Leyprorelin

Leuprorelin

АТХ код:

L02AE02 | Лейпрорелин

Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)

Lyukrin Depo, Lyupraid Depo

Ta'sir etuvchi modda

Лейпрорелин (Leuprorelinum)

Farmakologik guruh

Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов

Shu farmakologik guruhga mansub

Летрозол, Торемифен, Бусерелин, Диферелин, Митотан, Фазлодекс

Lotin tilidagi retsept

Rp.: Leuprorelini 0,0075
D.S.: Shprits ichidagi tarkibni erituvchida eritish. Teri ostiga yuborish.

Farmakologik xossalar

O'smaga qarshi vosita, tabiiy gonadotropin-RF ning sintetik analogi; tabiiy gormonga qaraganda yuqori faollikka ega. Antigonadotrop, antiandrogen, antiestrogen, o'smaga qarshi ta'sirga ega. Gipofizning gonadorelin retseptorlari bilan o'zaro ta'sir qiladi, ularni qisqa muddatli stimulyatsiya qiladi va keyinchalik ularning faolligini uzoq muddatli bostiradi. Gipofiz tomonidan LH va FSH ajralishini qaytarib inhibe qiladi, erkaklarda testosteron va ayollarda estradiol konsentratsiyasini pasaytiradi, qisqa muddatli boshlang'ich stimulyatsiyadan so'ng retseptorlarning desensibilizatsiyasini chaqiradi. Birinchi mushak ichiga in'ektsiyadan so'ng 1 hafta davomida jinsiy gormonlar miqdori erkaklarda ham, ayollarda ham oshadi (fiziologik reaktsiya). Shu davrda plazmadagi kislotali fosfataza miqdori oshadi, bu 3–4-hafta davolanishga qaytadi. Birinchi yuborishdan 21-kunga kelib jinsiy gormonlar miqdori boshlang'ich darajadan pastga tushadi: erkaklarda testosteron konsentratsiyasi postkastratsion darajaga yetadi, ayollarda estradiol konsentratsiyasi ovariektomiya yoki postmenopauza darajasiga tushadi. Keyingi har oylik yuborish qon tarkibidagi jinsiy gormonlar darajasini past darajada ushlab turadi, bu esa gormonga bog'liq o'smalar (bachadon fibromiomasi, prostata bezi saratoni) o'sishini to'xtatadi va endometriozning regressiyasiga yordam beradi. Leyprorelin yuborilishi to'xtatilgandan so'ng gormonlarning fiziologik sekretsiyasi tiklanadi.

Og'iz orqali qabul qilinganda faol emas. Teri ostiga va mushak ichiga yuborilganda biokiraolishligi solishtiriladi. Erkaklarda biokiraolishligi — 98%, ayollarda — 75%. O'rtacha muvozanatli taqsimlanish hajmi — 27 l. Qon plazmasi oqsillari bilan 43–49% leyprorelin bog'lanadi. Sistemali klirensi — 7,6 l. Peptid bo'lib, leyprorelin asosan peptidaza ishtirokida metabolizmga uchraydi. Asosiy metabolit — M-I. Qon plazmasida M-I metabolitining Cmax ga yetish vaqti 2–6 soatni tashkil etadi va boshlang'ich moddaning Cmax ning 6% ga to'g'ri keladi. In'ektsiyadan 1 hafta o'tgach, qon plazmasida M-I ning o'rtacha konsentratsiyasi leyprorelinning o'rtacha konsentratsiyasining 20% ni tashkil etadi. 11,25 mg (3 oylik depo-forma) dozada bir martalik yuborishdan 3 soat o'tgach, qon plazmasida leyprorelinning Cmax 21,82±11,24 ng/ml ni tashkil etadi. Muvozanat holati in'ektsiyadan 7–14 kun o'tgach erishiladi. 4 hafta o'tgach, qon plazmasida leyprorelinning o'rtacha konsentratsiyasi 0,26±0,1 ng/ml ni tashkil etadi, 12-haftaga kelib 0,17±0,08 ng/mg ga tushadi. Oxirgi yuborishdan keyin 30 kundan ortiq qon plazmasida iz miqdorlarida aniqlanadi. Leyprorelin va uning M-I metaboliti buyraklar orqali chiqariladi.

Farmakodinamika

Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.

Farmakokinetika

Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.

Qo'llash usuli

Kattalar uchun:

Mushak ichiga yoki teri ostiga, oyiga 1 marta (oddiy dori shakli) yoki 3 oyda 1 marta (depo-shakli) yuboriladi. Har safar yuborish joyi o'zgartiriladi (qorin, dumba, sonlar sohasi). Reproduktiv yoshdagi ayollarga birinchi in'ektsiya hayzning 3-kunida amalga oshiriladi.

Prostata bezi saratonida bir martalik doza 3,75–7,5 mg ni tashkil etadi, bachadon fibromiomasi va endometriozda — 3,75 mg. Depo-shakli 3 oyda 1 marta 11,25 mg dozada yuboriladi.

Davolanish davomiyligi — 6 oydan oshmasligi kerak. In'ektsiyalar uchun eritmalar bevosita tayyorlanadi

Ko'rsatmalar

Progreslovchi gormonga bog'liq prostata bezi saratoni (orchidektomiya yoki estrogenoterapiyaga muqobil sifatida simptomatik davolash); bachadon fibromiomasi (operatsiyadan oldingi davrda yoki jarrohlik davolashga muqobil sifatida); endometrioz (laparoskopik tasdiqlangan).

Qarshi ko'rsatmalar

Leyprorelin yuqori sezuvchanlikda, gormonga bog'liq bo'lmagan prostata bezi saratonida, noma'lum etiologiyali bachadon qon ketishlarida, buyrak yetishmovchiligida, homiladorlik va emizish davrida, qariyalar va bolalarda qarshi ko'rsatilgan.

Maxsus ko'rsatmalar

Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.

Nojo'ya ta'sirlar

Nerv tizimi va sezgi organlari tomonidan: bosh og'rig'i, bosh aylanishi, depressiya, xavotirlik, asabiylik, charchoq, uyqu buzilishi, hushdan ketish, paresteziya, gallyutsinatsiyalar, karaxtlik, shaxsiyat o'zgarishi, xotira buzilishi, eshitish va ko'rish buzilishi, quloqlarda shovqin, kon'yunktivit.

Yurak-qon tomir tizimi va qon (gemopoez, gemostaz) tomonidan: yurak urishi, taxikardiya, ko'krak qafasida siqilish hissi, EKG o'zgarishlari.

Me'da-ichak tizimi tomonidan: ishtaha, ta'm o'zgarishi, og'iz qurishi yoki giperosalivatsiya, chanqoqlik, ko'ngil aynishi, qusish, diareya yoki qabziyat, tana vaznining oshishi yoki kamayishi, QF va jigar transaminazalari faolligining oshishi.

Allergik reaktsiyalar: dermatit, teri qichishi, toshma.

Boshqalar: yuz va oyoqlarning shishishi, issiq bosishlar (to'satdan terlash yoki issiqlik hissi), libido pasayishi; ayollarda — androgen ta'sirlar (ovoz tembrining pasayishi, ortiqcha tuklanish), amenoreya, qin quruqligi, vaginit, oqindi, akne, suyak zichligi va suyak massasining pasayishi, qon plazmasida xolesterin oshishi; erkaklarda — stenokardiya va miokard infarkti (ko'krak qafasida og'riq), o'pka arteriyasi emboliyasi (to'satdan nafas qisishi), tromboflebit (qovurg'a yoki oyoqlarda, ayniqsa boldir mushaklarida og'riq), impotentsiya, jinekomastiya, moyaklarning kichrayishi.

Mahalliy reaktsiyalar — yuborish joyida og'riq va qizarish.