Etaperazin

Antipsixotik, qusishga qarshi.

Antipsixotik vosita (neyroleptik), fenotiazinning piperazin hosilasi. Fenotiazinlarning antipsixotik ta'siri miya mezolimbik tuzilmalaridagi postsinaptik dopamin retseptorlarini bloklash bilan bog'liq deb hisoblanadi. Perfenazin kuchli qusishga qarshi ta'sir ko'rsatadi, uning markaziy mexanizmi miyachaning kimyoviy retseptor trigger zonasidagi dopamin D2-retseptorlarini bostirish yoki bloklash bilan bog'liq, periferik ta'siri esa me'da-ichak traktida vagus nervini bloklash bilan bog'liq. Alfa-adrenobloklovchi faollikka ega. Antixolinergik faollik va sedativ ta'sir zaifdan o'rtacha darajagacha bo'lishi mumkin, gipotenziya ta'siri zaif ifodalangan. Kuchli ekstrapiramidal ta'sir ko'rsatadi. Qusishga qarshi ta'sir antixolinergik va sedativ xususiyatlar bilan kuchayishi mumkin. Mushaklarni bo'shashtiruvchi ta'sir ko'rsatadi.

Barcha fenotiazin hosilalari kabi, u me'da-ichak traktida yaxshi so'riladi. Plazma oqsillari bilan bog'lanishi — 90%. Og'iz orqali qabul qilingandan keyin biokiraolishligi 40% ni tashkil qiladi. Perfenazin jigar orqali sulfoxilanish, gidroksilanish, dealkilanish va glyukuronlanish yo'li bilan intensiv metabolizmga uchraydi, natijada bir qator metabolitlar hosil bo'ladi. Fenotiazin hosilalarini qabul qilayotgan bemorlar orasida plazmadagi maksimal konsentratsiya sezilarli darajada o'zgarib turadi. Perfenazinning gidroksilanishi sitoxrom P450 ferment tizimining CYP2D6 izofermenti ishtirokida amalga oshiriladi va shuning uchun genetik polimorfizmga bog'liq, ya'ni Kavkaz aholisi va Osiyo aholisining kichik foizi past faoliyatga ega yoki umuman faoliyat yo'q, ya'ni «pastroq» metabolizm. CYP2D6 «pastroq» metabolizmga ega bemorlarda perfenazin sekinroq so'riladi va ular normal yoki «yuksak» metabolizmga ega bemorlarga nisbatan plazmada Etaperazin konsentratsiyasi yuqori bo'ladi.

Og'iz orqali qabul qilingandan keyin perfenazinning plazmadagi maksimal konsentratsiyasi, o'tkazilgan tadqiqotlarga ko'ra, 1–3 soat ichida, 7-gidroksiperfenazinning esa 2–4 soat ichida kuzatiladi. O'rtacha muvozanatli maksimal konsentratsiyalar (Cmax) mos ravishda 984 pg/ml va 509 pg/ml ni tashkil qiladi. Og'iz orqali qabul qilinganda muvozanat konsentratsiyasiga (Css) erishish vaqti — 72 soat.

Asosan buyraklar orqali va qisman o't bilan chiqariladi. Perfenazinning yarim chiqarilish davri dozalarga bog'liq emas va 9–12 soatni, 7-gidroksiperfenazinning esa 10–19 soatni tashkil qiladi.

Kattalar uchun:

- Psixotik buzilishlarni davolash, ayniqsa giperaktivlik va qo'zg'alish, shizofreniya;
- Qo'rquv, zo'riqish bilan kechadigan nevrozlar.
- Turli etiologiyali ko'ngil aynishi va qusishni davolash.
- Teri qichishishi.

- Sirroz
- Gepatit
- Gemolitik sariqlik
- Nefrit
- Qon yaratish buzilishlari
- Miksedema
- Miya va orqa miya progressiv tizimli kasalliklari
- Dekompensatsiyalangan yurak nuqsoni
- Tromboembolik kasalliklar
- Bronxoektatik kasallikning kech bosqichlari
- Homiladorlik, emizish
- Perfenazinga yuqori sezuvchanlik

Perfenazin fenotiazin qatoridagi boshqa preparatlarga yuqori sezuvchanlikda ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi.

Fenotiazinlar qon manzarasidagi patologik o'zgarishlar, jigar funksiyasi buzilishlari, alkogol intoksikatsiyasi, Rey sindromi, shuningdek, ko'krak bezi saratoni, yurak-qon tomir kasalliklari, glaukoma rivojlanishiga moyillik, Parkinson kasalligi, oshqozon va o'n ikki barmoq ichak yarasi, siydik tutilishi, nafas olish organlarining surunkali kasalliklari (ayniqsa bolalarda), epileptik tutqanoqlar, qusish; keksa yoshdagi bemorlarda (ortiqcha sedativ va gipotenziya ta'siri xavfi oshadi), zaif va charchagan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi.

Perfenazin qo'llanilishi fonida kechikkan diskineziya rivojlanishi keksa yoshdagi bemorlar, ayollar va miya shikastlanishlarida ko'proq ehtimolga ega. Parkinsonik ekstrapiramidal reaksiyalar keksa yoshdagi bemorlarda, distonik ekstrapiramidal reaksiyalar esa yoshroq odamlarda ko'proq kuzatiladi. Ushbu buzilishlarning simptomlari davolashning birinchi kunlarida yoki uzoq muddatli terapiyadan keyin paydo bo'lishi mumkin va hatto bir martalik dozadan keyin ham qayta paydo bo'lishi mumkin.

ZNSning bir elementi bo'lgan gipertermiya paydo bo'lganda, perfenazin darhol bekor qilinishi kerak.

Fenotiazinlarni adsorbsion diareyaga qarshi vositalar bilan bir vaqtda qo'llashdan saqlanish kerak.

Davolash davrida alkogol iste'mol qilishga yo'l qo'ymaslik kerak.

12 yoshgacha bo'lgan bolalarda perfenazin qo'llanilishi bo'yicha tavsiyalar belgilanmagan. Bolalarda, ayniqsa o'tkir kasalliklarda, fenotiazinlar qo'llanilganda ekstrapiramidal simptomlar rivojlanishi ehtimoli ko'proq.

Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiladigan potentsial xavfli faoliyat bilan shug'ullanuvchi bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llanilishi kerak.

Quyidagi nojo'ya ta'sirlarning barchasi perfenazin qabul qilinganda qayd etilmagan. Biroq, fenotiazin hosilalari bilan farmakologik o'xshashlik tufayli har biriga e'tibor berilishi kerak. Ushbu nojo'ya ta'sirlarning ko'pini doza kamaytirish orqali oldini olish mumkin.

Nerv tizimi va sezgi organlari tomonidan: ekstrapiramidal buzilishlar (ayniqsa distonik) — orqa va bo'yin mushaklarining spazmi, yuz, til, chaynash mushaklarining tonik spazmi, gaplashish va yutishda qiyinchilik, tomoqda qattiqlik hissi, okulogir krizlar, qo'l-oyoqlarda spazm va og'riq, qo'l va oyoqlarning qattiqligi, giperefleksiya, akatiziya, parkinsonizm, ataksiya; uyquchanlik, sekinlashish, sustlik, mushaklar zaifligi, motivatsiya pasayishi, bosh aylanishi, mioz, midriaz, ko'rishning noaniqligi, glaukoma, pigmentli retinopatiya, linza va shox parda cho'kindilari, paradoksal reaksiyalar — psixotik simptomatikani kuchayishi, katalepsiya, katatonik holatlar, paranoid reaksiyalar, letargiya, sekinlashish, paradoksal qo'zg'alish, bezovtalik, giperaktivlik, tunda ong chalkashligi, g'alati tushlar, uyqu buzilishi. Ularning chastotasi va og'irligi odatda doza oshishi bilan ortadi, lekin bunday simptomlarni rivojlanishiga moyillikda sezilarli individual farqlar mavjud. Ekstrapiramidal simptomlar odatda samarali antiparkinsonik preparatlar bilan bir vaqtda qo'llash yoki doza kamaytirish orqali tuzatiladi. Biroq, ba'zi hollarda, bu ekstrapiramidal reaksiyalar perfenazin bilan davolash to'xtatilgandan keyin ham saqlanishi mumkin.

Kechikkan diskineziya: til, yuz, og'iz va jag'ning ritmik, ixtiyorsiz harakatlari (masalan, tilni chiqarish, yonoqlarni puflash, og'izni burishtirish, chaynash harakatlari). Ba'zan bu qo'l-oyoqlarning ixtiyorsiz harakatlari bilan birga bo'lishi mumkin. Kechikkan diskineziyani davolash uchun samarali vosita yo'q. Ma'lumotlarga ko'ra, tilning qurtga o'xshash harakatlari sindromning erta belgisi bo'lishi mumkin va agar davolash to'xtatilsa — bu sindrom rivojlanmasligi mumkin.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: arterial bosimning ko'tarilishi va pasayishi, ortostatik gipotenziya, puls chastotasining o'zgarishi, taxikardiya (ayniqsa, dozaning kutilmagan darajada oshishi bilan), bradikardiya, yurak to'xtashi, zaiflik va bosh aylanishi, aritmiya, hushdan ketish, elektrokardiogrammada o'zgarishlar, noaniq (xinidinopodob ta'sir).

Qon (qon yaratish, gemostaz) tomonidan: leykopeniya, agranulositoz, eozinofiliya, gemolitik anemiya, trombotsitopenik purpura, pansitopeniya.

Me'da-ichak trakti tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish, diareya, qabziyat, anoreksiya, ishtaha va tana vaznining oshishi, polifagiya, qorin og'rig'i, og'iz qurishi, so'lakning oshishi, jigar zararlanishi (o't turg'unligi), xolestatik gepatit, sariqlik.

Allergik reaksiyalar: teri toshmasi, eshakemi, eritema, ekzema, eksfoliativ dermatit, qichishish, gipergidroz, terining fotosensibilizatsiyasi, bronxial astma, isitma, anafilaktoid reaksiyalar, laringeal shish va Kvinke shishi, angionevrotik shish.

Boshqalar: oqarish, terlash, ichak va siydik pufagi atoniyasi, siydik chiqarishning kechikishi, tez-tez siydik chiqarish yoki siydik tutmaslik, poliuriya, burun kanalining to'silishi, buyrak zararlanishi, ko'z ichki bosimining oshishi, teri pigmentatsiyasi, fotofobiya, ko'krak sutining g'ayritabiiy sekretsiyasi, ayollarda ko'krak bezlarining kattalashishi va galaktoreya, erkaklarda ginekoma, hayz siklining buzilishi, amenoreya, libido o'zgarishi, eyakulyatsiyaning pasayishi, antidiuretik gormonning noto'g'ri sekretsiyasi sindromi, homiladorlikning soxta ijobiy testi, giperglikemiya, gipoglikemiya, glikozuriya, periferik shishlar, tizimli qizil volchanka, sindrom sifatida.

Zararli neyroleptik sindrom: gipertermiya, mushak rigidligi, ruhiy holatning o'zgarishi, vegetativ beqarorlik (noto'g'ri puls va arterial bosimning o'zgarishi, taxikardiya, terlash va yurak aritmiyasi).

Preparatning dozasi oshib ketganda o'tkir neyroleptik reaksiyalar paydo bo'lishi mumkin. Ayniqsa, tana haroratining oshishi, bu zararli neyroleptik sindromning bir belgisi bo'lishi mumkin. Dozaning jiddiy oshib ketishi holatlarida ongning turli shakllarda buzilishi, hatto koma holatiga qadar kuzatilishi mumkin.

Perfenazinning terapevtik dozalari oshib ketganda ekstrapiramidal reaksiyalar, elektrokardiogramma o'zgarishlari — QTc intervalining uzayishi, QRS kompleksining kengayishi kuzatilishi mumkin.

Yordam choralari: neyroleptik terapiyani to'xtatish, korrektorlarni tayinlash, diazepam, glyukoza eritmasini tomir ichiga kiritish, simptomatik terapiya.

Markaziy asab tizimiga bostiruvchi ta'sir ko'rsatuvchi dori vositalari, etanol, etanol saqlovchi preparatlar bilan bir vaqtda qo'llanganda, markaziy asab tizimi va nafas olish funksiyasining bostirilishi kuchayishi mumkin.

Antikonvulsant vositalar bilan bir vaqtda qo'llanganda, tutqanoq tayyorligi chegarasi pasayishi mumkin; gipertireozni davolash vositalari bilan bir vaqtda qo'llanganda - agranulositoz rivojlanish xavfi oshadi.

Ekstrapiramidal reaksiyalarni keltirib chiqaruvchi preparatlar bilan bir vaqtda qo'llanganda, ekstrapiramidal buzilishlarning chastotasi va og'irligi oshishi mumkin.

Arterial gipotenziya keltirib chiqaruvchi preparatlar bilan bir vaqtda qo'llanganda, ortostatik gipotenziya kuchli bo'lishi mumkin.

Antixolinergik ta'sirga ega vositalar bilan bir vaqtda qo'llanganda, ularning antixolinergik ta'siri kuchayishi mumkin, bunda neyroleptikning antipsixotik ta'siri kamayishi mumkin.

Trisiklik antidepressantlar, maprotilin, MAO ingibitorlari bilan bir vaqtda qo'llanganda, ZNS rivojlanish xavfi oshadi.

Antatsidlar, antiparkinsonik vositalar, litiy tuzlari bilan bir vaqtda qo'llanganda, fenotiazinlarning so'rilishi buziladi.

Amfetaminlar, levodopa, klonidin, guanetidin, epinefrin ta'sirining kamayishi mumkin.

Fluoksetin bilan bir vaqtda qo'llanganda, ekstrapiramidal simptomlar va distoniya rivojlanishi mumkin.

Efedrinni vazokonstriktor ta'sirining susayishi mumkin.

Qobiq bilan qoplangan tabletkalar
1 tab. perfenazin 10 mg.

10 dona - kontur hujayrali qadoqlar (5) - karton qutilar.
10 dona - kontur hujayrali qadoqlar (5) - karton qutilar.
10 dona - kontur hujayrali qadoqlar.