Справочник Все препараты Фарм. Группы Библиотека МедВестник (блог) Telegram канал
Написать нам
УК РУ

Левосимендан

Levosimendan

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Левосимендан (Levosimendanum)

Фармакологическая группа

Из этой же фармакологической группы

Адонизид, Симдакс, Коргликард, Бемекор, Кордигит, Добутрекс

Рецепт

Международный:

Rp: Sol. Levosimendani 0,25% - 10 ml
D.t.d. № 1 in flac.
S. В/в

Россия:

Препарат не отпускается из аптек

Фармакологическое действие

Кардиотоническое средство. Повышает чувствительность сократительных белков к кальцию путем связывания с тропонином С миокарда в кальциево-зависимой фазе. Левосимендан повышает силу сердечных сокращений, но не влияет на расслабление желудочков. Оказывает вазодилатирующее действие на артерии (включая коронарные) и вены. Левосимендан является селективным ингибитором ФДЭ 3 in vitro.
Благодаря наличию положительного инотропного и вазодилатирующего действия, при сердечной недостаточности повышает силу сердечных сокращений и уменьшает как преднагрузку, так и постнагрузку.
Левосимендан активирует ишемизированный миокард у пациентов после коронарной ангиопластики или тромболизиса.
Левосимендан увеличивает коронарный кровоток у пациентов, перенесших операции на сердце, и улучшает перфузию миокарда у пациентов с сердечной недостаточностью. Эти положительные эффекты достигаются без значительного повышения потребления миокардом кислорода. Левосимендан значительно снижает циркулирующий уровень эндотелина-1 при хронической сердечной недостаточности.
Вызывает дозозависимое увеличение сердечного выброса и ударного объема, а также дозозависимое снижение давления в легочно-капиллярной сети, снижение среднего АД и ОППС.
Положительное влияние на сердечный выброс и давление в легочных капиллярах сохраняется как минимум в течение 24 ч после прекращения инфузии.
Влияние на АД, как правило, продолжается 3-4 дня. При применении в терапевтических дозах образуется один фармакологически активный метаболит, который дает схожие с левосименданом гемодинамические эффекты, сохраняющиеся до 7-9 дней после прекращения 24 ч инфузии.
Фармакокинетика
В диапазоне терапевтических доз 50-200 мкг/кг/мин характеризуется линейной фармакокинетикой.
Cmax левосимендана в плазме крови достигается примерно через 2 дня после прекращения введения препарата. Vd составляет около 0.2 л/кг.
Связывание с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) составляет 97-98%. Связывание с белками активного метаболита составляет 40%.
Левосимендан практически полностью метаболизируется.

Первичный метаболизм левосимендана осуществляется путем конъюгации с циклическим или N-ацетилированным цистеинилглицином и цистеиновыми конъюгатами. Около 5% введеной дозы метаболизируется в тонкой кишке путем восстановления до аминофенилпиридазинона, который после реабсорбции метаболизируется при участии N-ацетилтрансферазы до активного метаболита. Степень ацетилирования генетически детерминирована.
В исследованиях in vitro показано, что левосимендан может умеренно ингибировать CYP2D6.
Клиренс левосимендана составляет около 3 мл/мин/кг, T1/2около 1 ч. Выводится практически полностью в виде метаболитов: с мочой - 54%, с калом - 44%. Менее 0.05% выводится с мочой в неизмененном виде.
T1/2 метаболитов составляет около 75-80 ч.
При легкой степени печеночной недостаточности, связанной с циррозом, выведение левосимендана несколько замедлено.

Фармакодинамика

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Фармакокинетика

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Способ применения

Для взрослых:

Предназначен для применения только в условиях стационара, располагающего необходимым оборудованием для мониторинга и медицинским персоналом с опытом работы с кардиотоническими лекарственными средствами.
Доза и длительность терапии устанавливаются индивидуально, в зависимости от клинической ситуации. Вводят путем в/в инфузии.

Показания

- острая декомпенсация тяжелой хронической сердечной недостаточности (для кратковременной терапии при неэффективности стандартной терапии и необходимости поддержания сократительной функции миокарда).

Противопоказания

- механическая обструкция, препятствующая заполнению желудочков или выбросу крови из желудочков;
- тяжелые нарушения функции почек (КК < 30 мл/мин);
- тяжелые нарушения функции печени;
- артериальная гипотензия;
- тахикардия;
- трепетание-мерцание желудочков в анамнезе;
- неконтролируемая гипокалиемия;
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к левосимендану.

Особые указания

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Побочные действия

- Со стороны сердечно-сосудистой системы: значительное снижение АД, экстрасистолия, фибрилляция предсердий, тахикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий, ишемия миокарда.
- Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль.
- Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
- Со стороны лабораторных показателей: снижение гемоглобина, гематокрита, гипокалиемия.

Передозировка

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Лекарственное взаимодействие

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Форма выпуска

0,25% концентрат для инфузионного р-ра во флаконах по 5 и 10 мл.

Эта информация оказалась полезной?