Кортикотропин

Corticotropin

Аналоги (дженерики, синоніми)

Діюча речовина

Фармакологічна група

З тієї ж фармакологічної групи

Рецепт

Фармакологічні властивості

Гормон, образующийся в базофильных клетках передней доли гипофиза (железы внутренней секреции, расположенной в мозге).
Кортикотропин является физиологическим стимулятором коры надпочечников. О

Фармакодинаміка

Кортикотропин (адренокортикотропный гормон, АКТГ) — это полипептидный гормон, регулирующий функцию коры надпочечников. Он синтезируется в гипофизе и стимулирует:

• Секрецию глюкокортикоидов (кортизола, кортикостерона);
• В меньшей степени — минералокортикоидов (альдостерона) и андрогенов.

1. Противовоспалительное и противоаллергическое действие — за счёт усиления выработки кортизола, который подавляет воспалительные медиаторы и иммунные реакции.
2. Антишоковый и антистрессовый эффект — мобилизация энергетических и водно-солевых ресурсов организма.
3. Участие в регуляции углеводного, белкового и жирового обмена — аналогично эффектам глюкокортикостероидов.
4. Имуносупрессивное действие — подавление клеточного и гуморального иммунитета.
5. Стимуляция активности надпочечников — при их функциональной недостаточности.

Фармакокінетика

Абсорбция:
После внутримышечного введения всасывается медленно, особенно в форме суспензии (цинк-кортикотропин). Биодоступность высокая.
Начало действия:
При внутримышечном введении эффект начинается через 1–2 часа.
Максимальный эффект достигается через 4–6 часов.
Длительность действия:
Растворимые формы (обычный кортикотропин) — действует 6–8 часов.
Депо-формы (цинк-кортикотропин) — действуют до 24–36 часов, что позволяет использовать их 2–3 раза в неделю.
Распределение:
Быстро распределяется в органах и тканях. Через гематоэнцефалический барьер проникает слабо. Метаболизируется в печени и почках.
Связь с белками:
АКТГ частично связывается с плазменными белками, но в основном циркулирует в свободной форме.
Метаболизм и выведение:
Инактивируется ферментами печени и плазмы крови.
Выводится в виде метаболитов, преимущественно с мочой. Период полувыведения короткий — около 15 минут, однако эффект длится значительно дольше из-за стимуляции надпочечников.

Спосіб застосування

Показання

Эндокринология:

• Первичная и вторичная надпочечниковая недостаточность (в том числе болезнь Аддисона)
• Диагностика функции коры надпочечников (АКТГ-тест)
• Адреногенитальный синдром

• Ревматоидный артрит (в том числе ювенильный)
• Системная красная волчанка
• Анкилозирующий спондилит
• Острые и подострые ревматические заболевания суставов

• Тяжёлые формы бронхиальной астмы
• Атопический дерматит, экзема, нейродермит
• Крапивница, поллиноз, сывороточная болезнь
• Анафилактоидные реакции (в составе комплексной терапии)

• Нефротический синдром, особенно у детей (в том числе стероидочувствительные формы)

• Язвенный колит
• Болезнь Крона

• Рассеянный склероз в стадии обострения
• Некоторые формы эпилепсии у детей (в частности, синдром Веста)
• Неврит зрительного нерва
• Невралгия тройничного нерва
• Посттравматические и сосудистые поражения ЦНС

• Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура
• Аутоиммунная гемолитическая анемия
• Некоторые формы агранулоцитоза

• Иридоциклит
• Хориоретинит
• Симпатическое воспаление глаза

Протипоказання

Повышенная чувствительность к кортикотропину или любому компоненту препарата
— Артериальная гипертензия (тяжёлые и неконтролируемые формы)
— Системные грибковые инфекции
— Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения
— Сердечная недостаточность (декомпенсированная)
— Тромбофлебит, острые тромбоэмболические состояния
— Психозы, тяжёлые депрессивные расстройства
— Сахарный диабет с декомпенсацией
— Ишемический инсульт (острый период)
— Активный туберкулёз
— Вакцинация живыми вакцинами на фоне лечения
— Беременность (II–III триместр — с осторожностью, по жизненным показаниям)
— Детский возраст — противопоказан только при некоторых формах (в зависимости от показаний и формы выпуска

С осторожностью следует назначать Кортикотропин при гирсутизме, остеопорозе, тромбофлебите, недостаточности функции почек, лицам пожилого возраста.

Особливі вказівки

Препарат следует применять строго под контролем врача, с регулярной оценкой функции сердечно-сосудистой системы, уровня глюкозы в крови, электролитов (натрий, калий), массы тела и артериального давления.
• При длительном применении возможно подавление функции коры надпочечников. Отмену препарата необходимо проводить постепенно во избежание синдрома отмены (острая надпочечниковая недостаточность).
• У детей при длительном применении может наблюдаться задержка роста и развития. Требуется тщательный контроль за физическим развитием.
• Препарат может снижать иммунный ответ, в том числе на вакцинацию. Применение живых вакцин на фоне терапии противопоказано.
• При наличии в анамнезе язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, психических заболеваний, тромбоэмболических осложнений или артериальной гипертензии требуется особая осторожность.
• У пациентов с сахарным диабетом препарат может вызывать гипергликемию, необходим контроль уровня глюкозы и коррекция гипогликемической терапии.
• При резком снижении дозы возможны симптомы отмены: слабость, гипотензия, анорексия, боли в животе, гипогликемия.
• При назначении детям и подросткам необходимо учитывать соотношение потенциальной пользы и риска с учётом длительности терапии.

Побічні ефекти

• Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, возбуждение, психоэмоциональная нестабильность, возможны психозы при длительном применении.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, аритмии, отёки, склонность к тромбообразованию.
• Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, панкреатит.
• Со стороны обмена веществ: гипергликемия, гипокалиемия, задержка натрия и жидкости, увеличение массы тела.
• Со стороны костно-мышечной системы: остеопороз, миопатия, боли в мышцах, замедление роста у детей при длительной терапии.
• Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, в редких случаях — анафилактоидные реакции.
• Нарушения со стороны иммунной системы: снижение иммунного ответа, повышенный риск инфекций, скрытое течение уже существующих инфекций.
• Местные реакции при инъекциях: боль, уплотнение, гиперемия в месте введения.

Передозування

Симптомы: возможны усиление побочных эффектов, включая повышение артериального давления, гипергликемию, задержку жидкости, отёки, нарушение сна, возбуждение, диспепсические расстройства. При длительном превышении дозы — риск подавления функции коры надпочечников, симптомов синдрома Иценко–Кушинга.
Лечение: отмена препарата, проведение симптоматической терапии. При необходимости — коррекция водно-электролитного баланса, контроль уровня глюкозы, артериального давления и других жизненно важных показателей. Специфического антидота не существует.

При длительной терапии в высоких дозах отмена должна быть постепенной для предотвращения синдрома отмены и развития острой надпочечниковой недостаточности.

Лікарняна взаємодія

Совместное применение с гликозидами наперстянки повышает риск аритмий на фоне гипокалиемии.
При сочетании с диуретиками (особенно тиазидными и петлевыми) усиливается выведение калия и риск электролитных нарушений.
На фоне гипогликемических средств (инсулин, пероральные сахароснижающие препараты) может снижаться их эффективность; требуется контроль уровня глюкозы.
Совместное применение с нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) увеличивает риск желудочно-кишечных осложнений, включая кровотечения и перфорацию.
При одновременном применении с живыми вакцинами возможно снижение иммунного ответа и развитие генерализованных инфекций.
С иммунодепрессантами (цитостатики, препараты для химиотерапии) — усиление иммуносупрессии и повышение риска инфекций.
Может усиливать действие гипертензивных средств и солей лития.
При применении с амфотерицином B повышается риск кардиомиопатии и аритмий.
Влияние на лабораторные тесты: может изменять результаты кожных проб, уровня глюкозы, электролитов, функции надпочечников.

Лікарська форма

Порошок для приготовления раствора для инъекций, лиофилизат, во флаконах по 10, 20, 30 или 40 ЕД с ампулой растворителя (вода для инъекций) или без него.
Суспензия для инъекций (цинк-кортикотропин), во флаконах или ампулах по 1 мл (содержит 20 ЕД/мл), используется для пролонгированного действия.
Раствор для инъекций, готовый к применению, в ампулах по 1 мл (обычно 10 ЕД/мл или 20 ЕД/мл).
Форма для диагностических целей — лиофилизат для внутривенного введения при проведении АКТГ-теста.