Справочник Все препараты Фарм. Группы Библиотека МедВестник (блог) Telegram канал
Написать нам
Укр Рус

Пегасис

PEGASYS

Аналоги (дженерики, синонимы)

Виферон, Кипферон, Гриппферон, Пегинтрон, Ронколейкин, Альтевир, Интерферон человеческий лейкоцитарныйЛаферобион

Действующее вещество

Пэгинтерферон альфа-2a (Peginterferonum alfa-2a)

Фармакологическая группа

Рецепт

Международный:

Rp:  Sol. "Pegasys" (40 кДа) - 0,5 ml
D.t.d.N. 2 pro inject. 
S. Подкожно

Россия:

Rp:  Sol. Peginterferoni alfa-2a  (40 кДа) 135 mkg/0,5 ml
D.t.d. № 1 pro inject.  
S.  Подкожно

Рецептурный бланк 107-1/у

Фармакологическое действие

Структура ПЭГ (бис-монометоксиполиэтиленгликоля) непосредственно влияет на клинико-фармакологические характеристики препарата Пегасис®. В частности, размер и степень разветвленности ПЭГ с молекулярной массой 40 кДа определяет показатели всасывания, распределения и выведения пэгинтерферона альфа-2а.
Активность препарата Пегасис® не следует сравнивать с другими пегилированными или непегилированными белками того же терапевтического класса.
Также как интерферон альфа-2а, Пегасис обладает противовирусной и антипролиферативной активностью in vitro.
У пациентов с хроническим гепатитом С (ХГС) снижение уровня РНК вируса гепатита С (ВГС) при ответе на терапию препаратом Пегасис®в дозе 180 мкг происходит в 2 фазы. Первая фаза отмечается через 24-36 ч после первой инъекции препарата, вторая фаза наступает в течение следующих 4-16 недель у пациентов с устойчивым вирусологическим ответом. Рибавирин не оказывает значительного воздействия на кинетику вируса в течение первых 4-6 недель у тех пациентов, которые получают комбинированную терапию рибавирином и пэгинтерфероном альфа-2а или интерфероном альфа.

Всасывание
После однократного п/к введения 180 мкг пэгинтерферона альфа-2а здоровым лицам препарат определяется в сыворотке крови через 3-6 ч. Через 24 ч концентрация в сыворотке крови достигает 80% от максимальной. Всасывание пэгинтерферона альфа-2а продолжительное, Cmaxв сыворотке отмечаются через 72-96 ч после введения препарата. Абсолютная биодоступность пэгинтерферона альфа-2а 84% и аналогична таковой у интерферона альфа-2а.

Распределение
Пэгинтерферон альфа-2а обнаруживается преимущественно в крови и внеклеточной жидкости. Объем распределения в равновесном состоянии (Vss) после в/в введения составляет 6-14 л. По данным масс-спектрометрии, распределения по тканям и ауторадиолюминографии, полученным в исследованиях на крысах, пэгинтерферон альфа-2а обнаруживается в высоких концентрациях в крови и также в печени, почках и костном мозге.

Метаболизм
Особенности метаболизма пэгинтерферона альфа-2а изучены не полностью. В экспериментальных исследованиях показано, что у крыс радиомаркированный препарат выводится преимущественно почками.

Выведение
Системный клиренс пэгинтерферона альфа-2а у человека в 100 раз ниже, чем аналогичный показатель для интерферона альфа-2а.

После в/в введения терминальный T1/2 у здоровых добровольцев составляет 60-80 ч, по сравнению с 3-4 ч для обычного интерферона. После п/к введения терминальный T1/2 - около 160 ч (от 84 до 353 ч). Терминальный T1/2 после п/к введения может показывать не выведение, а продолжительность всасывания пэгинтерферона альфа-2а.
При введении пэгинтерферона альфа-2а 1 раз в неделю наблюдается дозозависимое увеличение системного воздействия у здоровых добровольцев и у пациентов с хроническим гепатитом B или C. У больных хроническим гепатитом B или С через 6-8 недель терапии пэгинтерфероном альфа-2а 1 раз в неделю достигается Css, которая в 2-3 раза выше, чем после однократного введения. После 8-й недели лечения при введении препарата 1 раз в неделю дальнейшей кумуляции не происходит. Через 48 недель терапии соотношение Cmaxи Cminсоставляет 1.5-2. Концентрация пэгинтерферона альфа-2а в сыворотке поддерживается в течение всей недели (168 ч) после введения.

Фармакокинетика в особых популяциях больных
Больные с нарушением функции почек. Нарушение функции почек ассоциируется с незначительным снижением клиренса (CL/F) и увеличением T1/2.
У пациентов с КК 20-40 мл/мин отмечается снижение клиренса пэгинтерферона альфа-2а на 25% по сравнению с пациентами без нарушения функции почек. У пациентов с терминальной стадией хронической почечной недостаточности, получающих сеансы гемодиализа, отмечается снижение клиренса пэгинтерферона альфа-2а на 25-45%. Фармакокинетика препарата была сходной при назначении препарата Пегасис® в дозе 135 мкг больным с терминальной стадией ХПН и при назначении 180 мкг пациентам без нарушения функции почек.
Пол.После однократной п/к инъекции фармакокинетические показатели препарата Пегасис®у женщин и мужчин сопоставимы.

Пожилой возраст. У пациентов старше 62 лет после однократной п/к инъекции препарата Пегасис® в дозе 180 мкг всасывание пэгинтерферона альфа-2а было замедленным, однако устойчивым, по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами (Tmax 115 ч по сравнению с Tmax 82 ч). AUC слегка увеличивается у пациентов старше 62 лет (1663 нг×ч/мл по сравнению с 1295 нг×ч/мл), но значения Cmax у пациентов моложе и старше 62 лет одинаковы (9.1 нг/мл и 10.3 нг/мл соответственно). На основании данных экспозиции, фармакодинамического ответа и переносимости не требуется снижения начальной дозы препарата у таких пациентов.
Больные с циррозом и без цирроза. Фармакокинетика препарата Пегасис® у здоровых лиц и больных гепатитом В или С одинакова. У больных с компенсированным циррозом фармакокинетические характеристики такие же, как у больных без цирроза (класс А по шкале Чайлд-Пью).
Место инъекции.П/к введение препарата Пегасис®должно быть ограничено областью передней брюшной стенки и бедер, поскольку степень всасывания, на основании AUC, была на 20-30% выше при инъекции в эти области. Концентрация препарата была ниже в исследованиях, в которых Пегасис®вводили п/к в область плеча.

Фармакодинамика

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Фармакокинетика

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Способ применения

Для взрослых:

Для пациентов старше 18 лет

Лечение препаратом Пегасис® должно проводиться под наблюдением квалифицированного врача, имеющего опыт проведения терапии хронического гепатита B и C.

При комбинированной терапии с препаратом Пегасис® рибавирин следует применять в соответствии с инструкцией по медицинскому применению рибавирина.

Стандартный режим дозирования
Препарат вводят п/к, в область передней брюшной стенки или бедра, 1 раз в неделю.
Перед введением препарат необходимо осматривать на предмет отсутствия посторонних примесей и изменения цвета.
Больных следует тщательно инструктировать о важности правильного хранения и уничтожения использованных материалов и предостерегать от повторного использования любых игл и шприцев.

Хронический гепатит В

При HBeAg-позитивном и HBeAg-негативном хроническом гепатите B препарат назначают в разовой дозе 180 мкг 1 раз в неделю в течение 48 недель.

Хронический гепатит С

Пациенты, ранее не получавшие лечение
Рекомендованная доза препарата Пегасис® составляет 180 мкг 1 раз/неделю в виде монотерапии или в комбинации с рибавирином (перорально). Рибавирин следует принимать во время еды.

Для детей:

Противопоказан в детском возрасте. Безопасность и эффективность препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены. Бензиловый спирт, содержащийся в лекарственной форме для п/к введения, способен вызывать у новорожденных и детей до 3 лет неврологические и другие осложнения, иногда фатальные.

Показания

- Хронический гепатит С: хронический гепатит С у взрослых пациентов с положительной РНК ВГС, без цирроза или с компенсированным циррозом, в т.ч. и с клинически стабильной ко-инфекцией ВИЧ (монотерапия или комбинация с рибавирином).
Комбинация с рибавирином показана пациентам с хроническим гепатитом С, ранее не получавшим терапию, или при неэффективности предшествующей монотерапии интерфероном альфа (пегилированным или непегилированным) или комбинированной с рибавирином терапии.
- Монотерапия показана в случае непереносимости или наличия противопоказаний к рибавирину.
- Хронический гепатит B: хронический гепатит В HBeAg-позитивный и HBeAg-негативный у взрослых пациентов с компенсированным поражением печени и признаками вирусной репликации, повышенной активностью АЛТ и гистологически подтвержденным воспалением печени и/или фиброзом.

Противопоказания

- аутоиммунный гепатит;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- декомпенсированный цирроз печени;
- цирроз с суммой баллов ≥6 по шкале Чайлд-Пью у пациентов с ко-инфекцией ВИЧ-ХГС при условии, если повышение данного показателя не связано с непрямой гипербилирубинемией вследствие приема препаратов, таких как атазанавир и индинавир;
- тяжелые сердечно-сосудистые заболевания в стадии декомпенсации, в т.ч. с нестабильным плохо контролируемым течением в предшествующие 6 месяцев;
- детский возраст до 3 лет (поскольку препарат содержит вспомогательное вещество бензиловый спирт);
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- повышенная чувствительность к интерферонам альфа, генно-инженерным препаратам, полученным с помощью Е.coli, к полиэтиленгликолю или любому другому компоненту препарата.
При комбинации препарата Пегасис®с рибавирином следует учитывать противопоказания для рибавирина.

Особые указания

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Побочные действия

- Инфекции: часто - инфекции верхних дыхательных путей, бронхит, кандидоз полости рта, простой герпес, грибковые и бактериальные инфекции; нечасто - пневмония, инфекции кожи; редко - эндокардит, наружный отит.
- Доброкачественные и злокачественные новообразования: нечасто - новообразование печени.
- Со стороны крови и лимфатической системы: часто - тромбоцитопения, анемия, лимфоаденопатия; редко - панцитопения; очень редко - апластическая анемия.
- Со стороны иммунной системы: нечасто - саркоидоз, тиреоидит; редко - анафилаксия, системная красная волчанка, ревматоидный артрит; очень редко - идиопатическая или тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, ангионевротический отек.
- Со стороны эндокринной системы: часто - гипотиреоз, гипертиреоз; нечасто - сахарный диабет; редко - диабетический кетоацидоз.
- Метаболические нарушения: очень часто - анорексия; нечасто - дегидратация.
- Психические нарушения: очень часто - депрессия*, беспокойство, бессонница*; часто - эмоциональные расстройства, изменения настроения, агрессивность, нервозность, снижение либидо; нечасто - суицидальные мысли, галлюцинации; редко - суицид, психические расстройства.
- Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль, головокружение*, нарушение концентрации внимания; часто - нарушения памяти, синкопальные состояния, слабость, мигрень, гипестезия, гиперестезия, парестезия, тремор, нарушение вкусовых ощущений, ночные кошмары, сонливость; нечасто - периферическая невропатия; редко - кома, судороги, неврит лицевого нерва.
- Со стороны органа зрения: часто - нарушение зрения, боль в глазном яблоке, воспалительные заболевания глаз, ксерофтальмия; нечасто - кровоизлияние в сетчатку; редко - неврит зрительного нерва, отек соска зрительного нерва, поражения сосудов сетчатки, ретинопатия, язва роговицы; очень редко - потеря зрения.
- Со стороны органа слуха: часто - вертиго, боль в ухе; нечасто - потеря слуха.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - тахикардия, сердцебиение, периферические отеки; нечасто - артериальная гипертензия; редко - инфаркт миокарда, застойная сердечная недостаточность, стенокардия, суправентрикулярная тахикардия, аритмия, фибрилляция предсердий, перикардит, кардиомиопатия, кровоизлияние в головной мозг, васкулит.
- Со стороны дыхательной системы: очень часто - одышка, кашель; часто - одышка при физической нагрузке, носовое кровотечение, назофарингит, отек пазух, заложенность носа, ринит, боли в горле; нечасто - свистящее дыхание; редко - интерстициальный пневмонит (включая случаи с летальным исходом), эмболия легочной артерии.
- Со стороны ЖКТ: очень часто - диарея*, тошнота*, боль в животе*; часто - рвота, диспепсия, дисфагия, изъязвление слизистой полости рта, кровоточивость десен, глоссит, стоматит, метеоризм, сухость слизистой полости рта; нечасто - желудочно-кишечное кровотечение; редко - пептическая язва, панкреатит.
- Со стороны гепатобилиарной системы: нечасто - нарушение функции печени; редко - печеночная недостаточность, холангит, жировая дистрофия печени.
- Со стороны кожи и ее придатков: очень часто - алопеция, дерматит, зуд, сухость кожи; часто - сыпь, повышенное потоотделение, псориаз, крапивница, экзема, кожные реакции, реакции фотосенсибилизации, ночное потоотделение; очень редко - токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема.
- Со стороны костно-мышечной системы: очень часто - миалгии, артралгии; часто - боли в спине, шее, костях, артрит, мышечная слабость, костно-мышечная боль, мышечные судороги; редко - миозит.
- Со стороны мочевыделительной системы: редко - почечная недостаточность.
- Со стороны репродуктивной системы: часто - импотенция.
- Со стороны организма в целом: очень часто - лихорадка, озноб*, боль*, астения, слабость, раздражительность*, реакции в месте инъекции*; часто - боли в грудной клетке, гриппоподобный синдром, недомогание, заторможенность, приливы, жажда, снижение массы тела.

*Эти побочные реакции встречались часто (≥1/100; <1/10) у пациентов с хроническим гепатитом В, получавших монотерапию препаратом Пегасис®.
Постмаркетинговые наблюдения
- Со стороны нервной системы: ишемический инсульт (частота неизвестна).
- Со стороны органа зрения: как при назначении других интерферонов альфа, при применении препарата Пегасис® зарегистрированы серьезные случаи отслойки сетчатки (частота неизвестна).
- Со стороны костно-мышечной системы: рабдомиолиз (частота неизвестна).
- Со стороны системы кроветворения: при применении препарата Пегасис® в комбинации с рибавирином зарегистрированы случаи парциальной красноклеточной аплазии костного мозга (очень редко).
- Психические нарушения: при применении препарата Пегасис® в комбинации с рибавирином зарегистрированы случаи возникновения гомицидальных идей (очень редко).
- Как при назначении других интерферонов альфа, при применении препарата Пегасис® в качестве монотерапии или в комбинации с рибавирином выявлены случаи отторжения печеночных и почечных трансплантатов.

Передозировка

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Лекарственное взаимодействие

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Форма выпуска

Раствор для п/к введенияпрозрачный, от бесцветного до светло-желтого цвета.

1 шприц-тюбик пэгинтерферон альфа-2а (40 кДа) 135 мкг, 180 мкг.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 4 мг, бензиловый спирт - 5 мг, натрия ацетата тригидрат - 1.3085 мг, уксусная кислота ледяная - 0.0231 мг, полисорбат 80 - 0.025 мг, натрия ацетата раствор 10% - до pH 6.0, уксусная кислота 10% - до pH 6.0, вода д/и - до 0.5 мл.

0.5 мл - шприц-тюбики (1) в комплекте с иглой д/и стерильной - пачки картонные.

Раствор для п/к введения прозрачный, от бесцветного до светло-желтого цвета.

1 автоинжектор ПроКлик пэгинтерферон альфа-2а (40 кДа) 135 мкг, 180 мкг.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 4 мг, бензиловый спирт - 5 мг, натрия ацетата тригидрат - 1.3085 мг, уксусная кислота ледяная - 0.0231 мг, полисорбат 80 - 0.025 мг, натрия ацетата раствор 10% - до pH 6.0, уксусная кислота 10% - до pH 6.0, вода д/и - до 0.5 мл.

0.5 мл - автоинжекторы ПроКлик с встроенным шприц-тюбиком с защищенной иглой (1) - пачки картонные.

Эта информация оказалась полезной?

Фото препарата

Пегасис

Из той же фарм. группы

Доступно в Google Play Download on the App Store