Konkor
Concor
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Koronal, Aritel, Aritel Kor, Biol, Biprol, Bisogamma, Bisomor, Bisoprolol, Konkor Kor, Kordinorm, Niperten, Bikard, Kardoritm, Bidop
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. "Concor" 0,01 №50
D. S. Og'iz orqali, ertalab, oz miqdorda suyuqlik bilan, 1 tabletkadan kuniga 1 marta, ovqatlanishdan qat'i nazar.
Rp.: "Concor" 5 mg
D.t.d. № 50 in tab.
S. Og'iz orqali, 1 tabletkadan kuniga 1 marta, ovqatlanishdan qat'i nazar.
D. S. Og'iz orqali, ertalab, oz miqdorda suyuqlik bilan, 1 tabletkadan kuniga 1 marta, ovqatlanishdan qat'i nazar.
Rp.: "Concor" 5 mg
D.t.d. № 50 in tab.
S. Og'iz orqali, 1 tabletkadan kuniga 1 marta, ovqatlanishdan qat'i nazar.
Farmakologik xossalar
Beta1-adrenobloklovchi, gipotenziya, antianginal.
Farmakodinamika
Selektiv beta1-adrenoblokator, o'ziga xos simpatomimetik faollikka ega emas, membrana barqarorlashtiruvchi ta'sirga ega emas. Bisoprolol terapevtik dozalarda ichki organlarning β2-adrenoretseptorlariga (oshqozon osti bezi, skelet mushaklari, periferik arteriyalar, bronxlar va bachadonning silliq mushaklari) va metabolizmni tartibga solishda ishtirok etuvchi β2-adrenoretseptorlarga nisbatan kam sezuvchanlikka ega. Shuning uchun, bisoprolol (no-selektiv beta-adrenoblokatorlardan farqli o'laroq) nafas yo'llarining qarshiligiga umuman ta'sir qilmaydi, β2-adrenoretseptorlar mavjud organlarga kamroq ta'sir qiladi va uglevod almashinuviga ta'sir qilmaydi, natriy ionlarini organizmda ushlab turmaydi. Bisoprololning aterogen ta'siri propanololning ta'siridan farq qilmaydi. Terapevtik dozalarda bisoprolol yurakning β2-adrenoretseptorlarini bloklaydi, katekolaminlar tomonidan stimullangan ATP dan cAMP hosil bo'lishini kamaytiradi, hujayra ichidagi kalsiy ionlarining oqimini kamaytiradi, salbiy xrono-, dromo-, batmo- va aniq ifodalangan inotrop ta'sir ko'rsatadi. Bisoprolol tinch holatda va yuklama paytida yurak urish tezligini kamaytiradi, AV o'tkazuvchanligini sekinlashtiradi, miokardning qo'zg'aluvchanligini kamaytiradi. Yurak chiqishini kamaytiradi, zarba hajmini oz miqdorda kamaytiradi. Miokardning kislorodga bo'lgan ehtiyojini kamaytiradi, qon plazmasidagi renin faolligini kamaytiradi.
Davolashning boshida, bisoprolol qabul qilinganidan keyin dastlabki 24 soat ichida OPSS biroz oshadi (α-adrenoretseptorlarning faolligining o'zaro oshishi natijasida). 1-3 kun ichida OPSS dastlabki holatiga qaytadi. Uzoq muddatli davolashda dastlab yuqori bo'lgan OPSS kamayadi.
Maksimal gemodinamik ta'sir og'iz orqali qabul qilinganidan keyin 3-4 soat ichida erishiladi. 1 marta/kun qo'llanganda bisoprololning terapevtik ta'siri 24 soat davomida saqlanadi, bu qon plazmasidan 10-12 soatlik T1/2 tufayli.
Bisoprolol boshqa beta-adrenoblokatorlar kabi elektrofiziologik ta'sirlarga ega. Elektrofiziologik tadqiqotlarda bisoprolol yurak urish tezligini kamaytiradi, o'tkazuvchanlik vaqtini va sinoatriyal va atrioventrikulyar tugunlarning refrakter davrlarini oshiradi. EKGda RR va PQ intervallari, shuningdek, QTc uzayishi kuzatiladi (normal qiymatlar doirasida).
Bisoprolol antihipertenziv, antiaritmik va antianginal ta'sir ko'rsatadi.
Bisoprololning antihipertenziv ta'sir mexanizmi to'liq o'rganilmagan. Antihipertenziv ta'sir qonning minut hajmini, periferik tomirlarning simpatik stimulyatsiyasini kamaytirish, qon plazmasidagi renin miqdorini va renin-angiotenzin tizimi faolligini kamaytirish bilan bog'liq bo'lishi mumkin (renin gipersekresiyasi bilan boshlang'ich bemorlar uchun katta ahamiyatga ega), aorta yoyining baroreseptorlarining sezgirligini ADning pasayishiga javoban tiklash va markaziy asab tizimiga ta'sir qilish. Arterial gipertenziyada ta'sir 2-5 kun ichida boshlanadi, maksimal AD pasayishi odatda davolash boshlanganidan keyin 2 hafta ichida erishiladi.
Antianginal ta'sir yurak urish tezligini kamaytirish, qisqaruvchanlikni oz miqdorda kamaytirish, diastolani uzaytirish, miokard perfuziyasini yaxshilash natijasida miokardning kislorodga bo'lgan ehtiyojini kamaytirish bilan bog'liq. XSN belgilari bo'lmagan IBS bo'lgan bemorlarda bir martalik qo'llashda bisoprolol yurak urish tezligini, yurak zarba hajmini kamaytiradi va natijada chiqarish fraktsiyasini va miokardning kislorodga bo'lgan ehtiyojini kamaytiradi. Antiaritmik ta'sir aritmogen omillarni (taxikardiya, simpatik asab tizimining yuqori faolligi, cAMPning oshgan miqdori, arterial gipertenziya) bartaraf etish, sinus va ektopik ritm haydovchilarining o'z-o'zidan qo'zg'alish tezligini kamaytirish va AV o'tkazuvchanligini sekinlashtirish (asosan anterograd va kamroq darajada retrograd yo'nalishlarda AV tugun orqali) va qo'shimcha yo'llar orqali bog'liq.
Davolashning boshida, bisoprolol qabul qilinganidan keyin dastlabki 24 soat ichida OPSS biroz oshadi (α-adrenoretseptorlarning faolligining o'zaro oshishi natijasida). 1-3 kun ichida OPSS dastlabki holatiga qaytadi. Uzoq muddatli davolashda dastlab yuqori bo'lgan OPSS kamayadi.
Maksimal gemodinamik ta'sir og'iz orqali qabul qilinganidan keyin 3-4 soat ichida erishiladi. 1 marta/kun qo'llanganda bisoprololning terapevtik ta'siri 24 soat davomida saqlanadi, bu qon plazmasidan 10-12 soatlik T1/2 tufayli.
Bisoprolol boshqa beta-adrenoblokatorlar kabi elektrofiziologik ta'sirlarga ega. Elektrofiziologik tadqiqotlarda bisoprolol yurak urish tezligini kamaytiradi, o'tkazuvchanlik vaqtini va sinoatriyal va atrioventrikulyar tugunlarning refrakter davrlarini oshiradi. EKGda RR va PQ intervallari, shuningdek, QTc uzayishi kuzatiladi (normal qiymatlar doirasida).
Bisoprolol antihipertenziv, antiaritmik va antianginal ta'sir ko'rsatadi.
Bisoprololning antihipertenziv ta'sir mexanizmi to'liq o'rganilmagan. Antihipertenziv ta'sir qonning minut hajmini, periferik tomirlarning simpatik stimulyatsiyasini kamaytirish, qon plazmasidagi renin miqdorini va renin-angiotenzin tizimi faolligini kamaytirish bilan bog'liq bo'lishi mumkin (renin gipersekresiyasi bilan boshlang'ich bemorlar uchun katta ahamiyatga ega), aorta yoyining baroreseptorlarining sezgirligini ADning pasayishiga javoban tiklash va markaziy asab tizimiga ta'sir qilish. Arterial gipertenziyada ta'sir 2-5 kun ichida boshlanadi, maksimal AD pasayishi odatda davolash boshlanganidan keyin 2 hafta ichida erishiladi.
Antianginal ta'sir yurak urish tezligini kamaytirish, qisqaruvchanlikni oz miqdorda kamaytirish, diastolani uzaytirish, miokard perfuziyasini yaxshilash natijasida miokardning kislorodga bo'lgan ehtiyojini kamaytirish bilan bog'liq. XSN belgilari bo'lmagan IBS bo'lgan bemorlarda bir martalik qo'llashda bisoprolol yurak urish tezligini, yurak zarba hajmini kamaytiradi va natijada chiqarish fraktsiyasini va miokardning kislorodga bo'lgan ehtiyojini kamaytiradi. Antiaritmik ta'sir aritmogen omillarni (taxikardiya, simpatik asab tizimining yuqori faolligi, cAMPning oshgan miqdori, arterial gipertenziya) bartaraf etish, sinus va ektopik ritm haydovchilarining o'z-o'zidan qo'zg'alish tezligini kamaytirish va AV o'tkazuvchanligini sekinlashtirish (asosan anterograd va kamroq darajada retrograd yo'nalishlarda AV tugun orqali) va qo'shimcha yo'llar orqali bog'liq.
Farmakokinetika
So'rilish
Bisoprolol deyarli to'liq (90% dan ortiq) me'da-ichak traktidan so'riladi. Uning biokiraolishi jigar orqali "birinchi o'tish" paytida metabolizmning oz miqdorda bo'lishi tufayli (taxminan 10% darajasida) og'iz orqali qabul qilingandan keyin taxminan 90% ni tashkil qiladi. Ovqat qabul qilish biokiraolishga ta'sir qilmaydi. Bisoprolol chiziqli kinetikani namoyish etadi, uning qon plazmasidagi konsentratsiyalari 5 dan 20 mg gacha bo'lgan dozalarga mutanosibdir. Cmax qon plazmasida 2-3 soat ichida erishiladi.
Taqsimlanish
Bisoprolol keng tarqaladi. Vd 3.5 l/kg ni tashkil qiladi. Qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanish taxminan 30% ni tashkil qiladi.
Metabolizm
Oksidlanish yo'li bilan kon'yugatsiyasiz metabolizmga uchraydi. Barcha metabolitlar polar (suvda eruvchan) bo'lib, buyraklar orqali chiqariladi. Qon plazmasi va siydikda aniqlangan asosiy metabolitlar farmakologik faollikka ega emas. In vitro inson jigar mikrosomalari bilan o'tkazilgan tajribalar natijalari bisoprolol asosan CYP3A4 izofermenti yordamida metabolizmga uchraydi (taxminan 95%), CYP2D6 izofermenti esa faqat ozgina rol o'ynaydi.
Chiqarilish
Bisoprololning klirensi buyraklar orqali o'zgarmagan holda chiqarilish (taxminan 50%) va jigar orqali metabolizm (taxminan 50%) metabolitlarga qadar bo'lgan muvozanat bilan belgilanadi, ular ham buyraklar orqali chiqariladi. Umumiy klirens 15 l/soatni tashkil qiladi. T1/2 10-12 soatni tashkil qiladi.
XSN va jigar yoki buyrak funktsiyasining buzilishi bilan birga bo'lgan bemorlarda bisoprololning farmakokinetikasi haqida ma'lumot yo'q.
Maxsus bemorlar guruhlarida farmakokinetika
Buyrak funktsiyasining buzilishi. Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (o'rtacha KK 28 ml/min) o'tkazilgan tadqiqotda KKning pasayishi bisoprololning Cmax, AUC va T1/2 oshishi bilan birga ekanligi ko'rsatilgan. Bisoprololning klirensi buyraklar va jigar orqali teng darajada amalga oshirilganligi sababli, yengil va o'rtacha darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda bisoprololning sezilarli darajada to'planishi kuzatilmaydi. Og'ir buyrak yetishmovchiligi holatida (KK <20 ml/min) to'planish sodir bo'lishi mumkin va preparatning dozasini 10 mg/kun dan oshirmaslik kerak.
Jigar funktsiyasining buzilishi. Jigar sirrozi bo'lgan bemorlarda sog'lom odamlarga nisbatan bisoprololning eliminatsiyasi yuqori o'zgaruvchanlik va sezilarli darajada sekinlashishi kuzatiladi (bisoprololning T1/2 8.3 dan 21.7 soatgacha). Jigar funktsiyasi normal va buzilgan bemorlar o'rtasida farmakokinetik jihatdan klinik ahamiyatli farqlar aniqlanmagan. Jigar yetishmovchiligi holatida to'planish sodir bo'lishi mumkin va preparatning dozasini 10 mg/kun dan oshirmaslik kerak.
Xronik yurak yetishmovchiligi. NYHA tasnifiga ko'ra III funktsional sinfdagi XSN bo'lgan bemorlarda bisoprololning qon plazmasidagi yuqori konsentratsiyasi va T1/2 oshishi kuzatilgan. Barqaror holatda bisoprololning qon plazmasidagi maksimal konsentratsiyasi 64±21 ng/ml ni tashkil qiladi; T1/2 17±5 soatni tashkil qiladi. XSN va jigar yoki buyrak funktsiyasining buzilishi bilan birga bo'lgan bemorlarda bisoprololning farmakokinetikasi o'rganilmagan.
Yoshi katta bemorlar. Yoshi katta bemorlarda bisoprololning ayrim farmakokinetik ko'rsatkichlari (T1/2, AUC, Cmax) yosh bemorlarga nisbatan oz miqdorda oshishi kuzatiladi, ehtimol buyrak klirensining yoshga bog'liq pasayishi bilan bog'liq. Biroq, bu farqlar klinik ahamiyatga ega emas va bisoprololning dozasini o'zgartirishni talab qilmaydi.
Bisoprolol deyarli to'liq (90% dan ortiq) me'da-ichak traktidan so'riladi. Uning biokiraolishi jigar orqali "birinchi o'tish" paytida metabolizmning oz miqdorda bo'lishi tufayli (taxminan 10% darajasida) og'iz orqali qabul qilingandan keyin taxminan 90% ni tashkil qiladi. Ovqat qabul qilish biokiraolishga ta'sir qilmaydi. Bisoprolol chiziqli kinetikani namoyish etadi, uning qon plazmasidagi konsentratsiyalari 5 dan 20 mg gacha bo'lgan dozalarga mutanosibdir. Cmax qon plazmasida 2-3 soat ichida erishiladi.
Taqsimlanish
Bisoprolol keng tarqaladi. Vd 3.5 l/kg ni tashkil qiladi. Qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanish taxminan 30% ni tashkil qiladi.
Metabolizm
Oksidlanish yo'li bilan kon'yugatsiyasiz metabolizmga uchraydi. Barcha metabolitlar polar (suvda eruvchan) bo'lib, buyraklar orqali chiqariladi. Qon plazmasi va siydikda aniqlangan asosiy metabolitlar farmakologik faollikka ega emas. In vitro inson jigar mikrosomalari bilan o'tkazilgan tajribalar natijalari bisoprolol asosan CYP3A4 izofermenti yordamida metabolizmga uchraydi (taxminan 95%), CYP2D6 izofermenti esa faqat ozgina rol o'ynaydi.
Chiqarilish
Bisoprololning klirensi buyraklar orqali o'zgarmagan holda chiqarilish (taxminan 50%) va jigar orqali metabolizm (taxminan 50%) metabolitlarga qadar bo'lgan muvozanat bilan belgilanadi, ular ham buyraklar orqali chiqariladi. Umumiy klirens 15 l/soatni tashkil qiladi. T1/2 10-12 soatni tashkil qiladi.
XSN va jigar yoki buyrak funktsiyasining buzilishi bilan birga bo'lgan bemorlarda bisoprololning farmakokinetikasi haqida ma'lumot yo'q.
Maxsus bemorlar guruhlarida farmakokinetika
Buyrak funktsiyasining buzilishi. Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (o'rtacha KK 28 ml/min) o'tkazilgan tadqiqotda KKning pasayishi bisoprololning Cmax, AUC va T1/2 oshishi bilan birga ekanligi ko'rsatilgan. Bisoprololning klirensi buyraklar va jigar orqali teng darajada amalga oshirilganligi sababli, yengil va o'rtacha darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda bisoprololning sezilarli darajada to'planishi kuzatilmaydi. Og'ir buyrak yetishmovchiligi holatida (KK <20 ml/min) to'planish sodir bo'lishi mumkin va preparatning dozasini 10 mg/kun dan oshirmaslik kerak.
Jigar funktsiyasining buzilishi. Jigar sirrozi bo'lgan bemorlarda sog'lom odamlarga nisbatan bisoprololning eliminatsiyasi yuqori o'zgaruvchanlik va sezilarli darajada sekinlashishi kuzatiladi (bisoprololning T1/2 8.3 dan 21.7 soatgacha). Jigar funktsiyasi normal va buzilgan bemorlar o'rtasida farmakokinetik jihatdan klinik ahamiyatli farqlar aniqlanmagan. Jigar yetishmovchiligi holatida to'planish sodir bo'lishi mumkin va preparatning dozasini 10 mg/kun dan oshirmaslik kerak.
Xronik yurak yetishmovchiligi. NYHA tasnifiga ko'ra III funktsional sinfdagi XSN bo'lgan bemorlarda bisoprololning qon plazmasidagi yuqori konsentratsiyasi va T1/2 oshishi kuzatilgan. Barqaror holatda bisoprololning qon plazmasidagi maksimal konsentratsiyasi 64±21 ng/ml ni tashkil qiladi; T1/2 17±5 soatni tashkil qiladi. XSN va jigar yoki buyrak funktsiyasining buzilishi bilan birga bo'lgan bemorlarda bisoprololning farmakokinetikasi o'rganilmagan.
Yoshi katta bemorlar. Yoshi katta bemorlarda bisoprololning ayrim farmakokinetik ko'rsatkichlari (T1/2, AUC, Cmax) yosh bemorlarga nisbatan oz miqdorda oshishi kuzatiladi, ehtimol buyrak klirensining yoshga bog'liq pasayishi bilan bog'liq. Biroq, bu farqlar klinik ahamiyatga ega emas va bisoprololning dozasini o'zgartirishni talab qilmaydi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Og'iz orqali, ertalab, oz miqdorda suyuqlik bilan kuniga 1 marta, ovqatlanishdan qat'i nazar. Tabletkalarni chaynash yoki kukunga aylantirish kerak emas.
Arterial gipertenziya va barqaror stenokardiya
Barcha hollarda qabul qilish rejimi va dozasini shifokor har bir bemorga individual ravishda, xususan, yurak urish tezligi va bemorning holatini hisobga olgan holda tanlaydi.
Odatda boshlang'ich doza 5 mg Konkor preparatini kuniga 1 marta tashkil qiladi. Zarur bo'lganda doza kuniga 10 mg gacha oshirilishi mumkin.
Arterial gipertenziya va barqaror stenokardiyani davolashda maksimal tavsiya etilgan doza kuniga 20 mg Konkor preparatini tashkil qiladi.
XSN
XSNni davolashning standart sxemasi AKE ingibitorlari yoki ARA II (AKE ingibitorlariga toqat qilmaslik holatida), beta-adrenoblokatorlar, diuretiklar va ixtiyoriy ravishda yurak glikozidlarini qo'llashni o'z ichiga oladi. Konkor preparati bilan XSNni davolashni boshlash maxsus titrlash bosqichini o'tkazishni va muntazam shifokor nazoratini talab qiladi.
Konkor preparati bilan davolashning dastlabki sharti XSNning barqarorligi va kuchayish belgilari yo'qligidir.
Konkor preparati bilan XSNni davolash quyidagi titrlash sxemasiga muvofiq boshlanadi. Bunda bemor tayinlangan doza yaxshi toqat qilinishiga qarab individual moslashuv talab qilinishi mumkin, ya'ni doza faqat oldingi doza yaxshi toqat qilingan taqdirdagina oshirilishi mumkin.
Dastlabki davolash bosqichlarida mos titrlash jarayonini ta'minlash uchun bisoprololni 2,5 mg tabletkalar shaklida qo'llash tavsiya etiladi.
Tavsiya etilgan boshlang'ich doza kuniga 1,25 mg ni tashkil qiladi. Individual toqat qilishga qarab dozani asta-sekin 2,5; 3,75; 5; 7,5 va 10 mg gacha oshirish kerak. Har bir keyingi doza oshirilishi kamida 2 haftadan keyin amalga oshirilishi kerak.
Agar preparatning dozasini oshirish bemor tomonidan yomon toqat qilinsa, doza kamaytirilishi mumkin.
XSNni davolashda maksimal tavsiya etilgan doza kuniga 10 mg Konkor® preparatini tashkil qiladi.
Titrash jarayonida AD, yurak urish tezligi va XSN belgilari darajasini muntazam nazorat qilish tavsiya etiladi. XSNning belgilari kuchayishi preparatni qo'llashning birinchi kunidan boshlab yuzaga kelishi mumkin.
Agar bemor maksimal tavsiya etilgan preparat dozasini yomon toqat qilsa, dozani asta-sekin kamaytirish imkoniyatini ko'rib chiqish kerak.
Titrash bosqichida yoki undan keyin XSNning vaqtinchalik yomonlashishi, arterial gipotenziya yoki bradikardiya yuzaga kelishi mumkin. Bunday holda, avvalo, qo'shimcha davolash preparatlari dozasini tuzatish tavsiya etiladi. Shuningdek, Konkor® preparatining dozasini vaqtincha kamaytirish yoki bekor qilish talab qilinishi mumkin.
Bemorning holati barqarorlashgandan so'ng, dozani qayta titrlash yoki davolashni davom ettirish kerak.
Konkor® preparatini qo'llash uchun barcha ko'rsatmalar bo'yicha davolash davomiyligi
Konkor preparati bilan davolash odatda uzoq muddatli terapiya hisoblanadi.
Maxsus bemorlar guruhlari
Buyrak yoki jigar funktsiyasining buzilishi. Yengil yoki o'rtacha darajadagi jigar yoki buyrak funktsiyasi buzilgan hollarda odatda dozani tuzatish talab qilinmaydi.
Buyrak funktsiyasining jiddiy buzilishi (kreatinin klirensi 20 ml/min dan kam) va jigar kasalliklari bo'lgan bemorlarda maksimal sutkalik doza 10 mg ni tashkil qiladi. Bunday bemorlarda dozani oshirish alohida ehtiyotkorlik bilan amalga oshirilishi kerak.
Yoshi katta bemorlar. Dozani tuzatish talab qilinmaydi.
Hozirgi vaqtda XSN va 1-toifa qandli diabet, jigar va/yoki buyrak funktsiyasining jiddiy buzilishi, restriktiv kardiomiopatiya, tug'ma yurak nuqsonlari yoki gemodinamik buzilishlar bilan yurak klapanining nuqsoni bilan birga bo'lgan bemorlarda Konkor preparatini qo'llash bo'yicha yetarli ma'lumot yo'q. Shuningdek, XSN va oxirgi 3 oy ichida miokard infarkti bo'lgan bemorlarda yetarli ma'lumot olinmagan.
Arterial gipertenziya va barqaror stenokardiya
Barcha hollarda qabul qilish rejimi va dozasini shifokor har bir bemorga individual ravishda, xususan, yurak urish tezligi va bemorning holatini hisobga olgan holda tanlaydi.
Odatda boshlang'ich doza 5 mg Konkor preparatini kuniga 1 marta tashkil qiladi. Zarur bo'lganda doza kuniga 10 mg gacha oshirilishi mumkin.
Arterial gipertenziya va barqaror stenokardiyani davolashda maksimal tavsiya etilgan doza kuniga 20 mg Konkor preparatini tashkil qiladi.
XSN
XSNni davolashning standart sxemasi AKE ingibitorlari yoki ARA II (AKE ingibitorlariga toqat qilmaslik holatida), beta-adrenoblokatorlar, diuretiklar va ixtiyoriy ravishda yurak glikozidlarini qo'llashni o'z ichiga oladi. Konkor preparati bilan XSNni davolashni boshlash maxsus titrlash bosqichini o'tkazishni va muntazam shifokor nazoratini talab qiladi.
Konkor preparati bilan davolashning dastlabki sharti XSNning barqarorligi va kuchayish belgilari yo'qligidir.
Konkor preparati bilan XSNni davolash quyidagi titrlash sxemasiga muvofiq boshlanadi. Bunda bemor tayinlangan doza yaxshi toqat qilinishiga qarab individual moslashuv talab qilinishi mumkin, ya'ni doza faqat oldingi doza yaxshi toqat qilingan taqdirdagina oshirilishi mumkin.
Dastlabki davolash bosqichlarida mos titrlash jarayonini ta'minlash uchun bisoprololni 2,5 mg tabletkalar shaklida qo'llash tavsiya etiladi.
Tavsiya etilgan boshlang'ich doza kuniga 1,25 mg ni tashkil qiladi. Individual toqat qilishga qarab dozani asta-sekin 2,5; 3,75; 5; 7,5 va 10 mg gacha oshirish kerak. Har bir keyingi doza oshirilishi kamida 2 haftadan keyin amalga oshirilishi kerak.
Agar preparatning dozasini oshirish bemor tomonidan yomon toqat qilinsa, doza kamaytirilishi mumkin.
XSNni davolashda maksimal tavsiya etilgan doza kuniga 10 mg Konkor® preparatini tashkil qiladi.
Titrash jarayonida AD, yurak urish tezligi va XSN belgilari darajasini muntazam nazorat qilish tavsiya etiladi. XSNning belgilari kuchayishi preparatni qo'llashning birinchi kunidan boshlab yuzaga kelishi mumkin.
Agar bemor maksimal tavsiya etilgan preparat dozasini yomon toqat qilsa, dozani asta-sekin kamaytirish imkoniyatini ko'rib chiqish kerak.
Titrash bosqichida yoki undan keyin XSNning vaqtinchalik yomonlashishi, arterial gipotenziya yoki bradikardiya yuzaga kelishi mumkin. Bunday holda, avvalo, qo'shimcha davolash preparatlari dozasini tuzatish tavsiya etiladi. Shuningdek, Konkor® preparatining dozasini vaqtincha kamaytirish yoki bekor qilish talab qilinishi mumkin.
Bemorning holati barqarorlashgandan so'ng, dozani qayta titrlash yoki davolashni davom ettirish kerak.
Konkor® preparatini qo'llash uchun barcha ko'rsatmalar bo'yicha davolash davomiyligi
Konkor preparati bilan davolash odatda uzoq muddatli terapiya hisoblanadi.
Maxsus bemorlar guruhlari
Buyrak yoki jigar funktsiyasining buzilishi. Yengil yoki o'rtacha darajadagi jigar yoki buyrak funktsiyasi buzilgan hollarda odatda dozani tuzatish talab qilinmaydi.
Buyrak funktsiyasining jiddiy buzilishi (kreatinin klirensi 20 ml/min dan kam) va jigar kasalliklari bo'lgan bemorlarda maksimal sutkalik doza 10 mg ni tashkil qiladi. Bunday bemorlarda dozani oshirish alohida ehtiyotkorlik bilan amalga oshirilishi kerak.
Yoshi katta bemorlar. Dozani tuzatish talab qilinmaydi.
Hozirgi vaqtda XSN va 1-toifa qandli diabet, jigar va/yoki buyrak funktsiyasining jiddiy buzilishi, restriktiv kardiomiopatiya, tug'ma yurak nuqsonlari yoki gemodinamik buzilishlar bilan yurak klapanining nuqsoni bilan birga bo'lgan bemorlarda Konkor preparatini qo'llash bo'yicha yetarli ma'lumot yo'q. Shuningdek, XSN va oxirgi 3 oy ichida miokard infarkti bo'lgan bemorlarda yetarli ma'lumot olinmagan.
Bolalar uchun:
Konkor preparatini bolalarda qo'llash bo'yicha yetarli ma'lumot yo'qligi sababli, 18 yoshgacha bo'lgan bolalarga preparatni buyurish tavsiya etilmaydi.
Ko'rsatmalar
- arterial gipertenziya;
- yurak ishemik kasalligi: barqaror stenokardiya;
- xronik yurak yetishmovchiligi.
- yurak ishemik kasalligi: barqaror stenokardiya;
- xronik yurak yetishmovchiligi.
Qarshi ko'rsatmalar
- bisoprololga yoki yordamchi moddalaridan biriga yuqori sezuvchanlik;
- o'tkir yurak yetishmovchiligi, dekompensatsiya bosqichidagi xronik yurak yetishmovchiligi, inotrop terapiyani talab qiluvchi;
- kardiogen shok;
- atrioventrikulyar (AV) blokada II va III daraja, elektrokardiostimulyatorsiz;
- sinus tugunining zaiflik sindromi;
- sinoatriyal blokada;
- aniq bradikardiya (yurak urish tezligi 60 ur/min dan kam);
- aniq arterial gipotenziya (sAD 100 mm simob ustunidan kam);
- bronxial astmaning og'ir shakllari;
- periferik arterial qon aylanishining aniq buzilishlari yoki Reyno sindromi;
- feoxromotsitoma (alfa-adrenoblokatorlarni bir vaqtda qo'llamasdan);
- metabolik asidoz;
- 18 yoshgacha bo'lgan yosh (ushbu yosh guruhida samaradorlik va xavfsizlik bo'yicha yetarli ma'lumot yo'q).
Ehtiyotkorlik bilan: desensibilizatsiya terapiyasini o'tkazish; Prinzmetal stenokardiyasi; gipertireoz; 1-toifa qandli diabet va qondagi glyukoza konsentratsiyasining sezilarli o'zgarishlari bilan qandli diabet; AV-blokada I daraja; aniq buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi 20 ml/min dan kam); jigar funktsiyasining aniq buzilishi; psoriaz; restriktiv kardiomiopatiya; tug'ma yurak nuqsonlari yoki gemodinamik buzilishlar bilan yurak klapanining nuqsoni; XSN va oxirgi 3 oy ichida miokard infarkti; periferik arterial qon aylanishining yengil va o'rtacha darajadagi buzilishlari, surunkali obstruktiv o'pka kasalligining og'ir shakllari; bronxial astmaning yengil shakllari; bronxospazm (anamnezda); allergik reaktsiyalar (anamnezda); keng ko'lamli jarrohlik aralashuvlar va umumiy anesteziya; qat'iy parhez; homiladorlik; emizish davri.
- o'tkir yurak yetishmovchiligi, dekompensatsiya bosqichidagi xronik yurak yetishmovchiligi, inotrop terapiyani talab qiluvchi;
- kardiogen shok;
- atrioventrikulyar (AV) blokada II va III daraja, elektrokardiostimulyatorsiz;
- sinus tugunining zaiflik sindromi;
- sinoatriyal blokada;
- aniq bradikardiya (yurak urish tezligi 60 ur/min dan kam);
- aniq arterial gipotenziya (sAD 100 mm simob ustunidan kam);
- bronxial astmaning og'ir shakllari;
- periferik arterial qon aylanishining aniq buzilishlari yoki Reyno sindromi;
- feoxromotsitoma (alfa-adrenoblokatorlarni bir vaqtda qo'llamasdan);
- metabolik asidoz;
- 18 yoshgacha bo'lgan yosh (ushbu yosh guruhida samaradorlik va xavfsizlik bo'yicha yetarli ma'lumot yo'q).
Ehtiyotkorlik bilan: desensibilizatsiya terapiyasini o'tkazish; Prinzmetal stenokardiyasi; gipertireoz; 1-toifa qandli diabet va qondagi glyukoza konsentratsiyasining sezilarli o'zgarishlari bilan qandli diabet; AV-blokada I daraja; aniq buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi 20 ml/min dan kam); jigar funktsiyasining aniq buzilishi; psoriaz; restriktiv kardiomiopatiya; tug'ma yurak nuqsonlari yoki gemodinamik buzilishlar bilan yurak klapanining nuqsoni; XSN va oxirgi 3 oy ichida miokard infarkti; periferik arterial qon aylanishining yengil va o'rtacha darajadagi buzilishlari, surunkali obstruktiv o'pka kasalligining og'ir shakllari; bronxial astmaning yengil shakllari; bronxospazm (anamnezda); allergik reaktsiyalar (anamnezda); keng ko'lamli jarrohlik aralashuvlar va umumiy anesteziya; qat'iy parhez; homiladorlik; emizish davri.
Maxsus ko'rsatmalar
Terapiyani to'xtatish va bekor qilish sindromi. Bisoprolol bilan davolashni to'satdan to'xtatmaslik yoki shifokor bilan oldindan maslahatlashmasdan tavsiya etilgan dozani o'zgartirmaslik kerak, chunki bu yurak faoliyatining vaqtinchalik yomonlashishiga olib kelishi mumkin.
Davolashni to'satdan to'xtatmaslik kerak, ayniqsa IBS bo'lgan bemorlarda (stenokardiya xurujlarining og'irlashishi, miokard infarkti rivojlanishi va IBS bo'lgan bemorlarda beta-adrenoblokatorlarni to'satdan qabul qilishni to'xtatish natijasida qorinchalar aritmiyalari yuzaga kelishi kuzatilgan). Agar davolashni to'xtatish zarur bo'lsa, bisoprololning dozasini asta-sekin kamaytirish kerak. Stenokardiyaning sezilarli og'irlashishi yoki o'tkir koronar sindrom rivojlanishi holatida bisoprololni vaqtincha qayta qabul qilish kerak.
Ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak bo'lgan kasalliklar
Bisoprololni quyidagi hollarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak:
- XOBLning og'ir shakllari va bronxial astmaning yengil shakllari;
- qondagi glyukoza konsentratsiyasining sezilarli o'zgarishlari bilan qandli diabet: bisoprolol gipoglikemiyaning (qondagi glyukoza konsentratsiyasining sezilarli pasayishi) belgilari, masalan, taxikardiya, yurak urishi yoki ortiqcha terlashni maskalashi mumkin;
- qat'iy parhez;
- desensibilizatsiya terapiyasini o'tkazish;
- AV-blokada I daraja;
- vazospastik stenokardiya (Prinzmetal stenokardiyasi); koronarospazm holatlari kuzatilgan. Yuqori beta1-selektivlikka qaramay, Prinzmetal stenokardiyasi bo'lgan bemorlarda bisoprololni qabul qilishda stenokardiya xurujlarini to'liq istisno qilib bo'lmaydi. Preparatni alohida ehtiyotkorlik bilan qabul qilish kerak;
- periferik arterial qon aylanishining yengil va o'rtacha darajadagi buzilishlari (davolashning boshida simptomlar kuchayishi mumkin);
- psoriaz (shu jumladan anamnezda).
SSS kasalliklari. Beta-adrenoblokatorlar dekompensatsiyalangan XSNda bemorning holati barqarorlashmaguncha qo'llanmasligi kerak.
Bisoprololni qo'llashning dastlabki bosqichlarida bemorlar doimiy kuzatuvga muhtoj.
Beta-adrenoblokatorlar bradikardiyani keltirib chiqarishi mumkin. Tinch holatda yurak urish tezligi 50–55 ur/min dan kam bo'lsa, bisoprololning dozasini kamaytirish yoki qabul qilishni to'xtatish kerak.
Boshqa beta-adrenoblokatorlar kabi, bisoprolol EKGda PQ intervalini uzaytirishi mumkin. Bisoprololni AV-blokada I daraja bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
No-selektiv beta-adrenoblokatorlar vazospastik stenokardiya (Prinzmetal stenokardiyasi) bo'lgan bemorlarda koronar arteriyalarning alfa-retseptorlari orqali vositachilik qilingan vazokonstriktsiya natijasida anginoz xurujlarining chastotasi va davomiyligini oshirishi mumkin. Vazospastik stenokardiyada kardioselektiv beta1-adrenoblokatorlar (bisoprololni o'z ichiga olgan) ehtiyotkorlik bilan qo'llanishi kerak.
Hozirgi vaqtda XSN va 1-toifa qandli diabet, jigar va/yoki buyrak funktsiyasining jiddiy buzilishi, restriktiv kardiomiopatiya, tug'ma yurak nuqsonlari yoki gemodinamik buzilishlar bilan yurak klapanining nuqsoni bilan birga bo'lgan bemorlarda bisoprololni qo'llash bo'yicha yetarli ma'lumot yo'q. Shuningdek, XSN va oxirgi 3 oy ichida miokard infarkti bo'lgan bemorlarda yetarli ma'lumot olinmagan.
Nafas olish tizimi. Selektiv beta1-adrenoblokatorlar nafas olish tizimining funktsiyasiga no-selektiv beta-adrenoblokatorlarga qaraganda kamroq ta'sir ko'rsatishiga qaramay, XOBL va bronxial astmaning yengil shakllari bo'lgan bemorlarga bisoprololni alohida ehtiyotkorlik bilan va faqat uning qo'llanishi mumkin bo'lgan foydalari potentsial xavfdan ustun bo'lsa tayinlash kerak. Bronxial astma yoki XOBLda bronxodilatator vositalarni bir vaqtda qo'llash ko'rsatilgan. Bronxial astma bo'lgan bemorlarda nafas yo'llarining qarshiligi oshishi mumkin, bu esa beta2-adrenomimetiklarning yuqori dozasini talab qiladi.
XOBL bo'lgan bemorlarda yurak yetishmovchiligini davolash maqsadida kompleks terapiyada bisoprololni qo'llashni eng past mumkin bo'lgan dozadan boshlash kerak va bemorlarni yangi simptomlar (masalan, nafas qisilishi, jismoniy yuklamalarga toqat qilmaslik, yo'tal) paydo bo'lishiga diqqat bilan kuzatish kerak.
Keng ko'lamli jarrohlik aralashuvlar va umumiy anesteziya. Jarrohlik aralashuvlarini o'tkazish zarur bo'lganda, bemor beta-adrenoblokatorlarni qabul qilayotganini anesteziolog shifokorga xabar berish kerak (og'ir bradiaritmiyalar, reflektor taxikardiyaning kamayishi va arterial gipotenziya rivojlanishi bilan dori vositalari o'zaro ta'sirining xavfi). Bisoprololni perioperatsion davrda aniq zarurat bo'lmasa qabul qilishni to'xtatmaslik tavsiya etiladi (chunki beta-adrenoretseptorlarning blokadasi aritmiyalar va miokard ishemiyasi xavfini kamaytiradi).
Jarrohlik aralashuvini o'tkazishdan oldin bisoprolol bilan davolashni to'xtatish zarur bo'lsa, preparatni operatsiyadan kamida 48 soat oldin bekor qilish kerak.
Feoxromotsitoma. Feoxromotsitoma bo'lgan bemorlarda bisoprolol faqat alfa-adrenoblokatorlarni qo'llash fonida tayinlanishi mumkin.
Tireotoksikoz. Qalqonsimon bezning gipofunksiyasi bo'lganida beta-adrenoblokatorlar (bisoprololni o'z ichiga olgan) taxikardiyani maskalashi va tireotoksikoz belgilari og'irligini kamaytirishi mumkin. Preparatni to'satdan bekor qilish kasallik belgilari kuchayishiga va tireotoksik kriz rivojlanishiga olib kelishi mumkin.
Yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari. Beta-adrenoblokatorlar, bisoprololni o'z ichiga olgan, allergenlarga sezuvchanlikni va beta-adrenoblokatorlar ta'siri ostida adrenergik kompensator regulyatsiyaning zaiflashishi tufayli anafilaktik reaktsiyalar/yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari og'irligini oshirishi mumkin. Beta-adrenoblokatorlarni qabul qilish fonida epinefrinning (adrenalin) odatdagi terapevtik dozalari har doim ham kerakli klinik ta'sirga olib kelmaydi. Bisoprololni og'ir yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari anamnezida bo'lgan yoki desensibilizatsiya kursini o'tayotgan bemorlarga tayinlashda ehtiyotkorlikni saqlash kerak.
Psoriaz. Psoriaz bo'lgan bemorlarda bisoprololni qo'llash masalasini hal qilishda preparatni qo'llashdan kutilayotgan foyda va psoriazning kuchayishi xavfini diqqat bilan solishtirish kerak.
Kontakt linzalar. Kontakt linzalar taqadigan bemorlar beta-adrenoblokatorlarni qo'llash fonida ko'z yoshi suyuqligi ishlab chiqarilishi kamayishi mumkinligini hisobga olishlari kerak.
Transport vositalarini boshqarish, mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'siri. Konkor® preparati transport vositalarini boshqarish qobiliyatiga ta'sir qilmaydi, IBS bo'lgan bemorlarda o'tkazilgan tadqiqot natijalariga ko'ra. Biroq, individual reaktsiyalar tufayli transport vositalarini boshqarish yoki texnik jihatdan murakkab mexanizmlar bilan ishlash qobiliyati buzilishi mumkin. Bunga davolashning boshida, doza o'zgartirilganda, shuningdek, spirtli ichimliklarni bir vaqtda iste'mol qilishda alohida e'tibor berish kerak.
Davolashni to'satdan to'xtatmaslik kerak, ayniqsa IBS bo'lgan bemorlarda (stenokardiya xurujlarining og'irlashishi, miokard infarkti rivojlanishi va IBS bo'lgan bemorlarda beta-adrenoblokatorlarni to'satdan qabul qilishni to'xtatish natijasida qorinchalar aritmiyalari yuzaga kelishi kuzatilgan). Agar davolashni to'xtatish zarur bo'lsa, bisoprololning dozasini asta-sekin kamaytirish kerak. Stenokardiyaning sezilarli og'irlashishi yoki o'tkir koronar sindrom rivojlanishi holatida bisoprololni vaqtincha qayta qabul qilish kerak.
Ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak bo'lgan kasalliklar
Bisoprololni quyidagi hollarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak:
- XOBLning og'ir shakllari va bronxial astmaning yengil shakllari;
- qondagi glyukoza konsentratsiyasining sezilarli o'zgarishlari bilan qandli diabet: bisoprolol gipoglikemiyaning (qondagi glyukoza konsentratsiyasining sezilarli pasayishi) belgilari, masalan, taxikardiya, yurak urishi yoki ortiqcha terlashni maskalashi mumkin;
- qat'iy parhez;
- desensibilizatsiya terapiyasini o'tkazish;
- AV-blokada I daraja;
- vazospastik stenokardiya (Prinzmetal stenokardiyasi); koronarospazm holatlari kuzatilgan. Yuqori beta1-selektivlikka qaramay, Prinzmetal stenokardiyasi bo'lgan bemorlarda bisoprololni qabul qilishda stenokardiya xurujlarini to'liq istisno qilib bo'lmaydi. Preparatni alohida ehtiyotkorlik bilan qabul qilish kerak;
- periferik arterial qon aylanishining yengil va o'rtacha darajadagi buzilishlari (davolashning boshida simptomlar kuchayishi mumkin);
- psoriaz (shu jumladan anamnezda).
SSS kasalliklari. Beta-adrenoblokatorlar dekompensatsiyalangan XSNda bemorning holati barqarorlashmaguncha qo'llanmasligi kerak.
Bisoprololni qo'llashning dastlabki bosqichlarida bemorlar doimiy kuzatuvga muhtoj.
Beta-adrenoblokatorlar bradikardiyani keltirib chiqarishi mumkin. Tinch holatda yurak urish tezligi 50–55 ur/min dan kam bo'lsa, bisoprololning dozasini kamaytirish yoki qabul qilishni to'xtatish kerak.
Boshqa beta-adrenoblokatorlar kabi, bisoprolol EKGda PQ intervalini uzaytirishi mumkin. Bisoprololni AV-blokada I daraja bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
No-selektiv beta-adrenoblokatorlar vazospastik stenokardiya (Prinzmetal stenokardiyasi) bo'lgan bemorlarda koronar arteriyalarning alfa-retseptorlari orqali vositachilik qilingan vazokonstriktsiya natijasida anginoz xurujlarining chastotasi va davomiyligini oshirishi mumkin. Vazospastik stenokardiyada kardioselektiv beta1-adrenoblokatorlar (bisoprololni o'z ichiga olgan) ehtiyotkorlik bilan qo'llanishi kerak.
Hozirgi vaqtda XSN va 1-toifa qandli diabet, jigar va/yoki buyrak funktsiyasining jiddiy buzilishi, restriktiv kardiomiopatiya, tug'ma yurak nuqsonlari yoki gemodinamik buzilishlar bilan yurak klapanining nuqsoni bilan birga bo'lgan bemorlarda bisoprololni qo'llash bo'yicha yetarli ma'lumot yo'q. Shuningdek, XSN va oxirgi 3 oy ichida miokard infarkti bo'lgan bemorlarda yetarli ma'lumot olinmagan.
Nafas olish tizimi. Selektiv beta1-adrenoblokatorlar nafas olish tizimining funktsiyasiga no-selektiv beta-adrenoblokatorlarga qaraganda kamroq ta'sir ko'rsatishiga qaramay, XOBL va bronxial astmaning yengil shakllari bo'lgan bemorlarga bisoprololni alohida ehtiyotkorlik bilan va faqat uning qo'llanishi mumkin bo'lgan foydalari potentsial xavfdan ustun bo'lsa tayinlash kerak. Bronxial astma yoki XOBLda bronxodilatator vositalarni bir vaqtda qo'llash ko'rsatilgan. Bronxial astma bo'lgan bemorlarda nafas yo'llarining qarshiligi oshishi mumkin, bu esa beta2-adrenomimetiklarning yuqori dozasini talab qiladi.
XOBL bo'lgan bemorlarda yurak yetishmovchiligini davolash maqsadida kompleks terapiyada bisoprololni qo'llashni eng past mumkin bo'lgan dozadan boshlash kerak va bemorlarni yangi simptomlar (masalan, nafas qisilishi, jismoniy yuklamalarga toqat qilmaslik, yo'tal) paydo bo'lishiga diqqat bilan kuzatish kerak.
Keng ko'lamli jarrohlik aralashuvlar va umumiy anesteziya. Jarrohlik aralashuvlarini o'tkazish zarur bo'lganda, bemor beta-adrenoblokatorlarni qabul qilayotganini anesteziolog shifokorga xabar berish kerak (og'ir bradiaritmiyalar, reflektor taxikardiyaning kamayishi va arterial gipotenziya rivojlanishi bilan dori vositalari o'zaro ta'sirining xavfi). Bisoprololni perioperatsion davrda aniq zarurat bo'lmasa qabul qilishni to'xtatmaslik tavsiya etiladi (chunki beta-adrenoretseptorlarning blokadasi aritmiyalar va miokard ishemiyasi xavfini kamaytiradi).
Jarrohlik aralashuvini o'tkazishdan oldin bisoprolol bilan davolashni to'xtatish zarur bo'lsa, preparatni operatsiyadan kamida 48 soat oldin bekor qilish kerak.
Feoxromotsitoma. Feoxromotsitoma bo'lgan bemorlarda bisoprolol faqat alfa-adrenoblokatorlarni qo'llash fonida tayinlanishi mumkin.
Tireotoksikoz. Qalqonsimon bezning gipofunksiyasi bo'lganida beta-adrenoblokatorlar (bisoprololni o'z ichiga olgan) taxikardiyani maskalashi va tireotoksikoz belgilari og'irligini kamaytirishi mumkin. Preparatni to'satdan bekor qilish kasallik belgilari kuchayishiga va tireotoksik kriz rivojlanishiga olib kelishi mumkin.
Yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari. Beta-adrenoblokatorlar, bisoprololni o'z ichiga olgan, allergenlarga sezuvchanlikni va beta-adrenoblokatorlar ta'siri ostida adrenergik kompensator regulyatsiyaning zaiflashishi tufayli anafilaktik reaktsiyalar/yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari og'irligini oshirishi mumkin. Beta-adrenoblokatorlarni qabul qilish fonida epinefrinning (adrenalin) odatdagi terapevtik dozalari har doim ham kerakli klinik ta'sirga olib kelmaydi. Bisoprololni og'ir yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari anamnezida bo'lgan yoki desensibilizatsiya kursini o'tayotgan bemorlarga tayinlashda ehtiyotkorlikni saqlash kerak.
Psoriaz. Psoriaz bo'lgan bemorlarda bisoprololni qo'llash masalasini hal qilishda preparatni qo'llashdan kutilayotgan foyda va psoriazning kuchayishi xavfini diqqat bilan solishtirish kerak.
Kontakt linzalar. Kontakt linzalar taqadigan bemorlar beta-adrenoblokatorlarni qo'llash fonida ko'z yoshi suyuqligi ishlab chiqarilishi kamayishi mumkinligini hisobga olishlari kerak.
Transport vositalarini boshqarish, mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'siri. Konkor® preparati transport vositalarini boshqarish qobiliyatiga ta'sir qilmaydi, IBS bo'lgan bemorlarda o'tkazilgan tadqiqot natijalariga ko'ra. Biroq, individual reaktsiyalar tufayli transport vositalarini boshqarish yoki texnik jihatdan murakkab mexanizmlar bilan ishlash qobiliyati buzilishi mumkin. Bunga davolashning boshida, doza o'zgartirilganda, shuningdek, spirtli ichimliklarni bir vaqtda iste'mol qilishda alohida e'tibor berish kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
Quyida keltirilgan nojo'ya reaktsiyalar chastotasi quyidagicha aniqlangan: juda tez-tez (≥1/10); tez-tez (≥1/100,
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar
Eng ko'p uchraydigan — AV-blokada, aniq bradikardiya, aniq AD pasayishi, bronxospazm, o'tkir yurak yetishmovchiligi va gipoglikemiya.
Bisoprololning yuqori dozasini bir martalik qabul qilishga sezuvchanlik alohida bemorlar orasida juda farq qiladi va ehtimol XSN bo'lgan bemorlar yuqori sezuvchanlikka ega.
Davolash
Preparatni qabul qilishni to'xtatish va qo'llab-quvvatlovchi simptomatik terapiyani boshlash.
Aniq bradikardiyada: atropin v/ichiga kiritish. Agar ta'sir yetarli bo'lmasa, ehtiyotkorlik bilan ijobiy xronotrop ta'sirga ega vositani kiritish mumkin. Ba'zan vaqtinchalik elektrokardiostimulyator o'rnatish talab qilinishi mumkin.
Aniq AD pasayishida: plazma o'rnini bosuvchi eritmalar va vazopressor preparatlarni v/ichiga kiritish. Glukagonni v/ichiga kiritish maqsadga muvofiq bo'lishi mumkin.
AV-blokadada: bemorlar doimiy kuzatuv ostida bo'lishi va epinefrin kabi beta-adrenomimetiklar bilan davolanishi kerak. Zarur bo'lganda — elektrokardiostimulyator o'rnatish.
XSNning kuchayishi holatida: diuretiklar, ijobiy inotrop ta'sirga ega preparatlar va vazodilatatorlarni v/ichiga kiritish.
Bronxospazmda: bronxodilatatorlarni, shu jumladan beta2-adrenomimetiklar va/yoki aminofillin tayinlash.
Gipoglikemiyada: dekstroz (glyukoza) v/ichiga kiritish.
Eng ko'p uchraydigan — AV-blokada, aniq bradikardiya, aniq AD pasayishi, bronxospazm, o'tkir yurak yetishmovchiligi va gipoglikemiya.
Bisoprololning yuqori dozasini bir martalik qabul qilishga sezuvchanlik alohida bemorlar orasida juda farq qiladi va ehtimol XSN bo'lgan bemorlar yuqori sezuvchanlikka ega.
Davolash
Preparatni qabul qilishni to'xtatish va qo'llab-quvvatlovchi simptomatik terapiyani boshlash.
Aniq bradikardiyada: atropin v/ichiga kiritish. Agar ta'sir yetarli bo'lmasa, ehtiyotkorlik bilan ijobiy xronotrop ta'sirga ega vositani kiritish mumkin. Ba'zan vaqtinchalik elektrokardiostimulyator o'rnatish talab qilinishi mumkin.
Aniq AD pasayishida: plazma o'rnini bosuvchi eritmalar va vazopressor preparatlarni v/ichiga kiritish. Glukagonni v/ichiga kiritish maqsadga muvofiq bo'lishi mumkin.
AV-blokadada: bemorlar doimiy kuzatuv ostida bo'lishi va epinefrin kabi beta-adrenomimetiklar bilan davolanishi kerak. Zarur bo'lganda — elektrokardiostimulyator o'rnatish.
XSNning kuchayishi holatida: diuretiklar, ijobiy inotrop ta'sirga ega preparatlar va vazodilatatorlarni v/ichiga kiritish.
Bronxospazmda: bronxodilatatorlarni, shu jumladan beta2-adrenomimetiklar va/yoki aminofillin tayinlash.
Gipoglikemiyada: dekstroz (glyukoza) v/ichiga kiritish.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Tavsiya etilmaydigan kombinatsiyalar
Xronik yurak yetishmovchiligini davolash
I sinf antiaritmik vositalar (masalan, xinin, dizopiramid, lidokain, fenitoin, flekainid, propafenon) bisoprolol bilan bir vaqtda qo'llanganda AV o'tkazuvchanlik va yurakning qisqaruvchanlik qobiliyatini kamaytirishi mumkin.
Konkor preparatini qo'llash uchun barcha ko'rsatmalar
Sezilarli darajada kaltsiy kanallari blokatorlari (BKK) vеrapamil va kamroq darajada, diltiazem, bisoprolol bilan bir vaqtda qo'llanganda miokardning qisqaruvchanlik qobiliyatini kamaytirishi va AV o'tkazuvchanlikni buzishi mumkin. Xususan, beta-adrenoblokatorlarni qabul qilayotgan bemorlarga vеrapamilni v/ichiga kiritish aniq arterial gipotenziya va AV-blokadaga olib kelishi mumkin. Markaziy ta'sirga ega gipotenziya vositalari (masalan, klonidin, metildopa, moksinidin, rilmenidin) yurak urish tezligini kamaytirishi va yurak chiqishini kamaytirishi, shuningdek, markaziy simpatik tonusning pasayishi natijasida vazodilatatsiyaga olib kelishi mumkin. To'satdan bekor qilish, ayniqsa beta-adrenoblokatorlarni bekor qilishdan oldin "rikoshet" arterial gipertenziya rivojlanish xavfini oshirishi mumkin.
Fingolimod beta-adrenoblokatorlarning salbiy xronotrop ta'sirini kuchaytirishi va aniq bradikardiyaga olib kelishi mumkin. Fingolimod va metoprololni bir vaqtda qo'llash tavsiya etilmaydi. Agar fingolimod va Konkor® preparatini bir vaqtda qo'llash zarur bo'lsa, bemorning holatini diqqat bilan kuzatish kerak. Kombinatsiyalangan terapiyani statsionar sharoitda boshlash va tegishli monitoringni amalga oshirish tavsiya etiladi (birinchi bir vaqtda fingolimod va Konkor preparatini qabul qilganidan keyin, kamida, ertalabgacha yurak urish tezligini uzoq muddatli nazorat qilish ko'rsatilgan).
Maxsus ehtiyotkorlik talab qiladigan kombinatsiyalar
Arterial gipertenziya va stenokardiyani davolash
I sinf antiaritmik vositalar (masalan, xinin, dizopiramid, lidokain, fenitoin, flekainid, propafenon) bisoprolol bilan bir vaqtda qo'llanganda AV o'tkazuvchanlik va miokardning qisqaruvchanlik qobiliyatini kamaytirishi mumkin.
Konkor preparatini qo'llash uchun barcha ko'rsatmalar
BKK dihidropiridin hosilalari (masalan, nifedipin, felodipin, amlodipin) bisoprolol bilan bir vaqtda qo'llanganda arterial gipotenziya rivojlanish xavfini oshirishi mumkin. Xronik yurak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda yurakning qisqaruvchanlik funktsiyasining keyingi yomonlashishi xavfini istisno qilib bo'lmaydi.
III sinf antiaritmik vositalar (masalan, amiodaron) AV o'tkazuvchanlik buzilishini kuchaytirishi mumkin.
Mahalliy qo'llaniladigan beta-adrenoblokatorlarning (masalan, glaukoma davolash uchun ko'z tomchilari) ta'siri bisoprololning tizimli ta'sirini kuchaytirishi mumkin (ADni kamaytirish, yurak urish tezligini kamaytirish).
Parasimpatomimetiklar bisoprolol bilan bir vaqtda qo'llanganda AV o'tkazuvchanlik buzilishini kuchaytirishi va bradikardiya rivojlanish xavfini oshirishi mumkin.
Insulin yoki og'iz orqali qabul qilinadigan gipoglikemik vositalarning gipoglikemik ta'siri kuchayishi mumkin. Gipoglikemiyaning belgilari, xususan, taxikardiya, maskalanishi yoki bostirilishi mumkin. Bunday o'zaro ta'sir no-selektiv beta-adrenoblokatorlarni qo'llashda ko'proq ehtimolga ega.
Umumiy anesteziya vositalari kardiodepressiv ta'sir xavfini oshirishi, arterial gipotenziyaga olib kelishi mumkin.
Yurak glikozidlari bisoprolol bilan bir vaqtda qo'llanganda impuls o'tkazish vaqtini oshirishi va shu bilan bradikardiya rivojlanishiga olib kelishi mumkin.
NQVP bisoprololning gipotenziya ta'sirini kamaytirishi mumkin.
Konkor preparatini beta-adrenomimetiklar (masalan, izoprenalin, dobutamin) bilan bir vaqtda qo'llash har ikki preparatning ta'sirini kamaytirishi mumkin.
Bisoprololni alfa- va beta-adrenoretseptorlarga ta'sir qiluvchi adrenomimetiklar (masalan, norepinefrin, epinefrin) bilan bir vaqtda qo'llash ushbu vositalarning alfa-adrenoretseptorlar ishtirokida yuzaga keladigan vazokonstriktor ta'sirini kuchaytirishi va ADni oshirishga olib kelishi mumkin. Bunday o'zaro ta'sir no-selektiv beta-adrenoblokatorlarni qo'llashda ko'proq ehtimolga ega.
Antigipertenziv vositalar, shuningdek, gipotenziya ta'siriga ega bo'lishi mumkin bo'lgan boshqa vositalar (masalan, trisiklik antidepressantlar, barbituratlar, fenotiazinlar) bisoprololning gipotenziya ta'sirini kuchaytirishi mumkin.
Mefloxin bisoprolol bilan bir vaqtda qo'llanganda bradikardiya rivojlanish xavfini oshirishi mumkin.
MAO ingibitorlari (MAO B ingibitorlaridan tashqari) beta-adrenoblokatorlarning gipotenziya ta'sirini kuchaytirishi mumkin. Bir vaqtda qo'llash shuningdek, gipertoniya krizining rivojlanishiga olib kelishi mumkin.
E'tiborga olish kerak bo'lgan kombinatsiyalar
Ergot alkaloidlari
Gidrogenlanmagan ergot alkaloidlari periferik qon aylanishi buzilishlari rivojlanish xavfini oshiradi. Ergotamin periferik qon aylanishi buzilishlari rivojlanish xavfini oshiradi.
Farmakokinetik o'zaro ta'sir
Farmakokinetik tadqiqotlarda bisoprololning gidroxlorotiazid kabi tiazid diuretiklari va simetidin bilan o'zaro ta'siri aniqlanmagan.
Bisoprolol teofillin farmakokinetikasiga ta'sir ko'rsatmagan.
Rifampin metabolik klirensni oshiradi va bisoprololning T1/2 qisqartiradi, ammo preparatning dozasini tuzatish talab qilinmaydi.
Bisoprolol varfarinning barqaror dozasini qabul qilayotgan bemorlarda protrombin vaqtiga ta'sir ko'rsatmagan.
Xronik yurak yetishmovchiligini davolash
I sinf antiaritmik vositalar (masalan, xinin, dizopiramid, lidokain, fenitoin, flekainid, propafenon) bisoprolol bilan bir vaqtda qo'llanganda AV o'tkazuvchanlik va yurakning qisqaruvchanlik qobiliyatini kamaytirishi mumkin.
Konkor preparatini qo'llash uchun barcha ko'rsatmalar
Sezilarli darajada kaltsiy kanallari blokatorlari (BKK) vеrapamil va kamroq darajada, diltiazem, bisoprolol bilan bir vaqtda qo'llanganda miokardning qisqaruvchanlik qobiliyatini kamaytirishi va AV o'tkazuvchanlikni buzishi mumkin. Xususan, beta-adrenoblokatorlarni qabul qilayotgan bemorlarga vеrapamilni v/ichiga kiritish aniq arterial gipotenziya va AV-blokadaga olib kelishi mumkin. Markaziy ta'sirga ega gipotenziya vositalari (masalan, klonidin, metildopa, moksinidin, rilmenidin) yurak urish tezligini kamaytirishi va yurak chiqishini kamaytirishi, shuningdek, markaziy simpatik tonusning pasayishi natijasida vazodilatatsiyaga olib kelishi mumkin. To'satdan bekor qilish, ayniqsa beta-adrenoblokatorlarni bekor qilishdan oldin "rikoshet" arterial gipertenziya rivojlanish xavfini oshirishi mumkin.
Fingolimod beta-adrenoblokatorlarning salbiy xronotrop ta'sirini kuchaytirishi va aniq bradikardiyaga olib kelishi mumkin. Fingolimod va metoprololni bir vaqtda qo'llash tavsiya etilmaydi. Agar fingolimod va Konkor® preparatini bir vaqtda qo'llash zarur bo'lsa, bemorning holatini diqqat bilan kuzatish kerak. Kombinatsiyalangan terapiyani statsionar sharoitda boshlash va tegishli monitoringni amalga oshirish tavsiya etiladi (birinchi bir vaqtda fingolimod va Konkor preparatini qabul qilganidan keyin, kamida, ertalabgacha yurak urish tezligini uzoq muddatli nazorat qilish ko'rsatilgan).
Maxsus ehtiyotkorlik talab qiladigan kombinatsiyalar
Arterial gipertenziya va stenokardiyani davolash
I sinf antiaritmik vositalar (masalan, xinin, dizopiramid, lidokain, fenitoin, flekainid, propafenon) bisoprolol bilan bir vaqtda qo'llanganda AV o'tkazuvchanlik va miokardning qisqaruvchanlik qobiliyatini kamaytirishi mumkin.
Konkor preparatini qo'llash uchun barcha ko'rsatmalar
BKK dihidropiridin hosilalari (masalan, nifedipin, felodipin, amlodipin) bisoprolol bilan bir vaqtda qo'llanganda arterial gipotenziya rivojlanish xavfini oshirishi mumkin. Xronik yurak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda yurakning qisqaruvchanlik funktsiyasining keyingi yomonlashishi xavfini istisno qilib bo'lmaydi.
III sinf antiaritmik vositalar (masalan, amiodaron) AV o'tkazuvchanlik buzilishini kuchaytirishi mumkin.
Mahalliy qo'llaniladigan beta-adrenoblokatorlarning (masalan, glaukoma davolash uchun ko'z tomchilari) ta'siri bisoprololning tizimli ta'sirini kuchaytirishi mumkin (ADni kamaytirish, yurak urish tezligini kamaytirish).
Parasimpatomimetiklar bisoprolol bilan bir vaqtda qo'llanganda AV o'tkazuvchanlik buzilishini kuchaytirishi va bradikardiya rivojlanish xavfini oshirishi mumkin.
Insulin yoki og'iz orqali qabul qilinadigan gipoglikemik vositalarning gipoglikemik ta'siri kuchayishi mumkin. Gipoglikemiyaning belgilari, xususan, taxikardiya, maskalanishi yoki bostirilishi mumkin. Bunday o'zaro ta'sir no-selektiv beta-adrenoblokatorlarni qo'llashda ko'proq ehtimolga ega.
Umumiy anesteziya vositalari kardiodepressiv ta'sir xavfini oshirishi, arterial gipotenziyaga olib kelishi mumkin.
Yurak glikozidlari bisoprolol bilan bir vaqtda qo'llanganda impuls o'tkazish vaqtini oshirishi va shu bilan bradikardiya rivojlanishiga olib kelishi mumkin.
NQVP bisoprololning gipotenziya ta'sirini kamaytirishi mumkin.
Konkor preparatini beta-adrenomimetiklar (masalan, izoprenalin, dobutamin) bilan bir vaqtda qo'llash har ikki preparatning ta'sirini kamaytirishi mumkin.
Bisoprololni alfa- va beta-adrenoretseptorlarga ta'sir qiluvchi adrenomimetiklar (masalan, norepinefrin, epinefrin) bilan bir vaqtda qo'llash ushbu vositalarning alfa-adrenoretseptorlar ishtirokida yuzaga keladigan vazokonstriktor ta'sirini kuchaytirishi va ADni oshirishga olib kelishi mumkin. Bunday o'zaro ta'sir no-selektiv beta-adrenoblokatorlarni qo'llashda ko'proq ehtimolga ega.
Antigipertenziv vositalar, shuningdek, gipotenziya ta'siriga ega bo'lishi mumkin bo'lgan boshqa vositalar (masalan, trisiklik antidepressantlar, barbituratlar, fenotiazinlar) bisoprololning gipotenziya ta'sirini kuchaytirishi mumkin.
Mefloxin bisoprolol bilan bir vaqtda qo'llanganda bradikardiya rivojlanish xavfini oshirishi mumkin.
MAO ingibitorlari (MAO B ingibitorlaridan tashqari) beta-adrenoblokatorlarning gipotenziya ta'sirini kuchaytirishi mumkin. Bir vaqtda qo'llash shuningdek, gipertoniya krizining rivojlanishiga olib kelishi mumkin.
E'tiborga olish kerak bo'lgan kombinatsiyalar
Ergot alkaloidlari
Gidrogenlanmagan ergot alkaloidlari periferik qon aylanishi buzilishlari rivojlanish xavfini oshiradi. Ergotamin periferik qon aylanishi buzilishlari rivojlanish xavfini oshiradi.
Farmakokinetik o'zaro ta'sir
Farmakokinetik tadqiqotlarda bisoprololning gidroxlorotiazid kabi tiazid diuretiklari va simetidin bilan o'zaro ta'siri aniqlanmagan.
Bisoprolol teofillin farmakokinetikasiga ta'sir ko'rsatmagan.
Rifampin metabolik klirensni oshiradi va bisoprololning T1/2 qisqartiradi, ammo preparatning dozasini tuzatish talab qilinmaydi.
Bisoprolol varfarinning barqaror dozasini qabul qilayotgan bemorlarda protrombin vaqtiga ta'sir ko'rsatmagan.
Chiqarilish shakli
5 mg va 10 mg plyonka qoplamali tabletkalar
10, 30 tabletkadan alyuminiy folga va PVX blisterda;
3 yoki 5 blisterni qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.
10, 30 tabletkadan alyuminiy folga va PVX blisterda;
3 yoki 5 blisterni qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.
