Флуоксетин

Fluoxetine

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Из этой же фармакологической группы

Рецепт

Фармакологическое действие

Антидепрессивное, анорексигенное.

Фармакодинамика

Исследования клинически значимых доз у людей показали, что флуоксетин блокирует захват серотонина тромбоцитами человека. Исследования на животных также показывают, что флуоксетин является гораздо более сильным ингибитором захвата серотонина, чем норадреналина.

Предполагается, что антагонизм с мускариновыми, гистаминовыми и альфа1-адренорецепторами ассоциирован с различными антихолинергическими, седативными и сердечно-сосудистыми эффектами классических трициклических антидепрессантов. Флуоксетин гораздо менее эффективно связывается с этими и другими мембранными рецепторами в ткани мозга in vitro, чем трициклические ЛС.

Фармакокинетика

При приеме внутрь препарат хорошо всасывается из ЖКТ (до 95% принятой дозы), применение с пищей незначительно тормозит всасывание флуоксетина. Cmax в плазме крови достигаются через 6-8 ч. Биодоступность флуоксетина после приема внутрь составляет более 60%. Препарат хорошо накапливается в тканях, легко проникает через гематоэнцефалический барьер, связывание с белками плазмы крови составляет более 90%. Метаболизируется в печени путем деметилирования до активного метаболита норфлуоксетина и ряда не идентифицированных метаболитов. Выводится почками в виде метаболитов (80%) и кишечником (15%), преимущественно в виде глюкуронидов. T1/2 флуоксетина после достижения равновесной концентрации в плазме крови составляет около 4-6 суток. T1/2 активного метаболита норфлуоксетина при однократном приеме и после достижения равновесной концентрации в плазме крови составляет от 4 до 16 суток. У больных с недостаточностью печени период полувыведения флуоксетина и норфлуоксетина удлиняется.

Способ применения

Показания

• депрессии различного генеза
• обсессивно-компульсивные нарушения
• булимический невроз.

Противопоказания

• глаукома
• атония мочевого пузыря
• тяжелые нарушения функции почек
• доброкачественная гиперплазия предстательной железы
• одновременное назначение ингибиторов МАО
• судорожный синдром различного генеза
• эпилепсия
• беременность, лактация
• повышенная чувствительность к флуоксетину.

Особые указания

Требуется тщательное наблюдение за больными с суицидальными наклонностями, особенно в начале лечения. Наиболее высок риск суицида у больных, ранее принимавших другие антидепрессанты, и пациентов, у которых на фоне лечения флуоксетином отмечается чрезмерное утомление, гиперсомния или двигательное беспокойство. До наступления значительного улучшения в лечении такие больные должны находиться под наблюдением врача.

У детей, подростков и молодых людей (младше 24 лет) с депрессией, другими психическими нарушениями антидепрессанты, по сравнению с плацебо, повышают риск возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения. Поэтому при назначении флуоксетина или любых др. антидепрессантов у детей, подростков и молодых людей (младше 24 лет) следует соотнести риск суицида и пользу от их применения. В краткосрочных исследованиях у людей старше 24 лет риск суицида не повышался, а у людей старше 65 лет несколько снижался. Любое депрессивное расстройство само по себе увеличивает риск суицида. Поэтому во время лечения антидепрессантами за всеми пациентами должно быть установлено наблюдение с целью раннего выявления нарушений или изменений поведения, а также суицидальных наклонностей.

На фоне проведения электросудорожной терапии возможно развитие продолжительных эпилептических припадков.

Интервал между окончанием терапии ингибиторами МАО и началом лечения флуоксетином должен составлять как минимум 14 дней; между окончанием лечения флуоксетином и началом терапии ингибиторами МАО - не менее 5 недель.

После отмены препарата его терапевтическая концентрация в сыворотке крови может сохраняться в течение нескольких недель.

У больных с сахарным диабетом возможно развитие гипогликемии во время терапии флуоксетином и гипергликемии после его отмены. В начале или после лечения флуоксетином может потребоваться корректировка доз инсулина и/или гипогликемических препаратов для приема внутрь.

При лечении больных с дефицитом массы тела следует учитывать анорексигенные эффекты (возможна прогрессирующая потеря массы тела).

Во время приема флуоксетина следует воздержаться от приема алкоголя, т.к. препарат усиливает действие алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Приём флуоксетина может негативно сказываться на выполнении работы, требующей высокой скорости психических и физических реакций (управление механическими

Побочные действия

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: трепетание предсердий, приливы жара, гипотензия.
• Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, сухость во рту, диспепсия, рвота.
• Со стороны гепатобилиарной системы: идиосинкразический гепатит.
• Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, сывороточная болезнь.
• Нарушения метаболизма и питания: анорексия (включая потерю массы тела).
• Со стороны костно-мышечной системы: мышечные подергивания.
• Со стороны ЦНС: головная боль, нарушение внимания, головокружение, летаргия, сонливость (в том числе гиперсонливость, седация), тремор, психомоторное возбуждение, гиперактивность, атаксия, нарушение координации, бруксизм, дискинезия, миоклонус, буккоглоссальный синдром, судороги, серотониновый синдром.
• Психические расстройства: бессонница (включая раннее утреннее пробуждение, начальную и среднюю бессонницу), необычные сновидения (в т.ч. кошмары), нервозность, напряженность, снижение либидо (включая отсутствие либидо), эйфория, расстройство сна, деперсонализация, гипертимия, нарушение оргазма (включая аноргазмию), нарушения мышления, маниакальные расстройства.
• Со стороны кожных покровов: гипергидроз, кожный зуд, полиморфная кожная сыпь, крапивница, экхимоз, склонность к появлению синяков, алопеция, холодный пот, ангионевротический отек, реакции фоточувствительности.
• Со стороны органов чувств: нечеткость зрения, мидриаз.
• Со стороны мочеполовой системы: учащенное мочеиспускание (включая поллакиурию), нарушение эякуляции (в т.ч. отсутствие эякуляции, дисфункциональная эякуляция, ранняя эякуляция, задержка эякуляции, ретроградная эякуляция), эректильная дисфункция, гинекологические кровотечения (в т.ч. кровотечение из шейки матки, дисфункциональное маточное кровотечение, кровотечение из половых путей, менометроррагия, меноррагия, метроррагия, полименорея, кровотечение в постменопаузе, маточное кровотечение, вагинальное кровотечение), дизурия, сексуальная дисфункция, приапизм.

Передозировка

Симптомы: психомоторное возбуждение, судорожные припадки, сонливость, нарушения сердечного ритма, тахикардия, тошнота, рвота.
Другие серьезные симптомы передозировки флуоксетина (как при изолированном приеме флуоксетина, так и при одновременном приеме с другими препаратами) включали кому, делирий, удлинение интервала QT и желудочковую тахиаритмию, в том числе мерцание – трепетание желудочков и остановку сердца, снижение артериального давления, обморок, манию, пирексию, ступор и состояние, подобное злокачественному нейролептическому синдрому

Лечение: специфические антагонисты к флуоксетину не найдены. Проводится симптоматическая терапия, промывание желудка с назначением активированного угля, при судорогах - диазепам, поддержание дыхания, сердечной деятельности, температуры тела.

Лекарственное взаимодействие

Флуоксетин и его основной метаболит норфлуоксетин имеют длительные периоды полувыведения, что необходимо учитывать при сочетании флуоксетина с другими препаратами, а также при его замене на другой антидепрессант.

Нельзя применять препарат одновременно с ингибиторами МАО, в т.ч. антидепрессантами - ингибиторами МАО; фуразолидоном, прокарбазином, селегилином, а также триптофаном (предшественник серотонина), так как возможно развитие серотонинергического синдрома, проявляющегося в спутанности сознания, гипоманиакальном состоянии, психомоторном возбуждении, судорогах, дизартрии, гипертонических кризах, ознобе, треморе, тошноте, рвоте, диарее.

После применения ингибиторов МАО назначение флуоксетина допускается не ранее 14 дней. Не следует применять ингибиторы МАО ранее, чем через 5 недель после отмены флуоксетина.

Одновременный прием лекарственных препаратов, метаболизируемых с участием изофермента CYP2D6 (карбамазепин, диазепам, пропафенон) с флуоксетином следует осуществлять с применением минимальных терапевтических доз. Флуоксетин блокирует метаболизм трициклических и тетрациклических аитидепрессивных средств тразодона, метопролола, терфенадина, что приводит к увеличению их концентрации в сыворотке крови, усиливая их действие и увеличивая частоту осложнений.

У пациентов, стабильно принимавших поддерживающие дозы фенитоина, концентрации фенитоина в плазме существенно увеличились и появились симптомы фенитоиновой интоксикации (нистагм, диплопия, атаксия и угнетение ЦНС) после начала сопутствующего лечения флуоксетином.

Сочетанное применение флуоксетина и солей лития, требует тщательного контроля за концентрацией лития в крови, т.к. возможно её повышение.

Флуоксетин усиливает действие гипогликемических препаратов.
При одновременном применении с препаратами, обладающими высокой степенью связывания с белками, особенно с антикоагулянтами и дигитоксином, возможно повышение концентрации в плазме свободных (несвязанных) лекарственных средств и увеличение риска развития неблагоприятных эффектов.

Форма выпуска

Капсулы, 10 мг и 20 мг.
10 шт. в контурной ячейковой упаковке.
1, 2, 3, 4 или 5 контурных ячейковых упаковок в пачке из картона.