Дапсон

Dapsone

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Из этой же фармакологической группы

Рецепт

Фармакологическое действие

Дапсон ‒ противолепрозный препарат с бактериостатическим действием из группы сульфонов. Фармакологически активен в отношении патогенной микрофлоры, особенно Pneumocystis jirovecii, Plasmodium и Mycobacterium leprae. В последнем случае минимальная подавляющая концентрация (МПК) составляет нанограммы, поэтому при лепре лечебного эффекта удается достичь при суточной дозе дапсона 25 мг.

Предполагается, что механизм действия препарата имеет не меньше двух точек приложения: первая – образование аналога дигидроптериновой кислоты (дапсон всасывается вместо п-аминобензойной кислоты) и вторая – угнетение фермента дигидроптероатсинтетазы. Вследствие этих процессов возможно функциональное нарушение других систем, например, дигидрофолатредуктазы, функция которой состоит в преобразовании дигидрофолиевой кислоты, неиспользуемой микроорганизмами, в тетрагидрофолиевую кислоту.

Кроме антибактериального действия, эффект дапсона определяется другими факторами. В частности, препарат замедляет продукцию цитотоксических радикалов в цепи «миелопероксидаза – перекись водорода – галогенсодержащие соединения».

Имеется информация и о других эффектах дапсона, таких как ингибирование реакции Артуса и системы комплемента при его активации по альтернативному пути, угнетение связывания лейкотриена В4 с его специфическими рецепторами, ингибирование некоторых лизосомальных ферментных систем и реакции эритроцитов на фитогемагглютинин.

В экспериментальных условиях помимо прочего выявлено противовоспалительное и анальгезирующее действие дапсона, его влияние на иммунную систему.

Фармакодинамика

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Фармакокинетика

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Способ применения

Показания

- лепра (в комбинации с другими противолепрозными средствами);
- буллезный пемфигоид и герпетиформный дерматит Дюринга (при легком течении – в качестве монопрепарата, при тяжелом течении ‒ совместно с иммунодепрессантами и глюкокортикостероидами);
- васкулиты (в отдельных случаях; в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

- повышенная чувствительность;
- тяжелая анемия.

С осторожностью назначают при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

Особые указания

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): дозозависимый гемолиз с понижением уровня гемоглобина и повышением числа ретикулоцитов (у всех больных), гемолитическая анемия (боль в спине, ногах, области желудка, потеря аппетита, бледность кожных покровов, необычная усталость или слабость, повышение температуры тела), метгемоглобинемия (цианоз ногтей пальцев рук, губ или кожи, затрудненное дыхание и др.), патологические изменения крови (повышенная температура тела, боль в горле, необычные кровотечения и кровоизлияния и др.), в т.ч. агранулоцитоз и гипопластическая анемия с летальным исходом, сердцебиение, кардиалгия.

Со стороны кожных покровов: эксфолиативный дерматит (зуд, сухость, покраснение или шелушение кожи, выпадение волос), токсическая эритема, многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, узелковая эритема, коре- и скарлатиноподобная реакции.

Со стороны нервной системы и органов чувств: нарушения психики, в т.ч. изменение настроения, периферический неврит (ощущение онемения, покалывания, жжения, боль или слабость в руках и ногах), нейротоксичность (головная боль, бессонница, нервозность).

Аллергические реакции: кожная сыпь, «сульфоновый синдром» (повышение температуры тела, недомогание, эксфолиативный дерматит, желтуха, лимфаденопатия, метгемоглобинемия, анемия), обычно развивается после 6–8 нед терапии.

Со стороны органов ЖКТ: поражение печени (желтушность склер или кожи), анорексия, тошнота, рвота.

Передозировка

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Лекарственное взаимодействие

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Форма выпуска

Таблетки: круглые, плоскоцилиндрические, почти белого или белого цвета, с фаской, риской и гравировкой «Д» на одной стороне (в ячейковой контурной упаковке 10 таблеток, в картонной пачке 5 или 10 упаковок; в банке из полиэтилена высокой плотности с навинчиваемой крышкой 500 или 1000 таблеток, в картонной пачке 1 банка. В каждой пачке также содержится инструкция по применению Дапсона).