allmed.pro allmed.pro
Vitamin va minerallar
Immunitet, energiya, salomatlik, asab tizimi va organizmning umumiy tonusini qo'llab-quvvatlash uchun vitaminlar va minerallar. KO'RISH

Shifokor maslahati

NEW
Barcha maslahatlar

Katadolon

Katadolon

Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)

Flupirtin, Nolodatak, Flugesik

Ta'sir etuvchi modda

Farmakologik guruh

Shu farmakologik guruhga mansub

Lotin tilidagi retsept

Rp.: "Katadolon" 0,1
D.t.d. № 10 in caps.
S.: Og'iz orqali, 1 kapsuladan kuniga 3 marta, ovqatlanishdan qat'i nazar

Farmakologik xossalar

Markaziy anal'gezik, miorelaksant.

Farmakodinamika

Flupirtin selektiv neyronal kaliy kanallari aktivatorlari (Selective Neuronal Potassium Channel Opener — SNEPCO) vakili bo'lib, markaziy ta'sirga ega bo'lgan neopioid anal'getiklar qatoriga kiradi.

Flupirtin G-oqsil bilan bog'langan neyronal K+-kanallarni ichki to'g'rilash bilan faollashtiradi. K+ ionlarining chiqishi neyronlarning membrana potensialini barqarorlashtiradi va qo'zg'aluvchanligini pasaytiradi. Natijada NMDA (N-metil-D-aspartat) retseptorlarining bilvosita inhibatsiyasi yuzaga keladi, chunki NMDA retseptorlarining Mg2+ ionlari bilan bloklanishi hujayra membranasining depolyarizatsiyasi sodir bo'lmaguncha saqlanadi (NMDA-retseptorlarga bilvosita antagonistik ta'sir).

Terapik konsentratsiyalarda flupirtin alfa1-, alfa2-, 5-HT1- (5-gidroksitriptofan), 5-HT2-serotonin, dopamin, benzodiazepin, opioid, markaziy m- va n-xolinoretseptorlari bilan bog'lanmaydi.

Flupirtinning bunday markaziy ta'siri uch asosiy effektni amalga oshirishga olib keladi.

Anal'getik effekt

Neyronlarning potensialga bog'liq K+-kanallarining selektiv ochilishi va K+ ionlarining chiqishi sababli neyronning potensial barqarorlanadi. Neyron kamroq qo'zg'aluvchan bo'ladi.

Flupirtinning NMDA-retseptorlarga nisbatan bilvosita antagonizmi neyronlarni Ca2+ ionlarining kirishidan himoya qiladi. Shu tariqa, hujayra ichidagi Ca2+ ionlarining konsentratsiyasining oshishi bilan bog'liq sezgirlik effekti yumshatiladi.

Shunday qilib, neyron qo'zg'alganida yuqoriga yo'naltirilgan noitseptiv impulslarning uzatilishi inhibatsiyalanadi.

Miorelaksant effekt

Anal'getik effekt uchun tasvirlangan farmakologik effektlar funksional ravishda mitoxondriyalar tomonidan Ca2+ ionlarining yutilishini kuchaytirish bilan mustahkamlanadi, bu terapevtik konsentratsiyalarda sodir bo'ladi. Miorelaksant ta'sir motor neyronlarga impulslarning uzatilishini va mos keluvchi effektlarni inhibatsiya qilish natijasida yuzaga keladi. Shu tariqa, bu effekt asosan mahalliy mushak spazmlariga nisbatan namoyon bo'ladi, butun mushaklar tizimiga emas.

Xronifikatsiya jarayonlari effekti

Xronifikatsiya jarayonlari neyronal o'tkazuvchanlik jarayonlari sifatida ko'rib chiqilishi kerak, bu neyronlarning funksional plastisiti bilan bog'liq. Hujayra ichidagi jarayonlarni induksiya qilish orqali neyronlarning funksional elastikligi har bir keyingi impulsga javobni kuchaytiradigan "vzinchivanie" turidagi mexanizmlarni amalga oshirish uchun sharoit yaratadi. Bunday o'zgarishlarni boshlash uchun NMDA-retseptorlar (gen ekspressiyasi) ko'p jihatdan javobgardir. Flupirtin ta'sirida bu retseptorlarning bilvosita blokadasi bu effektlarni bostirishga olib keladi. Shu tariqa, klinik ahamiyatli og'riqning xroniklashuviga noqulay sharoitlar yaratiladi va ilgari mavjud bo'lgan xronik og'riq holatida og'riq xotirasini "o'chirish" membrana potensialini barqarorlashtirish orqali amalga oshiriladi, bu esa og'riq sezgirligini kamaytiradi.

Farmakokinetika

Og'iz orqali qabul qilingandan so'ng flupirtin tez va deyarli to'liq (90%) me'da-ichak traktida so'riladi. Qabul qilingan dozaning 75% gacha jigarda metabolitlar M1 va M2 hosil bo'lishi bilan metabolizmga uchraydi. Faol metabolit M1 (2-amino-3-asetamino-6-(4-ftor)-benzilaminopiridin) uretan tuzilmasining gidrolizi (1-bosqich) va keyingi asetilatsiya (2-bosqich) natijasida hosil bo'ladi va flupirtinning anal'getik faolligining o'rtacha 25% ni ta'minlaydi. Boshqa metabolit — M2 — biologik faol emas, oksidlanish (1-bosqich) p-ftorbenzil va keyingi kon'yugatsiya (2-bosqich) p-ftorbenzoik kislota bilan glitsin bilan hosil bo'ladi.

Qaysi izoferment oksidlanish yo'lida asosiy ishtirok etishi bo'yicha tadqiqotlar o'tkazilmagan. Flupirtin faqatgina ozgina o'zaro ta'sir qobiliyatiga ega bo'lishi kutiladi.

Flupirtinning plazmadan T1/2 taxminan 7 soat (asosiy modda va M1 metaboliti uchun 10 soat) bo'lib, bu anal'getik effektni ta'minlash uchun yetarli.

Flupirtinning plazmadagi konsentratsiyasi dozaga proporsional. Keksalarda (65 yoshdan katta) yosh bemorlarga nisbatan flupirtinning T1/2 oshishi kuzatiladi (bir martalik qabulda 14 soatgacha va 12 kun davomida qabul qilinganda 18,6 soatgacha) va flupirtinning plazmadagi Cmax 2–2,5 marta yuqori.

Asosan buyraklar orqali chiqariladi (69%): 27% — o'zgarmagan holda, 28% — M1 metaboliti (asetal-metabolit) shaklida, 12% — M2 metaboliti (p-ftorgippurat kislota) shaklida; kiritilgan dozaning 1/3 qismi noma'lum tuzilishga ega metabolitlar shaklida chiqariladi. Dozaning kichik qismi safro va najas bilan chiqariladi.

Qo'llash usuli

Kattalar uchun:

Dori vositasi og'iz orqali qabul qilinadi. Kapsulani butunlay yutish kerak, chaynashsiz va yetarli miqdorda suyuqlik (afzal suv) bilan ichish kerak. Imkon qadar dori vositasini vertikal holatda qabul qilish kerak.   Istisno holatlarda Katadolon kapsulasini ochib, faqat kapsulaning ichidagi tarkibni og'iz orqali qabul qilish yoki zond orqali kiritish mumkin. Kapsulaning ichidagi tarkibni og'iz orqali qabul qilishda uning achchiq ta'mini oziq-ovqat, masalan, banan bilan neytrallashtirish tavsiya etiladi.   Tavsiya etilgan doza - 100 mg (1 kaps.) 3-4 marta/kun, imkon qadar qabul qilishlar orasida teng intervallar bilan. Kuchli og'riqlarda - 200 mg (2 kaps.) 3 marta/kun. Maksimal sutkalik doza 600 mg (6 kaps.).   Doza og'riq intensivligi va preparatga individual sezgirlikka qarab tanlanadi. Minimal samarali dozani eng qisqa vaqt davomida qo'llash kerak. Davolash muddati 2 haftadan oshmasligi kerak.   Keksalar (65 yoshdan katta) uchun davolashning boshida 100 mg (1 kaps.) 2 marta/kun, ertalab va kechqurun tayinlanadi.   Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda plazmadagi kreatinin konsentratsiyasini nazorat qilish kerak. Maksimal sutkalik doza 300 mg (3 kaps.) dan oshmasligi kerak. Yengil va o'rtacha darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda doza tuzatish talab qilinmaydi. Og'ir buyrak yetishmovchiligi yoki gipalbuminemiya bo'lgan bemorlarda maksimal sutkalik doza 300 mg (3 kaps.) dan oshmasligi kerak.   Preparatni yuqori dozalarda tayinlash zarur bo'lganda bemorlarni diqqat bilan kuzatish kerak.

Ko'rsatmalar

Og'riq sindromi (o'tkir va surunkali og'riq) holatlarida qo'llaniladi:
— mushak spazmi;
— travmadan keyingi og'riq;
— operatsiyadan keyingi og'riqlar (travmatologik/ortopedik operatsiyalar va aralashuvlar).

Qarshi ko'rsatmalar

— jigar sirrozi;
— ensefalopatiya bilan jigar yetishmovchiligi;
— xolestaz;
— mushak asteniya (myasthenia gravis);
— surunkali alkogolizm;
— homiladorlik;
— laktatsiya davri (emizish);
— 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar;
— preparat komponentlariga yuqori sezgirlik.
Buyrak/jigar yetishmovchiligi va 65 yoshdan katta bemorlarga ehtiyotkorlik bilan tayinlanishi kerak.

Maxsus ko'rsatmalar

Katadolon preparatini boshqa og'riq qoldiruvchi vositalar (masalan, NSAID yoki opioid preparatlar) kontrendikatsiyalangan hollarda qo'llash kerak.

Buyrak funksiyasi pasaygan bemorlarda qon kreatinin konsentratsiyasini nazorat qilish kerak.

65 yoshdan katta bemorlar yoki og'ir buyrak yetishmovchiligi yoki gipalbuminemiya holatlarida preparat dozasini tuzatish talab qilinadi.

Katadolon preparati bilan davolash vaqtida jigar funksiyasini haftada 1 marta nazorat qilish kerak, chunki flupirtin bilan davolashda transaminazlar faolligining oshishi, gepatit va jigar yetishmovchiligi rivojlanishi mumkin. Agar jigar funksiyasi tadqiqot natijalari normadan chetga chiqsa yoki jigar zararlanishini ko'rsatadigan klinik simptomlar paydo bo'lsa, Katadolon preparatini qo'llashni to'xtatish kerak.

Bemorlarni Katadolon preparati bilan davolash vaqtida jigar zararlanishi simptomlariga (masalan, ishtahasizlik, ko'ngil aynishi, qusish, qorin og'rig'i, charchoq, qorong'i siydik, sariqlik, qichishish) e'tibor berish kerakligi haqida ogohlantirish kerak. Bunday simptomlar paydo bo'lganda Katadolon preparatini qabul qilishni to'xtatish va darhol shifokorga murojaat qilish kerak.

Flupirtin bilan davolashda siydikdagi bilirubin, urobilinogen va oqsil uchun diagnostik chiziqlar bilan soxta musbat reaksiyalar bo'lishi mumkin. Plazmadagi bilirubin konsentratsiyasini miqdoriy aniqlashda ham shunga o'xshash reaksiya bo'lishi mumkin.

Preparat yuqori dozalarda qo'llanganda ayrim hollarda siydikning yashil rangga bo'yalishi mumkin, bu klinik patologiya belgisi emas.

Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Katadolon preparatini qo'llashda avtotransport vositalarini boshqarish va mexanizmlarni boshqarishdan voz kechish kerak, chunki bemorlarda uyquchanlik va bosh aylanishi rivojlanishi mumkin, bu esa diqqatni jamlash va psixomotor reaktsiyalar tezligiga ta'sir qilishi mumkin. Ayniqsa, bu alkogol bilan bir vaqtda iste'mol qilinganda muhimdir.

Nojo'ya ta'sirlar

— Ko'pchilik nojo'ya reaksiyalar doza bog'liqdir. Ko'pincha nojo'ya reaksiyalar o'tkinchi bo'lib, davolash vaqtida yoki undan keyin yo'qoladi.
— Markaziy asab tizimi tomonidan: tez-tez - uyqu buzilishi, depressiya, xavotir hissi, bosh aylanishi, tremor, bosh og'rig'i, bezovtalik, asabiylik; kamdan-kam - ong chalkashligi.
— Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: juda tez-tez - jigar transaminazlarining faolligining oshishi; tez-tez - ishtahasizlik, dispepsiya, jig'ildon qaynashi, ko'ngil aynishi, qusish, oshqozon buzilishi, qabziyat yoki diareya, qorin og'rig'i, meteorizm, og'iz qurishi; juda kam - o'tkir yoki surunkali gepatit; chastotasi noma'lum - jigar yetishmovchiligining alohida hollari.
— Allergik reaksiyalar: kamdan-kam - gipersezuvchanlik reaksiyalari, ayrim hollarda isitma, teri toshmasi, qichishish bilan birga bo'lishi mumkin.
— Boshqalar: juda tez-tez - charchoq (ayniqsa davolashning boshida); tez-tez - terlash; kamdan-kam - ko'rish buzilishi.

Dozaning oshib ketishi

O'z joniga qasd qilish maqsadida dozani oshirib yuborishning alohida hollari haqida xabarlar mavjud. Bunda 5 g flupirtin qabul qilish quyidagi simptomlarni keltirib chiqardi: ko'ngil aynishi, taxikardiya, holsizlik, yig'lash, ong chalkashligi, ongning o'chishi, og'iz bo'shlig'i shilliq qavatining qurishi.

Qusish yoki majburiy diurez, faol ko'mir qabul qilish va elektrolitlar kiritishdan so'ng holat 6–12 soat ichida tiklandi. Hayot uchun xavfli holatlar haqida xabar berilmagan.

Dozani oshirib yuborish yoki intoksikatsiya belgilari paydo bo'lganda, markaziy asab tizimi tomonidan buzilishlar va jigar toksikligi ko'rinishida metabolik buzilishlarning kuchayishi ehtimolini hisobga olish kerak.

Davolash: simptomatik. Preparatning maxsus antidoti noma'lum.

Dorilarning o'zaro ta'siri

Flupirtin sedativ vositalar, miorelaksantlar, shuningdek, etanolning ta'sirini kuchaytiradi.

Flupirtin oqsillar bilan bog'lanishi sababli, uni bir vaqtda qabul qilinadigan boshqa dori vositalari (masalan, asetilsalitsil kislotasi, benzilpenitsillin, digoksin, glibenklamid, propranolol, klonidin, varfarin va diazepam) bilan o'zaro ta'sir ehtimolini hisobga olish kerak, ular flupirtin tomonidan oqsillar bilan bog'lanishdan siqib chiqarilishi mumkin, bu esa ularning faolligini kuchaytirishi mumkin. Ayniqsa, bu effekt varfarin yoki diazepamni flupirtin bilan bir vaqtda qabul qilganda ifodalanishi mumkin.

Flupirtin va kumarin hosilalari bir vaqtda tayinlanganda, kumarin dozasini o'z vaqtida tuzatish uchun protrombin indeksini muntazam nazorat qilish tavsiya etiladi. Boshqa antikoagulyantlar yoki antiagregantlar (shu jumladan, asetilsalitsil kislotasi) bilan o'zaro ta'sir ma'lumotlari mavjud emas.

Flupirtin va jigarda metabolizmga uchraydigan preparatlar bir vaqtda qo'llanganda, jigar fermentlari faolligini muntazam nazorat qilish talab qilinadi. Flupirtin va paratsetamol va karbamazepin saqlovchi dori vositalarini birgalikda qo'llashdan saqlanish kerak.

Chiqarilish shakli

Qattiq jelatin kapsulalar, shaffof emas, qizil-jigarrang rangda; kapsulalarning tarkibi
– oqdan och sariq yoki kulrang-sariq yoki och yashil ranggacha bo'lgan kukun.
1 kaps.
flupirtin maleat 100 mg.
Yordamchi moddalar: kaltsiy gidrofosfat dihidrat, kopovidon, kolloid kremniy dioksid suvdan xoli, magniy stearat, temir oksid qizil (E172), titan dioksid (E171), natriy laurilsulfat, jelatin.
10 dona - kontur hujayrali qadoqlar (1) - karton qutilar.
10 dona - kontur hujayrali qadoqlar (3) - karton qutilar.
10 dona - kontur hujayrali qadoqlar (5) - karton qutilar.
Проверено специалистом Проверено специалистом
Фармацевт с углубленной подготовкой
Фармацевт с углубленной подготовкой в области фармации и дополнительной специализацией в области нутрициологии.
Стаж работы более 17 лет
Ushbu ma'lumot foydali bo'ldimi?
Katadolon
Baho bering!
4.0
4 из 5 asosida 1 sharh
Allmed PRO - мобильное приложение для скачивания