allmed.pro
Этамзилат
Etamsylate
Аналоги (дженерики, синонимы)
Действующее вещество
Фармакологическая группа
Активные вещества, Коагулянты (в т.ч. факторы свертывания крови), гемостатики, Ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции
Рецепт
Международный:
Rp.: Etamsylati 0,05
D. t. d. № 100 in tab.
S. По 1 табл. 3 разa в день.
Rp.: Sol. Etamsylati 12,5% – 2ml.
D. t. d. № 5 in ampull.
S. Вводить внутривенно капельно с 200 мл. 0,9% раствора натрия хлорида.
Россия:
Рецептурный бланк 107-1/у
Фармакологическое действие
Этамзилат является средством для остановки п и предотвращения кровотечения. Он воздействует на первую стадию механизма гемостаза (взаимодействие между тромбоцитами и эндотелием).
Фармакодинамика
Кровоостанавливающее действие основано на усилении взаимодействия между эндотелием и тромбоцитами. Повышает адгезию тромбоцитов, стабилизирует стенки капилляров, снижая, таким образом, их проницаемость, тормозит синтез простагландинов, вызывающих дезагрегацию тромбоцитов, вазодилатацию и увеличение проницаемости капилляров, что сокращает время кровотечения и уменьшает кровопотери. Увеличивает скорость образования первичного тромба и усиливает его ретракцию, практически не влияет на уровень фибриногена и протромбиновое время.
Восстанавливает патологически измененное время кровотечения. На нормальные параметры системы гемостаза не влияет.
Гемостатический эффект при внутривенном введении раствора Этамзилата наступает через 5–15 минут, максимальный эффект — через 1–2 часа.
Действие продолжается в течение 4–6 часов, затем в течение 24 ч постепенно ослабевает; при в/м введении эффект наступает несколько медленнее.
Фармакокинетика
Препарат хорошо абсорбируется. Терапевтическая, концентрация в крови 0,05–0,02 мг/мл. Равномерно распределяется в различных органах и тканях (зависит от степени их кровоснабжения). Слабо связывается с белками плазмы и форменными элементами крови.
Быстро выводится из организма, главным образом — почками (в неизмененном виде), а также с желчью. Период полувыведения после внутримышечного введения — 2,1 ч, после внутривенного введения — 1,9 ч. Через 5 минут после внутривенного введения почками выделяется 20–30% введенного препарата, полностью выводится через 4 ч.
Способ применения
Для взрослых:
Назначают внутривенно, внутримышечно, подконъюнктивально (под наружную оболочку глаза), ретробульбарно (за глазное яблоко) и внутрь. Гемостатическое действие этамзилата развивается при внутривенном введении через 5-15 мин, максимальный эффект наступает через 1-2 ч, действие длится 4-6 ч и более.
При внутримышечном введении эффект наступает несколько медленнее. При приеме внутрь максимальный эффект отмечается через 3 ч.
В профилактических целях препарат вводят внутривенно или внутримышечно за 1 ч до операции в дозе 2-4 мл (1-2 ампулы), что соответствует 0,25-0,5 г этамзилата, или дают внутрь 2-3 таблетки (по 0,25 г) за 3 ч до операции. При необходимости вводят 2-4 мл внутривенно во время операции. При опасности послеоперационного кровотечения вводят профилактически от 4 до 6 мл (2-4 ампулы) в сутки или дают от 6 до 8 таблеток в сутки (равномерно в течение суток).
В лечебных целях (при кровотечении) вводят в вену или внутримышечно сразу 2-4 мл, а затем через каждые 4-6 ч - по 2 мл или дают по 2 таблетки.
Можно вводить в вену капельно, добавляя к обычным растворам для инфузий. Не следует смешивать этамзилат в одном шприце с другими препаратами.
При лечении метро и меноррагий (дисфункциональных маточных кровотечений) назначают этамзилат по 0,5 г внутрь или по 0,25 г парентерально (минуя пищеварительный тракт) через каждые 6 ч в течение 5-10 дней, в дальнейшем - по 0,25 г внутрь 4 раза в день или по 0,25 г парентерально 2 раза в день во время геморрагии (кровотечения) и двух последних циклов.
При лечении геморрагических диатезов (повышенной кровоточивости) и заболеваний системы крови препарат назначают курсами по 1,5 г в день через равные промежутки времени внутрь в течение 5-14 деней. В тяжелых случаях лечение начинают с парентерального введения по 0,25-0,5 г 1-2 раза в день в течение 3-8 дней, а затем назначают внутрь.
При диабетических микроангиопатиях (поражениях мелких кровеносных сосудов), в частности, при ретинопатии с геморрагиями (поражении сосудов сетчатки глаза, сопровождающемся нарушением их целостности) назначают этамзилат курсами по 2-3 мес., давая по 1-2 таблетки 3 раза в день или вводя внутримышечно по 1 ампуле (2 мл) 2 раза в день в течение 10-14 дней. Подконъюнктивально и ретробульбарно вводят 1 мл раствора.
Показания
Капиллярные кровотечения различной этиологии, особенно если кровотечение обусловлено поражением эндотелия:
- профилактика и лечение кровотечений во время и после хирургических операций в отоларингологии, гинекологии, акушерстве, урологии, стоматологии, офтальмологии и пластической хирургии;
- профилактика и лечение капиллярных кровотечений различной этиологии и локализации: гематурия, метроррагия, первичная гиперменорея, гиперменорея у женщин с внутриматочными противозачаточными средствами, носовое кровотечение, кровотечение десен;
- неонатология: профилактика перивентрикулярного кровотечения у недоношенных младенцев.
Противопоказания
Не следует применять этамзилат при геморрагиях (кровотечениях), вызванных антикоагулянтами (средствами, тормозящими свертывание крови).
Осторожность необходима у больных с тромбозами или эмболиями (закупоркой кровеносного сосуда) в анамнезе (в истории болезни).
Особые указания
Перед началом лечения следует исключить другие причины кровотечения.
Этамзилат неэффективен у больных со сниженным числом тромбоцитов.
При геморрагических осложнениях, связанных с передозировкой антикоагулянтов, рекомендуется использовать специфические антидоты.
Использование этамзилата у больных с нарушенными показателями свертывающей системы крови возможно, но оно должно быть дополнено введением препаратов, устраняющих выявленный дефицит или дефект факторов свертывающей системы.
Из-за повышенного риска выраженного снижения АД при парентеральном способе применения этамзилата следует соблюдать осторожность у пациентов с нестабильным АД или склонностью к гипотензии.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, диарея, тяжесть в эпигастральной области.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожная сыпь; частота неизвестна - гиперемия кожи лица.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль; частота неизвестна - головокружение, парестезии нижних конечностей.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - тромбоэмболия, выраженное снижение АД.
Со стороны системы кроветворения: очень редко - агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны костно-мышечной системы: очень редко - артралгия.
Прочие: часто - астения; очень редко - аллергические реакции, лихорадка.
Передозировка
О случаях передозировки сообщений в настоящее время нет.
Лекарственное взаимодействие
Введение этамзилата в дозе 10 мг/кг за 1 ч до введения растворов декстринов со средней молекулярной массой 30000-40000, предотвращает антиагрегационное действие последних; введение этамзилата после растворов декстранов не оказывает гемостатического действия.
Возможно сочетание с аминокапроновой кислотой и менадиона натрия бисульфитом.
Этамзилат фармацевтически несовместим (в одном шприце) с другими лекарственными препаратами.
Форма выпуска
12,5% раствор в ампулах по 2 мл (250 мг) в упаковке по 10 или 50 ампул;
таблетки по 0,25 г в банках светозашитного стекла по 50 или 100 штук.
