Справочник Все препараты Фарм. Группы АТХ Классификация Библиотека МедВестник (блог) Telegram канал
Написать нам
УК РУ

Ксантинола никотинат

Xantinoli nicotinas

Аналоги (дженерики, синонимы)

Пентоксифиллин, Трентал, Вазонит, Компламин, Ксавин, Ксанидил, Ксантинола никотинат-УБФ

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Из этой же фармакологической группы

Рецепт

Международный:

Rp.: Xantinoli nicotinatis 0,15
D.t.d. № 60 in tab.
S. По 1 таблетке 3 раза в день.

Rp.: Dragee Xantinoli nicotinatis 0,15 № 50
D. S. По 1 драже 3 раза в день.

Rp.: Sol. Xantinoli nicotinatis 15% - 2ml (10ml)
D.t.d. N. 10 in ampull.
S. Внутримышечно по 2-4 мл 1-3 раза в сут. 
Внутривенно по 2-6-10 мл (капелино с 250-500 мл изотонического раствора глюкозв или натрия хлорида)

Россия:

Рецептурный бланк 107-1/у

Фармакологическое действие

Антиагрегационное, антиатеросклеротическое, сосудорасширяющее.

Фармакодинамика

Средство, улучшающее микроциркуляцию; сочетает свойства теофиллина и никотиновой кислоты. Вызывает расширение периферических сосудов, улучшает коллатеральное кровообращение, улучшает микроциркуляцию, улучшает оксигенацию и питание тканей. Оказывает антиагрегантное действие, активирует процессы фибринолиза, улучшает мозговое кровообращение, уменьшает вязкость крови.

Усиливает окислительное фосфорилирование и синтез АТФ. Блокируя аденозиновые рецепторы и ФДЭ, повышает содержание цАМФ в клетке, субстратно стимулирует синтез НАД и НАДФ.

Уменьшая ОПСС и усиливая сокращения миокарда, способствует увеличению минутного объема крови и усилению мозгового кровообращения, уменьшает выраженность последствий церебральной гипоксии.

При продолжительном применении оказывает антиатеросклеротическое действие, активирует процессы фибринолиза, снижает концентрацию холестерина и атерогенных липидов, повышает активность липопротеинлипазы, уменьшает вязкость крови, снижает агрегацию тромбоцитов.

Фармакокинетика

После приема внутрь ксантинола никотинат быстро абсорбируется из ЖКТ. В организме диссоциирует с образованием ксантинола и никотиновой кислоты. Никотиновая кислота менее чем на 20% связывается с белками крови. Доклинические исследования на мышах показали, что соединенная с радиоактивным изотопом никотиновая кислота накапливается в печени, почках и жировой ткани.

Метаболизм никотиновой кислоты происходит в печени. Существуют два пути метаболизма никотиновой кислоты: первый путь - образование никотинамидадениндинуклеотида (НАД) с последующим превращением в N-метилникотинамид и М-метил-2-пиридон-5 - карбоксамид (основной путь метаболизма при приеме никотиновой кислоты в низких дозах) и второй путь - конъюгация с глицином с образованием никотинмочевой кислоты. Никотиновая кислоты выводится с мочой, преимущественно в виде метаболитов; при многократном приеме до 12% принятой дозы никотиновой кислоты выводится с мочой в неизмененном виде.

После в/м введения ксантинола никотинат всасывается быстро и полно. При многократном применении его фармакокинетика не изменяется. Кумуляции не отмечается.

После введения подвергается интенсивному метаболизму в печени.

Способ применения

Для взрослых:

Внутрь, в/м, в/в (струйно или капельно).

Внутрь, после еды, начиная со 150 мг 3 раза в день; при необходимости дозу Ксантинола никотината увеличивают до 300-600 мг 3 раза в день. Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая. По мере улучшения состояния больного дозу снижают до 150 мг 2-3 раза в день. Курс лечения продолжается обычно не менее 2 мес.

В/м - по 2-6 мл 15% раствора ежедневно в течение 2-3 нед.

В/в струйно - по 2 мл 15% раствора 1-2 раза в день (больной при этом должен находиться в горизонтальном положении) в течение 5-10 дней.

В/в капельно - со скоростью 40-50 кап/мин, разведя 10 мл 15% раствора Ксантинола никотината в 200-500 мл 5% раствора декстрозы или в 200 мл 0.9% раствора NaCl.

При острых расстройствах кровоснабжения тканей одновременно с парентеральным введением ксантинола никотината показано назначение внутрь, по 300 мг 3 раза в день.

Показания

В составе комплексной терапии при лечении облитерирующего атеросклероза и эндартериита сосудов нижних конечностей: диабетической ангиопатии; ретинопатии; острого тромбофлебита поверхностных и глубоких вен; посттромбофлебического синдрома; трофических язв нижних конечностей; пролежней; синдром Меньера; дерматозов, связанных с расстройством трофики сосудистого характера; острого нарушения мозгового кровообращения.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ксантинола никотинату; острое кровотечение, острый инфаркт миокарда, митральный стеноз, острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, артериальная гипотензия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, острая почечная недостаточность, глаукома; I триместр беременности, период лактации (грудного вскармливания); детский возраст.

Особые указания

С осторожностью применяют ксантинола никотинат при лабильном АД.

Ксантинола никотинат вызывает "никотиноподобный" синдром, сопровождающийся гиперестезией слизистой оболочки полости носа и рта (обостряет чувствительность обонятельных и вкусовых рецепторов). В связи с этим запах и вкус принимаемых во время терапии алкогольных напитков воспринимается более резким и извращенным.

У пациентов с сахарным диабетом необходимо тщательно контролировать гликемию.

Следует избегать попадания ксантинола никотината в глаза или на слизистые оболочки.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При применении ксантинола никотината возможны головокружение, слабость и артериальная гипотензия, в связи с этим в период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно снижение АД, преходящее ощущение тепла, покраснение кожных покровов.

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, диарея, анорексия, гастралгии; при длительном применении в высоких дозах возможно повышение уровня трансаминаз и ЩФ.

Со стороны нервной системы: головная боль.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Прочие: слабость, озноб, покалывание кожного покрова, особенно в области головы и шеи (эти симптомы обычно исчезают через 10-20 мин, не требуют специального лечения и отказа от применения данного лекарственного средства); при длительном применении в высоких дозах возможно изменение толерантности к глюкозе, повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови.

При применении препаратов никотиновой кислоты может отмечаться ложное повышение концентрации катехоламинов в плазме крови и моче, а также может отмечаться ложноположительный результат определения глюкозы в моче с использованием пробы Бенедикта.

Передозировка

Препарат малотоксичен. Острая передозировка ксантинола никотината сопровождается артериальной гипотензией, общей слабостью, головокружением, тахикардией, болями в животе и рвотой. При проявлении симптомов передозировки назначается симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

Во избежание резкого понижения АД ксантинола никотинат нельзя применять одновременно с гипотензивными средствами, (в т.ч. бета-адреноблокаторами, альфа-адреноблокаторами, ганглиоблокаторами). Не применять одновременно с ингибиторами МАО и строфантином.

Одновременное применение препаратов никотиновой кислоты в сочетании с ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы (статинами) может увеличивать риск развития миопатии и рабдомиолиза.

Одновременное употребление алкоголя может усилить выраженность побочного действия ксантинола никотината (ощущение жара, покраснение кожных покровов).

Форма выпуска

Таблетки, 150 мг
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10 таблеток в контурную безъячейковую упаковку из бумаги с полимерным покрытием.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 150 мг/мл.
По 2 мл или 10 мл в ампулы нейтрального стекла.
По 10 ампул с инструкцией по применению помещают в коробку картонную.
По 5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или бумаги с полиэтиленовым покрытием, или без фольги, или без бумаги.
По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Эта информация оказалась полезной?

Фото препарата

Ксантинола никотинат
Вы знали что у allmed.pro есть мобильное приложение?
Скачай уже сейчас!