allmed.pro
Гестадиол
Gestadiol
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синонимы)
Действующее вещество
Фармакологическая группа
Из этой же фармакологической группы
Рецепт
Международный:
Rp.: Tab. "Gestadiol" № 21
D.S. По 1 таблетке 1 р/сутки
Россия:
Rp.: Tab. "Gestadiol" № 21
D.S. По 1 таблетке 1 р/сутки
Рецептурный бланк 107-1/у
Фармакологическое действие
Монофазный комбинированный гестаген-эстрогенный контрацептивный препарат. Индекс Перля: 0.06 на 100 женщин/год (20 000 циклов). Контрацептивная эффективность достигается тремя дополнительными действиями: подавлением овуляции в гипоталамо-гипофизарной системе, повышением вязкости слизи, что затрудняет проходимость сперматозоидов, снижением восприимчивости эндометрия к имплантации оплодотворенного яйца.
Фармакодинамика
Монофазный комбинированный гестаген-эстрогенный контрацептивный препарат. Индекс Перля: 0,06 на 100 женщин/год (20 000 циклов).
Контрацептивный эффект основывается на взаимодействии различных факторов, наиболее важными из которых являются ингибирование овуляции и изменение секреции шеечной слизи и снижением восприимчивости эндометрия к имплантации оплодотворенного яйца. Помимо контрацептивного действия, комбинированные пероральные контрацептивы оказывают позитивное воздействие, которое следует учитывать при выборе метода контроля за рождаемостью. Цикл становится более регулярным, реже наблюдаются болезненные менструации, уменьшается интенсивность кровотечения, в результате чего снижается риск железодефицитной анемии. Существуют также данные о снижении риска развития рака эндометрия и яичников.
Фармакокинетика
Этинилэстрадиол
Этинилэстрадиол быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Пиковая концентрация этинилэстрадиола достигается через 1-2 часа. Подвергается эффекту первого прохождения, биодоступность составляет 45%. В плазме этинилэстрадиол связывается с альбумином и с ГСПГ (глобулином, связывающим половые гормоны). Время полувыведения этинилэстрадиола составляет около 24 часа. Этинилэстрадиол подвергается в печени метаболизму гидроксилацией с образованием метил- и гидроксил, метаболитов, глюкоро- и сульфонконъюгатов. 40% производных выводится с мочой и 60% - с фекалиями.
Гестоден
Гестоден быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Пик концентрации гестодена в плазме достигается через 1 час. Не подвергается воздействию печени во время первого прохождения, биодоступность полная. В плазме связывается с ГСПГ (глобулином, связывающим половые гормоны). Период полувыведения составляет 12 часов. Подвергается метаболизму путем сокращения цикла А и последующей глюкуронизацией. Около 60% гестодена выводятся с мочой, 40% - с фекалиями.
Способ применения
Для взрослых:
Комбинированные оральные контрацептивы, в том числе и Гестадиол, отличаются высокой контрацептивной надежностью. Показатель «неудачи метода» составляет не более 1% в год. Контрацептивная надежность может снижаться при пропуске таблеток или неправильном их приеме.
Таблетки следует принимать внутрь по порядку, указанному на упаковке, каждый день примерно в одно и то же время с небольшим количеством воды. Принимают по одной таблетке в сутки, непрерывно в течение 21 дня. Прием каждой следующей упаковки начинается после 7-дневного перерыва, во время которого наблюдается кровотечение отмены (менструальноподобное кровотечение). Оно обычно начинается на 2-3 день от приема последнего таблетки и может не закончиться до начала приема новой упаковки.
При отсутствии приема каких-либо гормональных контрацептивов в предыдущем месяце
Прием Гестадиола начинается в первый день менструального цикла (т.е. в первый день менструального кровотечения). Допускается начало приема на 2-5 день менструального цикла, но в этом случае рекомендуется дополнительно использовать барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток из первой упаковки.
При переходе c комбинированных гормональных контрацептивов (комбинированного орального контрацептива, вагинального кольца, трансдермального пластыря)
Предпочтительно начать прием Гестадиола на следующий день после приема последней гормонсодержащей таблетки из предыдущей упаковки, но ни в коем случае не позднее следующего дня после обычного 7-дневного перерыва в приеме (для препаратов, содержащих 21 таблетку) или после приема последней несодержащего гормона таблетки (для препаратов, содержащих 28 таблеток в упаковке). При переходе с вагинального кольца или трансдермального пластыря предпочтительно начать прием Гестадиола в день удаления последнего кольца или пластыря циклической упаковки, но ни в коем случае не позднее того дня, когда следующее кольцо или пластырь должны были быть применены.
При переходе с контрацептивов, содержащих только гестагены (мини-пили, инъекционные формы, имплантант), или высвобождающего гестаген внутриматочного средства (ВМС)
Женщина может перейти с мини-пили на Гестадиол в любой день (без перерыва), с имплантата или ВМС с гестагеном - в день его удаления, с инъекционной формы - со дня, когда должна была бы быть сделана следующая инъекция. Во всех случаях необходимо использовать дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток.
После аборта в первом триместре беременности
Женщина может начать прием препарата немедленно. При соблюдении этого условия женщина не нуждается в дополнительной контрацептивной защите.
После родов или аборта во втором триместре беременности
После родов или аборта, имевшего место во втором триместре беременности, рекомендуется начать прием препарата на 21-28 день. Если прием начат позднее, необходимо использовать дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток. Однако если женщина уже жила половой жизнью, до начала приема Гестадиола должна быть исключена беременность или необходимо дождаться первой менструации.
Прием пропущенных таблеток
Если опоздание в приеме таблетки составило менее 12 часов, контрацептивная защита не снижается. Женщина должна принять таблетки как можно скорее, следующие таблетки принимается в обычное время.
Если опоздание в приеме таблетки составило более 12 часов, контрацептивная защита может быть снижена. При этом можно руководствоваться следующими двумя основными правилами:
- прием таблетки никогда не должен быть прерван, более чем на 7 дней,
- 7 дней непрерывного приема таблеток требуются для достижения адекватного подавления гипоталамо-гипофизарно-яичниковой системы.
Женщина должна принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее, как только вспомнит (даже, если это означает прием двух таблеток одновременно). Следующее таблетки принимают в обычное время. Дополнительно должен быть использован барьерный метод контрацепции (например, презерватив) в течение следующих 7 дней. Если половые контакты имели место в течение недели перед пропуском таблетки, необходимо учитывать вероятность наступления беременности.
Чем больше таблеток пропущено, и чем ближе они к перерыву в приеме активных веществ, тем больше вероятность беременности.
В течение второй недели приема препарата
Женщина должна принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее, как только вспомнит (даже, если это означает прием двух таблеток одновременно). Следующее таблетки принимают в обычное время.
При условии, что женщина принимала таблетки правильно в течение 7 дней, предшествующих первой пропущенной таблетке, нет необходимости в использовании дополнительных контрацептивных мер. В противном случае, а также при пропуске двух и более таблеток необходимо дополнительно использовать барьерные методы контрацепции (например, презерватив) в течение 7 дней.
В течение третьей недели приема препарата риск снижения надежности неизбежен из-за предстоящего перерыва в приеме таблетки.
Женщина должна строго придерживаться одного из двух следующих вариантов. При этом если в 7 дней, предшествующих первой пропущенной таблетке, все таблетки принимались правильно, нет необходимости использовать дополнительные контрацептивные методы.
- Женщина должна принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее (даже, если это означает, прием двух таблеток одновременно). Следующую таблетку принимают в обычное время, пока не закончатся таблетки из текущей упаковки. Следующую упаковку следует начать сразу же. Кровотечение отмены маловероятно, пока не закончится вторая упаковка, но могут отмечаться мажущие выделения или прорывные кровотечения во время приема таблеток.
- Женщина может также прервать прием таблеток из текущей упаковки. Затем она должна сделать перерыв на 7 дней, включая день пропуска таблетки и затем начать прием новой упаковки.
- Если женщина пропустила прием таблетки, и затем во время перерыва в приеме таблеток у нее нет кровотечения отмены, необходимо исключить беременность.
При тяжелых желудочно-кишечных расстройствах всасывание препарата может быть не полным. В этом случае следует принять дополнительные меры контрацепции.
Если у женщины в течение 3-4 часов после приема Гестадиола наблюдалась рвота, необходимо ориентироваться на советы, касающиеся пропуска таблетки. Если женщина не хочет изменять нормальный режим приема препарата, она должна принять при необходимости дополнительную таблетку (или несколько таблеток) из другой упаковки.
Изменение дня начала менструального цикла
Для того чтобы отсрочить начало менструации, женщина должна продолжить прием таблеток из новой упаковки Гестадиола сразу после того, как приняты все таблетки из предыдущей, без перерыва в приеме. Таблетки из этой новой упаковки могут приниматься так долго, как желает женщина (до тех пор, пока упаковка не закончится). На фоне приема препарата из второй упаковки у женщины могут отмечаться мажущие выделения или прорывные маточные кровотечения. Возобновить прием Гестадиола из новой упаковки следует после обычного 7-дневного перерыва.
Для того чтобы перенести день начала менструации на другой день недели, женщине следует укоротить ближайший перерыв в приеме таблеток на столько дней, на сколько она хочет. Чем короче интервал, тем выше риск, что у нее не будет кровотечения отмены и, в дальнейшем, будут мажущие кровянистые выделения и прорывные кровотечения во время приема второй упаковки (так же, как в случае, когда она хотела бы отсрочить начало менструации).
Дополнительная информация для особых категорий пациентов
Пациенты пожилого возраста
Не применимо. Препарат Гестадиол не показан женщинам после наступления менопаузы.
Пациенты с нарушениями со стороны печени
Препарат Гестадиол противопоказан женщинам с тяжелыми заболеваниями печени (см. также раздел «Противопоказания»).
Пациенты с нарушениями со стороны почек
Препарат Гестадиол специально не изучался у пациентов с заболеваниями почек. Имеющиеся данные не предполагают изменения лечения у таких пациентов.
Для детей:
Дети и подростки
Препарат Гестадиол показан только после наступления менархе.
Показания
- гормональная контрацепция.
Противопоказания
- тромбоэмболия артерий в настоящее время или в анамнезе (инфаркт миокарда, цереброваскулярные нарушения);
- тромбоэмболия вен в настоящее время или в анамнезе (флебит, эмболия легочной артерии);
- артериальная гипертензия, коронаропатии, вальвулопатии, нарушения сердечного ритма вследствие тромбообразования; — метаболические нарушения: сахарный диабет с микро- и макроангиопатией, гиперлипидемии (гипертриглицеридемии, гиперхолестеринемии);
- злокачественные опухоли грудных желез или матки;
- опухоли гипофиза с гиперпролактинемией, галактореей;
- кровотечения из половых путей неясной этиологии;
- коллагенозы;
- порфирии;
- непереносимость фруктозы, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы, дефицит сахаразы/изомальтазы или лактазы;
- тяжелые заболевания печени;
- холестаз;
- курение;
- ожирение (ИМТ > 30 кг/м2);
- отосклероз;
- нарушения функции почек;
- генитальный герпес;
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- повышенная чувствительность к активным или вспомогательным веществам препарата.
Особые указания
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побочные действия
- Со стороны эндокринной системы: часто - снижение либидо; редко - мастодиния, межменструальные кровянистые выделения, олигоменорея, аменорея, изменение либидо; очень редко - аменорея (ановуляторная аменорея у женщин с нерегулярным циклом в анамнезе), аденома гипофиза с пролактинемией (с и без галактореи).
- Со стороны половой системы: часто - кандидозный вагинит.
- Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, боли в животе; иногда - изменения аппетита, вздутие живота; очень редко - холелитиаз.
- Дерматологические реакции: часто - акне; иногда - хлоазма, гирсутизм, алопеция.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - периферические отеки; иногда - артериальная гипертензия; редко - риск тромбоэмболических осложнений (инфаркт миокарда, цереброваскулярные осложнения, флебит, эмболия легочной артерии).
- Со стороны ЦНС: часто - депрессия, невроз; иногда - мигрень, вертиго, нарушения зрения; очень редко - неврит зрительного нерва.
- Со стороны органа зрения: редко - иктеричность склер, непереносимость контактных линз.
- Со стороны обмена веществ: иногда - гиперлипидемия (гипертриглицеридемия и/или гиперхолестеринемия); редко - нарушенная толерантность к глюкозе.
- Аллергические реакции: редко - крапивница, ангионевротический отек, анафилактические реакции.
Передозировка
О серьезных побочных эффектах при передозировке не сообщалось. Симптомы: тошнота, рвота и, у молодых девушек, незначительное влагалищное кровотечение.
Лечение: не имеется никакого специфического антидота; следует проводить симптоматическое лечение.
Лекарственное взаимодействие
Эффекты других лекарственных средств на Гестадиол
Возможно взаимодействие с лекарственными средствами, индуцирующими ферменты печени, что может способствовать возрастанию клиренса половых гормонов и привести к прорывным кровотечениям и/или снижению контрацептивной эффективности препарата.
Во время приема таких препаратов, женщине следует дополнительно использовать барьерный метод контрацепции в дополнение к Гестадиолу или выбрать другой метод контрацепции. При этом барьерный метод контрацепции следует использовать в течение периода сопутствующего приема препаратов и в течение 28 дней после их отмены. Если период использования барьерного метода предохранения от нежелательной беременности заканчивается позже, чем таблетки в упаковке, нужно переходить к следующей упаковке Гестадиол без обычного перерыва в приеме таблетки.
Вещества, повышающие клиренс половых гормонов (снижающие эффективность комбинированных гормональных контрацептивов вследствие индукции ферментов печени), например:
Ритонавир, карбамазепин, оксикарбазепин, рифампицин, рифабутин, барбитураты, примидон, фенилбутазон, фенитоин, гризеофульвин, топирамат модафинил, фелбамат, гризеофульвин и препараты, содержащие зверобой.
Вещества с различными эффектами на клиренс комбинированных оральных контрацептивов
При сочетанном применении с комбинированными оральными контрацептивами многие ингибиторы ВИЧ/HCV-протеазы и ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы могут повышать или снижать концентрацию эстрогенов или прогестинов в плазме крови. Указанные изменения в некоторых случаях могут иметь релевантное значение.
Вещества, снижающие клиренс комбинированных оральных контрацептивов (ингибиторы ферментов)
Аторвастатин, аскорбиновая кислота, парацетамол, конкурентные ингибиторы цитохрома Р450 3A4, такие как противогрибковые препараты (например, итраконазол, вориконазол, флуконазол, индинавир, тролеандомицин, верапамил, макролиды (например, кларитромицин, эритромицин), дилтиазем и грейпфрутовый сок могут повышать концентрацию эстрогена или прогестина или обоих веществ в плазме крови.
Эторикоксиб в дозе от 60 до 120 мг/день повышает концентрацию этинилэстрадиола в плазме в 1,4-1,6 раза при одновременном приеме с комбинированными гормональными контрацептивами, содержащими 0,035 мг этинилэстрадиола.
Влияние комбинированных оральных контрацептивов на другие препараты
Комбинированные оральные контрацептивы могут влиять на метаболизм некоторых других препаратов, что приводит к повышению (например, циклоспорина, теофиллин) или уменьшению (например, ламотриджина) их концентрации в плазме крови и тканях.
В клинических исследованиях назначение гормональных контрацептивов, содержащих этинилэстрадиол, не приводило к какому-либо повышению или хотя бы к слабому повышению концентраций субстрата CYP3A4 (например, мидазолама) в плазме крови, в то время как концентрации субстрата CYP1A2 в плазме крови могут повышаться в слабой степени (например, теофиллина) или в умеренной (например, мелатонина и тизанидина).
Форма выпуска
По 21 таблетке в контурную ячейковую упаковку. По 1 контурной упаковке вместе инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в коробку из картона.
