Dapson
Dapsone
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Dapson - Fatol
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Бессмертника песчаного цветки, Стронгхолд, Эметина гидрохлорид, Эвкалипта настойка, Эвкалипта прутовидного листья, Хлорофиллипт
Lotin tilidagi retsept
Rp. "Dapsone" 100 mg
D.t.d. 50 in tabl.
S. Kuniga 2 marta 1 tabletka
D.t.d. 50 in tabl.
S. Kuniga 2 marta 1 tabletka
Farmakologik xossalar
Dapson ‒ sulfonlar guruhiga kiruvchi bakteriyostatik ta'sirga ega bo'lgan lepra qarshi preparat. Patogen mikroflora, ayniqsa Pneumocystis jirovecii, Plasmodium va Mycobacterium leprae ga nisbatan farmakologik faol. Oxirgi holatda minimal tormozlovchi konsentratsiya (MTK) nanogrammlarni tashkil etadi, shuning uchun lepra davosida dapsonning kunlik 25 mg dozasi bilan davolash samarasiga erishiladi.
Preparatning ta'sir mexanizmi kamida ikki nuqtaga ega deb taxmin qilinadi: birinchi – dihidropterin kislotasi analogining hosil bo'lishi (dapson p-aminobenzoy kislotasi o'rniga so'riladi) va ikkinchi – dihidropteroatsintetaza fermentining tormozlanishi. Ushbu jarayonlar natijasida boshqa tizimlarning, masalan, dihidrofolatreduktaza, mikroorganizmlar tomonidan ishlatilmaydigan dihidrofoliev kislotasini tetrahidrofoliev kislotaga aylantirish vazifasini buzishi mumkin.
Antibakterial ta'sirdan tashqari, dapsonning ta'siri boshqa omillar bilan belgilanadi. Xususan, preparat «mieloperoksidaza – vodorod peroksidi – galogensoderjashchi birikmalar» zanjirida sitotoksik radikallar ishlab chiqarilishini sekinlashtiradi.
Dapsonning boshqa ta'sirlari haqida ham ma'lumotlar mavjud, masalan, Artus reaksiyasi va alternativ yo'l orqali faollashtirilgan komplement tizimini ingibitsiya qilish, leykotrien B4 ning o'ziga xos retseptorlari bilan bog'lanishini tormozlash, ayrim lizosomal ferment tizimlarini va eritrotsitlarning fitogemagglutininiga reaksiyasini ingibitsiya qilish.
Eksperimental sharoitlarda, shuningdek, dapsonning yallig'lanishga qarshi va analjezik ta'siri, uning immun tizimiga ta'siri aniqlangan.
Preparatning ta'sir mexanizmi kamida ikki nuqtaga ega deb taxmin qilinadi: birinchi – dihidropterin kislotasi analogining hosil bo'lishi (dapson p-aminobenzoy kislotasi o'rniga so'riladi) va ikkinchi – dihidropteroatsintetaza fermentining tormozlanishi. Ushbu jarayonlar natijasida boshqa tizimlarning, masalan, dihidrofolatreduktaza, mikroorganizmlar tomonidan ishlatilmaydigan dihidrofoliev kislotasini tetrahidrofoliev kislotaga aylantirish vazifasini buzishi mumkin.
Antibakterial ta'sirdan tashqari, dapsonning ta'siri boshqa omillar bilan belgilanadi. Xususan, preparat «mieloperoksidaza – vodorod peroksidi – galogensoderjashchi birikmalar» zanjirida sitotoksik radikallar ishlab chiqarilishini sekinlashtiradi.
Dapsonning boshqa ta'sirlari haqida ham ma'lumotlar mavjud, masalan, Artus reaksiyasi va alternativ yo'l orqali faollashtirilgan komplement tizimini ingibitsiya qilish, leykotrien B4 ning o'ziga xos retseptorlari bilan bog'lanishini tormozlash, ayrim lizosomal ferment tizimlarini va eritrotsitlarning fitogemagglutininiga reaksiyasini ingibitsiya qilish.
Eksperimental sharoitlarda, shuningdek, dapsonning yallig'lanishga qarshi va analjezik ta'siri, uning immun tizimiga ta'siri aniqlangan.
Farmakodinamika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Farmakokinetika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Dozalash rejimi shifokor tomonidan belgilanadi. Lepra davosida Dapson tabletkalari 50-100 mg kuniga bir marta kombinatsiyalangan terapiya tarkibida buyuriladi. Davolash uzoq muddat davom etadi. Maksimal kunlik doza 300 mg.
Bullez dermatitlarda — 50-100 mg kuniga 2 marta. Davolash 5 kunlik sikllar bilan 2 kunlik tanaffuslar bilan o'tkaziladi. Jami 3-5 kurs buyuriladi. Samarasiz bo'lsa, prednizolon tabletkalari 10-20 mg kuniga qo'shiladi. Vaskulitda — 50-150 mg kuniga. Davolashda periferik qon holatini nazorat qilish kerak.
Bullez dermatitlarda — 50-100 mg kuniga 2 marta. Davolash 5 kunlik sikllar bilan 2 kunlik tanaffuslar bilan o'tkaziladi. Jami 3-5 kurs buyuriladi. Samarasiz bo'lsa, prednizolon tabletkalari 10-20 mg kuniga qo'shiladi. Vaskulitda — 50-150 mg kuniga. Davolashda periferik qon holatini nazorat qilish kerak.
Ko'rsatmalar
- lepra (boshqa lepra qarshi vositalar bilan kombinatsiyada);
- bullez pemfigoid va Düring gerpetiform dermatiti (yengil kechishda – monopreparat sifatida, og'ir kechishda ‒ immunodepressantlar va glyukokortikosteroidlar bilan birgalikda);
- vaskulitlar (ayrim hollarda; kombinatsiyalangan terapiya tarkibida).
- bullez pemfigoid va Düring gerpetiform dermatiti (yengil kechishda – monopreparat sifatida, og'ir kechishda ‒ immunodepressantlar va glyukokortikosteroidlar bilan birgalikda);
- vaskulitlar (ayrim hollarda; kombinatsiyalangan terapiya tarkibida).
Qarshi ko'rsatmalar
- yuqori sezuvchanlik;
- og'ir anemiya.
Glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza yetishmovchiligida ehtiyotkorlik bilan buyuriladi
- og'ir anemiya.
Glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza yetishmovchiligida ehtiyotkorlik bilan buyuriladi
Maxsus ko'rsatmalar
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Nojo'ya ta'sirlar
Yurak-qon tomir tizimi va qon (gemopoez, gemostaz) tomonidan: doza bog'liq gemoliz, gemoglobin darajasining pasayishi va retikulositlar sonining oshishi (barcha bemorlarda), gemolitik anemiya (orqa, oyoq, qorin sohasida og'riq, ishtahaning yo'qolishi, terining oqarishi, g'ayritabiiy charchoq yoki zaiflik, tana haroratining ko'tarilishi), metgemoglobinemia (tirnoq, lab yoki terining ko'karishi, nafas olish qiyinligi va boshqalar), qondagi patologik o'zgarishlar (tana haroratining ko'tarilishi, tomoq og'rig'i, g'ayritabiiy qon ketish va qon quyilishlari va boshqalar), shu jumladan agranulotsitoz va o'lim bilan yakunlanadigan gipoplastik anemiya, yurak urishi, kardialgiya.
Teri tomonidan: eksfoliativ dermatit (qichishish, quruqlik, terining qizarishi yoki po'stloqlanishi, soch to'kilishi), toksik eritema, ko'p shaklli eritema, toksik epidermal nekroliz, tugunli eritema, qizamiq va skarlatina kabi reaksiyalar.
Nerv tizimi va sezgi organlari tomonidan: psixik buzilishlar, shu jumladan kayfiyat o'zgarishi, periferik nevrit (uyushish, qichishish, yonish, qo'l va oyoqlarda og'riq yoki zaiflik), neyrotoksiklik (bosh og'rig'i, uyqusizlik, asabiylik).
Allergik reaksiyalar: teri toshmasi, «sulfon sindromi» (tana haroratining ko'tarilishi, noqulaylik, eksfoliativ dermatit, sariqlik, limfadenopatiya, metgemoglobinemia, anemiya), odatda 6–8 haftalik terapiyadan keyin rivojlanadi.
Me'da-ichak tizimi tomonidan: jigar zararlanishi (sklera yoki terining sariqligi), anoreksiya, ko'ngil aynishi, qusish.
Teri tomonidan: eksfoliativ dermatit (qichishish, quruqlik, terining qizarishi yoki po'stloqlanishi, soch to'kilishi), toksik eritema, ko'p shaklli eritema, toksik epidermal nekroliz, tugunli eritema, qizamiq va skarlatina kabi reaksiyalar.
Nerv tizimi va sezgi organlari tomonidan: psixik buzilishlar, shu jumladan kayfiyat o'zgarishi, periferik nevrit (uyushish, qichishish, yonish, qo'l va oyoqlarda og'riq yoki zaiflik), neyrotoksiklik (bosh og'rig'i, uyqusizlik, asabiylik).
Allergik reaksiyalar: teri toshmasi, «sulfon sindromi» (tana haroratining ko'tarilishi, noqulaylik, eksfoliativ dermatit, sariqlik, limfadenopatiya, metgemoglobinemia, anemiya), odatda 6–8 haftalik terapiyadan keyin rivojlanadi.
Me'da-ichak tizimi tomonidan: jigar zararlanishi (sklera yoki terining sariqligi), anoreksiya, ko'ngil aynishi, qusish.
Dozaning oshib ketishi
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Chiqarilish shakli
Tabletkalar: dumaloq, yassi silindrsimon, deyarli oq yoki oq rangda, qirrali, chiziqli va bir tomonida «D» gravirovkasi bilan (10 tabletka hujayrali konturli qadoqda, karton qutida 5 yoki 10 qadoq; yuqori zichlikdagi polietilendan yasalgan burama qopqoqli bankada 500 yoki 1000 tabletka, karton qutida 1 banka. Har bir qutida Dapson qo'llanilishi bo'yicha yo'riqnoma mavjud).
