Справочник Все препараты Фарм. Группы Библиотека МедВестник (блог) Telegram канал
Написать нам
УК РУ

Разо

Razo

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Рабепразол (Rabeprazolum)

Фармакологическая группа

Из этой же фармакологической группы

Контролок, Лансопразол, Декслансопразол, Дексилант, Нексиум, Рабелок

Рецепт

Международный:

Rp.: Tab."Razo" 0,02 № 30
D.S. Внутрь по 1 капсуле 1 раза в сутки.

Россия:

Rp. Rabeprazoli 0,02
D.t.d. № 30 in tabl.
S. Внутрь по 1 капсуле 1 раза в сутки.


Рецептурный бланк 107-1/у

Фармакологическое действие

Механизм действия
Рабепразол относится к классу антисекреторных соединений, которые в химическом отношении являются замещенными бензимидазолами. Препарат угнетает активность фермента Н+-К+-АТФ-азы (протоновый насос), блокируя тем самым заключительную стадию синтеза соляной кислоты. Этот эффект носит дозозависимый характер и приводит к угнетению как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от раздражителя. Как слабое основание рабепразол в любых дозах быстро абсорбируется и концентрируется в кислой среде париетальных клеток.
Антисекреторная активность
После приема внутрь рабепразола в дозе 20 мг антисекреторный эффект развивается в течение 1 ч. Угнетение базальной и стимулированной секреции соляной кислоты через 23 ч после приема первой дозы рабепразола натрия составляет 62% и 82% соответственно и продолжается до 48 ч. Такая продолжительность фармакокинетического действия намного превышает предсказуемое по Т1/2, который составляет примерно 1 ч. Данный эффект возможно объясняется связыванием лекарственного вещества с Н+-К+-АТФ-азой париетальных клеток желудка. Величина ингибирующего действия рабепразола натрия на секрецию кислоты достигает плато после 3 дней приема рабепразола натрия. При прекращении приема секреторная активность восстанавливается в течение 1-2 дней.
Влияние на концентрацию гастрина в сыворотке крови
В начале терапии рабепразолом концентрация гастрина в сыворотке крови увеличивается, что является отражением ингибирующего влияния на секрецию соляной кислоты. Концентрация гастрина возвращается к исходному уровню обычно в течение 1-2 недель после прекращения лечения.
Влияние на энтерохромаффиноподобные клетки
Изучение биоптатов дна и антрального отдела желудка более чем у 500 пациентов, получавших рабепразол натрия или препарат сравнения продолжительностью до 8 недель, не выявило изменений в морфологической структуре энтерохромаффиноподобных (ECL) клеток, степени выраженности гастрита, частоте атрофического гастрита, кишечной метаплазии или распространенности инфекции, вызванной Helicobacter pylori.
В исследовании с участием более 400 пациентов, получавших рабепразол в дозе 10 мг/сут или 20 мг/сут, продолжительностью до 1 года, частота гиперплазии была низкой и сравнимой с таковой для пациентов, получавших омепразол в дозе 20 мг/сут. Не было зарегистрировано ни одного случая аденоматозных изменений или карциноидных опухолей, наблюдавшихся у крыс.
Другие эффекты

В настоящее время нет данных о том, что рабепразол вызывает системные эффекты со стороны ЦНС, сердечно-сосудистой и дыхательной систем. При приеме внутрь в дозе 20 мг в течение 2 недель рабепразол не оказывал влияния на функцию щитовидной железы, метаболизм углеводов, а также на концентрации в крови паратиреоидного гормона, кортизола, эстрогенов, тестостерона, пролактина, секретина, глюкагона, ФСГ, ЛГ, ренина, альдостерона и соматотропного гормона.
Фармакокинетика
Всасывание
Рабепразол быстро абсорбируется из кишечника, Сmах в плазме достигается примерно через 3.5 ч после приема препарата в дозе 20 мг. Изменение Cmax в плазме и значений AUC рабепразола носят линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг. Абсолютная биодоступность после приема внутрь в дозе 20 мг (по сравнению с в/в введением) составляет около 52%. Кроме того, биодоступность не изменяется при многократном приеме рабепразола. Ни время приема препарата в течение суток, ни антациды не влияют на абсорбцию рабепразола. Прием препарата с жирной пищей замедляет абсорбцию рабепразола на 4 ч и более, однако ни Сmах, ни степень абсорбции не изменяются.
Распределение
Степень связывания рабепразола с белками плазмы составляет около 97%.
Метаболизм
Рабепразол метаболизируется в организме двумя путями. Значительная его часть метаболизируется системно неферментативным путем с образованием тиоэфирных производных. Рабепразол также метаболизируется в печени посредством цитохрома Р450 с образованием сульфонового и десметилового производных.
Выведение
У здоровых добровольцев Т1/2 из плазмы составляет около 1 ч (варьируется от 0.7 до 1.5 ч), суммарный клиренс составляет 3.8 мл/мин/кг.
После однократного приема внутрь 20 мг 14С-меченого рабепразола около 90% препарата выделяется с мочой, преимущественно в виде тиоэфира карбоновой кислоты, ее глюкуронида и в виде производных меркаптуровой кислоты. Неизмененный препарат в моче не определяется. Оставшаяся часть принятого рабепразола выводится через кишечник. Суммарное выведение составляет 99.8%.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
У пациентов со стабильной почечной недостаточностью в терминальной стадии, которым необходим поддерживающий гемодиализ (КК <5 мл/мин/1.73 м2), выведение рабепразола схоже с таковым для здоровых добровольцев. AUC и Сmах у этих пациентов были примерно на 35% ниже, чем у здоровых добровольцев. В среднем Т1/2 рабепразола составлял 0.82 ч у здоровых добровольцев, 0.95 ч - у пациентов во время гемодиализа и 3.6 ч после гемодиализа. Клиренс препарата у пациентов с заболеваниями почек, нуждающихся в гемодиализе, был приблизительно в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев.
Пациенты с хроническим компенсированным циррозом печени хорошо переносят рабепразол в дозе 20 мг 1 раз/сут, хотя AUC удвоена и Сmах увеличена на 50% по сравнению со здоровыми добровольцами.
У пожилых пациентов элиминация рабепразола несколько замедлена. После 7 дней приема рабепразола в дозе по 20 мг 1 раз/сут у пожилых лиц AUC была примерно вдвое больше, а Сmах повышена на 60% по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами; признаков кумуляции препарата не отмечалось.
У пациентов с замедленным метаболизмом посредством изофермента CYP2C19 после 7 дней приема рабепразола в дозе 20 мг/сут AUC увеличивается в 1.9 раза, а Т1/2в 1.6 раза по сравнению с теми же параметрами у "быстрых метаболизаторов", в то время как Сmахувеличивается на 40%.

Фармакодинамика

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Фармакокинетика

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Способ применения

Для взрослых:

Препарат принимают внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая и не измельчая. Установлено, что ни время суток, ни прием пищи не влияют на активность рабепразола.
При язвенной болезни желудка в фазе обострения и язве анастомозарекомендуется принимать внутрь по 20 мг 1 раз/сут. Обычно излечение наступает после 6 недель терапии, однако в некоторых случаях длительность лечения может быть увеличена.
При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в фазе обострениярекомендуется принимать внутрь по 20 мг 1 раз/сут. Длительность лечения составляет от 2 до 4 недель. В случае необходимости длительность лечения может быть увеличена еще на 4 недели.
При лечении эрозивной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни или рефлюкс-эзофагите рекомендуется принимать внутрь по 20 мг 1 раз/сут. Длительность лечения составляет от 4 до 8 недель. В случае необходимости длительность лечения может быть увеличена еще на 8 недель.
При поддерживающей терапии гастроэзофагеальной рефлюксной болезнирекомендуется принимать внутрь по 20 мг 1 раз/сут. Длительность лечения зависит от состояния пациента.
При неэрозивной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни рекомендуется принимать внутрь по 20 мг 1 раз/сут.
Если после 4 недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное исследование пациента. После купирования симптомов для предупреждения их последующего возникновения следует принимать препарат внутрь в дозе 10 мг 1 раз/сут по требованию.
Для лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других состояний, характеризующихся патологической гиперсекрецией, дозу подбирают индивидуально. Начальная доза - 60 мг/сут, затем дозу повышают и назначают препарат в дозе до 100 мг 1 раз/сут или по 60 мг 2 раза/сут. Для некоторых пациентов дробное дозирование препарата является предпочтительным. Лечение следует продолжать по мере клинической необходимости. У некоторых пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона длительность лечения рабепразолом может составлять до 1 года.
Для эрадикации Helicobacter pylori рекомендуется принимать внутрь по 20 мг 2 раза/сут по определенной схеме с соответствующей комбинацией антибиотиков. Длительность лечения составляет 7 дней.
Коррекция дозы пациентам с почечной недостаточностью не требуется.
У пациентов с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточностиконцентрация рабепразола в крови обычно выше, чем у здоровых пациентов. При назначении препарата Разо® пациентам с тяжелой степенью печеночной недостаточности следует соблюдать осторожность.
У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.
Безопасность и эффективность применения рабепразола удетей в возрасте 12 лет и старшеустановлена длякраткосрочного (до 8 недель) лечения ГЭРБ. Рекомендуемая доза для детей в возрасте 12 лет и старше составляет 20 мг 1 раз/сут продолжительностью до 8 недель. Безопасность и эффективность рабепразола для применения по другим показаниям не установлена для пациентов детского возраста.

Показания

— язвенная болезнь желудка в фазе обострения и язва анастомоза;
— язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
— эрозивная и язвенная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь или рефлюкс-эзофагит;
— поддерживающая терапия гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;
— неэрозивная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
— синдром Золлингера-Эллисона и другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией;
— в комбинации с соответствующей антибактериальной терапией для эрадикации Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью.

Противопоказания

— беременность;
— период грудного вскармливания (лактации);
— детский возраст до 12 лет;
— повышенная чувствительность к рабепразолу, замещенным бензимидазолам или к вспомогательным компонентам препарата.
С осторожностью:тяжелая почечная недостаточность, детский возраст (старше 12 лет).

Особые указания

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Побочные действия

- Со стороны иммунной системы: редко - острые системные аллергические реакции.
- Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения.
- Со стороны обмена веществ: редко - гипомагниемия.
- Со стороны гепатобилиарной системы: редко - повышение активности печеночных ферментов, гепатит, желтуха, печеночная энцефалопатия.
- Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - интерстициальный нефрит.
- Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - буллезные высыпания, крапивница; очень редко - многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона.
- о стороны костно-мышечной системы: редко - миалгия, артралгия.
- Со стороны половых органов и молочной железы: очень редко - гинекомастия.
- Изменений других лабораторных показателей в ходе приема рабепразола натрия не наблюдалось
При приеме ингибиторов протоновой помпы возможно увеличение риска возникновения переломов костей.

Передозировка

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Лекарственное взаимодействие

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой от светло-желтого до желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой красного цвета "RB20" на одной стороне; на поперечном разрезе ядро от белого до почти белого цвета.

1 таб. рабепразол натрия 20 мг.

Вспомогательные вещества: маннитол, гипролоза низкозамещенная, магния оксид тяжелый, гипромеллоза (5cps), натрия лаурилсульфат, тальк, магния стеарат.

Состав оболочки:зеин, триэтилцитрат.
Состав оболочки кишечнорастворимой:сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата [1:1] (сополимер метакриловой кислоты (тип С)), триэтилцитрат, тальк.
Состав оболочки:Опадрай желтый OY-52945 (гипромеллоза 5 cP, титана диоксид (E171), макрогол 400, краситель железа оксид желтый (E172)).
Состав красных чернил для нанесения надписи на таблетке:шеллак глазурь 45%, краситель красный очаровательный (E129), н-бутанол, этанол денатурированный, титана диоксид (E171), пропиленгликоль, изопропиловый спирт, аммиака раствор концентрированный 28%.

15 шт. - блистеры из (ПВХ/АЛ/ПА) фольги / алюминиевой фольги (1) - пачки картонные.
15 шт. - блистеры из (ПВХ/АЛ/ПА) фольги / алюминиевой фольги (2) - пачки картонные.
15 шт. - банки из полиэтилена высокой плотности (1) - пачки картонные.
30 шт. - банки из полиэтилена высокой плотности (1) - пачки картонные.

Эта информация оказалась полезной?

Фото препарата

Разо