Поллезин

Pollezin

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Из этой же фармакологической группы

Рецепт

Фармакологическое действие

После приема внутрь левоцетиризин быстро всасываетсяиз желудочно-кишечного тракта.
Приемпищи не влияет на полноту всасывания, хотя скорость ее снижается. Максимальная концентрация в плазме кровидостигается через 0,9 часов после однократного приема внутрь. Равновесноесостояние достигается через 2 дня. Максимальная концентрация после однократногои повторного (по 5 мг ежедневно) приема составляют 270 нг/мл и 308 нг/млсоответственно. Связывание с белками плазмы крови - 90%.
Данные о распределениипрепарата в тканях и проникновении через гематоэнцефалический барьеротсутствуют. Объем распределения составляет 0,4 л/кг. Менее 14% введенной дозыметаболизируется в печени путем окисления ароматического кольца, N- и O-деалкилированияи коньюгация с таурином. Деалкилирование преимущественно катализируется CYP 3A4,а в окислении ароматического кольца принимают участие изоформы CYP.Левоцетиризин не влияет на активность изоферментов CYP IA2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1и 3A4 в концентрациях, намного превышающих пиковые концентрации при пероральномприеме 5 мг. Вследствие незначительного метаболизма и отсутствияметаболического подавления взаимодействие левоцетиризина с другими веществамималовероятно. Период полувыведения составляет 7,9 ± 1,9 часов. Общий клиренссоставляет 0,63 мл/мин/кг. Левоцетиризин и его метаболит выводятсяпреимущественно почками (85,4% принятойдозы), путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции.

Выведениечерез кишечник составляет 12,9%. Проникает в грудное молоко.Фармакокинетикалевоцетиризина линейна, не зависима от дозы и времени и имеет малые различия уразных испытуемых. Фармакокинетические профили одиночного энантиомера ицетиризина сходны. При всасывании или выведении не происходит хиральнойинверсии.

Фармакодинамика

Активное вещество препарата Поллезин - левоцетиризин, (R) энантиомер цетиризина, является сильным избирательным антагонистом периферических H1-рецепторов.
Сродство левоцетиризина (Ki = 3,2 нмоль/л) с гистаминовыми H1-рецепторам и в 2 раза выше, чем у цетиризина (Ki = 6,3 нмоль/л). Левоцетиризин диссоциирует с Н1-рецепторов с периодом полувыведения 115 ± 38 минут. После однократного применения, через 4 часа левоцетиризин занимает 90% рецепторов, а через 24 часа – 57%. Исследования фармакокинетики у здоровых добровольцев показали, что при нанесении на кожу и на слизистую оболочку носа половинной дозы активность левоцетиризина сопоставима цетиризину. Левоцетиризин подавляет активность эотаксин-индуцированной трансэндотелиальной миграции эозинофилов в клетках кожи и легких. Фармакодинамические исследования продемонстрировали три основных подавляющих эффекта левоцетиризина в дозе 5 мг в первые 6 часов после контакта с пыльцой: подавление выброса VCAM-1, изменение сосудистой проницаемости и уменьшение активации эозинофилов. Как и у цетиризина, действие в отношении гистамин-индуцированных кожных реакций не зависит от плазменных концентраций препарата. Эффективность и безопасность левоцетиризина были продемонстрированы в нескольких двойных слепых плацебо-контролируемых клинических испытаниях с участием взрослых пациентов, страдающих сезонным аллергическим ринитом, круглогодичным аллергическим ринитом или персистирующем аллергическим ринитом. По данным некоторых клинических исследований, было показано, что левоцетиризин значимо улучшает симптомы аллергического ринита, включая и заложенность носа.
Поллезин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие; практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.
Левоцетиризин в дозе 5 мг способствует угнетению воспалительно-эксудативной реакции на гистамин, что и цетиризин в дозе 10 мг. ЭКГ не выявила значительного действия левоцетиризина на интервал QT.
Хроническая идиопатическая крапивница служила моделью для изучения крапивницы. Так как выброс гистамина является причинным фактором при таких состояниях, то можно ожидать, что помимо хронической идиопатической крапивницы, левоцетиризин явиться эффективным средством для лечения других состояний, сопровождающихся крапивницей.

Фармакокинетика

После приема внутрь левоцетиризин быстро и в значительной степени всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на полноту всасывания, хотя скорость ее снижается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,9 часов после однократного приема внутрь. Равновесное состояние достигается через 2 дня. Максимальная концентрация после однократного и повторного (по 5 мг ежедневно) приема составляют 270 нг/мл и 308 нг/мл соответственно. Связывание с белками плазмы крови - 90%. Данные о распределении препарата в тканях и проникновении через гематоэнцефалический барьер отсутствуют. Объем распределения составляет 0,4 л/кг. Менее 14% введенной дозы метаболизируется в печени путем окисления ароматического кольца, N- и O-деалкилирования и коньюгация с таурином. Деалкилирование преимущественно катализируется CYP 3A4, а в окислении ароматического кольца принимают участие изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активность изоферментов CYP IA2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 в концентрациях, намного превышающих пиковые концентрации при пероральном приеме 5 мг. Вследствие незначительного метаболизма и отсутствия метаболического подавления взаимодействие левоцетиризина с другими веществами маловероятно. Период полувыведения составляет 7,9 ± 1,9 часов. Общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг. Левоцетиризин и его метаболит выводятся преимущественно почками (85,4% принятой дозы), путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Выведение через кишечник составляет 12,9%. Проникает в грудное молоко.Фармакокинетика левоцетиризина линейна, не зависима от дозы и времени и имеет малые различия у разных испытуемых. Фармакокинетические профили одиночного энантиомера и цетиризина сходны. При всасывании или выведении не происходит хиральной инверсии.
Нарушение функции почек
Видимый клиренс левоцетиризина из всего организма коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому рекомендуется уточнять интервалы между приемами левоцетиризина на основании клиренса креатинина у пациентов с умеренным или выраженным нарушением функции почек. В анурической стадии почечных заболеваний общий клиренс из всего организма снижается примерно на 80% по сравнению со здоровыми испытуемыми. При стандартной процедуре 4-часового гемодиализа выводится менее чем 10% левоцетиризина.

Способ применения

Показания

• лечение симптомов круглогодичного и сезонногоаллергического ринита (в том числе персистирующего аллергического ринита) и аллергического конъюнктивита: чихание, ринорея,слезотечение, гиперемия конъюнктивы
• сенная лихорадка (поллиноз)
• крапивница, в том числе, хроническаяидиопатическая крапивница - другие аллергические дерматозы,сопровождающиеся зудом и высыпаниями - отек Квинке

Противопоказания

• повышенная чувствительность к левоцетиризину,другим производным пиперазина или любому из вспомогательных компонентовпрепарата
• тяжелая почечная недостаточность (клиренскреатинина ниже 10 мл/мин) -
• детский возраст до 6 лет

Особые указания

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Побочные действия

• головная боль, сонливость, повышеннаяутомляемость - сухость во рту 
• астения - боль в животе
• аллергические реакции, в том числеанафилаксия - ангионевротический отек, зуд, кожнаясыпь, крапивница - увеличение массы тела - диспноэ - тошнота - нарушение функциональных печеночных проб

Передозировка

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Лекарственное взаимодействие

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, 5мг Одна таблетка содержит активное вещество - левоцетиризинадигидрохлорид 5 мг (эквивалентно 4,21 мглевоцетиризина),