Nimid

Og'riq qoldiruvchi, isitma tushiruvchi, yallig'lanishga qarshi.

Nimid nosteroid yallig'lanishga qarshi vosita bo'lib, yallig'lanishga qarshi, isitma tushiruvchi va og'riq qoldiruvchi xususiyatlarga ega, prostaglandin sintezining selektiv ingibitori bo'lib, siklooksigenaza-2 (COG-2) fermentini ingibitsiya qilish orqali ta'sir qiladi. IV turdagi fosfodiesteraza fermentini ingibitsiya qiladi, natijada neyrofillarni faollashtirish orqali superoksid hosil bo'lishi kamayadi, fagotsitar va xemotaksik faollikka ta'sir qilmasdan.

Nimid fagotsitoz jarayonida hosil bo'ladigan gipoxlorit kislotasining ekstratsellyulyar mavjudligini kamaytiradi, shuningdek, bazofil va tukli hujayralardan gistamin ajralishini ingibitsiya qiladi, konsentratsiyaga bog'liq ravishda trombotsitlarni faollashtiruvchi faktor hosil bo'lishini kamaytiradi.
Nimid kollagenaza va stromelizin kabi metalloproteazlar sintezini bostirish orqali xaftaga to'qimasining buzilishini kamaytiradi.

Nimesulid yallig'lanish joyida elastaza fermentining faolligini nazorat qiladi, bu yallig'lanishga qarshi ta'sirni ta'minlaydi.

Nimesulid peroral qo'llanilganda yaxshi so'riladi, ovqat qabul qilish nimesulidning so'rilish qobiliyatiga ta'sir qilmaydi. Qon plazmasida maksimal konsentratsiyaga erishish vaqti (Tmax) ichkariga qabul qilinganda 1,2 – 3,3 soatni tashkil qiladi. Ta'sir hajmi (Vd) 0,18 – 0,39 l/kg ni tashkil qiladi, qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanishi – 99 %. Gisto-gematik to'siqlar orqali yaxshi o'tadi.

Nimesulid jigar orqali faol metabolizmga uchraydi va 4-gidroksinimesulid hosil qiladi. Yarim chiqarilish davri 1,8 – 5,25 soatni tashkil qiladi. Umumiy klirens - 31,02 dan 106,16 ml/soat/kg gacha.
Metabolitlar shaklida chiqariladi – 50,5 – 62,5 % siydik bilan, 17,9 – 36,2 % ichak orqali va 0,1 % dan kamrog'i o'zgarmagan holda.

Kattalar uchun:

Nimid tabletka, granula va suspenziya shaklida quyidagi holatlarda qo'llaniladi:
- suyak, bo'g'im va mushak kasalliklarida og'riq sindromini simptomatik davolashda, jumladan osteoartroz, revmatoid artrit, bursit, tendinit, mialgiyada;
- travma va operatsiyadan keyingi og'riqlarda, LOR-organlar kasalliklari sababli og'riqlarda, ginekologik va stomatologik amaliyotda og'riq qoldiruvchi vosita sifatida;
- yuqori nafas yo'llari va LOR-organlar kasalliklari bilan kechadigan isitmada isitma tushiruvchi vosita sifatida.

Nimid gel shaklida mahalliy qo'llaniladi:
- shish va og'riq bilan kechadigan degenerativ va yallig'lanishli harakat tizimi kasalliklarida (revmatoid va revmatik artrit, psoriatik va podagrik artrit, Behterev kasalligi (ankiloziruyushchi spondilit), osteoartroz, Reyter sindromi, tendinit, miozit, tendosinovit, mialgiya, radikulyar sindromli osteoxondroz, nevralgiya, lyumbago, ishiada);
- travmalar sababli yuzaga kelgan yumshoq to'qimalar yallig'lanishida (bog'lamlar uzilishi va shikastlanishi, mushaklar ko'karishi va cho'zilishi).

Nimid granula, tabletka va suspenziya shaklida quyidagi holatlarda qo'llanilmaydi:
- 12 barmoqli ichak va oshqozon yarasi kasalligining avj olish bosqichida bo'lgan bemorlarda, jigar faoliyatining og'ir buzilishlarida (jigar yetishmovchiligi), anamnezda preparatga gepatotoksik reaksiyalar, buyrak faoliyatining og'ir buzilishlarida (kreatinin klirensi 30 ml/minutdan kam bo'lganda);
- potentsial gepatotoksik vositalar bilan bir vaqtda qabul qilishda;
- qon ketishiga moyillikda;
- yurak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda;
- preparat komponentlariga yuqori sezuvchanlikda;
- emizish davrida va homiladorlikda ayollarda;
- 12 yoshdan kichik bolalarda;
- surunkali alkogolizm yoki narkotik qaramlikda bo'lgan bemorlarda;
- isitma va grippga o'xshash holatlarda;
- o'tkir jarrohlik patologiyasiga shubha qilinganda.

Nimid gel shaklida quyidagi holatlarda qo'llanilmaydi:
- preparat komponentlariga yuqori sezuvchanlikda bo'lgan bemorlarda;
- qo'llash joylarida dermatitlar, infeksiyalar va teri shikastlanishlarida;
- AAS qabul qilish bilan bog'liq bronxial astma bo'lgan bemorlarda;
- 12 yoshdan kichik bolalarda;
- homiladorlikning III trimestrida ayollarda.

Nimesulid faqat ikkinchi chiziqli preparat sifatida buyurilishi kerak. Nimesulid bilan davolash qarori har bir bemor uchun barcha xavflarni baholash asosida qabul qilinishi kerak.

Nimesulidni furosemid, antigipertenziv vositalar, AAF ingibitorlari, siklooksigenaza ingibitsiya qiluvchi preparatlar bilan bir vaqtda qo'llashda ehtiyotkorlik bilan foydalanish kerak, ayniqsa, keksa yoshdagi shaxslarda. Ushbu kombinatsiyalarni qo'llashda yetarli miqdorda suyuqlik iste'mol qilish va buyrak faoliyatini nazorat qilish kerak.

NSAIDlarni beta-adrenoblokatorlar bilan bir vaqtda qo'llashda arterial bosimni nazorat qilish kerak.
Nimesulidni litiy preparatlari bilan davolanayotgan bemorlarga buyurishda, qon plazmasida litiy darajasini nazorat qilish kerak.

Nimesulidni metotreksat qabul qilishdan 24 soat oldin yoki 24 soat keyin buyurishda ehtiyotkorlik bilan foydalanish kerak, chunki metotreksatning qon plazmasidagi darajasi va uning toksik ta'sirlari oshishi mumkin.

Nimesulid qabul qilayotgan bemorlarda tana harorati ko'tarilishi va grippga o'xshash simptomlar paydo bo'lganda, preparatni qabul qilishni to'xtatish kerak.

Nimesulid bilan davolash vaqtida jigar zararlanishi simptomlari (anoreksiya, ko'ngil aynishi, qusish, qorin og'rig'i, charchoq, siydikning qorayishi) paydo bo'lganda yoki jigar faoliyatining laborator ko'rsatkichlari normal qiymatlardan chetga chiqsa, preparatni qabul qilishni to'xtatish kerak.

Bu holatda nimesulidni qayta buyurish mumkin emas.

Nimesulid bilan davolash vaqtida boshqa og'riq qoldiruvchi vositalarni qabul qilishdan voz kechish kerak. Nimesulid va boshqa NSAIDlarni, jumladan, siklooksigenaza-2 selektiv ingibitorlarini bir vaqtda qo'llashdan saqlanish kerak.

Ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak:

• jigar kasalliklari, qon ivishining buzilishi, arterial gipertenziya, shish bilan kechadigan yurak-qon tomir kasalliklari; me'da-ichak trakti (GIT) yarasi, GIT qon ketishi yoki perforatsiyasi, buyrak yetishmovchiligi
• og'ir yoki o'rtacha darajadagi dori gepatiti, ushbu bemorlarda nimesulid qabul qilayotganlar jigar faoliyatini nazorat qilishlari kerak (zarur bo'lganda, qon plazmasida AST/ALT darajasini tekshirish).

Gepatotoksiklikning birinchi belgilarida preparatni qabul qilishni to'xtatish kerak.

Dori vositasining transport vositalarini yoki potentsial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri xususiyatlari
Preparatning nojo'ya ta'sirlarini hisobga olgan holda, transport vositalarini yoki potentsial xavfli mexanizmlarni boshqarishda ehtiyotkorlik bilan foydalanish kerak.

Nimid granula shaklida qo'llanilganda quyidagi nojo'ya ta'sirlar paydo bo'lishi mumkin:
- teri toshmalari, qichishish, eshakemi, angionevrotik shish, kam hollarda – epidermal nekroliz, Stivens-Jonson sindromi;
- ko'ngil aynishi, qorin og'rig'i, gastralgiya, qabziyat, diareya, kam hollarda – 12 barmoqli ichak va oshqozon peptik yarasi, me'da-ichak qon ketishi, yarani perforatsiyasi;
- transaminazlar faolligining o'zgarishi, kam hollarda – o'tkir gepatit;
- uyquchanlik, bosh aylanishi, bosh og'rig'i;
- oliguriya, shishlar, kam hollarda – buyrak yetishmovchiligi va gematuriya;
- kam hollarda – trombotsitopenik purpura;
- kam hollarda – anafilaktik reaksiyalar (bronxospazm, nafas qisilishi, ayniqsa, AAS va boshqa NSAIDlarga yuqori sezuvchanlikka ega bemorlarda).

Nimid tabletka va suspenziya shaklida qo'llanilganda quyidagi nojo'ya ta'sirlar paydo bo'lishi mumkin:
- teri toshmalari, qichishish, eritema, kuchaygan terlash, dermatit, kam hollarda – angionevrotik shish, ko'p shaklli eritema, yuz shishi, eshakemi, epidermal nekroliz, Stivens-Jonson sindromi;
- gastralgiya, ko'ngil aynishi, qorin og'rig'i, qabziyat, diareya, meteorizm, kam hollarda – melena, stomatit, 12 barmoqli ichak yoki oshqozon peptik yarasi, me'da-ichak qon ketishi yoki perforatsiyasi;
- xolestaz, sariqlik, transaminazlar faolligining o'zgarishi, kam hollarda – o'tkir gepatit;
- uyquchanlik, bosh aylanishi, bosh og'rig'i, ensefalopatiya (Reye sindromi);
- asabiylik, xavotir, qo'rqinchli tushlar;
- dizuriya, shishlar, gematuriya, siydik chiqarishning kechikishi, kam hollarda – oliguriya, buyrak yetishmovchiligi va interstitsial nefrit;
- eozinofiliya, anemiya, kam hollarda – trombotsitopenik purpura, pansitopeniya, trombotsitopeniya, qon ketishi;
- anafilaksiya, yuqori sezuvchanlik reaksiyalari;
- dispnoe, kam hollarda – bronxospazm, bronxial astma, jumladan, NSAID va asetilsalitsil kislotasiga yuqori sezuvchanlik bilan bog'liq;
- arterial gipertenziya, taxikardiya, kam hollarda – issiqlik hissi, arterial bosimning o'zgarishi;
- astenia, ko'rish o'tkirligining buzilishi, giperkaliemiya, gipoterapiya.

Nimid gel shaklida qo'llanilganda quyidagi nojo'ya ta'sirlar paydo bo'lishi mumkin:
- qo'llash joyida - teri qichishishi, eshakemi;
- kam hollarda – anafilaktik reaksiyalar (vazomotor rinit, Kvinke shishi, bronxospazm, nafas qisilishi) asosan AAS va boshqa NSAIDlarga yuqori sezuvchanlikka ega bemorlarda.

Simptomlar NSAIDlarning o'tkir dozasi odatda quyidagilar bilan cheklanadi: apatiya, uyquchanlik, ko'ngil aynishi, qusish va epigastral og'riq. Qo'llab-quvvatlovchi terapiya bilan bu simptomlar odatda qaytar bo'ladi. Arterial bosimning oshishi, o'tkir buyrak yetishmovchiligi, nafas olishning bostirilishi va koma mumkin. NSAIDlarning terapevtik dozalari va dozani oshirib yuborishda anafilaktoid reaksiyalar paydo bo'lishi haqida xabar berilgan.

Davolash: NSAIDlarning dozasi oshirib yuborilganda davolash simptomatik va qo'llab-quvvatlovchi bo'ladi. Maxsus antidot mavjud emas. Nimesulidning gemodializ orqali chiqarilishi haqida ma'lumot yo'q, ammo plazma oqsillari bilan yuqori darajada bog'lanishi (97,5% gacha) asosida, dializ preparatning dozasi oshirib yuborilganda kam samarali bo'lishi mumkin. Dozani oshirib yuborish simptomlari mavjud bo'lganda yoki katta doza qabul qilingandan keyin 4 soat ichida bemorlarga quyidagilar buyurilishi mumkin: qusishni chaqirish va/yoki faollashtirilgan ko'mir qabul qilish (kattalar uchun 60-100 gramm) va/yoki osmotik ich suruvchi vosita qabul qilish. Majburiy diurez, siydikni ishqoriylashtirish, gemodializ yoki gemoperfuzion preparatning plazma oqsillari bilan yuqori darajada bog'lanishi sababli samarali bo'lmasligi mumkin. Buyrak va jigar faoliyatini nazorat qilish kerak.

Boshqa nosteroid yallig'lanishga qarshi vositalar (NSAID)
Nimesulid saqlovchi preparatlarni boshqa NSAIDlar, jumladan, bir martalik dozasi 1 g dan ortiq yoki sutkalik dozasi 3 g dan ortiq bo'lgan asetilsalitsil kislotasi bilan bir vaqtda qo'llash tavsiya etilmaydi.

Kortikosteroidlar
Me'da-ichak trakti eroziya-yara zararlanishi yoki qon ketishi xavfini oshiradi.

Antikoagulyantlar
NSAIDlar varfarin yoki asetilsalitsil kislotasi kabi antitrombotsitar ta'sirga ega preparatlarning ta'sirini kuchaytirishi mumkin. Qon ketishi xavfi oshgani sababli, bunday kombinatsiya tavsiya etilmaydi va koagulyatsiyaning og'ir buzilishlari bo'lgan bemorlarda kontrendikatsiyalangan. Agar kombinatsiyalangan terapiyadan qochib bo'lmasa, qon ivish ko'rsatkichlarini diqqat bilan nazorat qilish kerak.

Antitrombotsitar vositalar va selektiv ingibitorlar serotonin qayta qabul qilish (SSRIs), masalan, fluoksetin, me'da-ichak qon ketishi xavfini oshiradi.

Diuretiklar
NSAIDlar diuretiklarning ta'sirini kamaytirishi mumkin. Sog'lom ko'ngillilarda nimesulid furosemid ta'sirida natriy chiqarilishini vaqtincha kamaytiradi, kamroq darajada – kaliy chiqarilishini va diuretik ta'sirni kamaytiradi. Nimesulid va furosemidni bir vaqtda qo'llash furosemidning "konsentratsiya-vaqt" egri chizig'i ostidagi maydonni (AUC) taxminan 20% ga kamaytiradi va furosemidning kumulyativ ekskresiyasini kamaytiradi, buyrak klirensini o'zgartirmasdan. Furosemid va nimesulidni bir vaqtda qo'llash buyrak yoki yurak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan amalga oshirilishi kerak.

AAF ingibitorlari va angiotenzin II retseptorlari antagonistlari
NSAIDlar gipotenziya vositalarining ta'sirini kamaytirishi mumkin. Yengil va o'rtacha darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (kreatinin klirensi 30-60 ml/min) AAF ingibitorlari, angiotenzin II retseptorlari antagonistlari va siklooksigenaza tizimini bostiruvchi vositalar (NSAID, antiagregantlar) bilan bir vaqtda qo'llanganda, buyrak faoliyatining yanada yomonlashishi va o'tkir buyrak yetishmovchiligi paydo bo'lishi mumkin, bu odatda qaytar bo'ladi. Ushbu o'zaro ta'sirlar nimesulidni AAF ingibitorlari yoki angiotenzin II retseptorlari antagonistlari bilan bir vaqtda qabul qilayotgan bemorlarda hisobga olinishi kerak. Shuning uchun ushbu preparatlarni bir vaqtda qo'llash ehtiyotkorlik bilan amalga oshirilishi kerak, ayniqsa, keksa bemorlarda. Bemorlar yetarli miqdorda suyuqlik qabul qilishlari kerak va bir vaqtda qo'llash boshlanganidan keyin buyrak faoliyatini diqqat bilan nazorat qilish kerak.

Litiy
NSAIDlar litiy klirensini kamaytirishi, bu esa qon plazmasida litiy konsentratsiyasining oshishi va uning toksikligini oshirishi mumkinligi haqida ma'lumotlar mavjud. Nimesulidni litiy preparatlari bilan davolanayotgan bemorlarga qo'llashda, qon plazmasida litiy konsentratsiyasini muntazam nazorat qilish kerak.
Glibenklamid, teofillin, digoksin, simetidin va antatsid preparatlar (masalan, alyuminiy va magniy gidroksidlar kombinatsiyasi) bilan klinik ahamiyatli o'zaro ta'sirlar kuzatilmagan.
Nimesulid CYP2C9 izofermentining faolligini bostiradi. Nimesulid bilan bir vaqtda qo'llanganda ushbu fermentning substratlari bo'lgan preparatlarning plazmadagi konsentratsiyasi oshishi mumkin.

Nimesulidni metotreksat qabul qilishdan 24 soat oldin yoki keyin buyurishda ehtiyotkorlik bilan foydalanish kerak, chunki bunday hollarda metotreksatning qon plazmasidagi darajasi va uning toksik ta'sirlari oshishi mumkin.

Buyrak prostaglandinlariga ta'siri tufayli, prostaglandin sintez ingibitorlari, jumladan, nimesulid, siklosporinlarning nefrotoksikligini oshirishi mumkin.

In vitro tadqiqotlar nimesulidning tolbutamid, salitsil kislotasi va valpro kislotasi tomonidan bog'lanish joylaridan siqib chiqarilishini ko'rsatdi. Ushbu o'zaro ta'sirlar plazma qonida aniqlangan bo'lsa-da, klinik qo'llash jarayonida ushbu ta'sirlar kuzatilmagan.

1 Nimid tabletka tarkibida: 100 mg nimesulid mavjud.
Yordamchi moddalar: kroskarmelloza natriy, mikrokristallik tsellyuloza, aerosil 200, magniy stearat.

1 paket-sache Nimid tarkibida: 100 mg nimesulid mavjud.
Yordamchi moddalar:
Povidon K-30, tabletoza 80, natriy saxarin, aerosil 200, ta'm qo'shimchasi, limon kislotasi monogidrat.

1 ml Nimid suspenziya tarkibida: 10 mg nimesulid mavjud.
Yordamchi moddalar.

1 g Nimid gel tarkibida: 10 mg nimesulid mavjud.
Yordamchi moddalar: karbomer 940, propilenglikol, dinatriya edetat, propilparaben, metilparaben, natriy gidroskid, tozalangan suv, aromatizator.

Nimid tabletka shaklida 100 mg
Blisterda 10 tabletka, qadoqda 1 (3, 10) blisterlar.

Nimid suspenziya shaklida
Flakonda 60 ml.

Nimid granula shaklida
Paket-sachelarda 2 g (100 mg).
Qadoqda 1 paket-sache (30 paket-sache).

Nimid gel shaklida
Tuba 20 g (30 g, 100 g).