Справочник Все препараты Фарм. Группы Библиотека МедВестник (блог) Telegram канал
Написать нам
Укр Рус

Эспиро

Espiro

Аналоги (дженерики, синонимы)

Эплеренон, Эпленор, Инспра, Иплерон

Действующее вещество

Эплеренон (Eplerenone)

Фармакологическая группа

Рецепт

Международный:

Rp. "Espiro" 25 mg
D.t.d. № 30 in tabl.
S. По 1 таблетке 1 раз в день

Россия:

Рецептурный бланк 107-1/у

Фармакологическое действие

Активное вещество Эспиро – эплеренон, обладает высокой селективностью по отношению к минералокортикоидным рецепторам у человека в отличие от глюкокортикоидных, андрогенных и прогестероновых рецепторов. Он препятствует связыванию минералокортикоидных рецепторов с альдостероном, который является ключевым гормоном PAAC (ренин-ангиотензиновой системы), участвующим в регуляции АД (артериального давления) и патогенезе сердечно-сосудистых болезней.

Применение эплеренона приводит к стойкому увеличению активности альдостерона в сыворотке крови и ренина в плазме крови. В дальнейшем секреция ренина подавляется альдостероном (с помощью механизма обратной связи). При этом увеличение активности ренина либо концентрации циркулирующего альдостерона на эффективность эплеренона влияния не оказывает.

Вещество на ЧСС (частоту сердечных сокращений) и продолжительность интервалов QRS, QT или PR существенно не влияет.

Фармакодинамика

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Фармакокинетика

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Способ применения

Для взрослых:

Эспиро принимают внутрь, прием пищи на эффективность терапии влияния не оказывает.

Прием начинают сЭспиро 25 мг 1 раз в день. Через 28 дней разовую дозу увеличивают в 2 раза, учитывая сывороточную концентрацию калия в крови. Рекомендованная поддерживающая доза – 50 мг 1 раз в день.

При сывороточной концентрации калия в крови < 5 ммоль/л показано увеличение дозы с 25 мг 1 раз в два дня до 25 мг 1 раз в день, либо с 25 до 50 мг 1 раз в день.
Если показатель находится в диапазоне 5–5,4 ммоль/л, дозу не изменяют. При 5,5–5,9 ммоль/л доза должна быть снижена с 50 до 25 мг 1 раз в день, либо с 25 мг 1 раз в день до 25 мг 1 раз в два дня, либо с 25 мг 1 раз в два дня до временной отмены препарата. В случаях, если показатель составляет ≥ 6 ммоль/л, Эспиро отменяют. Возобновление терапии в дозе 25 мг 1 раз в два дня возможно при снижении сывороточной концентрации калия в крови < 5 ммоль/л.

Максимальная суточная доза – 50 мг.

Концентрация калия должна определяться до назначения Эспиро, на протяжении первой недели терапии и через 30 дней после начала приема препарата или в случаях коррекции дозы. В дальнейшем также показан периодический контроль этого показателя.

При хронической сердечной недостаточности II функционального класса по классификации NYHA на фоне нарушений почечной функции средней степени тяжести (при КК от 30 до 60 мл/мин) терапию нужно начинать с дозы 25 мг через день. В дальнейшем доза может быть скорректирована с учетом сывороточной концентрации калия в крови.

При проведении комбинированной терапии с препаратами, оказывающими слабое/умеренно выраженное ингибирующее действие на изофермент CYP3A4 (эритромицином, саквинавиром, дилтиаземом, амиодароном, флуконазолом и верапамилом), Эспиро назначается в дозе 25 мг 1 раз в день без дальнейшего увеличения.

Показания

- хроническая сердечная недостаточность – назначается как дополнительное средство к стандартной терапии для понижения сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости у больных с хронической сердечной недостаточностью II функционального класса по классификации NYHA на фоне сниженной фракции выброса левого желудочка (< 35%);

- инфаркт миокарда – назначается как дополнительное средство к стандартной терапии для понижения вероятности сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости у больных со стабильной дисфункцией левого желудочка (с фракцией выброса меньше 40%) и наличием клинических признаков сердечной недостаточности после перенесенного инфаркта миокарда.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к эплеренону или другим компонентам препарата;

- клинически значимая гиперкалиемия;

- содержание калия в сыворотке крови в начале лечения более 5 ммоль/л;

- умеренная или тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина <30 мл/мин у пациентов с хронической сердечной недостаточностью II функционального класса по классификации NYHA);

- тяжелая печеночная недостаточность (>9 баллов по шкале Чайлд-Пью);

- одновременный прием калийсберегающих диуретиков, препаратов калия или сильных ингибиторов изофермента CYP3A4, в т.ч. итраконазола, кетоконазола, ритонавира, нелфинавира, кларитромицина, телитромицина и нефазодона;

- концентрация креатинина в плазме крови >2 мг/дл (или >177 ммоль/л) у мужчин или >1,8 мг/дл (или >159 ммоль/л) у женщин;

- недостаточность лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

- возраст до 18 лет (опыта применения препарата нет, поэтому его назначение пациентам этой возрастной группы не рекомендуется).

С осторожностью: сахарный диабет типа 2 и микроальбуминурия; одновременное применение эплеренона и ингибиторов АПФ или АРА II, препаратов, содержащих литий, циклоспорина или такролимуса, дигоксина или варфарина в дозах, близких к максимальным терапевтическим, сильных индукторов изофермента CYP3A4; пожилой возраст; нарушения функции почек (Cl креатинина <50 мл/мин); тройная комбинация ингибитора АПФ и АРА II с эплереноном.

Особые указания

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Побочные действия

Инфекционные заболевания: нечасто— пиелонефрит, гинекомастия.

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто— эозинофилия.

Со стороны эндокринной системы: нечасто— гипотиреоз.

Со стороны обмена веществ и питания: часто— гиперкалиемия, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, дегидратация; нечасто— гипонатриемия.

Нарушения психики: нечасто— бессонница.

Со стороны нервной системы: часто— головокружение, обморок, головная боль; нечасто— гипестезия.

Со стороны сердца: часто— фибрилляция предсердий, левожелудочковая недостаточность; нечасто— тахикардия.

Со стороны сосудов: часто— выраженное снижение АД; нечасто— ортостатическая гипотензия, тромбоз артерий нижних конечностей.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто— кашель.

Со стороны ЖКТ: часто— диарея, тошнота, запор; нечасто— метеоризм.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто— кожный зуд, кожная сыпь; нечасто— повышенное потоотделение, ангионевротический отек.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: часто— боль в спине, судороги в икроножных мышцах; нечасто—мышечно-скелетные боли.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто— нарушение функции почек.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто— холецистит.

Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто—гинекомастия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто— астения; нечасто— недомогание.

Лабораторные и инструментальные данные: часто— повышение концентрации остаточного азота мочевины, креатинина; нечасто— снижение экспрессии рецептора ЭФР, повышение концентрации глюкозы в сыворотке крови.

Передозировка

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Лекарственное взаимодействие

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглой двояковыпуклой формы, цвет оболочки – желтый, цвет ядра – от почти белого до белого; по 50 мг – на одной стороне с риской (в картонной пачке 3 или 9 блистеров по 10 таблеток).

Эта информация оказалась полезной?

Фото препарата

Эспиро

Из той же фарм. группы

Доступно в Google Play Download on the App Store