Декстрометорфан

Dextromethorphanum

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Из этой же фармакологической группы

Рецепт

Фармакологическое действие

Противокашлевое.

Фармакодинамика

Угнетает возбудимость кашлевого центра и подавляет кашель, независимо от его происхождения. Не оказывает наркотического, болеутоляющего и снотворного действия. Обладает незначительным обстипационным эффектом.

Действие проявляется в течение 30 мин после приема и продолжается до 6 ч.

Фармакокинетика

Абсорбция быстрая. Биотрансформация в печени до активного метаболита - дексторфана (CYP2D6). Т1/2 (высокая активность CYP2D6) - 3,4±0,5 ч, Т1/2 (низкая активность CYP2D6) - 29,5±8,4 ч; C1 (высокая активность CYP2D6) 1575±658 мл/мин на 1 кг, низкая активность CYP2D6 - 3,9±1,4 мл/мин на кг. Элиминация почками в неизмененном виде и в виде метаболитов (в том числе дексторфана).

Способ применения

Показания

Сухой кашель (различной этиологии).

Противопоказания

Гиперчувствительность, бронхиальная астма (т.к. декстрометорфан может привести к ухудшению выделения мокроты и повышению сопротивления дыхательных путей), бронхит, одновременный прием муколитических средств.

Особые указания

Декстрометорфан - d-изомер меторфана, аналог кодеина; в отличие от 1-изомера слабо стимулирует опиатные рецепторы (слабо вызывает аналгезию и лекарственную зависимость).
По силе действия сравним с кодеином, но производит меньше побочных эффектов со стороны ЦНС и ЖКТ.
Не имеет анальгетических свойств и не вызывает развития зависимости.
Периоперативное назначение декстрометорфана в качестве дополнительного средства к наркотическим анальгетикам для купирования послеоперационной боли может быть эффективным (28 исследований, 1629 участников".
Сопоставить риск и пользу при назначении больным хроническим бронхитом, эмфиземой или пациентам с продуктивным кашлем (ингибирование кашлевого рефлекса может приводить к задержке секрета).
Некоторые лекарственные формы декстрометорфана содержат сахар и могут влиять на контроль содержание глюкозы крови у больных с сахарным диабетом.
У больных с угнетением дыхания возможно ухудшение состояния.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, головокружение; при приеме в очень высоких дозах – угнетение дыхания.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, боль в желудке.

Прочие: при длительном применении в больших дозах – возникновение лекарственной зависимости (в редких случаях).

Передозировка

Симптомы: сонливость, головокружение, атаксия, нечеткость зрения, угнетение дыхания, спутанность сознания, кома, сильная необычная нервозность, беспокойство, раздражительность, токсический психоз (гиперактивность, зрительные и слуховые галлюцинации (300 мг и более)), тошнота или неукротимая рвота, затруднение или болезненность при мочеиспускании.

Лечение: промывание желудка, восстановление дыхания и поддержание сердечной деятельности и АД; в/в введение специфического антагониста опиоидных анальгетиков - налоксона в разовой дозе 0,2-0,4 мг с повторным введением через 2-3 мин до достижения суммарной дозы 10 мг; начальная доза налоксона для детей - 0,01 мг/кг.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с ЛС, вызывающими угнетение функций ЦНС, может усиливаться угнетение ЦНС. Сочетанное назначение декстрометорфана с ингибиторами МАО, в т. ч. фуразолидоном, прокарбазином и селегилином, может привести к следующим последствиям: адренергический криз, шок, головокружение, коллапс, кома, летаргия, возбуждение, гипертензия, гиперпирексия, кровоизлияние в мозг, вялость, тошнота, психоз, судороги мышц и дрожание. Хинидин, амиодарон, флуоксетин, ингибируя изофермент CYP2D6 цитохрома P450, могут снижать метаболизм декстрометорфана в печени и повышать его содержание в сыворотке крови.

Форма выпуска

Сироп 7,5 мг/5 мл; 15 мг/5 мл
Капсулы (15 мг).