Натрия нитропруссид
Natrii nitroprussidum
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синонимы)
Действующее вещество
Фармакологическая группа
Из этой же фармакологической группы
Рецепт
Международный:
Rр.: Natrii nitroprussidi 0,05
D.t.d. № 10 in ampull.
S.: Внутривенно, по 1 ампуле 1 раз день, перед применением растворить в 5% растворе глюкозы. Вводить сразу после приготовления (внутривенно капельно)
Россия:
Рецептурный бланк 107-1/у
Фармакологическое действие
Антигипертензивное, артериодилатирующее.
Фармакодинамика
Периферический вазодилататор быстрого и короткого действия. Снижает тонус артерий и вен за счет прямого миотропного действия. Расширяя периферические артериальные сосуды, натрия нитропруссид уменьшает постнагрузку, снижает напряжение левого желудочка, снижает АД. Расширяя периферические вены, уменьшает преднагрузку на сердце, что приводит к улучшению системной и внутрисердечной гемодинамики, снижению давления в малом круге кровообращения.
В некоторых случаях вызывает рефлекторную тахикардию. Гипотензивный эффект после в/в введения развивается в первые 2-5 мин, а через 5-15 мин после окончания введения АД возвращается к исходному уровню.
Фармакокинетика
В организме нитропруссид натрия метаболизируется ферментами эритроцитов в цианиды, которые при участии ронидазы печени превращаются в тиоцианат.
T1/2 - 4 ч. Выводится почками (20% - в неизмененном виде) и с желчью. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, в небольшом количестве выводится с грудным молоком.
Способ применения
Для взрослых:
Раствор готовят непосредственно перед применением. Сначала растворяют содержимое 1 ампулы в 5 мл 5% раствора декстрозы, затем разводят дополнительно в 1 л, 500 или 250 мл 5% раствора декстрозы. Применение неразведенного раствора декстрозы недопустимо. Вводят в/в капельно, из расчета 1-1.5 мкг/кг/мин, при необходимости скорость введения постепенно увеличивают до 8 мкг/кг/мин. При кратковременном вливании доза должна не превышать 3.5 мг/кг. При контролируемой гипотензии во время хирургической операции или на фоне приема гипотензивных ЛС за 3 ч инфузии достаточно ввести суммарную дозу 1 мг/кг.
Показания
- острая сердечная недостаточность;
- гипертонический криз;
- сосудистые спазмы,
- вызванные отравлением спорыньей;
- управляемая гипотензия;
- ХСН IIб-III ст., резистентная к лечению диуретиками, сердечными гликозидами.
Противопоказания
- гиперчувствительность
- острое нарушение мозгового кровообращения
- внутричерепная гипертензия
- гипотиреоз
- аортальный стеноз
- артериовенозный шунт
- коарктация аорты
- атрофия зрительного нерва
- глаукома
- печеночная и/или почечная недостаточность
- беременность, период лактации
- дефицит витамина B12.
В экстренных ситуациях (по "жизненным" показаниям) эти противопоказания являются относительными.
Особые указания
Развитие гипертензивного криза, с сопутствующими сосудисто-мозговыми явлениями, не является показанием для лечения нитропруссидом натрия. Решение принимается при наличии висцеральных осложнений с непосредственной угрозой для жизни.
У больных с гипонатриемией и нарушением функции почек продолжительное лечение нитропруссидом натрия может привести к более высоким концентрациям в плазме основного метаболита тиоцианата. Так как последний подавляет усвоение йода из щитовидной железы, могут проявиться симптомы гипотиреоза.
У молодых пациентов для предотвращения выраженной компенсаторной реакции, связанной с резким повышением уровней катехоламинов и ренина, увеличение и снижение дозы проводят постепенно.
Побочные действия
- Снижение АД
- синдром "рикошета" при быстром прекращении инфузии
- головокружени
- головная боль
- тахикардия.Передозировка.
Симптомы (обусловлены как передозировкой препарата, так и накоплением в крови цианидов, чаще развиваются при введении в течение более 48 ч): снижение АД, тахикардия, атаксия, нечеткость зрительного восприятия, потеря сознания, делириозный психоз, судороги, дизартрия, тошнота, рвота.
Лечение: прекращение инфузии, в/в - раствор оксикобаламина в дозе, равной двойной суммарной дозе натрия нитропруссида (в течение 15 мин). Раствор оксикобаламина готовят разведением 0.1 г в 100 мл 5% раствора декстрозы. Затем раствор натрия тиосульфата (12.5 г в 50 мл 5% раствора декстрозы в течение 10 мин).
Передозировка
При передозировке наблюдается снижение артериального давления, тахикардия, нарушение походки, нечеткость зрения, потеря сознания, делириозный психоз, судороги, дизартрия, тошнота, рвота.
Лечение: прекращение инфузии; внутривенное введение раствора оксикобаламина в дозе, равной двойной суммарной дозе нитропруссида натрия (в течение 15 минут); затем вводят натрия тиосульфат (в течение 10 минут). Раствор оксикобаламина готовят разведением 0,1 г в 100 мл 5 % раствора декстрозы. Натрия тиосульфат для введения готовят разведением 12,5 г в 50 мл 5 % раствора декстрозы.
Лекарственное взаимодействие
Ганглиоблокаторы, средства для общей анестезии, бета-адреноблокаторы, диуретики, блокаторы "медленных” кальциевых каналов (дилтиазем), ингибиторы АПФ (каптоприл) могут усилить анти гипертензивный эффект нитропруссида натрия.
Так как нитропруссид натрия является донатором оксида азота, нельзя применять его одновременно с ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (силденафил, варденафил, тадалафил).
При совместном применении с эстрогенами или симпатомиметиками снижается антигипертензивный эффект нитропруссида натрия.
Не допускается смешивание инфузионного раствора нитропруссида натрия с другими лекарственными средствами.
Форма выпуска
Натрия нитропруссид лиофилизированный (высушенный путем замораживания под вакуумом) в ампулах по 0,05 г.