Зуклопентиксол
Zuclopenthixol
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Клопіксол, Клопіксол-Депо, Клопіксол-Акуфаз
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rр.: Tab. Zuclopenthixoli 0,04 №50
D.S. по 2-20 мг/добу.
D.S. по 2-20 мг/добу.
Фармакологічні властивості
Нейролептичний, антипсихотичний, седативний. Впливає на дофамінергічну та адренергічну нейротрансмісію в ЦНС. Антипсихотична дія обумовлена блокадою дофамінових D2-рецепторів мезолімбічної та мезокортикальної систем, седативна — блокадою адренорецепторів ретикулярної формації стовбура головного мозку.
Біодоступність після прийому всередину становить близько 45%. Лікарські форми для в/м введення піддаються ферментативному розщепленню з виділенням активного компонента. Cmax досягається при прийомі всередину через 4 год, в/м введенні — через 36 год, в/м введенні депо-форми — через 7 днів. Рівноважна концентрація в сироватці досягається у більшості пацієнтів при прийомі всередину на 5–7 день, при введенні депо-форми — приблизно через 3 місяці. Об'єм розподілу становить приблизно 20 л/кг, зв'язування з білками плазми — 98–99%. У високих концентраціях виявляється в печінці, легенях, кишечнику та нирках, у менших — в серці, селезінці, головному мозку та крові. Незначно проникає через плацентарний бар'єр і в невеликих кількостях виділяється з грудним молоком. Метаболізується трьома шляхами: сульфоокисленням, N-деалкілюванням і кон'югацією з глюкуроновою кислотою з утворенням неактивних метаболітів, які виводяться переважно з фекаліями і в меншій мірі (10%) — з сечею (0,1% дози виводиться з сечею в незміненому вигляді). Т1/2 при прийомі всередину становить приблизно 20 год, для розчину для ін'єкцій — приблизно 32 год, для депо-форми — 19 днів. Системний кліренс — 0,86 (± 0,14) л/хв. Фармакокінетичні параметри зуклопентиксолу не залежать від віку хворих. Вплив порушень функції нирок і печінки не досліджувався, однак, виходячи з переважно екстраренальної елімінації, порушення функції нирок не повинно суттєво впливати на концентрацію речовини в плазмі (на відміну від тяжких порушень функції печінки).
Найбільш ефективно усуває психотичні прояви у пацієнтів з розладами поведінкових реакцій. У початковий період терапії виражений дозозалежний неспецифічний седативний ефект, до якого швидко настає толерантність. При парентеральному введенні антипсихотичний ефект проявляється через 4 год і триває 2–3 дні, седативна дія проявляється через 2 год після введення, досягає максимуму протягом 8 год і потім значно зменшується. Застосування депо-форми показано при тривалій (підтримуючій) терапії, особливо у пацієнтів з поганою переносимістю пероральних форм.
Біодоступність після прийому всередину становить близько 45%. Лікарські форми для в/м введення піддаються ферментативному розщепленню з виділенням активного компонента. Cmax досягається при прийомі всередину через 4 год, в/м введенні — через 36 год, в/м введенні депо-форми — через 7 днів. Рівноважна концентрація в сироватці досягається у більшості пацієнтів при прийомі всередину на 5–7 день, при введенні депо-форми — приблизно через 3 місяці. Об'єм розподілу становить приблизно 20 л/кг, зв'язування з білками плазми — 98–99%. У високих концентраціях виявляється в печінці, легенях, кишечнику та нирках, у менших — в серці, селезінці, головному мозку та крові. Незначно проникає через плацентарний бар'єр і в невеликих кількостях виділяється з грудним молоком. Метаболізується трьома шляхами: сульфоокисленням, N-деалкілюванням і кон'югацією з глюкуроновою кислотою з утворенням неактивних метаболітів, які виводяться переважно з фекаліями і в меншій мірі (10%) — з сечею (0,1% дози виводиться з сечею в незміненому вигляді). Т1/2 при прийомі всередину становить приблизно 20 год, для розчину для ін'єкцій — приблизно 32 год, для депо-форми — 19 днів. Системний кліренс — 0,86 (± 0,14) л/хв. Фармакокінетичні параметри зуклопентиксолу не залежать від віку хворих. Вплив порушень функції нирок і печінки не досліджувався, однак, виходячи з переважно екстраренальної елімінації, порушення функції нирок не повинно суттєво впливати на концентрацію речовини в плазмі (на відміну від тяжких порушень функції печінки).
Найбільш ефективно усуває психотичні прояви у пацієнтів з розладами поведінкових реакцій. У початковий період терапії виражений дозозалежний неспецифічний седативний ефект, до якого швидко настає толерантність. При парентеральному введенні антипсихотичний ефект проявляється через 4 год і триває 2–3 дні, седативна дія проявляється через 2 год після введення, досягає максимуму протягом 8 год і потім значно зменшується. Застосування депо-форми показано при тривалій (підтримуючій) терапії, особливо у пацієнтів з поганою переносимістю пероральних форм.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Доза, частота і тривалість застосування залежать від показань, використовуваної лікарської форми та схеми лікування.
Для прийому всередину початкова доза може становити 2-20 мг/добу; при необхідності можливе поступове збільшення дози до 75 мг/добу і більше.
Для в/м введення разова доза - 50-150 мг, у разі необхідності повторних ін'єкцій інтервал між ними повинен становити 2-3 дні.
Для в/м введення депо форми разова доза становить 200-750 мг, частота введення становить 1-4 тижні і визначається клінічною ситуацією.
Для прийому всередину початкова доза може становити 2-20 мг/добу; при необхідності можливе поступове збільшення дози до 75 мг/добу і більше.
Для в/м введення разова доза - 50-150 мг, у разі необхідності повторних ін'єкцій інтервал між ними повинен становити 2-3 дні.
Для в/м введення депо форми разова доза становить 200-750 мг, частота введення становить 1-4 тижні і визначається клінічною ситуацією.
Показання
- Для прийому всередину: маніакальна фаза маніакально-депресивного психозу, розумова відсталість у поєднанні з психомоторним збудженням, ажитацією та іншими розладами поведінки;
- Сенільне слабоумство з параноїдними ідеями, сплутаністю свідомості, дезорієнтацією, порушеннями поведінки.
- Для в/м введення: початкове лікування гострих психозів, маніакальних станів і хронічних психозів у фазі загострення.
- Для в/м введення депо форми: підтримуюча терапія при шизофренії та параноїдних психозах.
- Сенільне слабоумство з параноїдними ідеями, сплутаністю свідомості, дезорієнтацією, порушеннями поведінки.
- Для в/м введення: початкове лікування гострих психозів, маніакальних станів і хронічних психозів у фазі загострення.
- Для в/м введення депо форми: підтримуюча терапія при шизофренії та параноїдних психозах.
Протипоказання
- гостре передозування барбітуратами
- агоністами опіоїдних рецепторів
- гостра алкогольна інтоксикація
- коматозний стан
- підвищена чутливість до зуклопентиксолу.
- агоністами опіоїдних рецепторів
- гостра алкогольна інтоксикація
- коматозний стан
- підвищена чутливість до зуклопентиксолу.
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
- З боку ЦНС: запаморочення, сонливість (особливо при застосуванні препарату у високих дозах і на початку лікування), розвиток екстрапірамідних порушень (переважно на початку лікування), порушення акомодації; рідко, при тривалій терапії - пізня дискінезія.
- З боку серцево-судинної системи: тахікардія, ортостатична гіпотензія.
- З боку травної системи: сухість у роті, запор, рідко - незначні минущі зміни печінкових проб.
- З боку сечовидільної системи: затримка сечі.
- З боку серцево-судинної системи: тахікардія, ортостатична гіпотензія.
- З боку травної системи: сухість у роті, запор, рідко - незначні минущі зміни печінкових проб.
- З боку сечовидільної системи: затримка сечі.
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Таблетки (2 мг, 10 мг, 25 мг). Зуклопентиксола ацетат.
Розчин для ін'єкцій масляний (в 1 мл — 50 мг).
Зуклопентиксола деканоат.
Розчин для ін'єкцій масляний (в 1 мл — 200 мг, 500 мг).
Розчин для ін'єкцій масляний (в 1 мл — 50 мг).
Зуклопентиксола деканоат.
Розчин для ін'єкцій масляний (в 1 мл — 200 мг, 500 мг).
