Бикард
Bicard
Аналоги (дженерики, синонимы)
Действующее вещество
Фармакологическая группа
Из этой же фармакологической группы
Индерал, Обзидан, Нексивол, Окспренолол, Тразикор, Бетаксолол
Рецепт
Международный:
Россия:
Rp.: Tab. Bisoprololi 0,01
D.t.d. №30
S.: По 1/2 таб. 1 раз в день.
Препарат не зарегистрирован в России
Фармакологическое действие
Бикард является высокоселективным β1-адреноблокатором, оказывающим кардиотропное действие и влияющим на гемодинамические показатели.
Бисопролол оказывает влияние в основном на β1-адренергические рецепторы сердца. Препарат связывается с рецепторами и препятствует их взаимодействию с катехоламинами, в результате чего замедляется синтез цАМФ. Эти изменения нарушают процессы в мембранных кальциевых каналах и изменяют концентрацию кальция в клетках проводящей системы, что снижает ЧСС, угнетает проводимость через АВ узел и пучок Кента, снижает автоматизм в узлах. Угнетение процессов проводимости оказывает антиаритмическое действие. В результате отсутствия ионов кальция в кардиомиоцитах, нарушается взаимодействие актина и миозина, что приводит к снижению силы сердечных сокращений.
Пониженное число сердечных сокращений и уменьшение их интенсивности снижают потребность в кислороде волокон миокарда и как следствие проявляется антиангинальный эффект и повышается перфузия миокарда. Бисопролол способен стабилизировать лизосомальные и клеточные мембраны, тормозить агрегацию тромбоцитов крови. Препарат блокирует бета1адренорецепторы в ЮГА почки, что уменьшает уровень ренина и ангиотензина II, и при одновременном наличии этих эффектов со снижением ЧСС и силы сокращений бисопролол вызывает стойкое снижение артериального давления.
Препарат влияет на перестройку барорефлекторных эффектов дуги аорты, каротидного синуса, повышает освобождение вазодилатирующих веществ, таких как ПГ, оксид азота, ПНП. Бисопролол не оказывает влияние на бета 2 адренорецепторы, что снижает частоту и выраженность его негативных эффектов и обуславливает хорошую переносимость. В больших дозах способен оказывать влияние на β1 и β2-адренорецепторы.
Препарат хорошо абсорбируется из ЖКТ. С мах в крови наблюдается спустя 60-180 минут. Связывается с альбумином крови на 30%. Бисопролол способен проникать через ГЭБ и маточно-плацентарный барьер, минимально проникает в грудное молоко.
Период полувыведения - до 12 часов, длительность циркуляции и проявления фармакологических эффектов – до 24 часов. Бисопролол является амфофильным веществом, поэтому препарат выводится двумя равно эффективными путями - до 50% элиминируется в печени и 50% выводится в виде активных метаболитов через почки, т.о. имеет сбалансированный клиренс. Это позволяет его одинаково успешно использовать при дисфункциях печени и почек без изменения и коррекции дозы препарата.
Фармакодинамика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокинетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Способ применения
Для взрослых:
Таблетки предназначены для перорального приема. Рекомендованный прием – однократно в сутки, в первой половине дня, желательно с утра. Таблетки запивают небольшим количеством воды, употребляют не зависимо от приема пищи. Не разжевывать, не раскусывать.
Первичная терапевтическая доза – 5 мг препарата однократно в сутки. Постепенно увеличивая дозировку на 5 мг каждую неделю, иногда начальная доза составляет 10 мг. Повышение дозировки может сопровождаться негативными эффектами, что требует возврата к предыдущей дозе. Максимальная терапевтическая доза – 20 мг однократно в сутки.
У пациентов с нарушениями функционального состояния печени и почек коррекции дозы не требуется. При тяжелом течении ХПН доза препарата не должна превышать 10 мг в сутки. Курс лечения – длительно.
Показания
- артериальная гипертензия;
- стабильная и нестабильная стенокардия;
- вторичная профилактика ИБС;
-сердечная недостаточность;
- симптоматическое лечение гипертиреоза, мигрени и для периоперативного снижения риска смерти от кардиальных причин.
Противопоказания
- у лиц с явлениями синоатриальной, атриовентрикулярной блокады 2-3й степени, при частоте сердечных сокращений меньше 50 уд в минуту, при синдроме слабости синусововго узла, при низком кровяном систолическом давлении (менее 90 мм.рт.ст.), при тяжелых нарушениях периферического кровообращения.
- при бронхиальной астме, ХОБЛ.
- у пациентов с феохромоцитомой, псориазом, у лиц, находящихся на терапии ингибиторам МАО.
- беременных и кормящих женщин.
Особые указания
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побочные действия
- изменения со стороны ЦНС в виде астенических явлений, головокружений, головных болей, которые проявляются в начале терапии, возможно возникновение нарушений сна, депрессии, парестезии, в единичных случаях отмечались галлюцинации. Эти изменения нивелируются самостоятельно спустя 10-14 дней после начала лечения.
- нарушения органов зрения – уменьшение слезоотделения, конъюнктивит, нарушение зрения.
Возможно проявление нежелательных явлений со стороны ССС – снижение ЧСС, гипотензия, нарушение ритма и блокады, СН с явлениями периферических отеков, преходящая перемежающаяся хромота в начале лечения препаратом. Редко проявляются нарушения дыхательной системы в виде бронхоспазмов.
- наблюдаются диспепсические проявления, нарушения стула, повышение активности печеночных трансаминаз, возможно развитие гепатита.
- в редких случаях наблюдались артралгии, мышечная слабость, судороги. На фоне терапии возможно развитие аллергических реакций, что требует отмены препарата.
- у пациентов с диабетом препарат способен вызывать явления гипогликемии, у лиц без диабета в редких случаях наблюдались нарушение толерантности к глюкозе, повышение ТГ.
- у мужчин возможно проявление эректильных дисфункций, аллопеции при использовании бисопролола.
Передозировка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лекарственное взаимодействие
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Форма выпуска
Действующее вещество: бисопролола фумарат.
В 1 таблетке содержится бисопролола фумарат 5 (10) мг.
Вспомогательные вещества: Magnesium stearate, Aerosil, Сrospovidone, Cellulose microcrystallic, Talk, Polyethylene glycerol, Titanium Dioxide, Polyvinyl alcohol, Iron(III) oxide, yellow, Quinoline Yellow Е-104, Orange Yellow Е-110, крахмал кукурузный.
Таблетки по 5 (10) мг в блистерах №10.
3 блистера в упаковке картонной.