Prozerin
Proserinum
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Neostigmin, Eustigmin, Neostigmina metilsulfat, Prostigmin metilsulfat, Sintostigmin, Vagostigmin, Metastigmin, Miostin, Muastigmin, Neoezerin, Stigmozan
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Sol. "Proserin" 0,05 % - 1 ml
D. t. d. № 6 in ampull.
S. 1 ml 1-2 marta kuniga p/k
Rp.: Tab. "Proserin" 0,015 № 20
D. S.: ichga 1 tab. ovqatdan 30 daqiqa oldin 3 marta kuniga.
Recipe: Proserini 0,2
Sacchari 4,0
Misce, ut fiat pulveris.
Divide in 20 partes aequales. Da.
Signa: Ichga, 1 kukun 3 marta kuniga, ovqatdan oldin
D. t. d. № 6 in ampull.
S. 1 ml 1-2 marta kuniga p/k
Rp.: Tab. "Proserin" 0,015 № 20
D. S.: ichga 1 tab. ovqatdan 30 daqiqa oldin 3 marta kuniga.
Recipe: Proserini 0,2
Sacchari 4,0
Misce, ut fiat pulveris.
Divide in 20 partes aequales. Da.
Signa: Ichga, 1 kukun 3 marta kuniga, ovqatdan oldin
Farmakologik xossalar
Antixolinesteraza.
Farmakodinamika
Sintetik xolinesteraza ingibitori. Xolinesterazani qaytarib bloklaydi, bu esa asetilxolinning organlar va to'qimalarga ta'sirini kuchaytirib, nerv-mushak o'tkazuvchanligini tiklaydi. Yurak urish tezligini kamaytiradi, bezlar (tupurik, bronxial, ter va oshqozon-ichak trakti) sekretsiyasini oshiradi va gipersalivatsiya, bronxoreya, oshqozon shirasi kislotaliligini oshiradi, ko'zni toraytiradi, akkomodatsiya spazmini keltirib chiqaradi, ko'z ichki bosimini pasaytiradi, ichakning silliq mushak tonusini oshiradi (peristaltikani kuchaytiradi va sfinkterlarni bo'shatadi) va siydik pufagini, bronxospazmni keltirib chiqaradi, skelet mushaklarini tonuslaydi.
Farmakokinetika
To'rtlamchi amoniy asos sifatida, gematoensefalik to'siqdan yomon o'tadi va markaziy ta'sir ko'rsatmaydi. Neostigmina metilsulfatining biokiraolishi 1–2%. Mushak ichiga yuborilganda plazmadagi maksimal konsentratsiyaga erishish vaqti — 30 daqiqa.
Plazma oqsillari bilan bog'lanish — 15–25%. Mushak ichiga yuborilganda yarim chiqarilish davri 51–90 min, tomir ichiga — 53 min. Jigar mikrosomal fermentlarida nofaol metabolitlar hosil bo'lishi bilan metabolizmga uchraydi.
Chiqarilishi: yuborilgan dozaning 80% 24 soat ichida buyraklar orqali chiqariladi (shundan 50% o'zgarmagan holda va 30% metabolitlar shaklida).
Mushak ichiga yuborilgandan keyin maksimal ta'sir 10–30 min ichida, tomir ichiga yuborilgandan keyin — 5–15 min ichida kuzatiladi. Ta'sir davomiyligi — 2,5–4 soat.
Plazma oqsillari bilan bog'lanish — 15–25%. Mushak ichiga yuborilganda yarim chiqarilish davri 51–90 min, tomir ichiga — 53 min. Jigar mikrosomal fermentlarida nofaol metabolitlar hosil bo'lishi bilan metabolizmga uchraydi.
Chiqarilishi: yuborilgan dozaning 80% 24 soat ichida buyraklar orqali chiqariladi (shundan 50% o'zgarmagan holda va 30% metabolitlar shaklida).
Mushak ichiga yuborilgandan keyin maksimal ta'sir 10–30 min ichida, tomir ichiga yuborilgandan keyin — 5–15 min ichida kuzatiladi. Ta'sir davomiyligi — 2,5–4 soat.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Ichga kattalarga - 10-15 mg 2-3 marta/sut; p/k - 1-2 mg 1-2 marta/sut.
Maksimal dozalari: kattalar uchun ichga qabul qilishda bir martalik doza 15 mg, sutkalik — 50 mg; p/k yuborishda bir martalik doza - 2 mg, sutkalik - 6 mg.
Oftalmologiyada: kon'yunktival xaltachaga 1-4 marta/sut.
Miyastenik kriz rivojlanishida kattalarga preparat tomir ichiga (0,9 % natriy xlorid eritmasi bilan) - 0,5-1 ml 0,5 mg/ml eritma, keyin teri ostiga odatdagi dozalarda qisqa intervallar bilan yuboriladi. Neostigmina metilsulfatining ta'sirini kuchaytirish uchun ba'zida teri ostiga qo'shimcha efedrin - 1 ml 5 % eritma yuboriladi. Miyasteniya davolash uzoq muddat davom etadi. Boshqa kasalliklarda davolash kursi 25-30 kun davom etadi, zarurat bo'lsa, 3-4 haftalik tanaffusdan so'ng kurs takrorlanadi. Tug'ruq faoliyati zaifligida preparat teri ostiga 0,5 mg (1 ml 0,5 mg/ml eritma) 1-2 marta 1 soatlik intervallar bilan yuborilishi mumkin, birinchi in'ektsiya bilan bir vaqtda teri ostiga 1 mg (1 ml 0,1 % eritma) atropin bir marta yuboriladi. Miorelaksantlar ta'sirini to'xtatish uchun preparat qo'llanilganda, oldindan tomir ichiga atropin sulfat 0,5-0,7 mg (0,5-0,7 ml 0,1 % eritma) dozada yuboriladi, puls tezlashishini kutib, 1,5-2 daqiqadan so'ng tomir ichiga 1,5 mg (3 ml 5 mg/ml eritma) preparat yuboriladi. Agar bu dozaning ta'siri yetarli bo'lmasa, yana shunday doza takroran yuboriladi (bradikardiya paydo bo'lganda qo'shimcha atropin in'ektsiyasi qilinadi). Jami 5-6 mg (10-12 ml 0,5 mg/ml eritma) preparat 20-30 daqiqa davomida yuborilishi mumkin. Siydikni ushlab qolish davolash - teri ostiga 0,5 mg (1 ml eritma) 1-3 marta soatlik intervallar bilan, agar bir soat ichida siydik chiqmasa, kateterizatsiya o'tkaziladi va siydik pufagi bo'shatilgandan so'ng har 3 soatda, jami 5 in'ektsiya yuboriladi. Operatsiyadan keyingi ichak va siydik pufagi atoniyasini oldini olish uchun teri ostiga 0,25 mg (0,5 ml eritma) yuboriladi.
Maksimal dozalari: kattalar uchun ichga qabul qilishda bir martalik doza 15 mg, sutkalik — 50 mg; p/k yuborishda bir martalik doza - 2 mg, sutkalik - 6 mg.
Oftalmologiyada: kon'yunktival xaltachaga 1-4 marta/sut.
Miyastenik kriz rivojlanishida kattalarga preparat tomir ichiga (0,9 % natriy xlorid eritmasi bilan) - 0,5-1 ml 0,5 mg/ml eritma, keyin teri ostiga odatdagi dozalarda qisqa intervallar bilan yuboriladi. Neostigmina metilsulfatining ta'sirini kuchaytirish uchun ba'zida teri ostiga qo'shimcha efedrin - 1 ml 5 % eritma yuboriladi. Miyasteniya davolash uzoq muddat davom etadi. Boshqa kasalliklarda davolash kursi 25-30 kun davom etadi, zarurat bo'lsa, 3-4 haftalik tanaffusdan so'ng kurs takrorlanadi. Tug'ruq faoliyati zaifligida preparat teri ostiga 0,5 mg (1 ml 0,5 mg/ml eritma) 1-2 marta 1 soatlik intervallar bilan yuborilishi mumkin, birinchi in'ektsiya bilan bir vaqtda teri ostiga 1 mg (1 ml 0,1 % eritma) atropin bir marta yuboriladi. Miorelaksantlar ta'sirini to'xtatish uchun preparat qo'llanilganda, oldindan tomir ichiga atropin sulfat 0,5-0,7 mg (0,5-0,7 ml 0,1 % eritma) dozada yuboriladi, puls tezlashishini kutib, 1,5-2 daqiqadan so'ng tomir ichiga 1,5 mg (3 ml 5 mg/ml eritma) preparat yuboriladi. Agar bu dozaning ta'siri yetarli bo'lmasa, yana shunday doza takroran yuboriladi (bradikardiya paydo bo'lganda qo'shimcha atropin in'ektsiyasi qilinadi). Jami 5-6 mg (10-12 ml 0,5 mg/ml eritma) preparat 20-30 daqiqa davomida yuborilishi mumkin. Siydikni ushlab qolish davolash - teri ostiga 0,5 mg (1 ml eritma) 1-3 marta soatlik intervallar bilan, agar bir soat ichida siydik chiqmasa, kateterizatsiya o'tkaziladi va siydik pufagi bo'shatilgandan so'ng har 3 soatda, jami 5 in'ektsiya yuboriladi. Operatsiyadan keyingi ichak va siydik pufagi atoniyasini oldini olish uchun teri ostiga 0,25 mg (0,5 ml eritma) yuboriladi.
Bolalar uchun:
Ichga 10 yoshgacha bo'lgan bolalarga - 1 mg/sut yiliga; 10 yoshdan katta bolalar uchun maksimal doza 10 mg.
P/k doza yiliga 50 mkg hisoblanadi, lekin bir in'ektsiya uchun 375 mkg dan oshmasligi kerak.
P/k doza yiliga 50 mkg hisoblanadi, lekin bir in'ektsiya uchun 375 mkg dan oshmasligi kerak.
Ko'rsatmalar
Miyasteniya; miya jarohatlaridan keyingi harakat buzilishlari; falajlar; meningit, poliomielit, ensefalitdan keyingi tiklanish davri; nevritlar; oshqozon-ichak trakti va siydik pufagi atoniyasini oldini olish va davolash; tug'ruq faoliyati zaifligi (kamdan-kam). Nedepolyarizatsion miorelaksantlar qo'llanilgan anesteziyadan keyin mushak zaifligi va nafas olishni bostirishda antidot sifatida.
Bola amaliyotida faqat miyasteniya gravisda qo'llaniladi.
Qarshi ko'rsatmalar
Epilepsiya, giperkinezlar, vagotomiya, bronxial astma, IBS (jumladan stenokardiya), aritmiyalar, bradikardiya, ifodalangan ateroskleroz, tireotoksikoz, oshqozon va o'n ikki barmoq ichak yarasi, peritonit, mexanik ichak yoki siydik yo'llari o'tkazuvchanligi buzilishi, prostata bezining giperplaziyasi, o'tkir infeksion kasalliklar, zaif bolalarda intoksikatsiya, neostigmina metilsulfatiga yuqori sezuvchanlik.
Maxsus ko'rsatmalar
Parenteral yuborishda yuqori dozalarda atropin oldindan yoki bir vaqtda tayinlanishi kerak.
Terapiyada miyastenik (yetarli terapevtik doza natijasida) yoki xolinergik (ortiqcha dozadan) kriz paydo bo'lganda, simptomlar o'xshashligi tufayli ehtiyotkorlik bilan differentsial diagnostika talab etiladi.
Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Davolash davrida bemorlar transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarishda, shuningdek, diqqatni yuqori darajada talab qiladigan va tezkor psixomotor reaksiyalarni talab qiladigan boshqa potentsial xavfli faoliyat turlari bilan shug'ullanishda ehtiyot bo'lishlari kerak.
Terapiyada miyastenik (yetarli terapevtik doza natijasida) yoki xolinergik (ortiqcha dozadan) kriz paydo bo'lganda, simptomlar o'xshashligi tufayli ehtiyotkorlik bilan differentsial diagnostika talab etiladi.
Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Davolash davrida bemorlar transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarishda, shuningdek, diqqatni yuqori darajada talab qiladigan va tezkor psixomotor reaksiyalarni talab qiladigan boshqa potentsial xavfli faoliyat turlari bilan shug'ullanishda ehtiyot bo'lishlari kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
- Oshqozon-ichak trakti tomonidan: gipersalivatsiya, ichak peristaltikasining spastik qisqarishi va kuchayishi, ko'ngil aynishi, qusish, meteorizm, diareya.
- Nerv tizimi va sezgi organlari tomonidan: bosh og'rig'i, bosh aylanishi, zaiflik, hushdan ketish, uyquchanlik, mioz, ko'rish buzilishi, tremor, spazmlar va skelet mushaklarining tortishishi, jumladan til mushaklarining fassikulyatsiyalari, tutqanoq, dizartriya.
- Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: aritmiya, bradi- yoki taxikardiya, AV blokada, blokada, tugunli ritm, EKGda noaniq o'zgarishlar, yurak to'xtashi.
- Nafas olish tizimi tomonidan: nafas qisilishi, nafas olishni bostirish, hatto to'xtashgacha, bronxospazm.
- Allergik reaksiyalar: yuzning giperemiyasi, toshma, qichishish, anafilaksiya.
Boshqa: siydik chiqarishning tezlashishi, artralgiya, ko'p terlash.
Dozaning oshib ketishi
Doza oshirib yuborilganda (gipersalivatsiya, ko'p terlash, qorin og'rig'i, diareya, nafas olish qiyinlishuvi, bradikardiya, sianoz, mioz, skelet mushaklarining tortishishi, mushak zaifligi) preparatni qabul qilishni to'xtatish va darhol atropin (1 ml 0,1% eritma teri ostiga) yoki boshqa xolinoblokatorlarni kiritish kerak.
Prozerin bilan og'ir zaharlanish holatlarida, atropin sulfat 10 daqiqalik intervallar bilan 3 marta (og'iz qurishi paydo bo'lguncha) kiritiladi.
Tutqanoq paydo bo'lganda, shifokor nazorati ostida tiopental natriy tomir ichiga kiritiladi.
Prozerin bilan og'ir zaharlanish holatlarida, atropin sulfat 10 daqiqalik intervallar bilan 3 marta (og'iz qurishi paydo bo'lguncha) kiritiladi.
Tutqanoq paydo bo'lganda, shifokor nazorati ostida tiopental natriy tomir ichiga kiritiladi.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Neostigmina metilsulfat nedepolyarizatsion miorelaksantlarning antagonisti bo'lib, buzilgan nerv-mushak o'tkazuvchanligini tiklaydi. Shuning uchun, nedepolyarizatsion miorelaksantlar bilan anesteziya tugaganidan keyin mushak zaifligi va nafas olishni bostirish saqlanib qolsa, neostigmina metilsulfat ushbu miorelaksantlar guruhining antidoti sifatida qo'llaniladi (atrakuriy bezilat, rokuroiniya bromid, tubokurarina xlorid va boshqalar). Bir vaqtda qo'llanganda m-xolinoblokatorlar, ganglioblokatorlar, xinidin, novokainamid, mahalliy anestetiklar, trisiklik antidepressantlar, antiepileptik va antiparkinsonik vositalar neostigmina metilsulfatining ta'sirini kamaytiradi.
Efedrin neostigmina metilsulfatining ta'sirini kuchaytiradi, shuning uchun miyastenik krizlarda u neostigmin metilsulfat bilan birga kiritiladi.
Neostigmina metilsulfat beta-adrenoblokatorlar bilan bir vaqtda qo'llanganda bradikardiyaning kuchayishi mumkin.
Miyasteniyada GKS va anabolik gormonlar bilan birgalikda tayinlanadi.
Atropin, metotsiniya yodid va boshqa m-xolinoblokatorlar m-xolinomimetik ta'sirlarni (ko'zni toraytirish, bradikardiya, oshqozon-ichak trakti motorikasini kuchaytirish, gipersalivatsiya va boshqalar) susaytiradi.
Xolinoblokatorlar fonida, bemorlarda (miyasteniyada) neomitsin, streptomitsin, kanamitsin va boshqa antibiotiklar, antidepolyarizatsion ta'sirga ega bo'lgan mahalliy anestetiklar va umumiy anesteziya vositalari, antiaritmik va boshqa bir qator dori vositalari fonida ehtiyotkorlik bilan tayinlanadi.
Neostigmina metilsulfat va depolyarizatsion mushak relaksantlari (suksametoniya yodid va boshqalar) farmakologik jihatdan mos kelmaydi, chunki bevosita o'zaro ta'sirda suksametoniya yodidining ta'siri kuchayadi.
M-xolinoblokatorlar (atropin, gomatropina gidrobromid, platifillin va boshqalar), ganglioblokatorlar (paxikarpina gidroyodid), xinidin, novokainamid, mahalliy anestetiklar neostigmina metilsulfatining farmakologik antagonistlari hisoblanadi.
Trisiklik antidepressantlar, antiepileptik va antiparkinsonik vositalar o'rtasida nisbiy antagonizm mavjud.
Katta dozalarda sianokobalamin neostigmina metilsulfatining ta'sirini susaytiradi. Neostigmina metilsulfatning piridoksin bilan o'zaro ta'sirida oxirgisining faolligi pasayadi.
Xolinesteraza ingibitorlari strixnin bilan birgalikda ko'krak nervi tonusini sezilarli darajada oshiradi; ich ketkazuvchi vositalar bilan - ularning ta'sirini kuchaytiradi; antiaritmik preparatlar (beta-adrenoblokatorlar) bilan sinergistlar (bradikardiyani kuchaytirish).
Efedrin neostigmina metilsulfatining ta'sirini kuchaytiradi, shuning uchun miyastenik krizlarda u neostigmin metilsulfat bilan birga kiritiladi.
Neostigmina metilsulfat beta-adrenoblokatorlar bilan bir vaqtda qo'llanganda bradikardiyaning kuchayishi mumkin.
Miyasteniyada GKS va anabolik gormonlar bilan birgalikda tayinlanadi.
Atropin, metotsiniya yodid va boshqa m-xolinoblokatorlar m-xolinomimetik ta'sirlarni (ko'zni toraytirish, bradikardiya, oshqozon-ichak trakti motorikasini kuchaytirish, gipersalivatsiya va boshqalar) susaytiradi.
Xolinoblokatorlar fonida, bemorlarda (miyasteniyada) neomitsin, streptomitsin, kanamitsin va boshqa antibiotiklar, antidepolyarizatsion ta'sirga ega bo'lgan mahalliy anestetiklar va umumiy anesteziya vositalari, antiaritmik va boshqa bir qator dori vositalari fonida ehtiyotkorlik bilan tayinlanadi.
Neostigmina metilsulfat va depolyarizatsion mushak relaksantlari (suksametoniya yodid va boshqalar) farmakologik jihatdan mos kelmaydi, chunki bevosita o'zaro ta'sirda suksametoniya yodidining ta'siri kuchayadi.
M-xolinoblokatorlar (atropin, gomatropina gidrobromid, platifillin va boshqalar), ganglioblokatorlar (paxikarpina gidroyodid), xinidin, novokainamid, mahalliy anestetiklar neostigmina metilsulfatining farmakologik antagonistlari hisoblanadi.
Trisiklik antidepressantlar, antiepileptik va antiparkinsonik vositalar o'rtasida nisbiy antagonizm mavjud.
Katta dozalarda sianokobalamin neostigmina metilsulfatining ta'sirini susaytiradi. Neostigmina metilsulfatning piridoksin bilan o'zaro ta'sirida oxirgisining faolligi pasayadi.
Xolinesteraza ingibitorlari strixnin bilan birgalikda ko'krak nervi tonusini sezilarli darajada oshiradi; ich ketkazuvchi vositalar bilan - ularning ta'sirini kuchaytiradi; antiaritmik preparatlar (beta-adrenoblokatorlar) bilan sinergistlar (bradikardiyani kuchaytirish).
Chiqarilish shakli
Tabletkalar: yassi silindrsimon shaklda, oq rangda, qirrali (10 dona konturli hujayrali o'ramlarda, 2 o'ram karton qutida);
In'ektsiya uchun eritma: rangsiz shaffof suyuqlik (1 ml neytral shisha ampulalarda, 10 ampula ampula pichog'i yoki skarifikator bilan karton qutida yoki 5 yoki 10 ampula konturli hujayrali o'ramda, 1 yoki 2 o'ram ampula pichog'i yoki skarifikator bilan karton qutida; agar ampulalar sindirish nuqtasi yoki sindirish halqasi bilan bo'lsa, ampula pichog'i/skarifikator o'ramga qo'yilmaydi);
Tomir ichiga (v/v) va teri ostiga (p/k) yuborish uchun eritma: rangsiz shaffof suyuqlik (1 ml ampulalarda, 10 ampula ampula skarifikatori bilan karton qutida yoki 5 ampula konturli hujayrali o'ramlarda, 2 o'ram ampula skarifikatori bilan karton qutida).
In'ektsiya uchun eritma: rangsiz shaffof suyuqlik (1 ml neytral shisha ampulalarda, 10 ampula ampula pichog'i yoki skarifikator bilan karton qutida yoki 5 yoki 10 ampula konturli hujayrali o'ramda, 1 yoki 2 o'ram ampula pichog'i yoki skarifikator bilan karton qutida; agar ampulalar sindirish nuqtasi yoki sindirish halqasi bilan bo'lsa, ampula pichog'i/skarifikator o'ramga qo'yilmaydi);
Tomir ichiga (v/v) va teri ostiga (p/k) yuborish uchun eritma: rangsiz shaffof suyuqlik (1 ml ampulalarda, 10 ampula ampula skarifikatori bilan karton qutida yoki 5 ampula konturli hujayrali o'ramlarda, 2 o'ram ampula skarifikatori bilan karton qutida).
