Пектрол
Pektrol
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Tab. "Pektrol" 0,04 № 30
D.S.: Внутрішньо, по 1 табл. 1 раз на добу, за 1 год до або через 2 год після їжі.
D.S.: Внутрішньо, по 1 табл. 1 раз на добу, за 1 год до або через 2 год після їжі.
Фармакологічні властивості
Вазодилатуюче.
Фармакодинаміка
Периферичний вазодилататор з переважним впливом на венозні судини. Стимулює утворення в ендотелії судин оксиду азоту (ендотеліального релаксуючого фактора), що викликає активацію внутрішньоклітинної гуанілатциклази, наслідком чого є збільшення цГМФ (медіатор вазодилатації). Вазодилатація знижує венозне повернення до серця (переднавантаження), зменшуючи навантаження на серце, що знижує потребу міокарда в кисні. Дилатуючий ефект нітратів на артерії та артеріоли знижує ОПСС (післянавантаження). Має коронаророзширюючу дію. Знижує притік крові до правого передсердя, сприяє зниженню тиску в малому колі кровообігу та регресії симптомів при набряку легень. Сприяє перерозподілу коронарного кровотоку в області зі зниженим кровопостачанням. Підвищує толерантність до фізичного навантаження у хворих на ІХС, стенокардією. Розширює судини головного мозку, твердої мозкової оболонки, що може супроводжуватися головним болем. Інгібує агрегацію тромбоцитів, знижує внутрішньотромбоцитарний синтез тромбоксану. Як і до інших нітратів, розвивається перехресна толерантність. Після відміни (перерви в лікуванні) чутливість швидко відновлюється. Антиангінальний ефект настає через 30–40 хв після прийому внутрішньо і триває до 8–10 год.
Фармакокінетика
Після прийому внутрішньо ізосорбіду мононітрат швидко і повністю адсорбується з ШКТ. Абсолютна біодоступність — близько 100%, оскільки відсутній ефект «першого проходження» через печінку.
Вивільнення ізосорбіду мононітрату з таблеток не залежить від прийому їжі, перистальтики або рН у просвіті кишки.
Ізосорбіду мононітрат розподіляється в рідкому середовищі організму, і лише 5% зв'язується з білками плазми крові. Терапевтична концентрація — 100 нг/мл — досягається через 30 хв після прийому внутрішньо.
Ізосорбіду мононітрат метаболізується денітризацією і кон'югацією з глюкуроновою кислотою. Неактивний метаболіт виводиться через нирки. Нирковий Cl — 115 мл/хв.
T1/2 — від 4 до 10 год. При печінковій і нирковій недостатності фармакокінетика ізосорбіду мононітрату суттєво не змінюється.
Вивільнення ізосорбіду мононітрату з таблеток не залежить від прийому їжі, перистальтики або рН у просвіті кишки.
Ізосорбіду мононітрат розподіляється в рідкому середовищі організму, і лише 5% зв'язується з білками плазми крові. Терапевтична концентрація — 100 нг/мл — досягається через 30 хв після прийому внутрішньо.
Ізосорбіду мононітрат метаболізується денітризацією і кон'югацією з глюкуроновою кислотою. Неактивний метаболіт виводиться через нирки. Нирковий Cl — 115 мл/хв.
T1/2 — від 4 до 10 год. При печінковій і нирковій недостатності фармакокінетика ізосорбіду мононітрату суттєво не змінюється.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Встановлюють індивідуально. Разова доза 10-100 мг залежно від застосовуваної лікарської форми. Частота прийому і тривалість лікування залежать від показань і ефективності проведеної терапії.
Внутрішньо, цілком, запиваючи водою, за 1 год до або через 2 год після їжі.
Початкова доза — 1 табл., 40 мг 1 раз на добу (вранці). При необхідності доза може бути збільшена до 60 мг 1 раз на добу. У разі нічних нападів стенокардії таблетку слід приймати ввечері. Доза препарату і кратність прийому встановлюється індивідуально, залежно від тяжкості захворювання. Залежно від вираженості клінічного ефекту, з 3–5-го дня терапії разову дозу можна збільшити до 60–80 мг (в особливих випадках до 80 мг/добу — по 1 табл. 40 мг 2 рази на добу).
Лікування ХСН зазвичай починають у стаціонарі, де доза підбирається з урахуванням терапевтичного ефекту і побічної дії.
Препарат Пектрол необхідно приймати по 1 табл. (40 або 60 мг) 1 раз на добу або по 1 табл. (40 мг) 2 рази на добу (1 табл. — вранці і друга — приблизно через 7 год). Інтервал між прийомом останньої дози препарату ввечері і першої дози препарату на наступний ранок — не менше 12 год.
Внутрішньо, цілком, запиваючи водою, за 1 год до або через 2 год після їжі.
Початкова доза — 1 табл., 40 мг 1 раз на добу (вранці). При необхідності доза може бути збільшена до 60 мг 1 раз на добу. У разі нічних нападів стенокардії таблетку слід приймати ввечері. Доза препарату і кратність прийому встановлюється індивідуально, залежно від тяжкості захворювання. Залежно від вираженості клінічного ефекту, з 3–5-го дня терапії разову дозу можна збільшити до 60–80 мг (в особливих випадках до 80 мг/добу — по 1 табл. 40 мг 2 рази на добу).
Лікування ХСН зазвичай починають у стаціонарі, де доза підбирається з урахуванням терапевтичного ефекту і побічної дії.
Препарат Пектрол необхідно приймати по 1 табл. (40 або 60 мг) 1 раз на добу або по 1 табл. (40 мг) 2 рази на добу (1 табл. — вранці і друга — приблизно через 7 год). Інтервал між прийомом останньої дози препарату ввечері і першої дози препарату на наступний ранок — не менше 12 год.
Показання
- Профілактика нападів стенокардії.
- Хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії), деякі форми легеневої гіпертензії та легеневого серця (у складі комбінованої терапії).
- Хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії), деякі форми легеневої гіпертензії та легеневого серця (у складі комбінованої терапії).
Протипоказання
Підвищена чутливість до ізосорбіду динітрату, інших нітратів; гостре порушення кровообігу (шок, колапс); кардіогенний шок (якщо не проводяться заходи з підтримки кінцевого діастолічного тиску); гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія; констриктивний перикардит; тампонада серця; тяжка артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск нижче 90 мм рт.ст.); тяжка гіповолемія; тяжка анемія; тяжкий аортальний і субаортальний стеноз, тяжкий мітральний стеноз; крововилив у мозок; одночасний прийом інгібіторів ФДЕ5 (в т.ч. силденафілу, варденафілу, тадалафілу); одночасний прийом зі стимулятором розчинної гуанілатциклази ріоцигуатом; вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені).
З обережністю: низький тиск наповнення лівого шлуночка, в т.ч. при гострому інфаркті міокарда, порушення функції лівого шлуночка; аортальний і/або мітральний стеноз; захворювання, що супроводжуються підвищеним внутрішньочерепним тиском; закритокутова глаукома; тенденція до ортостатичних порушень судинної регуляції, тяжка ниркова і/або печінкова недостатність, гіпотиреоз, недостатнє і неповноцінне харчування; вагітність, період грудного вигодовування.
З обережністю: низький тиск наповнення лівого шлуночка, в т.ч. при гострому інфаркті міокарда, порушення функції лівого шлуночка; аортальний і/або мітральний стеноз; захворювання, що супроводжуються підвищеним внутрішньочерепним тиском; закритокутова глаукома; тенденція до ортостатичних порушень судинної регуляції, тяжка ниркова і/або печінкова недостатність, гіпотиреоз, недостатнє і неповноцінне харчування; вагітність, період грудного вигодовування.
Особливі вказівки
Не застосовують для купірування нападів стенокардії. З обережністю застосовують при підвищеному внутрішньочерепному тиску.
У період терапії необхідний контроль АТ і ЧСС.
У період застосування ізосорбіду мононітрату слід виключити вживання алкоголю.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
У період лікування не рекомендується водити транспортні засоби і займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають швидких психомоторних реакцій.
У період терапії необхідний контроль АТ і ЧСС.
У період застосування ізосорбіду мононітрату слід виключити вживання алкоголю.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
У період лікування не рекомендується водити транспортні засоби і займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають швидких психомоторних реакцій.
Побічні ефекти
З боку серцево-судинної системи: часто - тахікардія, ортостатична гіпотензія; нечасто - "парадоксальне" посилення нападів стенокардії; колапс (іноді супроводжується брадіаритмією і непритомністю); частота невідома - виражене зниження АТ.
З боку нервової системи: дуже часто - "нітратний" головний біль; часто - сонливість, запаморочення; рідко - ішемія мозку.
З боку травної системи: нечасто - нудота, блювання; дуже рідко - печія.
З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто - шкірні алергічні реакції (в тому числі висип), "припливи" крові до шкіри обличчя; дуже рідко - ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона; частота невідома - ексфоліативний дерматит.
Загальні порушення: часто - астенія, розвиток толерантності (в т.ч. перехресної до інших нітратів). Для запобігання розвитку толерантності слід уникати безперервного застосування високих доз ізосорбіду мононітрату.
Тривале застосування ізосорбіду мононітрату може викликати перехідну гіпоксемію внаслідок відносного перерозподілу кровотоку в гіповентильовані альвеолярні ділянки (у пацієнтів з ІХС - може призводити до ішемії міокарда).
З боку нервової системи: дуже часто - "нітратний" головний біль; часто - сонливість, запаморочення; рідко - ішемія мозку.
З боку травної системи: нечасто - нудота, блювання; дуже рідко - печія.
З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто - шкірні алергічні реакції (в тому числі висип), "припливи" крові до шкіри обличчя; дуже рідко - ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона; частота невідома - ексфоліативний дерматит.
Загальні порушення: часто - астенія, розвиток толерантності (в т.ч. перехресної до інших нітратів). Для запобігання розвитку толерантності слід уникати безперервного застосування високих доз ізосорбіду мононітрату.
Тривале застосування ізосорбіду мононітрату може викликати перехідну гіпоксемію внаслідок відносного перерозподілу кровотоку в гіповентильовані альвеолярні ділянки (у пацієнтів з ІХС - може призводити до ішемії міокарда).
Передозування
Симптоми: головний біль, запаморочення, серцебиття, гіпертермія, гіперемія шкіри, пітливість, нудота, блювання, діарея, метгемоглобінемія (ціаноз, аноксія), гіперпное, диспное, брадикардія, судоми, зорові розлади, підвищення внутрішньочерепного тиску, колапс, непритомність, параліч, кома.
Лікування: промивання шлунка, при метгемоглобінемії — внутрішньо або в/в аскорбінова кислота (1 г в/в), 1% розчин метиленового синього (1–2 мг/кг). Симптоматична терапія при тяжкій артеріальній гіпотензії — в/в фенілефрин (мезатон); епінефрин і споріднені з ним сполуки малоефективні.
Лікування: промивання шлунка, при метгемоглобінемії — внутрішньо або в/в аскорбінова кислота (1 г в/в), 1% розчин метиленового синього (1–2 мг/кг). Симптоматична терапія при тяжкій артеріальній гіпотензії — в/в фенілефрин (мезатон); епінефрин і споріднені з ним сполуки малоефективні.
Лікарняна взаємодія
При одночасному застосуванні з адсорбентами, в'яжучими і обволікаючими засобами зменшується абсорбція ізосорбіду мононітрату.
При одночасному застосуванні з антихолінергічними засобами можливі порушення пам'яті і уваги у пацієнтів похилого віку.
При одночасному застосуванні вазодилататорів, блокаторів кальцієвих каналів, трициклічних антидепресантів, етанолу можливе посилення гіпотензивного ефекту.
При одночасному застосуванні з антигіпертензивними препаратами, бета-адреноблокаторами, нейролептиками, інгібіторами ФДЕ (в т.ч. силденафілом, варденафілом, тадалафілом) можливе посилення гіпотензивного ефекту.
При одночасному застосуванні з дигідроерготаміном можливе збільшення концентрації і посилення дії дигідроерготаміну.
При одночасному застосуванні з норадреналіном терапевтична дія норадреналіну зменшується.
Одночасне застосування ізосорбіду мононітрату з ріоцигуатом, стимулятором розчинної гуанілатциклази, протипоказане, оскільки може викликати гіпотензію.
При одночасному застосуванні з антихолінергічними засобами можливі порушення пам'яті і уваги у пацієнтів похилого віку.
При одночасному застосуванні вазодилататорів, блокаторів кальцієвих каналів, трициклічних антидепресантів, етанолу можливе посилення гіпотензивного ефекту.
При одночасному застосуванні з антигіпертензивними препаратами, бета-адреноблокаторами, нейролептиками, інгібіторами ФДЕ (в т.ч. силденафілом, варденафілом, тадалафілом) можливе посилення гіпотензивного ефекту.
При одночасному застосуванні з дигідроерготаміном можливе збільшення концентрації і посилення дії дигідроерготаміну.
При одночасному застосуванні з норадреналіном терапевтична дія норадреналіну зменшується.
Одночасне застосування ізосорбіду мононітрату з ріоцигуатом, стимулятором розчинної гуанілатциклази, протипоказане, оскільки може викликати гіпотензію.
Лікарська форма
Таблетки пролонгованої дії, вкриті плівковою оболонкою кремового кольору, круглі, злегка двоопуклі, з написом "IM 40" на одній стороні, з можливими вкрапленнями.
1 таб. ізосорбід-5-мононітрат 40 мг.
Допоміжні речовини: гипромелоза, віск карнаубський, стеаринова кислота очищена, лактози моногідрат, магнію стеарат, кремнію діоксид очищений, тальк, титану діоксид, макрогол 4000, барвник заліза оксид червоний (Е172).
10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.
10 шт. - блістери (10) - пачки картонні.
Таблетки пролонгованої дії, вкриті плівковою оболонкою кремового кольору, овальні, злегка двоопуклі, з насічкою на обох сторонах і з написом "60" на одній стороні, з можливими вкрапленнями.
1 таб. ізосорбід-5-мононітрат 60 мг.
Допоміжні речовини: гипромелоза, віск карнаубський, стеаринова кислота очищена, лактози моногідрат, магнію стеарат, кремнію діоксид очищений, тальк, титану діоксид, макрогол 4000, барвник заліза оксид червоний (Е172).
10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.
10 шт. - блістери (10) - пачки картонні.
1 таб. ізосорбід-5-мононітрат 40 мг.
Допоміжні речовини: гипромелоза, віск карнаубський, стеаринова кислота очищена, лактози моногідрат, магнію стеарат, кремнію діоксид очищений, тальк, титану діоксид, макрогол 4000, барвник заліза оксид червоний (Е172).
10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.
10 шт. - блістери (10) - пачки картонні.
Таблетки пролонгованої дії, вкриті плівковою оболонкою кремового кольору, овальні, злегка двоопуклі, з насічкою на обох сторонах і з написом "60" на одній стороні, з можливими вкрапленнями.
1 таб. ізосорбід-5-мононітрат 60 мг.
Допоміжні речовини: гипромелоза, віск карнаубський, стеаринова кислота очищена, лактози моногідрат, магнію стеарат, кремнію діоксид очищений, тальк, титану діоксид, макрогол 4000, барвник заліза оксид червоний (Е172).
10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.
10 шт. - блістери (10) - пачки картонні.
