Феноксиметилпенициллин
Phenoxymethylpenicillin
Аналоги (дженерики, синонимы)
Действующее вещество
Феноксиметилпенициллин (Phenoxymethylpenicillinum)
Фармакологическая группа
Из этой же фармакологической группы
Азлоциллин, Амоксил, Амосин, Оспамокс, Ампициллина натриевая соль, Бициллин 1
Рецепт
Международный:
Rp.: Tab. Phenoxymethylpenicillini 0,25 №10
D.S.: Внутрь, по 1 таблетке 3 раза в день, за 1 час до еды
Россия:
Рецептурный бланк 107-1/у
Фармакологическое действие
Антибактериальное, бактерицидное.
Фармакодинамика
Антибиотик группы биосинтетических пенициллинов. Механизм действия связан с ингибированием синтеза клеточных оболочек бактерий. Действует бактерицидно. Кислотоустойчив.
Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Enterococcus spp. (некоторые штаммы), Clostridium spp., Corynebacterium spp., Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria spp., Bacillus anthracis, Actinomyces spp.; аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae; Pasteurella multocida, Streptobacillus spp.; анаэробных бактерий: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Clostridium spp.
Также активен в отношении Spirullinum minus, Treponema pallidum, Borrelia spp., Leptospira interrogans.
К феноксиметилпенициллину устойчивы Staphylococcus spp. (штаммы, продуцирующие пенициллиназу).
Фармакокинетика
Феноксиметилпенициллин кислотоустойчив, не разрушается в кислой среде желудка. Абсорбция в щелочной среде тонкой кишки составляет 30-60%. Связывание с белками плазмы крови - 60-80%. Cmax достигается через 30-60 мин после приема. Феноксиметилпенициллин проникает в почки, печень, кожу, легкие, в слизистую оболочку, мышцы, стенку тонкой кишки и в большинство жидких сред организма, особенно при наличии воспалительных процессов; меньшие концентрации определяются в костной ткани. Проходит через плацентарный барьер, в небольшом количестве обнаруживается в грудном молоке. Около 30-35% метаболизируется в печени. T1/2 составляет 30-60 мин. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде (25%) и в виде метаболитов (35%); около 30% выводится через ЖКТ.
Способ применения
Для взрослых:
Внутрь (за 0,5–1 ч до еды).
Режим дозирования и длительность лечения определяется индивидуально в зависимости от характера заболевания, возраста и пр.
Средняя разовая доза для взрослых и детей старше 12 лет — 0,25–0,5 г, суточная — 1,5 г и более.
При лечении пероральными препаратами пенициллина обычно рекомендуется разделить общую суточную дозу на 2–3 приема.
Курс лечения обычно составляет 5–7 дней.
Лечение необходимо продолжать в течение 3-х дней после исчезновения симптомов.
Для предупреждения осложнений у больных стрептококковыми инфекциями лечение должно продолжаться не менее 10 дней.
Для профилактики послеоперационных бактериальных осложнений взрослым и детям массой тела 30 кг и более за 30–60 мин до операции — 2 г, затем — 0,5 г каждые 6 ч в течение 2 дней или дольше.
Для детей:
Детям до 1 года в суточной дозе — 20–30 мг/кг,
от 1 года до 6 лет — 15–30 мг/кг,
от 6 до 12 лет — 10–20 мг/кг.
Показания
- Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к феноксиметилпенициллину микроорганизмами, в т.ч. бронхит, пневмония, ангина, скарлатина, средний отит, гонорея, сифилис, столбняк, сибирская язва, гнойные заболевания кожи и мягких тканей.
- С целью профилактики: раны различной этиологии (в т.ч. укусы);
- ожоги;
- профилактика стрептококковых инфекций и их осложнений (в т.ч. ревматизм /ревматическая атака, малая хорея/, полиартрит, гломерулонефрит, эндокардит);
- профилактика бактериального эндокардита у пациентов с врожденными или приобретенными ревматическими пороками сердца до и после малых хирургических вмешательств (тонзиллэктомии, экстракции зуба);
- профилактика пневмококковой пневмонии у детей с серповидно-клеточной анемией;
- профилактика обострений ревматизма.
Противопоказания
- афтозный стоматит
- фарингит
- повышенная чувствительность к пенициллинам.
Особые указания
При развитии аллергических реакций феноксиметилпенициллин следует отменить и назначить соответствующую терапию.
Следует избегать применения феноксиметилпенициллина в комбинации с бактериостатическими антибиотиками. Комбинация с другими антибиотиками допускается в случае, если ожидается аддитивный или синергический эффект.
При длительном лечении следует учитывать возможность роста устойчивых штаммов бактерий и грибов.
При постоянной диарее следует учитывать возможность развития псевдомембранозного колита.
При длительном применении рекомендуется периодический контроль картины периферической крови и показателей функции печени и почек.
При применении феноксиметилпенициллина возможны ложноположительные результаты реакции при неферментативном определении глюкозы в моче и анализе на уробилиноген и результаты количественного определения аминокислот в моче по нингидриновому методу.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период применения феноксиметилпенициллина пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Побочные действия
Аллергические реакции: зуд, крапивница, гиперемия кожи, ринит, конъюнктивит, бронхоспазм, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, лихорадка, артралгия, ангионевротический отек, анафилактический шок, анафилактоидные реакции.
Со стороны органов ЖКТ: анорексия, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, сухость во рту, нарушение вкуса, глоссит, стоматит, везикулезный хейлит (связан с раздражающим действием на слизистые оболочки), псевдомембранозный колит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия, гемолитическая анемия, панцитопения.
Прочие: интерстициальный нефрит, фарингит, васкулит, суперинфекция.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, диарея; при значительной передозировке - судороги.
Лечение: отмена препарата, промывание желудка, симптоматическая терапия.
Феноксиметилпенициллин выводится при гемодиализе. Специфических антидотов нет.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении феноксиметилпенициллин повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, уменьшает образование витамина К); снижает эффективность пероральных контрацептивов и лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется пара-аминобензойная кислота.
При одновременном применении феноксиметилпенициллин повышает риск развития кровотечений "прорыва" на фоне приема этинилэстрадиола.
При одновременном применении антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, аминогликозиды и пища замедляют и снижают абсорбцию феноксиметилпенициллина; аскорбиновая кислота - повышает ее.
При одновременном применении бактерицидных антибиотиков (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин), аминогликозидов наблюдается синергизм действия; при одновременном применении бактериостатических антибиотиков (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонизм.
При одновременном применении диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС и другие лекарственные средства, снижающие канальцевую секрецию, повышают концентрацию феноксиметилпенициллина и усиливает его действие.
При одновременном применении феноксиметилпенициллина и аллопуринола повышается риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).
Форма выпуска
Таблетки, 100 мг и 250 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10 таблеток в контурную безъячейковую упаковку из бумаги с полимерным покрытием с обеих сторон или полиэтиленовым покрытием.
1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
200 или 250 контурных безьячейковых, 460 или 960 ячейковых упаковок (для таблеток дозировок 250 мг и 100 мг соответственно) помещают в коробки из картона с приложением равного количества инструкций по применению для поставки в стационары.