Латран

Latran

АТХ код:

A04AA01 | Ондансетрон

Аналоги (дженерики, синонимы)

Трописетрон, Ондансетрон, Осетрон, Эмесет, Зофран, Ондасол, Ондантрон

Действующее вещество

Ондансетрон (Ondansetronum)

Фармакологическая группа

Из этой же фармакологической группы

Трифлуoперазин, Мотилиум, Мотилак, Суматриптан, Суматрикс, Перфеназин

Рецепт

Международный:

Rp.: Sol. "Latran" 2 mg/ml - 2 ml.
D. t. d. № 5 in ampull.
S. По 1 ампуле в/м однакратно, в начале наркоза

Rp.: "Latran" 8 mg
D.t.d. № 10 in tab.
S. Внутрь, по 1 таблетке 2 раза в день, назависимо от приема пищи

Россия:

Rp.: Sol. Ondansetroni 2 % - 2 ml.
D. t. d. № 5 in ampull.
S. По 1 ампуле в/м однакратно, в начале наркоза

Rp.: Ondansetroni 8 mg
D.t.d. № 10 in tab.
S. Внутрь, по 1 таблетке 2 раза в день, независимо от приема пищи

Фармакологическое действие

Противорвотное.

Фармакодинамика

Эффективно предупреждает и устраняет тошноту и рвоту, возникающие на фоне противоопухолевой химиотерапии или лучевой терапии, а также в послеоперационном периоде. Механизм действия обусловлен способностью ондансетрона селективно блокировать серотониновые 5-HT3-рецепторы. Полагают, что в возникновении тошноты и рвоты при проведении противоопухолевой терапии важную роль играет стимуляция афферентных волокон блуждающего нерва серотонином, выделяющимся из энтерохромаффинных клеток слизистой оболочки ЖКТ. Блокируя 5-HT3-рецепторы, ондансетрон предупреждает возникновение рвотного рефлекса. Кроме того, ондансетрон угнетает центральные звенья рвотного рефлекса, блокируя 5-HT3-рецепторы дна IV желудочка (area postrema).

Фармакокинетика

Ондансетрон подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Связывание с белками высокое (70-76%). Биотрансформируется в печени, главным образом путем гидроксилирования. Средний T1/2 у взрослых пациентов составляет около 4 ч.

Способ применения

Для взрослых:

В/в, в/м, внутрь

Цитостатическая терапия: выбор режима дозирования определяется эметогенностью противоопухолевой терапии. Для взрослых суточная доза составляет, как правило, 8–32 мг. Эффективность ондансетрона может быть увеличена путем разового в/в введения глюкокортикоида (например 20 мг дексаметазона) до начала химиотерапии.

Для предупреждения отсроченной рвоты, возникающей через 24 ч после начала химио- или радиотерапии, рекомендуется продолжить прием препарата внутрь по 8 мг каждые 12 ч в течение 5 дней.

Детям старше 2 лет — 5 мг/м2 в/в непосредственно перед началом курса с последующим приемом внутрь в дозе 4 мг через 12 ч; после окончания курса рекомендуется продолжать лечение по 4 мг 2 раза в день внутрь в течение 5 дней.

Предупреждение послеоперационной тошноты и рвоты: взрослым — в разовой дозе 4 мг в/м или в/в (медленно) в начале наркоза или внутрь в дозе 16 мг за 1 ч до начала наркоза; детям старше 2 лет — только парентерально в разовой дозе 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг) в виде медленной в/в инъекции до или после анестезии.

Купирование развившейся послеоперационной тошноты и рвоты: взрослым — 4 мг в/м или в/в; детям старше 2 лет — 0,1 мг/кг (до 4 мг) в/в медленно.

В/м в один и тот же участок тела ондансетрон может быть введен в дозе, не превышающей 4 мг!

При выраженном нарушении функций печени в значительной степени уменьшается клиренс ондансетрона, увеличивается T1/2 из плазмы, поэтому не следует превышать суточную дозу (8 мг).

Показания

Тошнота и рвота (профилактика и лечение) при цитотоксической химиотерапии, лучевой терапии, в послеоперационном периоде.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ондансетрону; одновременное применение ондансетрона с апоморфином; беременность, период лактации (грудного вскармливания); детский возраст - в зависимости от показаний и лекарственной формы; врожденный синдром удлинения интервала QT.

С осторожностью: у пациентов с повышенной чувствительностью к другим антагонистам 5HT3 - рецепторов, с нарушениями сердечного ритма и проводимости, со значительными нарушениями водно-электролитного баланса; у пациентов с удлинением или риском удлинения интервала QTc, включая пациентов с нарушениями водно-электролитного баланса, хронической сердечной недостаточностью, брадиаритмией, или у пациентов, принимающих другие лекарственные препараты, которые могут вызывать удлинение интервала QT, нарушения водно-электролитного баланса или снижение ЧСС; у пациентов, получающих антиаритмические средства и бета-адреноблокаторы; у пациентов с подострой непроходимостью кишечника; при одновременном применении с другими серотонинергическими лекарственными препаратами.

Особые указания

Имеются сообщения о возникновении реакций гиперчувствительности к ондансетрону у пациентов, имеющих в анамнезе повышенную чувствительность к другим селективным антагонистам 5HT3-рецепторов.

Известно, что ондансетрон увеличивает время прохождения содержимого по толстому кишечнику. При применении ондансетрона у пациентов с симптомами подострой кишечной непроходимости необходимо регулярное наблюдение таких пациентов.

Перед применением ондансетрона необходимо скорректировать гипокалиемию и гипомагниемию.

Установлено, что при комбинированном применении ондансетрона и других серотонинергических препаратов возрастает риск развития серотонинового синдрома. Если применение такой комбинации клинически обосновано, необходимо обеспечить регулярное наблюдение за состоянием пациента.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период применения ондансетрона пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побочные действия

Со стороны органов ЖКТ: запор/диарея, сухость во рту, икота, транзиторное повышение уровня АСТ и АЛТ.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, спонтанные двигательные расстройства и судороги, нарушение остроты зрения, экстрапирамидные нарушения (при парентеральном применении).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): обморок, боль в грудной клетке, в ряде случаев с депрессией сегмента ST, брадикардия, аритмия, артериальная гипотензия.

Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек, анафилаксия.

Прочие: лихорадка, ощущение жара, прилив крови к лицу, гипокалиемия, гиперкреатинемия, местные реакции (боль, покраснение и жжение в месте инъекции)

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности побочных реакций.

Лечение: симптоматическая терапия. Специфический антидот неизвестен.

Лекарственное взаимодействие

В связи с тем, что ондансетрон метаболизируется в печени изоферментами системы цитохрома P450, при одновременном применении с лекарственными средствами, являющимися индукторами или ингибиторами этой ферментной системы, возможны изменения клиренса и T1/2 ондансетрона.

У пациентов, получающих сильные индукторы изофермента CYP3A4 (фенитоин, карбамазепин и рифампицин), клиренс ондансетрона увеличивается, а концентрация ондансетрона в крови снижается.

Имеются данные, что ондансетрон может уменьшать анальгезирующий эффект трамадола.

При совместном применении ондансетрона и других серотонинергических лекарственных препаратов, включая селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и ингибиторы обратного захвата норадреналина и серотонина, возрастает риск развития серотонинового синдрома.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения:
прозрачная жидкость, почти бесцветная или бесцветная (по 2 мл или 4 мл в ампулах, в ячейковой упаковке из ПВХ (поливинилхлоридной) пленки 1, 2 или 5 ампул, 1 ячейковая упаковка в пачке картонной);
В 1 мл раствора содержится:
Действующее вещество: дигидрат гидрохлорида ондансетрона (в пересчете на ондансетрон) – 2 мг; Вспомогательные компоненты: хлористоводородная кислота, натрия хлорид, вода для инъекций.

Таблетки, покрытые оболочкой: оболочка желтого цвета (по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, 1 упаковка в пачке картонной).
В 1 таблетке, покрытой оболочкой, содержится:
Действующее вещество: дигидрат гидрохлорида ондансетрона (в пересчете на ондансетрон) – 4 мг; Вспомогательные компоненты: аэросил (коллоидный диоксид кремния), микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, картофельный крахмал;
Оболочка: гидроксипропилцеллюлоза (гипролоза), тропеолин О, полисорбат (твин-80), касторовое масло.