Pollezin

Ichga qabul qilingandan so'ng levotsetirizin me'da-ichak traktidan tez so'riladi.
Ovqat qabul qilish so'rilish to'liqligiga ta'sir qilmaydi, lekin tezligini pasaytiradi. Qon plazmasidagi maksimal konsentratsiya ichga bir marta qabul qilingandan so'ng 0,9 soat ichida erishiladi. Muvozanat holati 2 kunda erishiladi. Bir marta va takroriy (kuniga 5 mg) qabul qilingandan so'ng maksimal konsentratsiya mos ravishda 270 ng/ml va 308 ng/ml ni tashkil qiladi. Qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanish - 90%.
Preparatning to'qimalarda taqsimlanishi va gematoensefalik to'siqdan o'tishi haqida ma'lumot yo'q. Taqsimlanish hajmi 0,4 l/kg ni tashkil qiladi. Kiritilgan dozaning 14% dan kamrog'i jigar tomonidan aromatik halqaning oksidlanishi, N- va O-dealkilatsiya va taurin bilan kon'yugatsiya orqali metabolizmga uchraydi. Dealkilatsiya asosan CYP 3A4 tomonidan katalizlanadi, aromatik halqaning oksidlanishida esa CYP izoformalari ishtirok etadi. Levotsetirizin CYP IA2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 va 3A4 izofermentlarining faoliyatiga 5 mg peroral qabul qilinganda piko konsentratsiyalaridan ancha yuqori konsentratsiyalarda ta'sir qilmaydi. Metabolizmning ahamiyatsizligi va metabolik bostirishning yo'qligi tufayli levotsetirizinning boshqa moddalar bilan o'zaro ta'siri ehtimoldan yiroq. Yarim chiqarilish davri 7,9 ± 1,9 soatni tashkil qiladi. Umumiy klirens 0,63 ml/min/kg ni tashkil qiladi. Levotsetirizin va uning metaboliti asosan buyraklar orqali (85,4% qabul qilingan doza) glomerulyar filtratsiya va faol kanalchalar sekretsiyasi orqali chiqariladi.

Ichak orqali chiqarilish 12,9% ni tashkil qiladi. Ona sutiga o'tadi. Levotsetirizinning farmakokinetikasi chiziqli, doza va vaqtga bog'liq emas va turli sinov ishtirokchilarida kichik farqlarga ega. Yakka enantiomer va tsetirizinning farmakokinetik profillari o'xshash. So'rilish yoki chiqarilish paytida kiral inversiya sodir bo'lmaydi.

Pollezin preparatining faol moddasi - levotsetirizin, (R) enantiomer tsetirizinni, periferik H1-retseptorlarning kuchli selektiv antagonisti hisoblanadi.
Levotsetirizinning (Ki = 3,2 nmol/l) gistamin H1-retseptorlarga yaqinligi tsetirizindan (Ki = 6,3 nmol/l) 2 marta yuqori. Levotsetirizin H1-retseptorlardan 115 ± 38 daqiqa yarim chiqarilish davri bilan dissotsiyalanadi. Bir marta qo'llangandan so'ng, 4 soat ichida levotsetirizin 90% retseptorlarni egallaydi, 24 soatdan keyin esa 57%. Sog'lom ko'ngillilar bilan o'tkazilgan farmakokinetik tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, teri va burun shilliq qavatiga yarim doza qo'llanganda levotsetirizinning faolligi tsetirizinga teng. Levotsetirizin eotaksin-induktsiyalangan eozinofillarning teri va o'pka hujayralarida transendotelial migratsiyasini bostiradi. Farmakodinamik tadqiqotlar levotsetirizinning 5 mg dozada uchta asosiy bostiruvchi ta'sirini ko'rsatdi: VCAM-1 chiqarilishini bostirish, tomir o'tkazuvchanligini o'zgartirish va eozinofillarning faolligini kamaytirish. Tsetirizin kabi, gistamin-induktsiyalangan teri reaktsiyalariga ta'siri preparatning plazma konsentratsiyalariga bog'liq emas. Levotsetirizinning samaradorligi va xavfsizligi mavsumiy allergik rinit, doimiy allergik rinit yoki doimiy allergik rinit bilan og'rigan kattalar ishtirokidagi bir nechta ikki tomonlama ko'r-ko'rona platsebo-nazoratli klinik sinovlarda namoyish etilgan. Ba'zi klinik tadqiqotlar ma'lumotlariga ko'ra, levotsetirizin allergik rinit simptomlarini, shu jumladan burun tiqilishi simptomlarini sezilarli darajada yaxshilaydi.
Pollezin allergik reaktsiyalarning rivojlanishini oldini oladi va ularning kechishini yengillashtiradi, anti-eksudativ, qichishishga qarshi ta'sir ko'rsatadi; deyarli antixolinergik va antisertonin ta'sir ko'rsatmaydi.
Levotsetirizin 5 mg dozada gistaminga qarshi yallig'lanish-eksudativ reaktsiyani bostirishga yordam beradi, bu tsetirizinning 10 mg dozasiga teng. EKG levotsetirizinning QT intervaliga sezilarli ta'sirini aniqlamadi.
Xronik idiopatik eshakemi eshakemi o'rganish uchun model bo'lib xizmat qildi. Bunday holatlarda gistamin chiqarilishi sababchi omil bo'lganligi sababli, xronik idiopatik eshakemi bilan bir qatorda, levotsetirizin eshakemi bilan kechadigan boshqa holatlarni davolashda samarali vosita bo'lishi mumkin.

Ichga qabul qilingandan so'ng levotsetirizin tez va sezilarli darajada me'da-ichak traktidan so'riladi. Ovqat qabul qilish so'rilish to'liqligiga ta'sir qilmaydi, lekin tezligini pasaytiradi. Qon plazmasidagi maksimal konsentratsiya ichga bir marta qabul qilingandan so'ng 0,9 soat ichida erishiladi. Muvozanat holati 2 kunda erishiladi. Bir marta va takroriy (kuniga 5 mg) qabul qilingandan so'ng maksimal konsentratsiya mos ravishda 270 ng/ml va 308 ng/ml ni tashkil qiladi. Qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanish - 90%. Preparatning to'qimalarda taqsimlanishi va gematoensefalik to'siqdan o'tishi haqida ma'lumot yo'q. Taqsimlanish hajmi 0,4 l/kg ni tashkil qiladi. Kiritilgan dozaning 14% dan kamrog'i jigar tomonidan aromatik halqaning oksidlanishi, N- va O-dealkilatsiya va taurin bilan kon'yugatsiya orqali metabolizmga uchraydi. Dealkilatsiya asosan CYP 3A4 tomonidan katalizlanadi, aromatik halqaning oksidlanishida esa CYP izoformalari ishtirok etadi. Levotsetirizin CYP IA2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 va 3A4 izofermentlarining faoliyatiga 5 mg peroral qabul qilinganda piko konsentratsiyalaridan ancha yuqori konsentratsiyalarda ta'sir qilmaydi. Metabolizmning ahamiyatsizligi va metabolik bostirishning yo'qligi tufayli levotsetirizinning boshqa moddalar bilan o'zaro ta'siri ehtimoldan yiroq. Yarim chiqarilish davri 7,9 ± 1,9 soatni tashkil qiladi. Umumiy klirens 0,63 ml/min/kg ni tashkil qiladi. Levotsetirizin va uning metaboliti asosan buyraklar orqali (85,4% qabul qilingan doza) glomerulyar filtratsiya va faol kanalchalar sekretsiyasi orqali chiqariladi. Ichak orqali chiqarilish 12,9% ni tashkil qiladi. Ona sutiga o'tadi. Levotsetirizinning farmakokinetikasi chiziqli, doza va vaqtga bog'liq emas va turli sinov ishtirokchilarida kichik farqlarga ega. Yakka enantiomer va tsetirizinning farmakokinetik profillari o'xshash. So'rilish yoki chiqarilish paytida kiral inversiya sodir bo'lmaydi.
Buyrak funksiyasining buzilishi
Levotsetirizinning butun organizmdan ko'rinadigan klirensi kreatinin klirensi bilan korrelyatsiya qiladi. Shuning uchun buyrak funksiyasi o'rtacha yoki og'ir darajada buzilgan bemorlarda levotsetirizin qabul qilish oralig'ini kreatinin klirensiga asoslanib aniqlash tavsiya etiladi. Buyrak kasalliklarining anurik bosqichida butun organizmdan umumiy klirens sog'lom sinov ishtirokchilariga nisbatan taxminan 80% ga kamayadi. Standart 4 soatlik gemodializ protsedurasi davomida levotsetirizinning 10% dan kamrog'i chiqariladi.

Kattalar uchun:

Bolalar uchun:

• doimiy va mavsumiy allergik rinit (shu jumladan doimiy allergik rinit) va allergik kon'yunktivit simptomlarini davolash: aksirish, rinit, ko'z yoshlanishi, kon'yunktiva giperemiyasi
• pichan isitmasi (pollinoz)
• eshakemi, shu jumladan, xronik idiopatik eshakemi - qichishish va toshmalar bilan kechadigan boshqa allergik dermatitlar - Kvinke shishi

• levotsetirizinga, piperazin hosilalariga yoki preparatning har qanday yordamchi komponentlariga yuqori sezuvchanlik
• og'ir buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi 10 ml/min dan past) -
• 6 yoshgacha bo'lgan bolalar

Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.

• bosh og'rig'i, uyquchanlik, charchoq - og'iz qurishi 
• astenik - qorin og'rig'i
• allergik reaktsiyalar, shu jumladan anafilaksiya - angionevrotik shish, qichishish, teri toshmasi, eshakemi - tana vaznining oshishi - dispnoe - ko'ngil aynishi - jigar funksional testlarining buzilishi

Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.

Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.

Qoplangan tabletkalar, 5 mg Har bir tabletka faol modda - levotsetirizin dihidroxlorid 5 mg (4,21 mg levotsetirizinga teng) ni o'z ichiga oladi,