Справочник Все препараты Фарм. Группы Библиотека МедВестник (блог) Telegram канал
Написать нам
УК РУ

Ксантинола никотинат

Xantinoli nicotinas

Аналоги (дженерики, синонимы)

Пентоксифиллин, Трентал, Вазонит, Компламин, Ксавин, Ксанидил, Ксантинола никотинат-УБФ

Действующее вещество

Ксантинола никотинат (Xantinoli nicotinas)

Фармакологическая группа

, , , ,

Из этой же фармакологической группы

Агалсидаза бета, Акард, Аспикард, Тромбопол, Алтеплаза, Ампициллина тригидрат

Рецепт

Международный:

Rp.: Xantinoli nicotinatis 0,15
D.t.d. № 60 in tab.
S. По 1 таблетке 3 раза в день.

Rp.: Dragee Xantinoli nicotinatis 0,15 № 50
D. S. По 1 драже 3 раза в день.

Rp.: Sol. Xantinoli nicotinatis 15% - 2ml (10ml)
D.t.d. N. 10 in ampull.
S. Внутримышечно по 2-4 мл 1-3 раза в сут. 
Внутривенно по 2-6-10 мл (капелино с 250-500 мл изотонического раствора глюкозв или натрия хлорида)

Россия:

Рецептурный бланк 107-1/у

Фармакологическое действие

Антиагрегационное, антиатеросклеротическое, сосудорасширяющее.

Фармакодинамика

Средство, улучшающее микроциркуляцию; сочетает свойства теофиллина и никотиновой кислоты. Вызывает расширение периферических сосудов, улучшает коллатеральное кровообращение, улучшает микроциркуляцию, улучшает оксигенацию и питание тканей. Оказывает антиагрегантное действие, активирует процессы фибринолиза, улучшает мозговое кровообращение, уменьшает вязкость крови.

Усиливает окислительное фосфорилирование и синтез АТФ. Блокируя аденозиновые рецепторы и ФДЭ, повышает содержание цАМФ в клетке, субстратно стимулирует синтез НАД и НАДФ.

Уменьшая ОПСС и усиливая сокращения миокарда, способствует увеличению минутного объема крови и усилению мозгового кровообращения, уменьшает выраженность последствий церебральной гипоксии.

При продолжительном применении оказывает антиатеросклеротическое действие, активирует процессы фибринолиза, снижает концентрацию холестерина и атерогенных липидов, повышает активность липопротеинлипазы, уменьшает вязкость крови, снижает агрегацию тромбоцитов.

Фармакокинетика

После приема внутрь ксантинола никотинат быстро абсорбируется из ЖКТ. В организме диссоциирует с образованием ксантинола и никотиновой кислоты. Никотиновая кислота менее чем на 20% связывается с белками крови. Доклинические исследования на мышах показали, что соединенная с радиоактивным изотопом никотиновая кислота накапливается в печени, почках и жировой ткани.

Метаболизм никотиновой кислоты происходит в печени. Существуют два пути метаболизма никотиновой кислоты: первый путь - образование никотинамидадениндинуклеотида (НАД) с последующим превращением в N-метилникотинамид и М-метил-2-пиридон-5 - карбоксамид (основной путь метаболизма при приеме никотиновой кислоты в низких дозах) и второй путь - конъюгация с глицином с образованием никотинмочевой кислоты. Никотиновая кислоты выводится с мочой, преимущественно в виде метаболитов; при многократном приеме до 12% принятой дозы никотиновой кислоты выводится с мочой в неизмененном виде.

После в/м введения ксантинола никотинат всасывается быстро и полно. При многократном применении его фармакокинетика не изменяется. Кумуляции не отмечается.

После введения подвергается интенсивному метаболизму в печени.

Способ применения

Для взрослых:

Внутрь, в/м, в/в (струйно или капельно).

Внутрь, после еды, начиная со 150 мг 3 раза в день; при необходимости дозу Ксантинола никотината увеличивают до 300-600 мг 3 раза в день. Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая. По мере улучшения состояния больного дозу снижают до 150 мг 2-3 раза в день. Курс лечения продолжается обычно не менее 2 мес.

В/м - по 2-6 мл 15% раствора ежедневно в течение 2-3 нед.

В/в струйно - по 2 мл 15% раствора 1-2 раза в день (больной при этом должен находиться в горизонтальном положении) в течение 5-10 дней.

В/в капельно - со скоростью 40-50 кап/мин, разведя 10 мл 15% раствора Ксантинола никотината в 200-500 мл 5% раствора декстрозы или в 200 мл 0.9% раствора NaCl.

При острых расстройствах кровоснабжения тканей одновременно с парентеральным введением ксантинола никотината показано назначение внутрь, по 300 мг 3 раза в день.

Показания

В составе комплексной терапии при лечении облитерирующего атеросклероза и эндартериита сосудов нижних конечностей: диабетической ангиопатии; ретинопатии; острого тромбофлебита поверхностных и глубоких вен; посттромбофлебического синдрома; трофических язв нижних конечностей; пролежней; синдром Меньера; дерматозов, связанных с расстройством трофики сосудистого характера; острого нарушения мозгового кровообращения.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ксантинола никотинату; острое кровотечение, острый инфаркт миокарда, митральный стеноз, острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, артериальная гипотензия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, острая почечная недостаточность, глаукома; I триместр беременности, период лактации (грудного вскармливания); детский возраст.

Особые указания

С осторожностью применяют ксантинола никотинат при лабильном АД.

Ксантинола никотинат вызывает "никотиноподобный" синдром, сопровождающийся гиперестезией слизистой оболочки полости носа и рта (обостряет чувствительность обонятельных и вкусовых рецепторов). В связи с этим запах и вкус принимаемых во время терапии алкогольных напитков воспринимается более резким и извращенным.

У пациентов с сахарным диабетом необходимо тщательно контролировать гликемию.

Следует избегать попадания ксантинола никотината в глаза или на слизистые оболочки.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При применении ксантинола никотината возможны головокружение, слабость и артериальная гипотензия, в связи с этим в период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно снижение АД, преходящее ощущение тепла, покраснение кожных покровов.

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, диарея, анорексия, гастралгии; при длительном применении в высоких дозах возможно повышение уровня трансаминаз и ЩФ.

Со стороны нервной системы: головная боль.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Прочие: слабость, озноб, покалывание кожного покрова, особенно в области головы и шеи (эти симптомы обычно исчезают через 10-20 мин, не требуют специального лечения и отказа от применения данного лекарственного средства); при длительном применении в высоких дозах возможно изменение толерантности к глюкозе, повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови.

При применении препаратов никотиновой кислоты может отмечаться ложное повышение концентрации катехоламинов в плазме крови и моче, а также может отмечаться ложноположительный результат определения глюкозы в моче с использованием пробы Бенедикта.

Передозировка

Препарат малотоксичен. Острая передозировка ксантинола никотината сопровождается артериальной гипотензией, общей слабостью, головокружением, тахикардией, болями в животе и рвотой. При проявлении симптомов передозировки назначается симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

Во избежание резкого понижения АД ксантинола никотинат нельзя применять одновременно с гипотензивными средствами, (в т.ч. бета-адреноблокаторами, альфа-адреноблокаторами, ганглиоблокаторами). Не применять одновременно с ингибиторами МАО и строфантином.

Одновременное применение препаратов никотиновой кислоты в сочетании с ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы (статинами) может увеличивать риск развития миопатии и рабдомиолиза.

Одновременное употребление алкоголя может усилить выраженность побочного действия ксантинола никотината (ощущение жара, покраснение кожных покровов).

Форма выпуска

Таблетки, 150 мг
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10 таблеток в контурную безъячейковую упаковку из бумаги с полимерным покрытием.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 150 мг/мл.
По 2 мл или 10 мл в ампулы нейтрального стекла.
По 10 ампул с инструкцией по применению помещают в коробку картонную.
По 5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или бумаги с полиэтиленовым покрытием, или без фольги, или без бумаги.
По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Эта информация оказалась полезной?

Фото препарата

Ксантинола никотинат