Fluoksetin

Fluoxetine

АТХ код:

N06AB03 | Флуоксетин

Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)

Apo-Fluoksetin, Bioxetin, Depreks, Deprenon, Portal, Prodep, Prozac, Profluzak, Flokset, Fluval, Fluksonil, Flunat, Flunisan, Fluoksetin Hexal, Flyudak, Frameks

Ta'sir etuvchi modda

Флуоксетин (Fluoxetinum)

Farmakologik guruh

Активные вещества, Антидепрессанты

Shu farmakologik guruhga mansub

Алтеплаза, Алискирен, Пиразинамид, Беклометазон, Беклометазон-аэронатив, Ацеклофенак

Lotin tilidagi retsept

Rr.: Caps. Fluoxetini 0,02 № 20
D.S. Har kuni 1 kapsuladan, ovqatlanishdan qat'i nazar.

Rr.: "Fluoxetin" 10 mg
D.t.d. № 20 in caps.
S. Har kuni 2 marta 1 kapsuladan, ovqatlanishdan qat'i nazar.

Retsept lotin tilida

Farmakologik xossalar

Antidepressiv, anoreksigen.

Farmakodinamika

Klinik jihatdan muhim dozalarda o'tkazilgan tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, fluoksetin odam trombotsitlarida serotoninni qayta olishni bloklaydi. Hayvonlarda o'tkazilgan tadqiqotlar shuni ko'rsatadiki, fluoksetin norepinefringa qaraganda serotoninni qayta olishning kuchliroq ingibitori hisoblanadi.

Muskarin, gistamin va alfa1-adrenoretseptorlar bilan antagonizm klassik trisiklik antidepressantlarning turli xil antixolinergik, sedativ va yurak-qon tomir ta'sirlari bilan bog'liq deb taxmin qilinadi. Fluoksetin bu va boshqa membran retseptorlari bilan in vitro miya to'qimasida trisiklik dorilarga qaraganda ancha kam samarali bog'lanadi.

Farmakokinetika

Ichkariga qabul qilinganda preparat me'da-ichak traktidan yaxshi so'riladi (qabul qilingan dozaning 95% gacha), ovqat bilan qabul qilish fluoksetinning so'rilishini biroz sekinlashtiradi. Qon plazmasidagi Cmax 6-8 soatdan keyin erishiladi. Fluoksetinning ichkariga qabul qilingandan keyin biokiraolishi 60% dan ortiq. Preparat to'qimalarda yaxshi to'planadi, gematoensefalik to'siqdan oson o'tadi, qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanishi 90% dan ortiq. Jigar orqali demetilatsiya yo'li bilan faol metabolit norfluoksetin va bir qator aniqlanmagan metabolitlarga metabolizmga uchraydi. Metabolitlar shaklida buyraklar orqali (80%) va ichak orqali (15%) chiqariladi, asosan glyukuronidlar shaklida. Qon plazmasida muvozanat konsentratsiyasiga erishilgandan keyin fluoksetinning T1/2 taxminan 4-6 kun. Faol metabolit norfluoksetinning T1/2 bir martalik qabuldan keyin va qon plazmasida muvozanat konsentratsiyasiga erishilgandan keyin 4 dan 16 kungacha. Jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda fluoksetin va norfluoksetinning yarim chiqarilish davri uzayadi.

Qo'llash usuli

Kattalar uchun:

Preparat ichkariga, ovqatlanishdan qat'i nazar, har qanday vaqtda qabul qilinadi.

Depressiv holat
Boshlang'ich doza 20 mg 1 marta/sutkada, ertalab, ovqatlanishdan qat'i nazar. Zarurat bo'lsa, doza 40-60 mg/sutkaga oshirilishi mumkin, 2-3 marta qabul qilishga bo'linadi (20 mg/sutkada haftasiga). Maksimal sutkalik doza - 80 mg, 2-3 marta qabul qilishda.
Klinik ta'sir davolash boshlanganidan 1-2 hafta o'tgach rivojlanadi, ba'zi bemorlarda esa keyinroq erishiladi.

Obsessiv-kompulsiv buzilishlar
Tavsiya etilgan doza 20-60 mg/sutka.

Bulimiyalik nevroz
Preparat sutkalik doza 60 mg, 2-3 marta qabul qilishga bo'lingan holda qo'llaniladi.

Turli yoshdagi bemorlar uchun preparatni qo'llash
Yoshga qarab dozalarning o'zgarishi haqida ma'lumot yo'q. Keksalarni davolashni 20 mg/sutka dozadan boshlash kerak.

Hamroh kasalliklar
Jigar yoki buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarga fluoksetin tayinlashda past dozalardan foydalanish va qabul qilishlar orasidagi intervalni uzaytirish tavsiya etiladi.

Bolalar uchun:

Preparat bolalarga qabul qilinmasligi kerak

Ko'rsatmalar

turli kelib chiqishli depressiyalar
obsessiv-kompulsiv buzilishlar
bulimiyalik nevroz.

Qarshi ko'rsatmalar

glaukoma
siydik pufagi atoniyasi
buyrak funksiyasining og'ir buzilishlari
prostata bezining yaxshi xulqli giperplaziyasi
MAO ingibitorlari bilan bir vaqtda tayinlash
turli kelib chiqishli tutqanoq sindromi
epilepsiya
homiladorlik, laktatsiya
fluoksetinga yuqori sezuvchanlik.

Maxsus ko'rsatmalar

O'z joniga qasd qilish moyilligi bo'lgan bemorlarni, ayniqsa davolashning boshida, diqqat bilan kuzatish kerak. O'z joniga qasd qilish xavfi avval boshqa antidepressantlarni qabul qilgan bemorlar va fluoksetin bilan davolanish fonida haddan tashqari charchoq, gipersonliya yoki harakat bezovtaligi kuzatilgan bemorlarda eng yuqori. Davolashda sezilarli yaxshilanishga erishilgunga qadar bunday bemorlar shifokor nazorati ostida bo'lishi kerak.

Depressiya, boshqa ruhiy buzilishlar bo'lgan bolalar, o'smirlar va yoshlar (24 yoshgacha) uchun antidepressantlar, platsebo bilan solishtirganda, o'z joniga qasd qilish fikrlari va xatti-harakatlari xavfini oshiradi. Shuning uchun fluoksetin yoki boshqa antidepressantlarni bolalar, o'smirlar va yoshlar (24 yoshgacha) uchun tayinlashda o'z joniga qasd qilish xavfi va ularning qo'llanishidan foyda o'rtasidagi nisbatni hisobga olish kerak. 24 yoshdan katta odamlarda qisqa muddatli tadqiqotlarda o'z joniga qasd qilish xavfi oshmagan, 65 yoshdan katta odamlarda esa biroz kamaygan. Har qanday depressiv buzilishning o'zi o'z joniga qasd qilish xavfini oshiradi. Shuning uchun antidepressantlar bilan davolash vaqtida barcha bemorlar xatti-harakatlar yoki o'zgarishlarni erta aniqlash, shuningdek, o'z joniga qasd qilish moyilliklarini aniqlash maqsadida kuzatilishi kerak.

Elektrokonvulsiv terapiya o'tkazish fonida uzoq davom etuvchi epileptik tutqanoqlar rivojlanishi mumkin.

MAO ingibitorlari bilan davolash tugagandan keyin fluoksetin bilan davolashni boshlash oralig'i kamida 14 kun bo'lishi kerak; fluoksetin bilan davolash tugagandan keyin MAO ingibitorlari bilan davolashni boshlash oralig'i kamida 5 hafta bo'lishi kerak.

Preparat bekor qilingandan keyin uning terapevtik konsentratsiyasi qon zardobida bir necha hafta davomida saqlanishi mumkin.

Diabet kasalligi bo'lgan bemorlarda fluoksetin bilan davolash vaqtida gipoglikemiya va bekor qilingandan keyin giperglikemiya rivojlanishi mumkin. Fluoksetin bilan davolashning boshlanishida yoki undan keyin insulin va/yoki og'iz orqali qabul qilinadigan gipoglikemik preparatlar dozasini tuzatish talab qilinishi mumkin.

Tana vazni yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarni davolashda anoreksigen ta'sirlarni hisobga olish kerak (tana vaznining progressiv yo'qolishi mumkin).

Fluoksetin qabul qilish vaqtida spirtli ichimliklarni qabul qilishdan saqlanish kerak, chunki preparat spirtli ichimliklarning ta'sirini kuchaytiradi.

Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Fluoksetin qabul qilish psixik va jismoniy reaktsiyalar tezligini talab qiladigan ishlarni bajarishga salbiy ta'sir ko'rsatishi mumkin (mexanik

Nojo'ya ta'sirlar

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: atriyalar titrashi, issiqlik to'lqinlari, gipotenziya.
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: diareya, ko'ngil aynishi, og'iz qurishi, dispepsiya, qusish.
Gepatobiliar tizimi tomonidan: idiokratik gepatit.
Immun tizimi tomonidan: anafilaktik reaktsiyalar, zardob kasalligi.
Metabolizm va oziqlanish buzilishlari: anoreksiya (shu jumladan vazn yo'qotish).
Muskul-skelet tizimi tomonidan: mushaklarning tirishishi.
Markaziy asab tizimi tomonidan: bosh og'rig'i, diqqatni buzilishi, bosh aylanishi, letargiya, uyquchanlik (shu jumladan gipersonliya, sedatsiya), tremor, psixomotor qo'zg'alish, giperaktivlik, ataksiya, koordinatsiya buzilishi, bruksizm, diskineziya, mioklonus, bukoglossal sindrom, tutqanoqlar, serotonin sindromi.
Psixik buzilishlar: uyqusizlik (shu jumladan erta tongda uyg'onish, boshlang'ich va o'rtacha uyqusizlik), g'ayrioddiy tushlar (shu jumladan kabuslar), asabiylik, taranglik, libido pasayishi (shu jumladan libido yo'qolishi), eyforiya, uyqu buzilishi, depersonalizatsiya, gipertimiya, orgazm buzilishi (shu jumladan anorgazmiya), fikrlash buzilishi, manik buzilishlar.
Teri qoplamlari tomonidan: giperhidroz, teri qichishi, polimorf teri toshmasi, eshakemi, ekximoz, ko'karishga moyillik, alopesiya, sovuq ter, angionevrotik shish, fotosensitivlik reaktsiyalari.
His-tuyg'u organlari tomonidan: ko'rishning noaniqligi, midriaz.
Siydik-tanosil tizimi tomonidan: tez-tez siyish (shu jumladan pollakiuriya), eyakulyatsiya buzilishi (shu jumladan eyakulyatsiya yo'qligi, disfunktsional eyakulyatsiya, erta eyakulyatsiya, eyakulyatsiya kechikishi, retrograd eyakulyatsiya), erektil disfunktsiya, ginekologik qon ketishlar (shu jumladan bachadon bo'yni qon ketishi, disfunktsional bachadon qon ketishi, jinsiy yo'llardan qon ketishi, menometroragiya, menoragiya, metrorragiya, polimenoreya, postmenopauzal qon ketishi, bachadon qon ketishi, vaginal qon ketishi), dizuriya, jinsiy disfunktsiya, priapizm.

Dozaning oshib ketishi

Simptomlar: psixomotor qo'zg'alish, tutqanoqlar, uyquchanlik, yurak ritmi buzilishi, taxikardiya, ko'ngil aynishi, qusish.
Fluoksetin dozasi oshib ketganida boshqa jiddiy simptomlar (fluoksetin izolyatsiya qilingan holda yoki boshqa preparatlar bilan bir vaqtda qabul qilinganda) koma, deliryum, QT intervalining uzayishi va qorinchalar taxiaritmiyasi, shu jumladan miltillash – qorinchalar titrashi va yurak to'xtashi, arterial bosimning pasayishi, hushdan ketish, maniya, pireksiya, stupor va malign neyroleptik sindromga o'xshash holatni o'z ichiga oladi

Davolash: fluoksetinga maxsus antagonistlar topilmagan. Simptomatik terapiya o'tkaziladi, faol ko'mir bilan me'da yuvish, tutqanoqlarda - diazepam, nafas olish, yurak faoliyati, tana haroratini qo'llab-quvvatlash.

Dorilarning o'zaro ta'siri

Fluoksetin va uning asosiy metaboliti norfluoksetin uzoq yarim chiqarilish davriga ega, bu fluoksetinni boshqa preparatlar bilan birlashtirishda, shuningdek uni boshqa antidepressantga almashtirishda hisobga olinishi kerak.

Preparatni MAO ingibitorlari, shu jumladan MAO ingibitorlari-antidepressantlar; furazolidon, prokarbazin, selegilin, shuningdek triptofan (serotonin prekursor) bilan bir vaqtda qo'llash mumkin emas, chunki serotoninergik sindrom rivojlanishi mumkin, bu ongning chalkashligi, gipomaniakal holat, psixomotor qo'zg'alish, tutqanoqlar, dizartriya, gipertonik krizlar, titroq, tremor, ko'ngil aynishi, qusish, diareya bilan namoyon bo'ladi.

MAO ingibitorlari qo'llanilgandan keyin fluoksetin tayinlash 14 kundan oldin ruxsat etilmaydi. MAO ingibitorlarini fluoksetin bekor qilingandan keyin 5 haftadan oldin qo'llash kerak emas.

CYP2D6 izofermenti ishtirokida metabolizmga uchraydigan dori vositalarini (karbamazepin, diazepam, propafenon) fluoksetin bilan bir vaqtda qabul qilish minimal terapevtik dozalarda amalga oshirilishi kerak. Fluoksetin trisiklik va tetratsiklik antidepressantlar trazodon, metoprolol, terfenadinning metabolizmini bloklaydi, bu ularning qon zardobidagi konsentratsiyasini oshiradi, ularning ta'sirini kuchaytiradi va asoratlar tezligini oshiradi.

Fenitoinni qo'llab-quvvatlovchi dozalarda barqaror qabul qilgan bemorlarda, fluoksetin bilan bir vaqtda davolash boshlanganidan keyin fenitoinning plazmadagi konsentratsiyasi sezilarli darajada oshdi va fenitoin intoksikatsiyasi simptomlari (nistagm, diplopiya, ataksiya va CNSning susayishi) paydo bo'ldi.

Fluoksetin va litiy tuzlarini bir vaqtda qo'llashda, litiyning qon zardobidagi konsentratsiyasini diqqat bilan kuzatish kerak, chunki uning oshishi mumkin.

Fluoksetin gipoglikemik preparatlarning ta'sirini kuchaytiradi.
Oqsillar bilan yuqori darajada bog'lanadigan dori vositalari, ayniqsa antikoagulyantlar va digitoksin bilan bir vaqtda qo'llanganda, plazmada erkin (bog'lanmagan) dori vositalarining konsentratsiyasini oshishi va nojo'ya ta'sirlar rivojlanish xavfini oshirishi mumkin.