Декстрометорфан

Dextromethorphanum

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Декстрометорфан (Dextromethorphanum)

Фармакологическая группа

Противокашлевые средства

Из этой же фармакологической группы

Коделак Нео, Тусупрекс, Окселадин, Ренгалин, Рапитус, Типепидин

Рецепт

Фармакологическое действие

Противокашлевое.

Фармакодинамика

Угнетает возбудимость кашлевого центра и подавляет кашель, независимо от его происхождения. Не оказывает наркотического, болеутоляющего и снотворного действия. Обладает незначительным обстипационным эффектом.

Действие проявляется в течение 30 мин после приема и продолжается до 6 ч.

Фармакокинетика

Абсорбция быстрая. Биотрансформация в печени до активного метаболита - дексторфана (CYP2D6). Т1/2 (высокая активность CYP2D6) - 3,4±0,5 ч, Т1/2 (низкая активность CYP2D6) - 29,5±8,4 ч; C1 (высокая активность CYP2D6) 1575±658 мл/мин на 1 кг, низкая активность CYP2D6 - 3,9±1,4 мл/мин на кг. Элиминация почками в неизмененном виде и в виде метаболитов (в том числе дексторфана).

Способ применения

Показания

Сухой кашель (различной этиологии).

Противопоказания

Гиперчувствительность, бронхиальная астма (т.к. декстрометорфан может привести к ухудшению выделения мокроты и повышению сопротивления дыхательных путей), бронхит, одновременный прием муколитических средств.

Особые указания

Декстрометорфан - d-изомер меторфана, аналог кодеина; в отличие от 1-изомера слабо стимулирует опиатные рецепторы (слабо вызывает аналгезию и лекарственную зависимость).
По силе действия сравним с кодеином, но производит меньше побочных эффектов со стороны ЦНС и ЖКТ.
Не имеет анальгетических свойств и не вызывает развития зависимости.
Периоперативное назначение декстрометорфана в качестве дополнительного средства к наркотическим анальгетикам для купирования послеоперационной боли может быть эффективным (28 исследований, 1629 участников".
Сопоставить риск и пользу при назначении больным хроническим бронхитом, эмфиземой или пациентам с продуктивным кашлем (ингибирование кашлевого рефлекса может приводить к задержке секрета).
Некоторые лекарственные формы декстрометорфана содержат сахар и могут влиять на контроль содержание глюкозы крови у больных с сахарным диабетом.
У больных с угнетением дыхания возможно ухудшение состояния.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, головокружение; при приеме в очень высоких дозах – угнетение дыхания.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, боль в желудке.

Прочие: при длительном применении в больших дозах – возникновение лекарственной зависимости (в редких случаях).

Передозировка

Симптомы: сонливость, головокружение, атаксия, нечеткость зрения, угнетение дыхания, спутанность сознания, кома, сильная необычная нервозность, беспокойство, раздражительность, токсический психоз (гиперактивность, зрительные и слуховые галлюцинации (300 мг и более)), тошнота или неукротимая рвота, затруднение или болезненность при мочеиспускании.

Лечение: промывание желудка, восстановление дыхания и поддержание сердечной деятельности и АД; в/в введение специфического антагониста опиоидных анальгетиков - налоксона в разовой дозе 0,2-0,4 мг с повторным введением через 2-3 мин до достижения суммарной дозы 10 мг; начальная доза налоксона для детей - 0,01 мг/кг.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с ЛС, вызывающими угнетение функций ЦНС, может усиливаться угнетение ЦНС. Сочетанное назначение декстрометорфана с ингибиторами МАО, в т. ч. фуразолидоном, прокарбазином и селегилином, может привести к следующим последствиям: адренергический криз, шок, головокружение, коллапс, кома, летаргия, возбуждение, гипертензия, гиперпирексия, кровоизлияние в мозг, вялость, тошнота, психоз, судороги мышц и дрожание. Хинидин, амиодарон, флуоксетин, ингибируя изофермент CYP2D6 цитохрома P450, могут снижать метаболизм декстрометорфана в печени и повышать его содержание в сыворотке крови.

Форма выпуска

Сироп 7,5 мг/5 мл; 15 мг/5 мл
Капсулы (15 мг).