Епілептал
Epileptale
Аналоги (дженерики, синоніми)
Героламік, Ламал, Ламетон, Ламідум, Ламиктал, Ламитор, Ламітрил, Ламолентал, Ламотридекс, Латриджин, Тригинет, Епілактал, Епіміл, Епітриджин
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: "Epileptal" 50 mg
D.t.d. № 30 in tab.
S.: Внутрішньо, по 1 таблетці 1 раз на день, незалежно від прийому їжі
D.t.d. № 30 in tab.
S.: Внутрішньо, по 1 таблетці 1 раз на день, незалежно від прийому їжі
Фармакологічні властивості
Протиепілептичний.
Фармакодинаміка
Ламотриджин – протисудомний препарат, блокує потенціалзалежні натрієві канали пресинаптичних мембран нейронів у фазі повільної інактивації. Блокує надмірне вивільнення нейромедіаторів, головним чином глутамінової кислоти – «збуджуючої» амінокислоти, яка відіграє ключову роль у розвитку епілептичних нападів.
Фармакокінетика
Після прийому внутрішньо швидко і повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається приблизно через 2,5 години, час її досягнення може збільшуватися після прийому їжі без зміни ступеня абсорбції. Має лінійний фармакокінетичний профіль при прийомі до 450 мг. Зв'язування з білками плазми – близько 55 %. Об'єм розподілу – 0,92-1,22 л/кг. Метаболізується в печінці за участю ферменту глюкуронілтрансферази з утворенням N-глюкуроніду. Кліренс у дорослих становить в середньому 39±14 мл/хв, період напіввиведення – 29 годин незалежно від дози препарату. Проникає в грудне молоко в концентрації, що досягає 40-60 % від концентрації в плазмі крові. Виводиться головним чином у вигляді метаболітів (глюкуронідів) і частково (менше 10 %) у незміненому вигляді з сечею, близько 2 % – з фекаліями.
При одночасному прийомі з препаратами, що індукують мікросомальні окислювальні ферменти печінки, період напіввиведення зменшується приблизно до 14 годин, при поєднанні з препаратами вальпроєвої кислоти (інгібують мікросомальні окислювальні ферменти печінки) – збільшується до 70 годин. Ламотриджин не впливає на фармакокінетику інших протиепілептичних препаратів.
У дітей до 12 років кліренс ламотриджину, розрахований по масі тіла, вищий, ніж у дорослих, період напіввиведення менший. Найвищий кліренс у дітей до 5 років. У молодих і літніх пацієнтів значних відмінностей кліренсу не спостерігається.
У пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю середні значення кліренсу становлять 0,42 мл/хв/кг, у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, – 0,33 мл/хв/кг між сеансами гемодіалізу і 1,57 мл/хв/кг під час гемодіалізу; середні значення періоду напіввиведення – 42,9 години, 57,4 і 13 годин відповідно. Протягом 4-годинного сеансу гемодіалізу виводиться близько 20 % ламотриджину.
У пацієнтів з порушеннями функції печінки легкої, середньої і важкої ступеня (класи А, В і С за Чайлдом-П'ю) середні значення кліренсу становлять 0,31, 0,24 і 0,1 мл/хв/кг відповідно.
При одночасному прийомі з препаратами, що індукують мікросомальні окислювальні ферменти печінки, період напіввиведення зменшується приблизно до 14 годин, при поєднанні з препаратами вальпроєвої кислоти (інгібують мікросомальні окислювальні ферменти печінки) – збільшується до 70 годин. Ламотриджин не впливає на фармакокінетику інших протиепілептичних препаратів.
У дітей до 12 років кліренс ламотриджину, розрахований по масі тіла, вищий, ніж у дорослих, період напіввиведення менший. Найвищий кліренс у дітей до 5 років. У молодих і літніх пацієнтів значних відмінностей кліренсу не спостерігається.
У пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю середні значення кліренсу становлять 0,42 мл/хв/кг, у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, – 0,33 мл/хв/кг між сеансами гемодіалізу і 1,57 мл/хв/кг під час гемодіалізу; середні значення періоду напіввиведення – 42,9 години, 57,4 і 13 годин відповідно. Протягом 4-годинного сеансу гемодіалізу виводиться близько 20 % ламотриджину.
У пацієнтів з порушеннями функції печінки легкої, середньої і важкої ступеня (класи А, В і С за Чайлдом-П'ю) середні значення кліренсу становлять 0,31, 0,24 і 0,1 мл/хв/кг відповідно.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Епілептал приймають, запиваючи водою. Дозування визначається і коригується лікарем, залежно від перебігу хвороби. Також лікар визначає необхідність застосування препарату у формі моно-або комбінованої терапії.
Допустимо поділ таблеток на частини, залежно від призначення лікаря.
При епілепсії у дорослих і дітей віком старше 12 років зазвичай призначають дозу в 25 мг, яка приймається 1 раз на день, протягом 2 тижнів. Потім дозу збільшують до 50 мг, яку приймають ще 2 тижні. Надалі доза підвищується кожні 1-2 тижні до досягнення необхідного терапевтичного ефекту. Середня підтримуюча дозування – 100-200 мг на добу, яка може прийматися в 1 або в 2 прийоми.
Максимальна добова дозування – 500 мг на добу.
Дитяча дозування у віці від 2 до 12 років розраховується з розрахунку 0,3 мг на 1 кг маси тіла на добу. Доза може підвищуватися, подвоюючись, кожні 2 тижні. Доза підвищується на 0,6 мг на 1 кг маси тіла. Приймається як в 1, так і в 2 прийоми на день. Підтримуюча доза – від 1 до 15 мг на 1 кг маси тіла на день.
При необхідності доза може бути підвищена.
При комбінованій терапії призначається та ж початкова доза, що і при монотерапії, але перші 2 тижні вона приймається через день. Потім прийом продовжується, як і при монотерапії, кожен день по 25 мг.
Збільшення дози аналогічно монотерапії, підвищуючись на 25 мг кожні 2 тижні і досягаючи підтримуючої дозування в 100-200 мг на день, приймаються в 1 або в 2 прийоми.
При прийомі інших протиепілептичних препаратів, або інших препаратів, що індукують виділення ламотригіну, дозування може бути підвищено до 50 мг на добу і в процесі поступового підвищення дозування досягати максимальних показників до 700 мг на добу.
Пацієнти, які приймають окскарбазепін (без будь-яких інших індукторів або інгібіторів глюкуронізації ламотригіну), початкова доза становить 25 мг 1 раз на добу протягом 2 тижнів, надалі – 50 мг 1 раз на добу протягом наступних 2 тижнів. Після цього дозу необхідно збільшувати (максимально на 50-100 мг/добу) кожні 1-2 тижні до досягнення оптимального терапевтичного ефекту. Звичайна підтримуюча доза - 100-200 мг/ добу в 1 або 2 прийоми.
Допустимо поділ таблеток на частини, залежно від призначення лікаря.
При епілепсії у дорослих і дітей віком старше 12 років зазвичай призначають дозу в 25 мг, яка приймається 1 раз на день, протягом 2 тижнів. Потім дозу збільшують до 50 мг, яку приймають ще 2 тижні. Надалі доза підвищується кожні 1-2 тижні до досягнення необхідного терапевтичного ефекту. Середня підтримуюча дозування – 100-200 мг на добу, яка може прийматися в 1 або в 2 прийоми.
Максимальна добова дозування – 500 мг на добу.
Дитяча дозування у віці від 2 до 12 років розраховується з розрахунку 0,3 мг на 1 кг маси тіла на добу. Доза може підвищуватися, подвоюючись, кожні 2 тижні. Доза підвищується на 0,6 мг на 1 кг маси тіла. Приймається як в 1, так і в 2 прийоми на день. Підтримуюча доза – від 1 до 15 мг на 1 кг маси тіла на день.
При необхідності доза може бути підвищена.
При комбінованій терапії призначається та ж початкова доза, що і при монотерапії, але перші 2 тижні вона приймається через день. Потім прийом продовжується, як і при монотерапії, кожен день по 25 мг.
Збільшення дози аналогічно монотерапії, підвищуючись на 25 мг кожні 2 тижні і досягаючи підтримуючої дозування в 100-200 мг на день, приймаються в 1 або в 2 прийоми.
При прийомі інших протиепілептичних препаратів, або інших препаратів, що індукують виділення ламотригіну, дозування може бути підвищено до 50 мг на добу і в процесі поступового підвищення дозування досягати максимальних показників до 700 мг на добу.
Пацієнти, які приймають окскарбазепін (без будь-яких інших індукторів або інгібіторів глюкуронізації ламотригіну), початкова доза становить 25 мг 1 раз на добу протягом 2 тижнів, надалі – 50 мг 1 раз на добу протягом наступних 2 тижнів. Після цього дозу необхідно збільшувати (максимально на 50-100 мг/добу) кожні 1-2 тижні до досягнення оптимального терапевтичного ефекту. Звичайна підтримуюча доза - 100-200 мг/ добу в 1 або 2 прийоми.
Показання
Епілепсія у дорослих і дітей старше 12 років (монотерапія або додаткова терапія при парціальних і генералізованих нападах, включаючи тоніко-клонічні напади, а також напади, пов'язані з синдромом Леннокса-Гасто).
Епілепсія у дітей від 2 до 12 років (як додаткова терапія при парціальних і генералізованих нападах, включаючи тоніко-клонічні напади, а також напади, пов'язані з синдромом Леннокса-Гасто).
Після досягнення контролю нападів прийом додаткових препаратів можна припинити і продовжити монотерапію Епілепталом.
Монотерапія типових абсансів.
Біполярні розлади (дорослі): для попередження фаз емоційних порушень, переважно попереджаючи депресивні епізоди.
Епілепсія у дітей від 2 до 12 років (як додаткова терапія при парціальних і генералізованих нападах, включаючи тоніко-клонічні напади, а також напади, пов'язані з синдромом Леннокса-Гасто).
Після досягнення контролю нападів прийом додаткових препаратів можна припинити і продовжити монотерапію Епілепталом.
Монотерапія типових абсансів.
Біполярні розлади (дорослі): для попередження фаз емоційних порушень, переважно попереджаючи депресивні епізоди.
Протипоказання
підвищена чутливість до компонентів препарату.
Особливі вказівки
З обережністю застосовують у пацієнтів з нирковою недостатністю.
Не слід застосовувати ламотриджин у пацієнтів похилого віку.
При появі виражених шкірних алергічних реакцій застосування ламотриджину слід припинити.
При раптовій відміні ламотриджину можливе посилення проявів епілепсії, тому необхідно поступово припиняти лікування, зменшуючи дозу протягом 2 тижнів.
При одночасному застосуванні з карбамазепіном можливі запаморочення, диплопія, атаксія, порушення зору, нудота. Ці явища, як правило, проходять при зменшенні дози карбамазепіну.
Не слід застосовувати ламотриджин у дітей віком до 2 років.
Вплив на здатність до керування транспортними засобами і механізмами
У період лікування спостерігається уповільнення швидкості психомоторних реакцій. Це необхідно враховувати особам, які займаються потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидких психомоторних реакцій.
Не слід застосовувати ламотриджин у пацієнтів похилого віку.
При появі виражених шкірних алергічних реакцій застосування ламотриджину слід припинити.
При раптовій відміні ламотриджину можливе посилення проявів епілепсії, тому необхідно поступово припиняти лікування, зменшуючи дозу протягом 2 тижнів.
При одночасному застосуванні з карбамазепіном можливі запаморочення, диплопія, атаксія, порушення зору, нудота. Ці явища, як правило, проходять при зменшенні дози карбамазепіну.
Не слід застосовувати ламотриджин у дітей віком до 2 років.
Вплив на здатність до керування транспортними засобами і механізмами
У період лікування спостерігається уповільнення швидкості психомоторних реакцій. Це необхідно враховувати особам, які займаються потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидких психомоторних реакцій.
Побічні ефекти
З боку шкіри і підшкірної тканини: дуже часто – шкірні висипання. Шкірні висипання мали макуло-папульозний характер, частіше виникали протягом 8 тижнів з початку лікування і зникали після припинення прийому ламотриджину. Іноді повідомлялося про виникнення важких небезпечних для життя шкірних реакцій, включаючи синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла). Хоча більшість пацієнтів одужали після припинення прийому препарату, у деяких з них залишилися незворотні рубці; в поодиноких випадках ці симптоми призводили до летального результату. Загальний ризик виникнення шкірних висипань, очевидно, тісно пов'язаний з високими початковими дозами ламотриджину і перевищенням рекомендованої схеми збільшення доз під час терапії ламотриджином, а також з супутнім застосуванням вальпроату. Також повідомлялося, що шкірні висипання є частиною синдрому гіперчутливості, який супроводжується різноманітними системними симптомами (див. «З боку імунної системи»).
З боку крові і лімфатичної системи: дуже рідко – гематологічні відхилення (що включають нейтропенію, лейкопенію, анемію, тромбоцитопенію, панцитопенію, апластичну анемію і агранулоцитоз), лімфаденопатію. Гематологічні відхилення можуть бути як пов'язані, так і не пов'язані з синдромом гіперчутливості.
З боку імунної системи: дуже рідко – синдром гіперчутливості, включаючи такі симптоми як лихоманка, лімфаденопатія, набряк обличчя, зміни крові і порушення функції печінки. Також повідомлялося про висипання як частину синдрому гіперчутливості, який супроводжувався різними системними симптомами. Синдром може мати різні ступені тяжкості і зрідка може призводити до дисемінованого внутрішньосудинного згортання крові і поліорганної недостатності. При наявності таких симптомів пацієнта слід негайно оглянути і, при відсутності інших причин, припинити прийом Епілепталу.
Психічні розлади: часто – агресивність, дратівливість; дуже рідко – тик, галюцинації і сплутаність свідомості.
З боку нервової системи: дуже часто – головний біль, сонливість; часто – безсоння, запаморочення, тремор; нечасто – атаксія; рідко – ністагм; дуже рідко – асептичний менінгіт, тривожне збудження, втрата рівноваги, рухові розлади, збільшення частоти нападів; загострення хвороби Паркінсона, екстрапірамідні розлади і хореоатетоз у хворих цією патологією.
З боку органу зору: нечасто – диплопія, пелена перед очима; рідко – кон'юнктивіт.
З боку шлунково-кишкового тракту: часто – нудота, блювання, діарея.
З боку гепатобіліарної системи: дуже рідко – підвищення показників функціональних печінкових тестів, порушення функції печінки, печінкова недостатність.
З боку опорно-рухової системи і сполучних тканин: часто – артралгія, дуже рідко – вовчаночноподібні реакції.
Загальні розлади: часто – підвищена втомлюваність, біль у спині.
З боку крові і лімфатичної системи: дуже рідко – гематологічні відхилення (що включають нейтропенію, лейкопенію, анемію, тромбоцитопенію, панцитопенію, апластичну анемію і агранулоцитоз), лімфаденопатію. Гематологічні відхилення можуть бути як пов'язані, так і не пов'язані з синдромом гіперчутливості.
З боку імунної системи: дуже рідко – синдром гіперчутливості, включаючи такі симптоми як лихоманка, лімфаденопатія, набряк обличчя, зміни крові і порушення функції печінки. Також повідомлялося про висипання як частину синдрому гіперчутливості, який супроводжувався різними системними симптомами. Синдром може мати різні ступені тяжкості і зрідка може призводити до дисемінованого внутрішньосудинного згортання крові і поліорганної недостатності. При наявності таких симптомів пацієнта слід негайно оглянути і, при відсутності інших причин, припинити прийом Епілепталу.
Психічні розлади: часто – агресивність, дратівливість; дуже рідко – тик, галюцинації і сплутаність свідомості.
З боку нервової системи: дуже часто – головний біль, сонливість; часто – безсоння, запаморочення, тремор; нечасто – атаксія; рідко – ністагм; дуже рідко – асептичний менінгіт, тривожне збудження, втрата рівноваги, рухові розлади, збільшення частоти нападів; загострення хвороби Паркінсона, екстрапірамідні розлади і хореоатетоз у хворих цією патологією.
З боку органу зору: нечасто – диплопія, пелена перед очима; рідко – кон'юнктивіт.
З боку шлунково-кишкового тракту: часто – нудота, блювання, діарея.
З боку гепатобіліарної системи: дуже рідко – підвищення показників функціональних печінкових тестів, порушення функції печінки, печінкова недостатність.
З боку опорно-рухової системи і сполучних тканин: часто – артралгія, дуже рідко – вовчаночноподібні реакції.
Загальні розлади: часто – підвищена втомлюваність, біль у спині.
Передозування
Є повідомлення про випадки гострого передозування (при прийомі доз, у 10-20 разів перевищуючих максимальні терапевтичні дози), включаючи летальні випадки. Симптомами передозування були атаксія, ністагм, порушення свідомості, великі епілептичні напади і кома. Також при передозуванні повідомлялося про розширення зубця QRS (затримка внутрішньошлуночкової провідності).
У разі передозування пацієнта необхідно госпіталізувати для проведення відповідної підтримуючої терапії.
У разі передозування пацієнта необхідно госпіталізувати для проведення відповідної підтримуючої терапії.
Лікарняна взаємодія
При одночасному застосуванні з протисудомними засобами - індукторами метаболізму в печінці (в т.ч. з фенітоїном, карбамазепіном, фенобарбіталом, примідоном) прискорюється метаболізм ламотриджину. При одночасному застосуванні ламотриджину і карбамазепіну або фенітоїну відбувається зменшення T1/2 ламотриджину. Є повідомлення про запаморочення, атаксії, диплопії, нечіткості зору і нудоті у пацієнтів, які приймають карбамазепін після початку лікування ламотриджином.
Внаслідок інгібування мікросомальних ферментів печінки під впливом вальпроату натрію, при одночасному застосуванні уповільнюється метаболізм ламотриджину, збільшується T1/2 ламотриджину.
Внаслідок інгібування мікросомальних ферментів печінки під впливом вальпроату натрію, при одночасному застосуванні уповільнюється метаболізм ламотриджину, збільшується T1/2 ламотриджину.
Лікарська форма
табл. 25 мг блістер, № 30
1 таблетка містить ламотриджину 25 мг в перерахунку на 100% речовину.
Інші інгредієнти: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмальгліколят (тип А), повідон, заліза оксид жовтий (Е172), магнію стеарат.
табл. 50 мг блістер, № 30
1 таблетка містить ламотриджину 50 мг в перерахунку на 100% речовину.
Інші інгредієнти: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмальгліколят (тип А), повідон, заліза оксид жовтий (Е172), магнію стеарат.
табл. 100 мг блістер, № 30
1 таблетка містить ламотриджину 100 мг в перерахунку на 100% речовину.
Інші інгредієнти: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмальгліколят (тип А), повідон, заліза оксид жовтий (Е172), магнію стеарат.
1 таблетка містить ламотриджину 25 мг в перерахунку на 100% речовину.
Інші інгредієнти: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмальгліколят (тип А), повідон, заліза оксид жовтий (Е172), магнію стеарат.
табл. 50 мг блістер, № 30
1 таблетка містить ламотриджину 50 мг в перерахунку на 100% речовину.
Інші інгредієнти: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмальгліколят (тип А), повідон, заліза оксид жовтий (Е172), магнію стеарат.
табл. 100 мг блістер, № 30
1 таблетка містить ламотриджину 100 мг в перерахунку на 100% речовину.
Інші інгредієнти: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмальгліколят (тип А), повідон, заліза оксид жовтий (Е172), магнію стеарат.
