Триметазидин

Trimetazidinum

Аналоги (дженерики, синоніми)

Діюча речовина

Триметазидин (Trimetazidine)

Фармакологічна група

Антигипоксанты и антиоксиданты

З тієї ж фармакологічної групи

Агвантар, Тиогамма, Кудесан, Нейрокс, Мексикор, Мексиприм

Рецепт

Фармакологічні властивості

Регулирующее энергетический метаболизм, регулирующее энергетический метаболизм.

Фармакодинаміка

Триметазидин оказывает антигипоксическое действие. Непосредственно влияя на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, оптимизирует их метаболизм и функцию.

Цитопротекторный эффект обусловлен повышением энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализацией потребления кислорода (усиление аэробного гликолиза и блокада окисления жирных кислот).

Поддерживает сократимость миокарда, предотвращает снижение содержания внутриклеточного АТФ и креатинфосфата. В условиях ацидоза нормализует функционирование мембранных ионных каналов, препятствует накоплению ионов кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточное содержание ионов калия. Уменьшает внутриклеточный ацидоз и повышенное содержание фосфатов, обусловленные ишемией миокарда и реперфузией. Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход креатинфосфокиназы из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда.

При стабильной стенокардии триметазидин сокращает частоту приступов (уменьшается потребление нитратов), через 2 недели лечения повышается толерантность к физической нагрузке, снижаются резкие колебания АД.

Фармакокінетика

Всасывание

После приема внутрь триметазидин быстро и практически полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность - 90%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови - около 5 ч. Свыше 24 ч концентрация триметазидина в плазме крови поддерживается на уровне превышающем и равном 75% от максимальной концентрации, определяемой в течение 11 ч. Равновесная концентрация при регулярном приеме достигается через 60 ч. Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность триметазидина.

Распределение

Объем распределения составляет 4,8 л/кг. Степень связывания с белками плазмы крови достаточно низкая - около 16% in vitro.

Выведение

Триметазидин выводится из организма преимущественно почками (около 60% - в неизмененном виде). Период полувыведения у молодых здоровых добровольцев около 7 ч, у пациентов старше 65 лет - около 12 ч.

Клиренс триметазидина характеризуется в большей степени почечным клиренсом, который прямо коррелирует с клиренсом креатинина (КК), и в меньшей степени - с печеночным клиренсом, который снижается с возрастом пациента.

Особые группы пациентов

Пациенты старше 75 лет

У пациентов старше 75 лет может наблюдаться повышение концентрации триметазидина в плазме крови из-за возрастного снижения функции почек. Было проведено специальное исследование в популяции пациентов старше 75 лет при приеме таблеток триметазидина по 35 мг 2 раза в сутки. Анализ, проведенный кинетическим популяционным методом, показал в среднем двукратное повышение концентрации в плазме крови у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) по сравнению с пациентами с КК более 60 мл/мин.

Никаких особенностей касательно безопасности у пациентов старше 75 лет в сравнении с общей популяцией обнаружено не было.

Пациенты с почечной недостаточностью

Концентрация триметазидина в плазме крови в среднем была увеличена в 2,4 раза у пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (КК 30-60 мл/мин) и в среднем в 4 раза - у пациентов с почечной недостаточностью с тяжелой степенью (КК менее 30 мл/мин) по сравнению со здоровыми добровольцами с нормальной функцией почек.

Никаких особенностей касательно безопасности у этой популяции пациентов в сравнении с общей популяцией обнаружено не было. Применение у детей и подростков

Фармакокинетика триметазидина у детей и подростков в возрасте до 18 лет не изучалась.

Спосіб застосування

Показання

- ИБС, профилактика приступов стенокардии (в комплексной терапии);
- хориоретинальные сосудистые нарушения;
- головокружения сосудистого происхождения;
- кохлео-вестибулярные нарушения ишемической природы (шум в ушах, нарушение слуха).

Протипоказання

- почечная недостаточность (КК ниже 15 мл/мин);
- выраженные нарушения функции печени;
- беременность;
- период лактации;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата.

В связи с наличием в составе препарата лактозы, он противопоказан при врожденной непереносимости лактозы, при недостаточности лактазы, при глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Особливі вказівки

Препарат не предназначен для купирования приступов стенокардии, для начального курса терапии стабильной стенокардии или инфаркта миокарда.

В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побічні ефекти

Нежелательные реакции, определенные как нежелательные явления, по крайней мере, имеющие возможное отношение к лечению триметазидином, приведены в следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10): нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1 /10000); неуточненной частоты (частота не может быть подсчитана по доступным данным).

Аллергические реакции: неуточненной частоты - отек Квинке.

Нарушения со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль; неуточненной частоты - симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, повышение тонуса); неустойчивость в позе Ромберга и "шаткость" походки; синдром "беспокойных ног" и другие связанные с опорно-двигательным аппаратом нарушения, обычно обратимые после прекращения терапии; нарушения сна (бессонница, сонливость).

Нарушения со стороны кожных покровов: часто - кожная сыпь, кожный зуд, крапивница; неуточненной частоты - острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Нарушения со стороны пищеварительной системы: часто - боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота; неуточненной частоты - запор, гепатит.

Нарушения со стороны органов кроветворения: неуточненной частоты - агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ощущение сердцебиения, экстрасистолия, тахикардия, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, которая может сопровождаться общей слабостью, головокружением или потерей равновесия, особенно при одновременном приеме гипотензивных препаратов, "приливы" крови к коже лица.

Прочие: часто - астения.

Передозування

Данные о случаях передозировки ограничены.

Лечение: в случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию.

Лікарняна взаємодія

Нет данных

Лікарська форма

Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, 35 мг, 20 мг
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или пленки из непластифицированного ПВХ и гибкой упаковки на основе алюминиевой фольги или фольги алюминиевой, или материала комбинированного на основе фольги.
3 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.