Эпилептал

Epileptale

Аналоги (дженерики, синонимы)

Героламик, Ламал, Ламетон, Ламидум, Ламиктал, Ламитор, Ламитрил, Ламолентал, Ламотридекс, Латриджин, Тригинет, Эпилактал, Эпимил, Эпитрижин

Действующее вещество

Ламотриджин (Lamotrigine)

Фармакологическая группа

Противоэпилептические средства

Из этой же фармакологической группы

Депакин, Депакин хроносфера, Дифенин, Бензонал, Бензобарбитал, Релиум

Рецепт

Международный:

Rp.: "Epileptal" 50 mg
D.t.d. № 30 in tab.
S.: Внутрь, по 1 таблетке 1 раз в день, независимо от приема пищи

Россия:

Rp.: Lamotrigine 0,1
D.t.d. № 30 in tab.
S.: Внутрь, по одной таблетке 3 раза в день, независимо от приема пищи

Препарат не зарегистрирован в России

Фармакологическое действие

Противоэпилептическое.

Фармакодинамика

Ламотриджин – противосудорожный препарат, блокирует потенциалзависимые натриевые каналы пресинаптических мембран нейронов в фазе медленной инактивации. Блокирует избыточное высвобождение нейромедиаторов, главным образом глутаминовой кислоты – «возбуждающей» аминокислоты, играющей ключевую роль в развитии эпилептических припадков.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 2,5 часа, время ее достижения может увеличиваться после приема пищи без изменения степени абсорбции. Имеет линейный фармакокинетический профиль при приеме до 450 мг. Связывание с белками плазмы – около 55 %. Объем распределения – 0,92-1,22 л/кг. Метаболизируется в печени при участии фермента глюкуронилтрансферазы с образованием N-глюкуронида. Клиренс у взрослых составляет в среднем 39±14 мл/мин, период полувыведения – 29 часов независимо от дозы препарата. Проникает в грудное молоко в концентрации, достигающей 40-60 % от концентрации в плазме крови. Выводится главным образом в виде метаболитов (глюкуронидов) и частично (менее 10 %) в неизменном виде с мочой, около 2 % – с фекалиями.

При одновременном приеме с препаратами, индуцирующими микросомальные окислительные ферменты печени, период полувыведения уменьшается примерно до 14 часов, при сочетании с препаратами вальпроевой кислоты (ингибируют микросомальные окислительные ферменты печени) – увеличивается до 70 часов. Ламотриджин не влияет на фармакокинетику других противоэпилептических препаратов.

У детей до 12 лет клиренс ламотриджина, рассчитанный по массе тела, выше, чем у взрослых, период полувыведения меньше. Наиболее высокий клиренс у детей до 5 лет. У молодых и пожилых пациентов значимых отличий клиренса не наблюдается.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью средние значения клиренса составляют 0,42 мл/мин/кг, у пациентов, находящихся на гемодиализе, – 0,33 мл/мин/кг между сеансами гемодиализа и 1,57 мл/мин/кг во время гемодиализа; средние значения периода полувыведения – 42,9 часа, 57,4 и 13 часов соответственно. В течение 4-часового сеанса гемодиализа выводится около 20 % ламотриджина.

У пациентов с нарушениями функции печени легкой, средней и тяжелой степени (классы А, В и С по Чайлду-Пью) средние значения клиренса составляют 0,31, 0,24 и 0,1 мл/мин/кг соответственно.

Способ применения

Для взрослых:

Эпилептал принимают, запивая водой. Дозировка определяется и корректируется лечащим врачом, в зависимости от течения болезни. Также врач определяет необходимость применения препарата в форме моно-или комбинированной терапии.

Допустимо деление таблеток на части, в зависимости от назначения врача.

При эпилепсии у взрослых и детей в возрасте старше 12 лет обычно назначают дозу в 25 мг, которая принимается 1 раз в день, в течение 2 недель. Затем дозу увеличивают до 50 мг, которую принимают еще 2 недели. В дальнейшем доза повышается каждые 1-2 недели до достижения необходимого терапевтического эффекта. Средняя поддерживающая дозировка – 100-200 мг в сутки, которая может приниматься в 1 или в 2 приема.

Максимальная суточная дозировка – 500 мг в сутки.

Детская дозировка в возрасте от 2 до 12 лет рассчитывается из расчета 0,3 мг на 1 кг массы тела в сутки. Доза может повышаться, удваиваясь, каждые 2 недели. Доза повышается на 0,6 мг на 1 кг массы тела. Принимается как в 1, так и в 2 приема в день. Поддерживающая доза – от 1 до 15 мг на 1 кг массы тела в день.

При необходимости доза может быть повышена.

При комбинированной терапии назначается та же начальная доза, что и при монотерапии, но первые 2 недели она принимается через день. Затем прием продолжается, как и при монотерапии, каждый день по 25 мг.

Увеличение дозы аналогично монотерапии, повышаясь на 25 мг каждые 2 недели и достигая поддерживающей дозировки в 100-200 мг в день, принимаемые в 1 или в 2 приема.

При приеме других противоэпилептических препаратов, или другие препаратов, индуцирующих выделение ламотригина, дозировка может быть повышена до 50 мг в сутки и в процессе постепенного повышения дозировки достигать максимальных показателей до 700 мг в сутки.

Пациенты, принимающие окскарбазепин (без каких-либо других индукторов или ингибиторов глюкуронизации ламотригина), начальная доза составляет 25 мг 1 раз в сутки в течение 2 недель, в дальнейшем – 50 мг 1 раз в сутки в течение следующих 2 недель. После этого дозу необходимо увеличивать (максимально на 50-100 мг/сут) каждые 1-2 недели до достижения оптимального терапевтического эффекта. Обычная поддерживающая доза - 100-200 мг/ сутки в 1 или 2 приема.

Показания

Эпилепсия у взрослых и детей старше 12 лет (монотерапия или дополнительная терапия при парциальных и генерализованных припадках, включая тонико-клонические припадки, а также припадки связанные с синдромом Леннокса-Гасто).

Эпилепсия у детей от 2 до 12 лет (в качестве дополнительной терапии при парциальных и генерализированных припадках, включая тонико-клонические припадки, а также припадки, связанные с синдромом Леннокса-Гасто).

После достижения контроля припадков прием дополнительных препаратов можно прекратить и продолжить монотерапию Эпилепталом.

Монотерапия типичных абсансов.

Биполярные расстройства (взрослые): для предупреждения фаз эмоциональных нарушений, преимущественно предупреждая депрессивные эпизоды.

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с почечной недостаточностью.

Не следует применять ламотриджин у пациентов пожилого возраста.

При появлении выраженных кожных аллергических реакций применение ламотриджина следует прекратить.

При внезапной отмене ламотриджина возможно усиление проявлений эпилепсии, поэтому необходимо постепенно прекращать лечение, уменьшая дозу в течение 2 недель.

При одновременном применении с карбамазепином возможны головокружение, диплопия, атаксия, нарушения зрения, тошнота. Эти явления, как правило, проходят при уменьшении дозы карбамазепина.

Не следует применять ламотриджин у детей в возрасте до 2 лет.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения наблюдается замедление скорости психомоторных реакций. Это необходимо учитывать лицам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Побочные действия

Со стороны кожи и подкожной ткани: очень часто – кожные высыпания. Кожные высыпания имели макуло-папулезный характер, чаще возникали в течение 8 недель с начала лечения и исчезали после прекращения приема ламотриджина. Иногда сообщалось о возникновении тяжелых опасных для жизни кожных реакций, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Хотя большинство пациентов выздоровели посля прекращения приема препарата, у некоторых из них остались необратимые рубцы; в единичных случаях эти симптомы приводили к летальному исходу. Общий риск возникновения кожных высыпаний, очевидно, тесно связан с высокими начальными дозами ламотриджина и превышением рекомендованной схемы увеличения доз во время терапии ламотриджином, а также с сопутствующим применением вальпроата. Также сообщалось, что кожные высыпания являются частью синдрома гиперчувствительности, который сопровождается разнообразными системными симптомами (см. «Со стороны иммунной системы»).

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко – гематологические отклонения (что включают нейтропению, лейкопению, анемию, тромбоцитопению, панцитопению, апластическую анемию иагранулоцитоз), лимфаденопатию. Гематологические отклонения могут быть как связаны, так и не связаны с синдромом гиперчувствительности.

Со стороны иммунной системы: очень редко – синдром гиперчувствительности, включая такие симптомы как лихорадка, лимфаденопатия, отёк лица, изменения крови и нарушения функции печени. Также сообщалось о высыпаниях как части синдрома гиперчувствительности, который сопровождался различными системными симптомами. Синдром может иметь разные степени тяжести и изредка может приводить к диссеминированному внутрисосудистому свёртыванию крови и полиорганной недостаточности. При наличии таких симптомов пациента следует немедленно осмотреть и, при отсутствии других причин, прекратить приём Эпилептала.

Психические нарушения: часто – агрессивность, раздражительность; очень редко – тик,галлюцинациии спутанность сознания.

Со стороны нервной системы: очень часто – головная боль, сонливость; часто – бессонница, головокружение, тремор; нечасто – атаксия; редко – нистагм; очень редко – асептический менингит, тревожное возбуждение, потеря равновесия, двигательные расстройства, увеличение частоты приступов; обострение болезни Паркинсона, экстрапирамидные расстройства и хореоатетоз у больных этой патологией.

Со стороны органа зрения: нечасто –диплопия, пелена перед глазами; редко –конъюнктивит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто –тошнота,рвота,диарея.

Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко – повышение показателей функциональных печёночных тестов,нарушение функции печени, печёночная недостаточность.

Со стороны опорно-двигательной системы и соединительных тканей: часто –артралгия, очень редко – волчаночноподобные реакции.

Общие расстройства: часто – повышенная утомляемость, боль в спине.

Передозировка

Есть сообщения о случаях острой передозировки (при приеме доз, в 10-20 раз превышающих максимальные терапевтические дозы), включая летальные случаи. Симптомами передозировки були атаксия, нистагм, нарушение сознания, большие эпилептические припадки и кома. Также при передозировке сообщалось о расширении зубца QRS (задержка внутрижелудочковой проводимости).

В случае передозировки пациента необходимо госпитализировать для проведения соответствующей поддерживающей терапии.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с противосудорожными средствами - индукторами метаболизма в печени (в т.ч. с фенитоином, карбамазепином, фенобарбиталом, примидоном) ускоряется метаболизм ламотриджина. При одновременном применении ламотриджина и карбамазепина или фенитоина происходит уменьшение T1/2 ламотриджина. Имеются сообщения о головокружении, атаксии, диплопии, нечеткости зрения и тошноте у пациентов, принимающих карбамазепин после начала лечения ламотриджином.

Вследствие ингибирования микросомальных ферментов печени под влиянием вальпроата натрия, при одновременном применении замедляется метаболизм ламотриджина, увеличивается T1/2 ламотриджина.

Форма выпуска

табл. 25 мг блистер, №30

1 таблетка содержит ламотриджина 25 мг в пересчете на 100% вещество.
Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят (тип А), повидон, железа оксид желтый (Е172), магния стеарат.

табл. 50 мг блистер, № 30
1 таблетка содержит ламотриджина 50 мг в пересчете на 100% вещество.
Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят (тип А), повидон, железа оксид желтый (Е172), магния стеарат.

табл. 100 мг блистер, № 30

1 таблетка содержит ламотриджина 100 мг в пересчете на 100% вещество.
Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят (тип А), повидон, железа оксид желтый (Е172), магния стеарат.