Катадолон (Katadolon): описание, рецепт, инструкция
Справочник Все препараты Фарм. Группы Библиотека МедВестник (блог) Telegram канал
Написать нам

Катадолон

Katadolon

Аналоги (дженерики, синонимы)

Флупиртина малеат

Действующее вещество

Флупиртин (Flupirtine)

Фармакологическая группа

Рецепт

Международный:

Rp: Katadoloni 0,1
D.t.d.N. 10 in caps.
S. Для приема внутрь.

Россия:

Rp.: Caps. Flupirtini 0,1 №30 
D.S.: По 1 капсуле 3 раза в сутки.

Рецептурный бланк 107-1/у

Фармакологическое действие

Неопиоидный анальгетик центрального действия. Флупиртин является представителем селективных активаторов нейрональных калиевых каналов. Флупиртин активирует связанные с G-белком нейрональные калиевые каналы внутреннего выпрямления. Выход ионов калия вызывает стабилизацию потенциала покоя и снижение возбудимости мембран нейронов. В результате наступает непрямое ингибирование рецепторов NMDA (N-метил-D-аспартат), поскольку блокада NMDA-рецепторов ионами магния сохраняется до тех пор, пока не наступит деполяризация клеточной мембраны (непрямое антагонистическое действие на NMDA-рецепторы). При терапевтически значимых концентрациях флупиртин не связывается с α1-, α2-адренорецепторами, 5НТ1(5-гидрокситриптофан)-, 5НТ2-серотониновыми, допаминовыми, бензодиазепиновыми, опиоидными, центральными м- и н-холинорецепторами. Такое центральное действие флупиртина приводит к реализации 3 основных эффектов. Анальгезирующее действие В результате селективного открытия потенциал-зависимых нейрональных калиевых каналов с сопутствующим выходом ионов калия потенциал покоя нейрона стабилизируется. Нейрон становится менее возбудимым. Непрямой антагонизм флупиртина в отношении NMDA-рецепторов защищает нейроны от поступления ионов кальция. Таким образом смягчается сенсибилизирующий эффект повышения внутриклеточной концентрации ионов кальция. Следовательно, при возбуждении нейрона происходит ингибирование передачи восходящих ноцицептивных импульсов. Миорелаксирующее действие Фармакологические эффекты, описанные для анальгезирующего действия, функционально подкрепляются усилением поглощения ионов кальция митохондриями, которое имеет место при терапевтически значимых концентрациях. Миорелаксирующее действие возникает в результате сопутствующего ингибирования передачи импульсов к моторным нейронам и соответствующих эффектов вставочных нейронов. Таким образом, этот эффект проявляется, в основном, в отношении локальных мышечных спазмов, а не в отношении всей мускулатуры в целом. Эффект процессов хронификации Процессы хронификации следует рассматривать как процессы нейрональной проводимости, обусловленные пластичностью функции нейронов. Посредством индукции внутриклеточных процессов эластичность функций нейронов создает условия для реализации механизмов типа "взвинчивания", при которых происходит усиление ответа на каждый последующий импульс. За запуск таких изменений во многом ответственны NMDA-рецепторы (экспрессия генов). Непрямая блокада этих рецепторов под действием флупиртина приводит к подавлению этих эффектов. Таким образом, создаются неблагоприятные условия для клинически значимой хронизации боли, а в случае присутствовавшей ранее хронической боли - для "стирания" болевой памяти посредством стабилизации мембранного потенциала, что приводит к снижению болевой чувствительности.

Способ применения

Для взрослых:

Препарат принимают внутрь. Капсулу следует проглатывать целиком, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (предпочтительно воды). По возможности препарат следует принимать, находясь в вертикальном положении. В исключительных случаях капсулу препарата Катадолон® можно вскрыть и принять внутрь/ввести через зонд лишь содержимое капсулы. При приеме внутрь содержимого капсулы рекомендуется нейтрализовать его горький вкус приемом пищи, например, банана. Рекомендуемая доза препарата - 100 мг (1 капс.) 3-4 раза/сут, по возможности, с равными интервалами между приемами. При выраженных болях - по 200 мг (2 капс.) 3 раза/сут. Максимальная суточная доза составляет 600 мг (6 капс.). Дозу подбирают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной чувствительности к препарату. Следует применять минимальную эффективную дозу в течение максимально короткого промежутка времени. Продолжительность лечения не должна превышать 2 недель. Пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) в начале лечения назначают по 100 мг (1 капс.) 2 раза/сут, утром и вечером. У пациентов с почечной недостаточностью следует контролировать концентрацию креатинина в плазме крови. Максимальная суточная доза не должна превышать 300 мг (3 капс.). У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени коррекция дозы не требуется. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени или при гипоальбуминемии максимальная суточная доза не должна превышать 300 мг (3 капс.). При необходимости назначения препарата в более высоких дозах за пациентами устанавливают тщательное наблюдение.

Показания

Применяется при болевом синдроме (острая и хроническая боль) при заболеваниях опорно-двигательного аппарата:
— мышечный спазм;
— посттравматическая боль;
— послеоперационные боли (травматологические/ортопедические операции и вмешательства).

Противопоказания

— цирроз печени;
— печеночная недостаточность с явлениями энцефалопатии;
— холестаз;
— мышечная астения (myasthenia gravis);
— хронический алкоголизм;
— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— детский и подростковый возраст до 18 лет;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с почечной/печеночной недостаточностью и пациентам в возрасте старше 65 лет.

Побочные действия

— Большинство побочных реакций является дозозависимыми. Чаще всего побочные реакции являются проходящими и исчезают во время лечения или после его завершения.
— Со стороны ЦНС: часто - нарушения сна, депрессия, чувство тревоги, головокружение, тремор, головная боль, беспокойство, нервозность; нечасто - спутанность сознания.
— Со стороны пищеварительной системы: очень часто - повышение активности печеночных трансаминаз; часто - отсутствие аппетита, диспепсия, изжога, тошнота, рвота, расстройство желудка, запор или диарея, боли в животе, метеоризм, сухость во рту; очень редко - острый или хронический гепатит; частота неизвестна - единичные случаи печеночной недостаточности.
— Аллергические реакции: нечасто - реакции гиперчувствительности, в отдельных случаях сопровождающиеся лихорадкой, кожной сыпью, зудом.
— Прочие: очень часто - усталость (особенно в начале лечения); часто - потливость; нечасто - нарушение зрения.

Форма выпуска

Капсулы твердые желатиновые, непрозрачные, красно-коричневого цвета; содержимое капсул
– порошок от белого до светло-желтого или серовато-желтого или светло-зеленого цвета.
1 капс.
флупиртина малеат 100 мг.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, коповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171), натрия лаурилсульфат, желатин.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (5) - пачки картонные.

Эта информация оказалась полезной?

Из той же фарм. группы