Кортикотропин
Corticotropin
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт
Міжнародний:
Rp. Corticotropini pro injectionibus 20 ED
D. t. d. № 10 in lagenis
S. Внутримышечно 3р/сутки
Россия:
Rp.: Corticotropinum 10 ЕД
D.t.d. №5
S. Растворить асептически в 1 мл стерильного изотонического раствора натрия хлорида и вводить внутримышечно по 10 ЕД 1 раз в день утром.
Rp.: Corticotropinum 40 ЕД
D.t.d. №5
S. Растворить асептически в 1 мл стерильного изотонического раствора натрия хлорида и вводить внутримышечно по 40 ЕД 1 раз в день утром.
Rp.: Susp. Zinc‑corticotropini 20 ЕД/ml
D.t.d. №10 in ampullis
S. Внутримышечно по 20 ЕД (1 мл) 1 раз в день утром. При поддерживающей терапии — 20 ЕД 2–3 раза в неделю.
Rp.: Sol. Corticotropini 10 ЕД/ml — 1 ml
D.t.d. №10 in ampullis
S. Развести в 500 ml 0,9% р‑ра NaCl и вводить внутривенно капельно 10 ЕД/сутки, курс — по назначению врача.
Рецептурный бланк 107-1/у
Фармакологічні властивості
Гормон, образующийся в базофильных клетках передней доли гипофиза (железы внутренней секреции, расположенной в мозге).
Кортикотропин является физиологическим стимулятором коры надпочечников. О
Фармакодинаміка
Кортикотропин (адренокортикотропный гормон, АКТГ) — это полипептидный гормон, регулирующий функцию коры надпочечников. Он синтезируется в гипофизе и стимулирует:
- Секрецию глюкокортикоидов (кортизола, кортикостерона);
- В меньшей степени — минералокортикоидов (альдостерона) и андрогенов.
- Противовоспалительное и противоаллергическое действие — за счёт усиления выработки кортизола, который подавляет воспалительные медиаторы и иммунные реакции.
- Антишоковый и антистрессовый эффект — мобилизация энергетических и водно-солевых ресурсов организма.
- Участие в регуляции углеводного, белкового и жирового обмена — аналогично эффектам глюкокортикостероидов.
- Имуносупрессивное действие — подавление клеточного и гуморального иммунитета.
- Стимуляция активности надпочечников — при их функциональной недостаточности.
Фармакокінетика
Абсорбция:
После внутримышечного введения всасывается медленно, особенно в форме суспензии (цинк-кортикотропин). Биодоступность высокая.
Начало действия:
При внутримышечном введении эффект начинается через 1–2 часа.
Максимальный эффект достигается через 4–6 часов.
Длительность действия:
Растворимые формы (обычный кортикотропин) — действует 6–8 часов.
Депо-формы (цинк-кортикотропин) — действуют до 24–36 часов, что позволяет использовать их 2–3 раза в неделю.
Распределение:
Быстро распределяется в органах и тканях. Через гематоэнцефалический барьер проникает слабо. Метаболизируется в печени и почках.
Связь с белками:
АКТГ частично связывается с плазменными белками, но в основном циркулирует в свободной форме.
Метаболизм и выведение:
Инактивируется ферментами печени и плазмы крови.
Выводится в виде метаболитов, преимущественно с мочой. Период полувыведения короткий — около 15 минут, однако эффект длится значительно дольше из-за стимуляции надпочечников.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Форма: раствор или порошок для инъекций (в/м, в/в)
- Препарат вводится внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно).
- Доза подбирается индивидуально в зависимости от заболевания, тяжести состояния и реакции пациента.
- Внутримышечно — от 10 до 40 ЕД 1–2 раза в сутки.
- При тяжёлых состояниях суточная доза может достигать 80–100 ЕД, но не более 1200 ЕД за курс.
- Курс лечения — 5–14 дней, иногда до 3–4 недель (с постепенным снижением дозы).
- В/в капельно: препарат растворяют в 250–500 мл 0,9% раствора натрия хлорида и вводят в течение 30–60 минут (обычно 10–20 ЕД/сутки).
- Вводится только внутримышечно глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы.
- Обычная доза — 20 ЕД 1 раз в сутки или через день.
- При поддерживающей терапии — 20–40 ЕД 2–3 раза в неделю.
- Перед введением флакон тщательно встряхивают до получения однородной взвеси.
- Продолжительность курса — от 1 до 3 недель, в зависимости от показаний.
- После отмены препарата дозу снижают постепенно, чтобы избежать синдрома отмены.
- Не следует вводить цинк-кортикотропин внутривенно.
- Рекомендуется контроль артериального давления, электролитов (Na⁺, K⁺), глюкозы, а также функции надпочечников при длительном применении.
Для дітей:
Способ введения:
- Препарат вводят внутримышечно медленно, предпочтительно утром.
- Внутривенно — только в условиях стационара, строго по жизненным показаниям.
- До 1 года: 10–20 ЕД/сутки (в 1–2 приёма).
- 1–3 года: 20–30 ЕД/сутки.
- 3–6 лет: 30–40 ЕД/сутки.
- 6–14 лет: 40–60 ЕД/сутки.
- Максимальная суточная доза — 60 ЕД.
- Обычно вводят 1–2 раза в сутки внутримышечно, утром и/или днём.
- Курс лечения — 5–14 дней, при необходимости — до 3 недель, затем дозу постепенно снижают.
- При затяжном течении возможно поддерживающее введение 2–3 раза в неделю в половинной дозе.
- Необходимо регулярно контролировать массу тела, артериальное давление, уровень глюкозы, калия, а при длительном применении — функцию надпочечников.
- Отмена препарата должна проводиться постепенно, во избежание синдрома отмены (острая надпочечниковая недостаточность).
- Противопоказано сочетание с живыми вакцинами на фоне терапии.
Показання
Эндокринология:
- Первичная и вторичная надпочечниковая недостаточность (в том числе болезнь Аддисона)
- Диагностика функции коры надпочечников (АКТГ-тест)
- Адреногенитальный синдром
- Ревматоидный артрит (в том числе ювенильный)
- Системная красная волчанка
- Анкилозирующий спондилит
- Острые и подострые ревматические заболевания суставов
- Тяжёлые формы бронхиальной астмы
- Атопический дерматит, экзема, нейродермит
- Крапивница, поллиноз, сывороточная болезнь
- Анафилактоидные реакции (в составе комплексной терапии)
- Нефротический синдром, особенно у детей (в том числе стероидочувствительные формы)
- Язвенный колит
- Болезнь Крона
- Рассеянный склероз в стадии обострения
- Некоторые формы эпилепсии у детей (в частности, синдром Веста)
- Неврит зрительного нерва
- Невралгия тройничного нерва
- Посттравматические и сосудистые поражения ЦНС
- Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура
- Аутоиммунная гемолитическая анемия
- Некоторые формы агранулоцитоза
- Иридоциклит
- Хориоретинит
- Симпатическое воспаление глаза
Протипоказання
Повышенная чувствительность к кортикотропину или любому компоненту препарата
— Артериальная гипертензия (тяжёлые и неконтролируемые формы)
— Системные грибковые инфекции
— Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения
— Сердечная недостаточность (декомпенсированная)
— Тромбофлебит, острые тромбоэмболические состояния
— Психозы, тяжёлые депрессивные расстройства
— Сахарный диабет с декомпенсацией
— Ишемический инсульт (острый период)
— Активный туберкулёз
— Вакцинация живыми вакцинами на фоне лечения
— Беременность (II–III триместр — с осторожностью, по жизненным показаниям)
— Детский возраст — противопоказан только при некоторых формах (в зависимости от показаний и формы выпуска
С осторожностью следует назначать Кортикотропин при гирсутизме, остеопорозе, тромбофлебите, недостаточности функции почек, лицам пожилого возраста.
Особливі вказівки
Препарат следует применять строго под контролем врача, с регулярной оценкой функции сердечно-сосудистой системы, уровня глюкозы в крови, электролитов (натрий, калий), массы тела и артериального давления.
• При длительном применении возможно подавление функции коры надпочечников. Отмену препарата необходимо проводить постепенно во избежание синдрома отмены (острая надпочечниковая недостаточность).
• У детей при длительном применении может наблюдаться задержка роста и развития. Требуется тщательный контроль за физическим развитием.
• Препарат может снижать иммунный ответ, в том числе на вакцинацию. Применение живых вакцин на фоне терапии противопоказано.
• При наличии в анамнезе язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, психических заболеваний, тромбоэмболических осложнений или артериальной гипертензии требуется особая осторожность.
• У пациентов с сахарным диабетом препарат может вызывать гипергликемию, необходим контроль уровня глюкозы и коррекция гипогликемической терапии.
• При резком снижении дозы возможны симптомы отмены: слабость, гипотензия, анорексия, боли в животе, гипогликемия.
• При назначении детям и подросткам необходимо учитывать соотношение потенциальной пользы и риска с учётом длительности терапии.
Побічні ефекти
- Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, возбуждение, психоэмоциональная нестабильность, возможны психозы при длительном применении.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, аритмии, отёки, склонность к тромбообразованию.
- Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, панкреатит.
- Со стороны обмена веществ: гипергликемия, гипокалиемия, задержка натрия и жидкости, увеличение массы тела.
- Со стороны костно-мышечной системы: остеопороз, миопатия, боли в мышцах, замедление роста у детей при длительной терапии.
- Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, в редких случаях — анафилактоидные реакции.
- Нарушения со стороны иммунной системы: снижение иммунного ответа, повышенный риск инфекций, скрытое течение уже существующих инфекций.
- Местные реакции при инъекциях: боль, уплотнение, гиперемия в месте введения.
Передозування
Симптомы: возможны усиление побочных эффектов, включая повышение артериального давления, гипергликемию, задержку жидкости, отёки, нарушение сна, возбуждение, диспепсические расстройства. При длительном превышении дозы — риск подавления функции коры надпочечников, симптомов синдрома Иценко–Кушинга.
Лечение: отмена препарата, проведение симптоматической терапии. При необходимости — коррекция водно-электролитного баланса, контроль уровня глюкозы, артериального давления и других жизненно важных показателей. Специфического антидота не существует.
При длительной терапии в высоких дозах отмена должна быть постепенной для предотвращения синдрома отмены и развития острой надпочечниковой недостаточности.
Лікарняна взаємодія
Совместное применение с гликозидами наперстянки повышает риск аритмий на фоне гипокалиемии.
При сочетании с диуретиками (особенно тиазидными и петлевыми) усиливается выведение калия и риск электролитных нарушений.
На фоне гипогликемических средств (инсулин, пероральные сахароснижающие препараты) может снижаться их эффективность; требуется контроль уровня глюкозы.
Совместное применение с нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) увеличивает риск желудочно-кишечных осложнений, включая кровотечения и перфорацию.
При одновременном применении с живыми вакцинами возможно снижение иммунного ответа и развитие генерализованных инфекций.
С иммунодепрессантами (цитостатики, препараты для химиотерапии) — усиление иммуносупрессии и повышение риска инфекций.
Может усиливать действие гипертензивных средств и солей лития.
При применении с амфотерицином B повышается риск кардиомиопатии и аритмий.
Влияние на лабораторные тесты: может изменять результаты кожных проб, уровня глюкозы, электролитов, функции надпочечников.
Лікарська форма
Порошок для приготовления раствора для инъекций, лиофилизат, во флаконах по 10, 20, 30 или 40 ЕД с ампулой растворителя (вода для инъекций) или без него.
Суспензия для инъекций (цинк-кортикотропин), во флаконах или ампулах по 1 мл (содержит 20 ЕД/мл), используется для пролонгированного действия.
Раствор для инъекций, готовый к применению, в ампулах по 1 мл (обычно 10 ЕД/мл или 20 ЕД/мл).
Форма для диагностических целей — лиофилизат для внутривенного введения при проведении АКТГ-теста.