Ирифрин
Irifrin
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синонимы)
Действующее вещество
Фармакологическая группа
Из этой же фармакологической группы
Рецепт
Международный:
Rp.: Qtt. "Irifrin" 2.5% - 5ml
D.S.: По 1 капле в конъюнктивальный мешок 2–3 раза в сутки
Россия:
Rp.: Sol. Phenylephrini 2.5% - 5ml
D.S.: По 1 капле в конъюнктивальный мешок 2–3 раза в сутки
Рецептурный бланк 107-1/у
Фармакологическое действие
Альфа-адреномиметическое, сосудосуживающее.
Фармакодинамика
Механизм действия и фармакодинамические эффекты
Фенилэфрин — симпатомиметик. Обладает выраженной α-адренергической активностью и при применении в обычных дозах не оказывает значительного стимулирующего воздействия на центральную нервную систему.
При местном применении в офтальмологии вызывает расширение зрачка, улучшает отток внутриглазной жидкости и сужает сосуды конъюнктивы. Фенилэфрин обладает выраженным стимулирующим действием на постсинаптические α-адренорецепторы, оказывает очень слабое воздействие на адренорецепторы сердца.
Препарат обладает вазоконстрикторным действием, подобным действию норэпинефрина (норадреналина), при этом у него практически отсутствует хронотропное и инотропное воздействие на сердце. Вазопрессорный эффект фенилэфрина слабее, чем у норадреналина, но является более длительным. Вызывает вазоконстрикцию через 30–90 секунд после инстилляции, длительность 2–6 часов.
После инстилляции фенилэфрин сокращает дилататор зрачка, тем самым вызывая расширение зрачка. Мидриаз наступает в течение 10–60 минут после однократного закапывания и сохраняется в течение 2 часов. Мидриаз, вызываемый фенилэфрином, не сопровождается циклоплегией.
Фармакокинетика
Абсорбция. Фенилэфрин легко проникает в ткани глаза, пик концентрации в плазме возникает через 10–20 минут после местного применения. Предварительная инстилляция местных анестетиков может увеличивать системную абсорбцию и пролонгировать мидриаз.
Элиминация. Фенилэфрин выделяется с мочой в неизмененном виде (<20%) или в виде неактивных метаболитов.
Способ применения
Для взрослых:
Инструкция на Ирифрин предписывает использовать капли местно.
При офтальмоскопии используется однократное использование 2,5% раствора. Для появления мидриаза достаточно инстилляции одной капли Ирифрина 2,5% в конъюнктивальный мешок. Расширение зрвчка максимальной силы достигается через 20–30 минут и длится в течение 1–3 часов. При необходимости возможно продление мидриаза, для чего через час производится еще одна инстилляция.
При проведении диагностики однократное использование 2,5% раствора может использоваться для:
- провокационного теста у лиц с узким углом передней камеры и возможной закрытоугольной глаукомой;
- дифференциальной диагностики вида инъекции глаза (поверхностная или глубокая);
- иридоциклите раствор 2,5% применяется для предупреждения развития и разрыва, появившихся задних синехий; для уменьшения экссудации в переднюю глазную камеру (одна капля Ирифрина инстиллируется в конъюнктивальный мешок 2–3 раза в сутки);
- купирования глаукомоциклитических кризов. Фенилэфрин производит гипотензивный эффект при этой патологии.
Показания
- иридоциклит (для профилактики возникновения задних синехий и уменьшения экссудации из радужной оболочки);
- для диагностического расширения зрачка при офтальмоскопии и других диагностических процедурах, необходимых для контроля состояния заднего отрезка глаза, при проведении лазерных вмешательств на глазном дне и витреоретинальной хирургии;
- проведение провокационного теста у пациентов с узким профилем угла передней камеры и подозрением на закрытоугольную глаукому;
- дифференциальная диагностика поверхностной и глубокой инъекции глазного яблока;
- синдром красного глаза (для уменьшения гиперемии и раздраженности слизистой оболочки глаза);
- профилактика астенопии и нарушений аккомодации у пациентов с высокой зрительной нагрузкой;
- лечение ложной миопии (нарушений аккомодации) и профилактика прогрессирования истинной миопии у пациентов с высокой зрительной нагрузкой.
Противопоказания
- закрытоугольная или узкоугольная глаукома;
- пациенты пожилого возраста с серьезными нарушениями со стороны сердечно-сосудистой системы и мозгового кровообращения;
- для дополнительного расширения зрачка в течение хирургических операций у больных с нарушением целостности глазного яблока, а также при нарушении слезопродукции;
- гипертиреоз;
- печеночная порфирия;
- врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- недоношенные
- повышенная чувствительность к препарату.
Особые указания
У пациентов с сахарным диабетом – увеличение риска повышения АД, связанного с нарушением вегетативной регуляции.
У пожилых пациентов – увеличение риска реактивного миоза.
Одновременное применение с ингибиторами МАО (в т.ч. в течение 21 дня после прекращения их приема).
Превышение рекомендуемой дозы глазных капель 2.5% у пациентов с травмами, заболеваниями глаза или его придатков, в послеоперационном периоде, или со сниженной слезопродукцией (анестезия) может приводить к увеличению абсорбции фенилэфрина и развитию системных побочных эффектов.
Вследствие того, что вызывает гипоксию конъюнктивы - у пациентов с серповидно-клеточной анемией, при ношении контактных линз, после оперативных вмешательств (замедление заживления).
Побочные действия
Резюме профиля безопасности
В некоторых случаях больные отмечают ощущение жжения в начале применения, затуманенность зрения, раздражение, ощущение дискомфорта, слезотечение, увеличение внутриглазного давления.
Фенилэфрин может вызвать реактивный миоз на следующий день после применения. Повторные инстилляции препарата в это время могут давать менее выраженный мидриаз, чем накануне. Этот эффект чаще проявляется у пожилых пациентов. Вследствие значительного сокращения дилататора зрачка под воздействием фенилэфрина через 30–45 минут после инстилляции во влаге передней камеры глаза могут обнаруживаться частички пигмента из пигментного листка радужной оболочки. Взвесь в камерной влаге необходимо дифференцировать с проявлениями переднего увеита либо с попаданием форменных элементов крови во влагу передней камеры.
Резюме нежелательных реакций
Нарушения со стороны органа зрения: конъюнктивит, периорбитальный отек.
Нарушения со стороны сердца: учащенное сердцебиение, тахикардия, сердечная аритмия, повышение артериального давления, желудочковая аритмия, рефлекторная брадикардия.
Нарушения со стороны сосудов: окклюзия коронарных артерий, эмболия легочной артерии.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: контактный дерматит.
Передозировка
Симптомы: беспокойство, нервозность, головокружение, потливость, рвота, ощущение сердцебиения, слабое или поверхностное дыхание.
Лечение: при возникновении системного действия фенилэфрина купировать нежелательные явления можно путем использования α-адреноблокирующих средств, например от 5 до 10 мг фентоламина внутривенно. При необходимости можно повторить инъекцию.
Лекарственное взаимодействие
Мидриатический эффект фенилэфрина усиливается при его использовании в комбинации с местным применением атропина. Из-за усиления вазопрессорного действия возможно развитие тахикардии.
С осторожностью применять фенилэфрин 2.5% или 10% капли глазные одновременно с ингибиторами МАО или в течение 21 дня после прекращения, т.к. имеется риск развития неконтролируемого подъема АД.
Вазопрессорное действие адреномиметических средств может также потенцироваться при совместном применении с трициклическими антидепрессантами, пропранололом, резерпином, гуанетидином, метилдопой и м-холиноблокаторами.
Может потенцировать угнетающее влияние на деятельность сердечно-сосудистой системы при ингаляционном наркозе.
Применение совместно с симпатомиметиками может усиливать кардиоваскулярные эффекты фенилэфрина
Форма выпуска
Капли глазные, 2,5%.
По 5 мл во флаконе темного стекла, закрытом резиновой пробкой, обжатой алюминиевым колпачком с предохранительным пластмассовым колпачком. По 1 стеклянному флакону со стерильной капельницей, упакованной в ПЭ пакет, помещают в картонную коробку.