Справочник Все препараты Фарм. Группы Библиотека МедВестник (блог) Telegram канал
Написать нам
Укр Рус

Эфлейра

Efleira

Аналоги (дженерики, синонимы)

Нетакимаб

Действующее вещество

Нетакимаб (Netakimabum)

Фармакологическая группа

Рецепт

Международный:

Rp.: Sol. "Efleira" 60 mg/ml - 1 ml
D.S. разовую дозу препарата вводят в виде двух п/к инъекций, время выполнения которых не должно превышать 10 мин.

Россия:

Рецептурный бланк 107-1/у

Фармакологическое действие

Нетакимаб является рекомбинантным гуманизированным моноклональным антителом, в терапевтических концентрациях специфически связывающим интерлейкин-17А (ИЛ-17А), находящийся непосредственно в тканях или в крови и других биологических жидкостях. ИЛ-17А – провоспалительный цитокин, гиперпродукция которого преимущественно обусловлена активацией Th17-лимфоцитов. В рамках врожденного иммунитета ИЛ-17А выполняет защитную роль. При хронических иммуновоспалительных заболеваниях патологическая активация Th17-лимфоцитов и гиперпродукция ИЛ-17 стимулирует Т-клеточный ответ и усиленную продукцию других медиаторов воспаления: ИЛ-1, ИЛ-6, ФНОα, факторов роста (Г-КСФ, ГМ-КСФ) и различных хемокинов.

Нетакимаб обладает высокой термодинамической константой специфического связывания с ИЛ-17А человека. По данным доклинических исследований специфическое связывание нетакимаба в нормальных тканях человека ограничено тканями легкого, тимуса, лимфатического узла, миндалин, что согласуется с данными об экспрессии ИЛ-17 клетками этих тканей.

Применение нетакимаба не сопровождается статистически значимым изменением уровня Т-лимфоцитов и не влияет на уровень и соотношение иммуноглобулинов классов А, G и М.

Специфическая противовоспалительная активность нетакимаба продемонстрирована в тестах in vitro и in vivo. Нетакимаб дозозависимо ингибирует ИЛ-17 и ФНОα-зависимую продукцию ИЛ-6 на культуре клеток при IC50 40 pM. На модели коллаген-индуцированного артрита у яванских макак (Macaca fascicularis) многократное (1 раз в неделю в течение 4 недель) п/к введение нетакимаба сопровождается снижением выраженности воспалительной реакции в суставах, что подтверждено при гистологическом исследовании (суставной хрящ остается интактным, синовиальные оболочки - без признаков поражения и воспалительной реакции, пролиферации синовиоцитов не отмечено).

У больных псориазом использование нетакимаба сопровождается угасанием явлений воспаления и гиперкератоза в коже, достоверным снижением уровня С-реактивного белка и СОЭ.

У пациентов с активным анкилозирующим спондилитом и псориатическим артритом на фоне применения нетакимаба отмечается уменьшение симптомов воспаления в позвоночнике, энтезисах и суставах, а также быстрое снижение концентрации С-реактивного белка, являющегося маркером воспаления.

Способ применения

Для взрослых:

Раствор Эфлейра предназначен для п/к введения. Разовую дозу препарата вводят в виде двух п/к инъекций, время выполнения которых не должно превышать 10 мин.

Место введения:
- автоинжектор: передняя поверхность бедра или область брюшной стенки (на расстоянии от пупка не менее 5 см);
- преднаполненный шприц: передняя и боковая поверхности бедра, передняя брюшная стенка (на расстоянии от пупка не менее 5 см) или наружная часть плеча, средняя треть.

Вторую дозу предпочтительно вводить в ту же анатомическую область, куда была сделана первая инъекция, но на расстоянии не ближе 5 см от нее.

Применять Эфлейру необходимо под наблюдением специалистов с опытом терапии заболеваний, при которых показан препарат. После проведения соответствующего обучения пациент может самостоятельно производить п/к инъекции при условии динамического мониторинга со стороны лечащего врача. Инъекции делают как в условиях стационара, так и амбулаторно.

Рекомендуемая разовая доза по всем показаниям: по 120 мг нетакимаба в виде двух п/к инъекций по 1 мл с концентрацией 60 мг/мл.

Схема введения Эфлейры:
- бляшечный псориаз среднетяжелой/тяжелой степени (если показано системное лечение или фототерапия): п/к инъекции 1 раз в неделю на 0, 1 и 2-й неделях, затем 1 раз в 4 недели; начиная с 6-й недели проводят поддерживающую терапию, вводя препарат 1 раз в 4 недели;

- активный анкилозирующий спондилит (при недостаточном ответе на стандартное лечение): п/к инъекции 1 раз в неделю на 0, 1 и 2-й неделях, затем 1 раз в 2 недели; начиная с 4-й недели проводят поддерживающую терапию, вводя Эфлейру 1 раз в 2 недели;

- активный псориатический артрит, в качестве монотерапии или в сочетании с метотрексатом (при недостаточном ответе на стандартное лечение): п/к инъекции 1 раз в неделю на 0, 1 и 2-й неделях, затем 1 раз в 2 недели до 10-й недели включительно; начиная с 14-й недели проводят поддерживающую терапию, вводя препарат 1 раз в 4 недели.

В случае пропуска очередной инъекции, независимо от причины, Эфлейру требуется ввести как можно быстрее.

Дату следующей инъекции рассчитывают исходя из периода задержки введения препарата:
- не более трех дней со времени пропуска: следующую инъекцию выполняют по текущему графику;
- более трех дней со времени пропуска: начинают новый отсчет для последующего введения с момента последней проведенной инъекции.

П/к инъекцию выполняют строго в соответствии с прилагаемой инструкцией по введению препарата Эфлейра в автоинжекторе или в преднаполненном шприце.

До начала процедуры необходимо осмотреть шприц/автоинжектор, а также находящийся в них раствор, представляющий собой прозрачную жидкость от бесцветной до светло-желтой.
Нельзя использовать Эфлейру в следующих случаях:
- помутнение раствора, наличие в нем посторонних видимых частиц;
- изменение цвета жидкости;
- повреждение любых деталей шприца/автоинжектора;
- истечение срока годности, указанного на упаковке и на этикетке шприца/автоинжектора.

Показания

- лечение бляшечного псориаза среднетяжелой и тяжелой степени у взрослых пациентов, когда показана системная терапия или фототерапия;

- лечение активного анкилозирующего спондилита у взрослых пациентов при недостаточном ответе на стандартную терапию;

- лечение активного псориатического артрита в режиме монотерапии или в комбинации с метотрексатом при недостаточном ответе на стандартную терапию.

Противопоказания

- гиперчувствительность к нетакимабу, а также к любому из вспомогательных веществ препарата;
- клинически значимые инфекционные заболевания в острой фазе, включая туберкулез;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью:
пациенты с хроническими и рецидивирующими инфекциями или анамнестическими указаниями на них, в периоде ранней реконвалесценции после тяжелых и среднетяжелых инфекционных заболеваний, а также после недавно проведенной вакцинации живыми вакцинами; пациенты старше 65 лет (в связи с отсутствием данных клинических исследований о применении нетакимаба); больные с воспалительными заболеваниями кишечника, в т.ч. с болезнью Крона или язвенным колитом (в связи с отсутствием сведений о применении нетакимаба).

Побочные действия

В рамках проведенных клинических исследований у пациентов с бляшечным псориазом, псориатическим артритом и анкилозирующим спондилитом препарат Эфлейра показал благоприятный профиль безопасности. Явлений дозолимитирующей токсичности не выявлено.

Большинство зарегистрированных нежелательных явлений, связанных с приемом препарата Эфлейра®, имели легкую или среднюю степень тяжести и не требовали прекращения терапии. Летальных исходов, связанных с терапией препаратом Эфлейра, в ходе клинических исследований выявлено не было.

Наиболее частой нежелательной реакцией в проведенных клинических исследованиях была нейтропения, большинство случаев которой были легкой или средней степени тяжести, носили транзиторный характер и не требовали дополнительной терапии.

В данной инструкции нежелательные реакции представлены в соответствии с MedDRA. Ниже приведен перечень нежелательных реакций, зарегистрированных у пациентов, получавших нетакимаб в рамках клинических исследований и имеющих определенную, вероятную или возможную связь с приемом препарата. Частота указана с учетом следующих критериев: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (≤10000).

Инфекции и инвазии: часто – инфекции верхних дыхательных путей; нечасто – инфекция дыхательных путей, пневмония, назофарингит, фарингит, синусит, инфекция мочевыводящих путей, кандидоз пищевода, конъюнктивит вирусный, простой герпес, стафилококковое импетиго, фурункул, туберкулезная инфекция.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - гипербилирубинемия.

Со стороны ЖКТ: нечасто - боль в животе, диарея.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто – экзема, дерматит, сыпь, зуд, крапивница.

Со стороны крови и лимфатической системы: часто - нейтропения, лейкопения, лимфоцитоз; нечасто – тромбоцитопения, лимфопения.

Со стороны иммунной системы: нечасто - гиперчувствительность.

Со стороны органа зрения: нечасто – эписклерит.

Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение, парестезия, поражение лицевого нерва.

Со стороны сердца: нечасто - синусовая брадикардия, блокада левой ножки пучка Гиса.

Со стороны сосудов: нечасто - гипертензия (в т.ч. изолированная систолическая/диастолическая гипертензия), гипертонический криз.

Общие нарушения и реакции в месте введения: нечасто - гриппоподобное заболевание*, местная реакция**

Со стороны метаболизма и питания: нечасто – гипергликемия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - протеинурия.

Лабораторные и инструментальные данные: часто – повышение активности АЛТ, АСТ, положительный результат исследования на комплекс Mycobacterium tuberculosis; нечасто – повышение ГГТ, повышение уровня холестерина в крови, увеличение веса.

Травмы, интоксикации и осложнения процедур: нечасто – головокружение во время процедуры (во время инъекции).

Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы): нечасто – инфицированный невус.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нечасто – фиброзно-кистозная болезнь молочных желез.

* Гриппоподобное заболевание характеризуется появлением ряда симптомов, сходных с выявляемыми при гриппе или простуде, включая, например, но не ограничиваясь: повышение температуры тела, озноб, ломоту в теле, недомогание, слабость, снижение аппетита, сухой кашель, которые имеют временную связь с проведением инъекции препарата.

** Местные реакции могут включать любые неблагоприятные проявления, возникающие в мете инъекции.
Противопоказания

Форма выпуска

раствор для п/к (подкожного) введения:
прозрачная или слегка опалесцирующая жидкость от бесцветной до светло-желтой или светло-желтой с коричневатым оттенком (по 1 мл в трехкомпонентных преднаполненных шприцах из бесцветного нейтрального стекла с впаянной с одной стороны иглой для инъекций из нержавеющей стали, защищенной жестким колпачком, с другой стороны укупоренных поршнем с полипропиленовым штоком, оканчивающимся уплотнителем из бутилкаучука, ламинированным фторполимером;
в контурной ячейковой упаковке по 1 шприцу, в пачке из картона по 2 упаковки в комплекте с 2 спиртовыми салфетками.

По 1 мл в трехкомпонентных шприцах, встроенных в пластиковый автоинжектор, состоящий из корпуса, оснащенного прозрачной зоной контроля, верхнего корпуса, защитного колпачка и кнопки активации.
Внутри автоинжектора находится защищающий иглу цилиндр и поршень, соединенный через систему механического пуска с кнопкой активации; в контурной ячейковой упаковке по 1 автоинжектору, в пачке из картона инструкция по применению Эфлейры и 2 упаковки в комплекте с 2 спиртовыми салфетками).

Состав на 1 мл раствора:
активное вещество: нетакимаб – 60 мг;
вспомогательные ингредиенты: тригидрат натрия ацетата – 1,74 мг; дигидрат трегалозы – 80 мг; полоксамер 188 – 0,5 мг; ледяная уксусная кислота – до pH 5, вода для инъекций – до 1 мл.

Эта информация оказалась полезной?

Фото препарата

Эфлейра

Из той же фарм. группы

Доступно в Google Play Download on the App Store