Справочник Все препараты Фарм. Группы Библиотека МедВестник (блог) Telegram канал
Написать нам
УК РУ

Прозерин

Proserinum

Аналоги (дженерики, синонимы)

Неостигмина метилсульфат, Неостигмин, Эустигмин, Простигмин метилсульфат, Синтостигмин, Вагостигмин, Метастигмин, Миостин, Муастигмин, Неоэзерин, Стигмозан

Действующее вещество

Неостигмина метилсульфат (Neostigmini methylsulfas)

Фармакологическая группа

Из этой же фармакологической группы

Алзепил, Калимин 60 н, Ипидакрин, Армин, Нивалин, Ривастигмин

Рецепт

Международный:

Rp.: Sol. "Proserin" 0,05 % - 1 ml
D. t. d. № 6 in ampull.
S. По 1 мл 1-2 раза в день п/к

Rp.: Tab. "Proserin" 0,015 № 20 
D. S.: внутрь по 1 таб. за 30 минут до еды 3 раза в день.

Recipe: Proserini 0,2
Sacchari 4,0
Misce, ut fiat pulveris.
Divide in 20 partes aequales. Da.
Signa: Внутрь, по 1 порошку 3 раза в день, до еды

Россия:

Rp.: Tab. Neostigmini methylsulfatis 0,015 № 20 
D.S.: внутрь по 1 таб. за 30 минут до еды 3 раза в день.

Rp.: Sol. Neostigmini methylsulfatis 0,05% 1 ml № 10 
D. S.: Внутримышечно по 1 мл

Рецептурный бланк - 107-1/у
 

Фармакологическое действие

Антихолинэстеразное.

Фармакодинамика

Синтетический ингибитор холинэстеразы. Обратимо блокирует холинэстеразу, что приводит к накоплению и усилению действия ацетилхолина на органы и ткани и восстановлению нервно-мышечной проводимости. Вызывает урежение частоты сердечных сокращений, повышает секрецию желез (слюнных, бронхиальных, потовых и желудочно-кишечного тракта) и способствует развитию гиперсаливации, бронхореи, повышению кислотности желудочного сока, суживает зрачок, вызывает спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника (усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры) и мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов, тонизирует скелетную мускулатуру.

Фармакокинетика

Являясь четвертичным аммониевым основанием, плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и не оказывает центрального действия. Биодоступность неостигмина метилсульфата составляет 1–2%. При внутримышечном введении время достижения максимальной концентрации в плазме крови — 30 минут.

Связь с белками плазмы крови — 15–25%. Период полувыведения при внутримышечном введении препарата равен 51–90 мин, при внутривенном — 53 мин. Метаболизируется в печени микросомальными ферментами с образованием неактивных метаболитов.

Выведение: 80% введенной дозы выводится почками в течение 24 ч (из них 50% в неизменном виде и 30% в виде метаболитов).

После внутримышечного введения максимальный эффект наблюдается через 10–30 мин, а после внутривенного — через 5–15 мин. Продолжительность эффекта — 2,5–4 ч.

Способ применения

Для взрослых:

Внутрь взрослым - по 10-15 мг 2-3 раза/сут; п/к - 1-2 мг 1-2 раза/сут.

Максимальные дозы: для взрослых при приеме внутрь разовая доза составляет 15 мг, суточная – 50 мг; при п/к введении разовая доза - 2 мг, суточная - 6 мг.

В офтальмологии: вводят в конъюнктивальный мешок 1-4 раза/сут.

При развитии миастенического криза у взрослых препарат вводят внутривенно (с 0,9 % раствором натрия хлорида) - 0,5-1 мл раствора 0,5 мг/мл, затем под кожу в обычных дозах с небольшими интервалами. Для потенцирования действия неостигмина метилсульфата иногда вводят под кожу дополнительно эфедрин - 1 мл 5 % раствора. Лечение миастении проводят длительно. При других заболеваниях курс лечения продолжается 25-30 дней, при необходимости курс лечения повторяют после 3-4 недельного перерыва. При слабости родовой деятельности можно вводить препарат под кожу по 0,5 мг (1 мл раствора 0,5 мг/мл) 1-2 раза с промежутками 1 час, одновременно с первой инъекцией вводят однократно под кожу 1 мг (1 мл 0,1 % раствора) атропина. При применении препарата для купирования действия миорелаксантов предварительно вводят атропина сульфат внутривенно в дозе 0,5-0,7 мг (0,5-0,7 мл 0,1 % раствора), ожидают учащения пульса и через 1,5-2 минуты вводят внутривенно 1,5 мг (3 мл раствора 5 мг/мл) препарата. Если эффект этой дозы оказался недостаточным, вводят повторную такую же дозу препарата (при появлении брадикардии делают дополнительную инъекцию атропина). Всего можно ввести 5-6 мг (10-12 мл раствора 0,5 мг/мл) препарата в течение 20-30 минут. Лечение задержки мочи - подкожно 0.5 мг (1 мл раствора) 1-3 раза с промежутками час, если в течение часа моча не отходит, проводят катетеризацию и после опорожнения мочевого пузыря вводят каждые 3 часа, всего 5 инъекций. Для профилактики послеоперационной атонии кишечника и мочевого пузыря подкожно вводят по 0,25 мг (0,5 мл раствора).

Для детей:

Внутрь детям до 10 лет - по 1 мг/сут на 1 год жизни; для детей старше 10 лет максимальная доза составляет 10 мг.
П/к доза рассчитывается по 50 мкг на 1 год жизни, но не более 375 мкг на одну инъекцию.

Показания

Миастения; двигательные нарушения после травм мозга; параличи; восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита; невриты; предупреждение и лечение атонии желудочно-кишечного тракта и мочевого пузыря; слабость родовой деятельности (редко). В качестве антидота после анестезии с применением недеполяризующих миорелаксантов при мышечной слабости и угнетении дыхания. В детской практике применяют только при миастении gravis.

Противопоказания

Эпилепсия, гиперкинезы, ваготомия, бронхиальная астма, ИБС (в т.ч. стенокардия), аритмии, брадикардия, выраженный атеросклероз, тиреотоксикоз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, перитонит, механическая непроходимость ЖКТ или мочевыводящих путей, гиперплазия предстательной железы, острые инфекционные заболевания, интоксикация у ослабленных детей, повышенная чувствительность к неостигмину метилсульфату.

Особые указания

При парентеральном введении в высоких дозах необходимо предварительное или одновременное назначение атропина.

При возникновении во время терапии миастенического (вследствие недостаточной терапевтической дозы) или холинергического (вследствие передозировки) криза требуется тщательная дифференциальная диагностика из-за схожести симптомов.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побочные действия

- Со стороны органов ЖКТ: гиперсаливация, спастическое сокращение и усиление перистальтики кишечника, тошнота, рвота, метеоризм, диарея. - Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, слабость, потеря сознания, сонливость, миоз, нарушение зрения, тремор, спазмы и подергивание скелетной мускулатуры, включая фасцикуляции мышц языка, судороги, дизартрия. - Со стороны ССС: аритмия, бради- или тахикардия, AV блокада, блокада, узловой ритм, неспецифические изменения на ЭКГ, остановка сердца. - Со стороны дыхательной системы: одышка, угнетение дыхания, вплоть до остановки, бронхоспазм. - Аллергические реакции: гиперемия лица, сыпь, зуд, анафилаксия. Прочие: учащение мочеиспускания, арталгия, обильное потоотделение.

Передозировка

В случае передозировки (гиперсаливация, проливной пот, боль в животе, понос, затруднение дыхания, брадикардия, цианоз, миоз, подергивание скелетных мышц, мышечная слабость) прием препарата следует прекратить и немедленно ввести атропин (1 мл 0,1% раствора под кожу) или другие холиноблокаторы.
В случаях тяжелого отравления прозерином, атропина сульфат вводят с интервалами 10 минут до 3 раз (до появления сухости во рту).
При возникновении судорог внутривенное введение тиопентала натрия под наблюдением врача.

Лекарственное взаимодействие

Неостигмина метилсульфат является антагонистом недеполяризующих миорелаксантов, восстанавливает нарушенную нервно-мышечную проводимость. Поэтому, если после окончания анестезии недеполяризующими миорелаксантами мышечная слабость и угнетение дыхания остаются, неостигмина метилсульфат применяют в качестве антидота этой группы миорелаксантов (атракурий безилат, рокурония бромид, тубокурарина хлорид и др.). При одновременном применении м-холиноблокаторы, ганглиоблокаторы, хинидин, новокаинамид, местные анестетики, трициклические антидепрессанты, противоэпилептические и противопаркинсонические средства уменьшают действие неостигмина метилсульфата.

Эфедрин потенцирует действие неостигмина метилсульфата, поэтому при миастенических кризах его вводят вместе с неостигмином метилсульфатом.

При одновременном применении неостигмина метилсульфата с бета-адреноблокаторами возможно усиление брадикардии.

При миастении назначают в сочетании с ГКС и анаболическими гормонами.

Атропин, метоциния йодид и другие м-холиноблокаторы ослабляют м- холиномиметические эффекты (сужение зрачка, брадикардию, усиление моторики ЖКТ, гиперсаливацию и другие).

С осторожностью назначают на фоне холинблокаторов, у пациентов (при миастении) на фоне неомицина, стрептомицина, канамицина и других антибиотиков, обладающих антидеполяризующим эффектом, местных анестетиков и средств для общей анестезии, антиаритмических и ряда других лекарственных средств, нарушающих холинергическую передачу.

Неостигмина метилсульфат и деполяризующие мышечные релаксанты (суксаметония йодид и др.) фармакологически несовместимы, так как при непосредственном взаимодействии усиливается эффект суксаметония йодида.

М-холиноблокаторы (атропин, гоматропина гидробромид, платифиллин и др.), ганглиоблокаторы (пахикарпина гидройодид), хинидин, новокаинамид, местные анестетики являются фармакологическими антагонистами неостигмина метилсульфата.

Между трициклическими антидепрессантами, противоэпилептическими и противопаркинсоническими средствами существует относительный антагонизм.

Цианокобаламин в больших дозах ослабляет действие неостигмина метилсульфата. При взаимодействии неостигмина метилсульфата с пиридоксином снижается активность последнего.

Ингибиторы холинэстеразы в сочетании со стрихнином значительно повышают тонус блуждающего нерва; со слабительными - усиливают их действие; с противоаритмическими препаратами (бета-адреноблокаторами) являются синергистами (усугубление брадикардии).

Форма выпуска

Таблетки: плоскоцилиндрической формы, белого цвета, с фаской (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, 2 упаковки в пачке картонной);

Раствор для инъекций: бесцветная прозрачная жидкость (по 1 мл в ампулах нейтрального стекла, по 10 ампул с ампульным ножом или скарификатором в картонной пачке либо по 5 или10 ампул в контурной ячейковой упаковке, 1 или 2 упаковки с ампульным ножом или скарификатором в пачке картонной; если используются ампулы с точкой надлома или кольцом излома ампульный нож/скарификатор в упаковку не вкладывается);

Раствор для внутривенного (в/в) и подкожного (п/к) введения: бесцветная прозрачная жидкость (по 1 мл в ампулах, по 10 ампул с ампульным скарификатором в пачке картонной либо по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 2 упаковки с ампульным скарификатором в пачке картонной).

Эта информация оказалась полезной?

Фото препарата

Прозерин