Справочник Все препараты Фарм. Группы Библиотека МедВестник (блог) Telegram канал
Написать нам
Укр Рус

Эплетор

Epletor

Аналоги (дженерики, синонимы)

Инспра, Декриз, Рениаль, Эплеприс

Действующее вещество

Эплеренон (Eplerenone)

Фармакологическая группа

Рецепт

Международный:

Rp. Tabl. "Epletor" 50 mg № 30
S. По 1 таблетке утром

Россия:

Rр.: Tab. Eplerenoni 0,05 № 30 
D.S. по 25 мг 1 раз/сут.

Препарат не зарегистрирован в России

Фармакологическое действие

Эплетор - калийсберегающий диуретик. Эплеренон является относительно селективным препаратом по связыванию рекомбинантных минералокортикоидных рецепторов человека по сравнению со связыванием рекомбинантных глюкокортикоидных, прогестероновой и андрогенных рецепторов. Эплеренон предотвращает связывание альдостерона - ключевого гормона ренин-ангиотензин-, участвующий в регуляции артериального давления и развития сердечно-сосудистых заболеваний. Эплеренон вызывает длительное повышение уровня ренина и альдостерона в плазме крови, что связано с регуляцией секреции ренина альдостероном по принципу отрицательной обратной связи.
Однако повышение активностиренина в плазме крови и уровней циркулирующего альдостерона не сказывается на влиянии эплеренона на артериальное давление. В ходе исследований эплеренон с ущественно уменьшал артериальное давление (при измерении в положении сидя) по сравнению с
плацебо. Гипотензивный эффект препарата проявлялся через 2 недели и достигал максимума через 4 недели применения.

Выраженность антигипертензивного эффекта сохранялась в течение 8-24 недель и не зависела от возраста, пола или расы пациентов, от одновременного применения с такими препаратами, как ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина-II рецепторов, блокаторы кальциевых каналов, гидрохлортиазид и β-блокаторы. При применении препарата отмечено значимое уменьшение показателей летальности от сердечно-сосудистых заболеваний и частоты госпитализации с целью лечения сердечно-сосудистых заболеваний. Особенно это влияние проявлялся в начале терапии у пациентов в возрасте до 75 лет. Эффект препарата у больных в возрасте от 75 лет изучен недостаточно. Частота развития гиперкалиемии или гипокалиемии при применении эплеренона не отличалась от таковой при применении плацебо. Эплеренон не влиял на частоту сердечных сокращений, длину интервалов
QRS, PR или QT.

Фармакодинамика

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Фармакокинетика

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Способ применения

Для взрослых:

Препарат можно принимать с пищей или независимо от еды.

Пациентам после перенесенного инфаркта миокарда с развитием сердечной недостаточности рекомендуется поддерживающая доза — 50 мг один раз в сутки. Лечение начинают с дозы 25 мг/сутки, которую постепенно (желательно в течение четырех недель) повышают до целевой — 50 мг/сутки, учитывая уровень калия в плазме. Как правило, лечение начинают через 3–14 суток после острого инфаркта.

Пациентам с хронической недостаточностью функции сердца (NYHA II) лечение начинают с дозы 25 мг однократно в сутки, постепенно повышая ее до целевой — 50 мг/сутки.

Максимальная доза — 50 мг/сутки

Показания

Препарат Эплетор применяется как дополнение к стандартному оптимальному лечению:

- для снижения риска осложнений, смертности у пациентов со стабильной левожелудочковой дисфункцией (с фракцией выброса менее 40 %), клиническими признаками недостаточности функции сердца после перенесенного инфаркта миокарда;

- для снижения риска осложнений и смертности у взрослых с хронической недостаточностью функции сердца (NYHA II) с левожелудочковой дисфункцией (фракция выброса менее 30%).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к эплеренону или к другому компоненту препарата;
клинически значимая гиперкалиемия или связанные с ней состояния (уровень калия в сыворотке крови более 5 ммоль/л (мэкв/л)) на начало лечения;
тяжелая степень почечной недостаточности (расчетная скорость клубочковой фильтрации <30мл/мин/1,73м2);
тяжелая печеночная недостаточность (класс С по Чайлд-Пью);
одновременное применение с другими калийсберегающими диуретиками, препаратами калия/калийсодержащими добавками или такими мощными ингибиторами CYP3A4, как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, нелфинавир, кларитромицин, телитромицин, нефазодон;
тройная комбинация ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина (БРА) и эплеренона.

Особые указания

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Побочные действия

— Инфекции и инвазии: инфекция, гриппоподобный синдром (лихорадка, озноб, мышечная боль, утомляемость), пиелонефрит. — Со стороны системы крови и лимфатическая система: эозинофилия. — Со стороны эндокринной системы: гипотиреоз. — Метаболические расстройства и нарушения трофики: гиперкалиемия, гипонатриемия, дегидратация, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, дислипидемия. — Со стороны психических нарушений: бессонница. — Со стороны нервной системы: головокружение, синкопе, головная боль, гипестезия. — Со стороны ССС: артериальная гипотезия, стенокардия/инфаркт миокарда, фибрилляция предсердий, левожелудочковая сердечная недостаточность, тахикардия, постуральная гипотензия, артериальные тромбозы конечностей. — Со стороны дыхательной системы: кашель, фарингит. — Со стороны ЖКТ: боль в области живота, диарея, тошнота, запор, метеоризм, рвота. — Гепатобилиарная система: повышение активности гамма-глутамилтрансферазы и АлАТ, холецистит. — Кожа и подкожная клетчатка: сыпь, зуд, повышенное потоотделение, были сообщения о случаях ангионевротического отека. — Опорно-двигательная система и соединительная ткань: мышечные спазмы, костно-мышечная боль, боль в спине, судороги икроножных мышц. — Со стороны мочевыделительной системы: нарушения функции почек, альбуминурия, повышение уровня мочевой кислоты в плазме крови, повышение уровня азота мочевины, креатинина в плазме крови. — Со стороны репродуктивной системы: у мужчин — гинекомастия, мастодиния; у женщин — аномальные вагинальные кровотечения. Общие расстройства: астения, недомогание, повышенная утомляемость. Прочие: снижение уровня рецепторов эпидермального фактора роста, повышение уровня глюкозы в крови.

Передозировка

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Лекарственное взаимодействие

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, светло-желтого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью. Поверхность таблеток содержит отпечаток «Е9RN» с одной стороны и «25» или «50» с другой стороны для таблеток по 25 мг и 50 мг соответственно

Эта информация оказалась полезной?