Пектрол

Pektrol

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Изосорбида мононитрат (Isosorbidi mononitras)

Фармакологическая группа

Нитраты и нитратоподобные средства

Из этой же фармакологической группы

Нитронг, Нитрокор, Перлинганит, Сустак форте, Тринитролонг, Сустак мите

Рецепт

Фармакологическое действие

Вазодилатирующее.

Фармакодинамика

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование в эндотелии сосудов оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора), вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации). Вазодилатация снижает венозный возврат к сердцу (преднагрузка), уменьшая нагрузку на сердце, что снижает потребность миокарда в кислороде. Дилатирующий эффект нитратов на артерии и артериолы снижает ОПСС (постнагрузку). Обладает коронарорасширяющим действием. Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровоснабжением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ИБС, стенокардией. Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью. Ингибирует агрегацию тромбоцитов, снижает внутритромбоцитарный синтез тромбоксана. Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность быстро восстанавливается. Антиангинальный эффект наступает через 30–40 мин после приема внутрь и продолжается до 8–10 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь изосорбида мононитрат быстро и полностью адсорбируется из ЖКТ. Абсолютная биодоступность — около 100%, т.к. отсутствует эффект «первого прохождения» через печень.

Высвобождение изосорбида мононитрата из таблеток не зависит от приема пищи, перистальтики или рН в просвете кишки.

Изосорбида мононитрат распределяется в жидкой среде организма, и только 5% связывается с белками плазмы крови. Терапевтическая концентрация — 100 нг/мл — достигается через 30 мин после приема внутрь.

Изосорбида мононитрат метаболизируется денитризацией и конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Неактивный метаболит выводится через почки. Почечный Cl — 115 мл/мин.

T1/2 — от 4 до 10 ч. При печеночной и почечной недостаточности фармакокинетика изосорбида мононитрата существенно не изменяется.

Способ применения

Показания

- Профилактика приступов стенокардии.
- Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии), некоторые формы легочной гипертензии и легочного сердца (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к изосорбида динитрату, другим нитратам; острое нарушение кровообращения (шок, коллапс); кардиогенный шок (если не проводятся мероприятия по поддержанию конечного диастолического давления); гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; констриктивный перикардит; тампонада сердца; тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт.ст.); тяжелая гиповолемия; тяжелая анемия; тяжелый аортальный и субаортальный стеноз, тяжелый митральный стеноз; кровоизлияние в мозг; одновременный прием ингибиторов ФДЭ5 ( в т.ч. силденафила, варденафила, тадалафила); одновременный прием со стимулятором растворимой гуанилатциклазы риоцигуатом; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: низкое давление наполнения левого желудочка, в т.ч. при остром инфаркте миокарда, нарушение функции левого желудочка; аортальный и/или митральный стеноз; заболевания, сопровождающиеся повышенным внутричерепным давлением; закрытоугольная глаукома; тенденция к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции, тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность, гипотиреоз, недостаточное и неполноценное питание; беременность, период грудного вскармливания.

Особые указания

Не применяют для купирования приступов стенокардии. С осторожностью применяют при повышенном внутричерепном давлении.

В период терапии необходим контроль АД и ЧСС.

В период применения изосорбида мононитрата следует исключить употребление алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения не рекомендуется водить транспортные средства и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстрых психомоторных реакций.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - тахикардия, ортостатическая гипотензия; нечасто - "парадоксальное" усиления приступов стенокардии; коллапс (иногда сопровождающийся брадиаритмией и обмороком); частота неизвестна - выраженное снижение АД.

Со стороны нервной системы: очень часто - "нитратная" головная боль; часто - сонливость, головокружение; редко - ишемия мозга.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - тошнота, рвота; очень редко - изжога.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожные аллергические реакции (в том числе сыпь), "приливы" крови к коже лица; очень редко - ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона; частота неизвестна - эксфолиативный дерматит.

Общие нарушения: часто - астения, развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к другим нитратам). Для предотвращения развития толерантности следует избегать непрерывного применения высоких доз изосорбида мононитрата.

Длительное применение изосорбида мононитрата может вызывать преходящую гипоксемию вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ИБС - может приводить к ишемии миокарда).

Передозировка

Симптомы: головная боль, головокружение, сердцебиение, гипертермия, гиперемия кожи, потливость, тошнота, рвота, диарея, метгемоглобинемия (цианоз, аноксия), гиперпноэ, диспноэ, брадикардия, судороги, зрительные расстройства, повышение внутричерепного давления, коллапс, обморок, паралич, кома.

Лечение: промывание желудка, при метгемоглобинемии — внутрь или в/в аскорбиновая кислота (1 г в/в), 1% раствор метиленового синего (1–2 мг/кг). Симптоматическая терапия при тяжелой артериальной гипотензии — в/в фенилэфрин (мезатон); эпинефрин и родственные ему соединения малоэффективны.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с адсорбентами, вяжущими и обволакивающими средствами уменьшается абсорбция изосорбида мононитрата.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.

При одновременном применении вазодилататоров, блокаторов кальциевых каналов, трициклических антидепрессантов, этанола возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами, бета-адреноблокаторами, нейролептиками, ингибиторами ФДЭ (в т.ч. силденафилом, варденафилом, тадалафилом) возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении с дигидроэрготамином возможно увеличение концентрации и усиление действия дигидроэрготамина.

При одновременном применении с норадреналином терапевтическое действие норадреналина уменьшается.

Одновременное применение изосорбида мононитрата с риоцигуатом, стимулятором растворимой гуанилатциклазы, противопоказано, поскольку может вызвать гипотензию.

Форма выпуска

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой кремового цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, с надписью "IM 40" на одной стороне, с возможными вкраплениями.

1 таб. изосорбид-5-мононитрат 40 мг.
Вспомогательные вещества:гипромеллоза, воск карнаубский, стеариновая кислота очищенная, лактозы моногидрат, магния стеарат, кремния диоксид очищенный, тальк, титана диоксид, макрогол 4000, краситель железа оксид красный (Е172).

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой кремового цвета, овальные, слегка двояковыпуклые, с насечкой на обеих сторонах и с надписью "60" на одной стороне, с возможными вкраплениями.

1 таб. изосорбид-5-мононитрат 60 мг.
Вспомогательные вещества:гипромеллоза, воск карнаубский, стеариновая кислота очищенная, лактозы моногидрат, магния стеарат, кремния диоксид очищенный, тальк, титана диоксид, макрогол 4000, краситель железа оксид красный (Е172).

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.