Лейпрорелин

Leuprorelin

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Лейпрорелин (Leuprorelinum)

Фармакологическая группа

Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов

Из этой же фармакологической группы

Гозерелин, Золадекс, Бикалутамид, Летрозол, Торемифен, Бусерелин

Рецепт

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство, синтетический аналог природного гонадотропин-РФ; имеет большую активность, чем естественный гормон. Обладает антигонадотропным, антиандрогенным, антиэстрогенным, противоопухолевым действием. Взаимодействует с рецепторами гонадорелина гипофиза, вызывает их кратковременную стимуляцию с последующим длительным угнетением их активности. Обратимо ингибирует выделение гипофизом ЛГ и ФСГ, снижает концентрацию в крови тестостерона у мужчин и эстрадиола у женщин, вызывает после кратковременной начальной стимуляции десенсибилизацию рецепторов. После первой в/м инъекции в течение 1 нед содержание половых гормонов как у мужчин, так и у женщин повышается (физиологическая реакция). В этот же период повышается содержание кислой фосфатазы в плазме, которое восстанавливается к 3–4-й неделе лечения. К 21-му дню после первого введения содержание половых гормонов снижается ниже исходного: у мужчин концентрация тестостерона достигает посткастрационного уровня, у женщин концентрация эстрадиола снижается до уровня, соответствующего овариоэктомии или постменопаузе. Последующее ежемесячное введение поддерживает низкий уровень половых гормонов в крови, что приводит к торможению роста и обратному развитию гормонозависимых опухолей (фибромиома матки, рак предстательной железы), способствует регрессии эндометриоза. После прекращения введения лейпрорелина физиологическая секреция гормонов восстанавливается.

Неактивен при приеме внутрь. Биодоступность при п/к и в/м введении сопоставима. Биодоступность у мужчин — 98%, у женщин — 75%. Средний равновесный объем распределения — 27 л. С белками плазмы крови связывается 43–49% лейпрорелина. Системный клиренс — 7,6 л. Являясь пептидом, лейпрорелин главным образом метаболизируется при участии пептидазы. Основной метаболит — M-I. Время достижения Cmax метаболита M-I в плазме крови составляет 2–6 ч и соответствует 6% Cmax исходного вещества. Через 1 нед после инъекции средняя концентрация M-I в плазме крови составляет 20% средней концентрации лейпрорелина. Через 3 ч после однократного введения в дозе 11,25 мг (депо-форма, действующая в течение 3 мес) Cmax лейпрорелина в плазме крови составляет 21,82±11,24 нг/мл. Равновесное состояние достигается через 7–14 дней после инъекции. Через 4 нед средняя концентрация лейпрорелина в плазме крови составляет 0,26±0,1 нг/мл, к 12-й неделе снижается до 0,17±0,08 нг/мг. В следовых количествах определяется в плазме крови более 30 дней после последнего введения. Лейпрорелин и его метаболит M-I выделяются почками.

Фармакодинамика

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Фармакокинетика

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Способ применения

Показания

Прогрессирующий гормонозависимый рак предстательной железы (симптоматическое лечение как альтернатива орхидэктомии или эстрогентерапии); фибромиома матки (в предоперационный период или в качестве альтернативы хирургическому лечению); эндометриоз (подтвержденный лапароскопически).

Противопоказания

Лейпрорелин противопоказан при повышенной чувствительности, гормононезависимом раке предстательной железы, маточных кровотечениях неясной этиологии, почечной недостаточности, в период беременности и кормления грудью, в пожилом возрасте, детям.

Особые указания

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, депрессия, тревожность, нервозность, повышенная утомляемость, нарушение сна, обморок, парестезии, галлюцинации, оглушенность, изменения личности, нарушение памяти, нарушение слуха и зрения, шум в ушах, конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, тахикардия, ощущение сдавления грудной клетки, изменения ЭКГ.

Со стороны органов ЖКТ: изменение аппетита, вкуса, сухость во рту или гиперсаливация, жажда, тошнота, рвота, диарея или запор, увеличение или снижение массы тела, повышение активности ЩФ и и печеночных трансаминаз.

Аллергические реакции: дерматит, кожный зуд, сыпь.

Прочие: отечность лица и ног, приливы (внезапная потливость или ощущение тепла), снижение либидо; у женщин — андрогенные эффекты (снижение тембра голоса, избыточное оволосение), аменорея, сухость влагалища, вагинит, бели, акне, снижение плотности костной ткани и костной массы, повышение холестерина в плазме крови; у мужчин — стенокардия и инфаркт миокарда (боль в грудной клетке), эмболия легочной артерии (внезапная одышка), тромбофлебит (боль в паху или ногах, особенно в икроножных мышцах), импотенция, гинекомастия, уменьшение яичек.

Местные реакции — боль и покраснение в месте введения.

Передозировка

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Лекарственное взаимодействие

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Форма выпуска

Имплантат по 3,6 мг в шприцах № 1, № 3, № 6
1 имплантат содержит 3,6 мг лейпрорелина (в форме лейпрорелина ацетата)