Предуктал MR

Preductal MR

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Из этой же фармакологической группы

Рецепт

Фармакологическое действие

Кардиологические средства. Триметазидин

Фармакодинамика

Фармакодинамика.
Механизм действия
Благодаря сохранению энергетического метаболизма в клетках, которые страдают от гипоксии или ишемии, триметазидин предотвращает уменьшение уровня внутриклеточного АТФ, обеспечивая тем самым надлежащее функционирование ионных насосов и трансмембранного натриево-калиевого потока при сохранении клеточного гомеостаза.
Триметазидин ингибирует β-окисления жирных кислот, блокируя длинноцепочечные 3-кетоацил-КоА тиолазу (3-КАТ), что повышает окисление глюкозы. В клетках в условиях ишемии процесс получения энергии путем окисления глюкозы требует меньше кислорода по сравнению с процессом получения энергии путем β-окисления жирных кислот. Усиление процесса окисления глюкозы улучшает энергетические процессы в клетках и соответственно поддерживает достаточный метаболизм энергии в условиях ишемии.
Фармакодинамические эффекты
У пациентов с ишемической болезнью сердца триметазидин действует как метаболический агент, сохраняя внутриклеточные уровни высокоэнергичных фосфатов в миокарде. Антиишемические эффекты достигаются без сопутствующих гемодинамических эффектов.
Клиническая эффективность и безопасность
Клинические исследования показали эффективность и безопасность применения триметазидина у пациентов со стабильной стенокардией как в монотерапии, так и в случае добавления к другим антиангинальных лекарственных средств при их недостаточной эффективности.
Исследование TRIMPOL-II. Рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследования с участием 426 пациентов показало, что добавление триметазидина 60 мг в сутки к метопрололу 100 мг (50 мг дважды в сутки) в течение 12 недель привело к достоверному улучшению показателей тестов с нагрузкой и улучшение клинических симптомов по сравнению с таковыми при применении плацебо: общая продолжительность нагрузки - +20,1 сек, p = 0,023; общая выполненная работа - +0,54 MET с, p = 0,001; время до появления снижение ST-сегмента на 1 мм - +33,4 сек, p = 0,003; время до возникновения приступа стенокардии - +33,9 сек, p <0,001; количество приступов стенокардии/неделю - -0,73, p = 0,014; применение нитратов короткого действия/неделю - -0,63, p = 0,032, без изменения показателей гемодинамики.
Исследование SELLIER. Рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование с участием 223 пациентов показало, что в подгруппе пациентов (n = 173), которым добавляли триметазидин, таблетки модифицированного высвобождения, по 35 мг (два раза в сутки) к 50 мг атенолола (один раз в сутки) в течение 8 недель, отмечалось достоверное увеличение (+34,4 сек, p = 0,03) времени до появления снижение ST-сегмента на 1 мм в тестах с нагрузкой по сравнению с таковым при применении плацебо через 12 часов после приема препарата. Также подтверждено достоверную разницу по показателю времени до возникновения приступа стенокардии (p = 0,049). По другим показателям вторичных конечных точек между двумя группами пациентов достоверной разницы выявлено не было (общая продолжительность нагрузки, общая выполненная работа и клинические конечные точки).
Исследование VASCO. В ходе рандомизированного двойного слепого исследования с участием 1962 пациентов, которое длилось 3 месяца, к терапии атенололом в дозе 50 мг в сутки добавляли триметазидин в дозе 70 мг в сутки или 140 мг, или плацебо. В общей популяции, включавшей пациентов с симптомами и без них, триметазидин не продемонстрировал преимуществ как по эргометрическим показателям (общее время физической нагрузки, время до появления снижение ST-сегмента на 1 мм и время до возникновения приступа стенокардии), так и по клиническим конечными точками. Однако пост-xoк анализ подгруппы пациентов с симптомами (n = 1574) показал, что при применении триметазидина в дозе 140 мг в сутки наблюдалось достоверное улучшение общего времени физической нагрузки (23,8 с против +13,1 с плацебо; p = 0,001 ) и времени до возникновения приступа стенокардии (+46,3 с против +32,5 с плацебо; p = 0,005).

Фармакокинетика

Максимальная концентрация триметазидина в крови наблюдается в среднем через 5 часов после приема таблетки. В течение суток концентрация в плазме крови остается стабильной: в течение 11 часов после приема концентрация триметазидина в плазме крови равна или выше 75 % максимальной концентрации. Состояние стабильной концентрации достигается позже на 60-й час. Прием пищи не влияет на фармакокинетические характеристики триметазидина.
Объем распределения составляет 4,8 л/кг связывания с белками низкое: по данным измерений in vitro - 16 %.
Триметазидин выводится в основном с мочой, преимущественно в неизмененном виде. Период полувыведения составляет в среднем 7 часов у здоровых добровольцев и 12 часов у лиц в возрасте от 65 лет. Полный вывод триметазидина является результатом в основном почечного клиренса, который непосредственно коррелирует с клиренсом креатинина, и в меньшей степени является результатом печеночного клиренса, который с возрастом уменьшается.

Способ применения

Показания

• взрослым в качестве дополнительной терапии для симптоматического лечения больных со стабильной стенокардией, которая недостаточно контролируется или при непереносимости антиангинальных препаратов первой линии.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ;
• болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром беспокойных ног и другие двигательные расстройства;
• тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина

Особые указания

Это лекарственное средство не предназначено для купирования приступов стенокардии. Его не следует назначать при нестабильной стенокардии или инфаркте миокарда как первичную терапию на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации.
В случае нападения нестабильной стенокардии на фоне текущей терапии необходимо пересмотреть состояние болезни пациента и откорректировать лечение (медикаментозную терапию и возможность реваскуляризации).
Триметазидин может вызывать или ухудшать симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, гипертонус мышц), которые следует регулярно исследовать, особенно у пациентов пожилого возраста. В сомнительных случаях пациентов нужно направлять к невропатологу для соответствующих исследований.
При появлении двигательных расстройств, таких как симптомы паркинсонизма, синдрома «беспокойных ног», тремора, неустойчивости походки, необходимо отменить триметазидин.
Эти случаи имеют низкую частоту возникновения и обычно исчезают после прекращения лечения; у большинства пациентов - в течение 4 месяцев после прекращения приема триметазидина. Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 месяцев после отмены препарата, необходимо обратиться к невропатологу.
Могут случаться падения, связанные с неустойчивостью походки или артериальной гипотензии, особенно у пациентов, принимающих антигипертензивное лечение (см. раздел «Побочные реакции»).
Необходимо с осторожностью назначать триметазидин пациентам из группы риска повышения его концентрации:

• пациентам с умеренной почечной недостаточностью (см. раздел «Способ применения и дозы» и «Фармакокинетика»);
• пациентам пожилого возраста от 75 лет (см. «Способ применения и дозы»).

Побочные действия

• Часто: головокружение, головная боль, абдоминальная боль, диарея, диспепсия, тошнота, рвота, сыпь, кожный зуд, крапивница, астения.

• Редко: сердцебиение, экстрасистолия, тахикардия, артериальная гипотензия; ортостатическая гипотензия, которая может быть связана с недомоганием, головокружением или падением пациента, особенно у тех больных, которые получают антигипертензивные препараты, гиперемия.

• Частота неизвестна: симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, гипертония), неустойчивая походка, синдром беспокойных ног, другие двигательные расстройства, обычно обратимые после прекращения приема препарата, запор, острый генерализованный экзантематозный пустулез, ангиоэдема, агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, гепатит, расстройства сна (бессонница, сонливость).

Передозировка

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Лекарственное взаимодействие

О взаимодействии с другими лекарственными средствами не сообщалось.

Форма выпуска

Таб. с модифицир. высвобождением активной субстанции, покр. оболочкой, 35 мг: 60 шт.

Таблетки с модифицированным высвобождением активной субстанции, покрытые оболочкой розового цвета, линзообразные.
60 шт. - блистерные упаковки (1) - коробки картонные.