Нимид

Анальгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное.

Нимид является нестероидным противовоспалительным средством, обладающий противовоспалительным, жаропонижающим и анальгетическим свойствами, является селективным ингибитором синтеза простагландина вследствие ингибирования фермента циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Ингибирует фермент фосфодиэстеразу IV типа, вследствие чего уменьшается образование супероксида путем активации нейтрофилов без влияния на фагоцитарную и хемотаксическую активность.

Нимид уменьшает внеклеточную доступность гипохлористой кислоты, образующейся в процессе фагоцитоза, а также ингибирует высвобождение гистамина из базофилов и тучных клеток, в зависимости от концентрации, уменьшает образование фактора активации тромбоцитов.
Нимид уменьшает разрушение хрящевой ткани путем подавления синтеза металлопротеаз, таких как коллагеназа и стромелизин.

Нимесулид контролирует активность фермента эластазы в участке воспаления, что обеспечивает противовоспалительный эффект.

Нимесулид хорошо всасывается при пероральном применении, прием пищи не влияет на абсорбционную способность нимесулида. Время достижения максимальной концентрации в крови (Тmax ), при приеме внутрь, составляет 1,2 – 3,3 часа. Объем распределения (Vd ) составляет 0,18 – 0,39 л/кг, связывание с белками плазмы крови составляет – 99 %. Хорошо проникает через гисто-гематические барьеры.

Нимесулид активно метаболизируется в печени с образованием 4- гидроксинимесулида. Период полувыведения составляет 1,8 – 5,25 часов. Общий клиренс - от 31,02 до 106,16 мл/ч/кг.
Выводится в виде метаболитов – 50,5 –62,5 % с мочой, 17,9 – 36,2 % через кишечник и менее 0,1 % в неизмененном виде.

Для взрослых:

Нимид в форме таблеток, гранул и суспензии применяется для:
- симптоматического лечения болевого синдрома при заболеваниях костей, суставов и мышц, в т.ч. при остеоартрозе, ревматоидном артрите, бурсите, тендените, миалгии;
- в качестве анальгезирующего средства при посттравматических и постоперационных болях, при боли, вызванной заболеваниями ЛОР-органов, боли в гинекологической и стоматологической практике;
- в качестве жаропонижающего средства при лихорадке, сопровождающей заболевания верхних дыхательных путей и ЛОР-органов.

Нимид в форме геля применяется местно при:
- дегенеративных и воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата, сопровождающихся отеками и болью (ревматическом и ревматоидном артрите, псориатическом и подагрическом артрите, болезни Бехтерева (анкилозирущем спондилите), остеоартрозе, синдроме Рейтера, тендините, миозите, тендосиновиите, миалгии, остеохондрозе с корешковым синдромом, невралгии, люмбаго, ишиасе);
- воспалении мягких тканей, вызванном травмами (разрывы и повреждения связок, ушиб и растяжение мышц).

Нимид в форме гранул, таблеток и суспензии противопоказан:
- пациентам с язвенной болезнью 12-перстной кишки и желудка в стадии обострения, выраженными нарушениями функций печени (печеночной недостаточностью), гепатотоксическими реакциями на препарат в анамнезе, тяжелыми нарушениями функций почек (при клиренсе креатинина менее 30 мл в минуту);
- при одновременном приеме с потенциально гепатотоксическими средствами;
- при склонности к кровотечениям;
- пациентам с сердечной недостаточностью;
- при гиперчувствительности к компонентам препарата;
- женщинам в период грудного вскармливания и беременности;
- детям младше 12 лет;
- пациентам с хроническим алкоголизмом или наркотической зависимостью;
- при лихорадке и гриппоподобных состояниях;
- при подозрении на острую хирургическую патологию.

Нимид в форме геля противопоказан:
- пациентам с гиперчувствительностью к компонентам препарата;
- при дерматитах, инфекциях и повреждениях кожи на участках применения;
- пациентам с бронхиальной астмой, вызванной приемом АСК;
- детям младше 12 лет;
- женщинам в ІІІ триместре беременности.

Нимесулид следует назначать только в качестве препарата второй линии. Решение о терапии нимесулидом должно приниматься на основании оценки всех рисков для конкретного пациента.

При совместном применение Нимесулида с фуросемидом, антигипертензивными средствами, ингибиторами АПФ, препаратами подавляющими циклооксигеназу, необходимо соблюдать осторожность, особенно, лицам пожилого возраста. При применении данных комбинаций, необходимо потребление достаточного количества жидкости, а так же контроль функции почек.

При совместном применении НПВС с бета-адреноблокаторами следует контролировать артериальное давление.
При назначении нимесулида пациентам, получающим терапию препаратами лития, необходим контроль уровня лития в плазме крови.

При назначении нимесулида менее чем за 24 часа до или менее чем через 24 часа после приема метотрексата, требуется соблюдать осторожность, так как уровень метотрексата в плазме крови и, соответственно, его токсические эффекты могут усиливаться.

При повышении температуры тела и появлении гриппоподобных симптомов у больных, применяющих нимесулид, прием препарата следует отменить.

При появлении симптомов поражения печени, во время лечения нимесулидом ( анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, утомляемость, темный цвет мочи) , или отклонение от нормальных значений лабораторных показателей функции печени, необходимо прекратить прием препарата.

Повторное назначение нимесулида в этом случае противопоказано.

Во время лечения нимесулидом следует воздерживаться от приема других анальгетиков. Следует избегать сопутствующего применения нимесулида и других НПВП, в том числе, селективных ингибиторов циклооксигеназы-2.

Применять с осторожностью при:

• заболеваниях печени, нарушении свертываемости крови, артериальной гипертензии, сердечнососудистых заболеваниях сопровождающихся отеками; язве желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), кровотечении или перфорации ЖКТ, почечной недостаточности
• лекарственном гепатите тяжелой или средней степени тяжести, у данных пациентов, принимающие нимесулид, должен быть контроль функции печени (при необходимости, исследовать уровень АСТ/АЛТ плазмы крови).

Следует прекратить прием препарата при первых признаках гепатотоксичности.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные действия препарата, следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

При использовании препарата Нимид в форме гранул возможно появление:
- кожных высыпаний, зуда, крапивницы, ангионевротического отека, в редких случаях – эпидермального некролиза, синдрома Стивенса-Джонсона;
- тошноты, боли в животе, гастралгии, запора, диареи, в редких случаях – пептической язвы 12-перстной кишки и желудка, желудочно-кишечного кровотечения, перфорации язвы;
- изменения активности трансаминаз, в редких случаях – острого гепатита;
- сонливости, головокружения, головной боли;
- олигурии, отеков, в редких случаях – почечной недостаточности и гематурии;
- в редких случаях – тромбоцитопенической пурпуры;
- в редких случаях – анафилактических реакций (бронхоспазма, одышки, особенно у пациентов с имеющейся гиперчувствительностью к АСК и иным представителям класса НПВП).

При использовании препарата Нимид в форме таблеток и суспензии возможно появление:
- кожных высыпаний, зуда, эритемы, усиленного потоотделения, дерматита, в редких случаях – ангионевротического отека, мультиформной эритемы, отека лица, крапивницы, эпидермального некролиза, синдрома Стивенса-Джонсона;
- гастралгии, тошноты, боли в животе, запора, диареи, метеоризма, в редких случаях – мелены, стоматита, пептической язвы 12-перстной кишки или желудка, желудочно-кишечного кровотечения или перфорации;
- холестаза, желтухи, изменения активности трансаминаз, в редких случаях – острого гепатита;
- сонливости, головокружения, головной боли, энцефалопатии (синдрома Рейе);
- нервозности, тревоги, кошмарных сновидений;
- дизурии, отеков, гематурии, задержки мочеиспускания, в редких случаях – олигурии, почечной недостаточности и интерстициального нефрита;
- эозинофилии, анемии, в редких случаях – тромбоцитопенической пурпуры, панцитопении, тромбоцитопении, кровотечения;
- анафилаксии, реакций повышенной чувствительности;
- диспноэ, в редких случаях – бронхоспазма, бронхиальной астмы, в том числе вызванных повышенной чувствительностью к НПВП и ацетилсалициловой кислоте;
- артериальной гипертензии, тахикардии, в редких случаях – ощущений прилива, колебаний артериального давления;
- астении, нарушений остроты зрения, гиперкалиемии, гипотермии.

При использовании препарата Нимид в форме геля возможно появление:
- в месте аппликации - шелушений кожи, зуда, крапивницы;
- в редких случаях – анафилактические реакции (вазомоторный ринит, отек Квинке, бронхоспазм, удушье) преимущественно у пациентов с имеющейся гиперчувствительностью к АСК и иным препаратам группы НПВС.

Симптомы острой передозировки НПВП обычно ограничиваются следующим: апатия, сонливость, тошнота, рвота и боль в эпигастральной области. При поддерживающей терапии эти симптомы обычно обратимы. Возможно повышение артериального давления, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома. Сообщается о возникновении анафилактоидных реакций при приеме терапевтических доз НПВП и при передозировке таких препаратов.

Лечение: В случае передозировки НПВП лечение симптоматическое и поддерживающее. Специфического антидота не имеется. Не имеется данных относительно выведения нимесулида путем гемодиализа, однако на основании высокого уровня связывания с белками плазмы (до 97,5%) можно сделать вывод о том, что диализ малоэффективен при передозировке препарата. При наличии симптомов передозировки или после приема большой дозы препарата в течение 4 часов после приема пациентам могут быть назначены: вызывание рвоты и/или прием активированного угля (60-100 граммов для взрослых) и/или прием осмотического слабительного средства. Принудительный диурез, ощелачивание мочи, гемодиализ или гемоперфузия могут быть неэффективными вследствие высокого уровня связывания препарата с белками крови. Следует контролировать функции почек и печени.

Другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)
Одновременное применение ннимесулид – содержащих препаратов с другими НПВП, включая ацетилсалициловую кислоту в разовой дозе более 1 г или в суточной дозе более 3 г, не рекомендуется.

Кортикостероиды
Повышают риск возникновения эрозивно-язвенного поражения желудочно-кишечного тракта или кровотечения.

Антикоагулянты
НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин или препаратов, обладающих антитромбоцитарным действием, таких как ацетилсалициловая кислота Из-за повышенного риска кровотечений, такая комбинация не рекомендуется и противопоказано пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. Если комбинированой терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови.

Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы повторного поглощения серотонина (SSRIs), например, флуоксетин, увеличивают риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.

Диуретики
НПВП могут снижать действие диуретиков. У здоровых добровольцев нимесулид временно снижает выведение натрия под действием фуросемида, в меньшей степени – выведение калия и снижает собственно диуретический эффект. Одновременное применение нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно 20 %) площади под кривой «концентрация-время» (AUC) и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуросемида. Одновременное применение фуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов с почечной или сердечной недостаточностью.

Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II
НПВП могут снижать действие гипотензивных препаратов, У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) при одновременном применении ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II и средств, подавляющих систему циклооксигеназы (НПВП, антиагреганты), возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновении острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает обратимой. Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих нимесулид в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому одновременное применение этих препаратов следует осуществлять с осторожностью, особенно у пожилых пациентов. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно контролировать после начала одновременного применения.

Литий
Имеются данные о том, что НПВП уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При применении нимесулида у пациентов, находящихся на терапии препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме крови.
Клинически значимых взаимодействий с глибенкламидом, теофиллином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами (например, комбинация алюминия и магния гидроксидов) не наблюдалось.
Нимесулид подавляет активность изофермента CYP2C9. При одновременном применении с нимесулидом препаратов, являющихся субстратами этого фермента, концентрация последних в плазме может повышаться.

При назначении нимесулида менее чем за 24 часа до или после приема метотрексата требуется соблюдать осторожность, так как в таких случаях уровень метотрексата в плазме крови и, соответственно, токсические эффекты могут повышаться.

В связи с действием на почечные простагландины, ингибиторы синтетаз простагландинов, к каким относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов.

Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется из мест связывания толбутамидом, салициловой кислотой и вальпроевой кислотой. Несмотря на то, что данные взаимодействия были определены в плазме крови, указанные эффекты не наблюдались в процессе клинического применения препарата.

В 1 таблетке Нимида содержится: 100 мг нимесулида.
Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия, целлюлоза микрокристаллическая, аэросил 200, магния стеарат.

В 1 пакетике-саше Нимида содержится: 100 мг нимесулида.
Вспомогательные вещества:
Повидон К-30, таблетоза 80, натрия сахарин, аэросил 200, вкусовая добавка, кислота лимонная моногидрат.

В 1 мл суспензии Нимида содержится: 10 мг нимесулида.
Вспомогательные вещества.

В 1 г геля Нимид содержится: 10 мг нимесулида.
Вспомогательные вещества: карбомер 940, пропиленгликоль, динатрия эдетат, пропилпарабен, метилпарабен, натрия гидроскид, вода очищенная, ароматизатор.

Нимид в форме таблеток 100 мг
В блистере 10 таблеток, в упаковке 1 (3, 10) блистеров.

Нимид в форме суспензии
Во флаконе 60 мл.

Нимид в форме гранул
В пакетиках-саше 2 г (100 мг).
В упаковке 1 пакетик-саше (30 пакетиков-саше).

Нимид в форме геля
В тубе 20 г (30 г, 100 г).