Гидроксихлорохин
Hydroxychloroquine
Аналоги (дженерики, синонимы)
Действующее вещество
Гидроксихлорохин (Hydroxychlorochinum)
Фармакологическая группа
Иммунодепрессанты, Другие синтетические антибактериальные средства
Рецепт
Международный:
Rр.: Tab. Hydroxychloroquine 0,2 №30
D.S. по 1 таблетке 2 раза в сутки
Россия:
Рецептурный бланк 107-1/у
Фармакологическое действие
Противопротозойное, противомалярийное, иммунодепрессивное, противовоспалительное. Оказывает шизонто- и гамонтоцидное (кроме P. falciparum) действие в отношении всех видов плазмодия. Уплотняет лизосомальные мембраны и препятствует выходу лизосомальных ферментов, нарушает редупликацию ДНК, синтез РНК и утилизацию гемоглобина эритроцитарными формами плазмодия. Обладает противовоспалительными и иммунодепрессивными свойствами, подавляет свободнорадикальные процессы, ослабляет активность протеолитических ферментов (протеазы и коллагеназы), лейкоцитов, хемотаксис лимфоцитов.
После приема внутрь быстро и полностью всасывается. Cmax достигается через 1–2 ч. Объем распределения — 5–10 л/кг. Накапливается в тканях с высоким уровнем анаболизма: печень, почки, легкие, селезенка (в этих органах концентрация превышает плазменную в 200–700 раз), ЦНС; эритроцитах, лейкоцитах и тканях, богатых меланином. Проходит через плацентарный барьер. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Элиминационный T1/2 — 120 ч. Экскретируется преимущественно почками (до 25% в неизмененном виде) и с фекалиями (менее 10%).
Способ применения
Для взрослых:
Внутрь, во время приема пищи или запивая стаканом молока. 200 мг гидроксихлорохина сульфата эквивалентны 155 мг гидроксихлорохина основания.
Ревматоидный артрит: начальная доза у взрослых - 400-600 мг/сут, поддерживающая - 200-400 мг/сут.
Ювенильный артрит: доза не должна превышать 6.5 мг/кг или 400 мг/сут (выбирается наименьшая доза).
Дискоидная и системная красная волчанка: начальная доза для взрослых - 400-800 мг/сут, поддреживающая - 200-400 мг/сут.
Фотодерматоз: до 400 мг/сут. Лечение должно быть ограничено периодами максимальной солнечной экспозиции.
Малярия: подавляющая терапия у взрослых - 400 мг/сут каждый 7 день; у детей (в т.ч. младенцев) еженедельная подавляющая доза - 6.5 мг/кг, но независимо от массы тела, не должна превышать дозу для взрослых (400 мг). Если условия позволяют, подавляющую терапию назначают за 2 нед до воздействия, в ином случае, можно назначить начальную двойную дозу: 800 мг - взрослым и 12.9 мг/кг (но не превышающую 800 мг) - детям, разделив на 2 приема с промежутком в 6 ч. Подавляющую терапию следует продолжать в течение 8 нед после покидания эндемичной зоны.
Лечение острого приступа малярии: начальная доза для взрослых - 800 мг, затем через 6-8 ч - 400 мг и по 400 мг на 2 и 3 дни лечения (в общей сложности 2 г гидроксихлорохина сульфата). В качестве альтернативного метода может быть эффективной доза 800 мг однократно.
Для детей общая доза - 32 мг/кг (но не превышающая 2 г) назначается в течение 3 дней: первая доза - 12.9 мкг/кг (но не превышающая разовой дозы 800 мг), вторая доза - 6.5 мг/кг (но не превышающая 400 мг) через 6 ч после первой, третья доза - 6.5 мг/кг (но не превышающая 400 мг) через 18 ч после второй дозы, четвертая доза - 6.5 мг/кг (но не превышающая 400 мг) через 24 ч после третьей дозы.
Доза для взрослых может быть рассчитана на 1 кг массы тела, так же, как и для детей.
Показания
- малярия;
- ревматоидный артрит
- ювенильный хронический артрит
- дискоидная и СКВ
- заболевания кожи
- вызванные или усугубленные солнечным светом.
Противопоказания
- ретинопатия
- кератопатия
- нарушения функции зрения
- повышенная чувствительность к гидроксихлорохину.
Побочные действия
- Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, анорексия, боли в животе.
- Со стороны ЦНС и периферической системы: головная боль, слабость, нервозность, нервно-мышечная блокада, токсический психоз, снижение остроты зрения, ощущение мелькания в глазах, фотофобия.
- Cо стороны системы кроветворения: анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, нейтропения.
- Дерматологические реакции: дерматит, депигментация кожи и слизистых оболочек, выпадение волос.
- Прочие: отложение пигмента в роговице.
Форма выпуска
Таб., покр. пленочной обол., 200 мг: 30, 60, 100 шт.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 таб.
гидроксихлорохина сульфат 200 мг
30, 60, 100 шт. - флаконы полиэтиленовые.