів (АЛТ, АСТ, ЛДГ).
Дуже рідко: жовтяниця (головним чином холестатична), гепатит.
З боку шкіри та підшкірної тканини
Дуже рідко: поліморфна еритема, синдром Стівенса–Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (екзантематозний некроліз).
Невідомо: ангіоневротичний набряк.

Діти.
Профіль безпеки застосування цефуроксиму у дітей відповідає аналогічному профілю у дорослих пацієнтів.

Передозування

При передозуванні цефалоспоринів можливі подразнення головного мозку та неврологічні ускладнення, включаючи енцефалопатію, судоми та кому. Симптоми передозування можуть виникати, якщо доза лікарського засобу не була відповідним чином скоригована для пацієнтів з порушенням функції нирок (див. розділи «Спосіб застосування та дози» та «Особливості застосування»).

Рівень цефуроксиму в сироватці крові можна зменшити шляхом гемодіалізу та перитонеального діалізу.

Лікарняна взаємодія

Препарати, що зменшують кислотність шлункового соку, можуть зменшувати біодоступність Зіннату і мають властивість ліквідовувати ефект покращеної абсорбції після прийому їжі.

Як і інші антибіотики, Зіннат може мати вплив на флору кишечнику, що призведе до зменшення реабсорбції естрогенів та зниження ефективності комбінованих пероральних контрацептивних засобів. 

Оскільки при фероціанідному тесті може спостерігатися псевдонегативний результат, для визначення рівня глюкози у крові та плазмі крові пацієнтам, які лікуються цефуроксимом аксетилом, рекомендується використовувати глюкозооксидазну або гексокіназну методики. Цефуроксим не впливає на лужно-пікратний аналіз визначення креатиніну.

Одночасне застосування з пробенецидом призводить до значного зменшення показників максимальної концентрації, площі під кривою "концентрація в сироватці – час" і періоду напіврозпаду цефуроксиму. Тому одночасне застосування з пробенецидом не рекомендується.

Одночасне застосування з пероральними антикоагулянтами може призвести до підвищення показника МНВ (міжнародного нормалізованого відношення).

Рівень цефуроксиму у сироватці крові зменшується шляхом проведення діалізу.

При лікуванні цефалоспоринами були повідомлення про позитивний тест Кумбса. Цей феномен може впливати на перехресну пробу на сумісність крові.

Лікарська форма

Таблетки, вкриті оболонкою.1 таблетка містить цефуроксиму (у формі цефуроксиму аксетилу) 125 мг або 250 мг, або 500 мг.