Реместип
Remestyp
Аналоги (дженерики, синонимы)
Действующее вещество
Фармакологическая группа
Гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропины и их антагонисты, Утеротоники
Из этой же фармакологической группы
Гозерелин, Золадекс, Минирин, Менопур, Дезаминоокситоцин
Рецепт
Международный:
Rp.: Sol. "Remestyp" 0,1 mg/ml - 2 ml
D.t.d. № 5 in amp.
S. в/в струйно или капельно по 1 ампуле каждые 4–6
Россия:
Rp.: Sol. Terlipressini 0,1 mg/ml - 2 ml
D.t.d. № 5 in amp.
S. в/в струйно или капельно по 1 ампуле каждые 4–6
Рецептурный бланк 107-1/у
Фармакологическое действие
Вазопрессорное, гемостатическое.
Фармакодинамика
Аналог вазопрессина. Оказывает действие, сходное с действием гормона задней доли гипофиза (вазопрессина). Представляет собой синтетический полипептид, который является неактивным пролекарством и биотрансформируется в организме в липрессин, являющийся синтетическим аналогом вазопрессина. Липрессин повышает тонус гладкой мускулатуры сосудов и ЖКТ, вызывает сосудосуживающий и гемостатический эффекты.
Основным действием терлипрессина является сокращение артериол, вен и венул висцеральных органов, что приводит к уменьшению кровотока через печень и снижению давления в портальной системе. Терлипрессин за счет сокращения артериол, вен и венул стимулирует сокращение гладкой мускулатуры пищевода, повышает тонус и усиливает перистальтику кишечника. Усиливая тонус гладкой мускулатуры сосудов, терлипрессин также воздействует на гладкую мускулатуру матки, усиливая сократительную активность миометрия независимо от наличия беременности.
Фармакокинетика
Терлипрессин в неизмененном виде не оказывает действия на гладкую мускулатуру внутренних органов, при метаболизме образуются активные метаболиты, реализующие фармакологическое действие средства. В отличие от лизин-вазопрессина, для терлипрессина характерно более длительное развитие и большая продолжительность фармакологического эффекта. Лизин-вазопрессин метаболизируется в печени, почках и в других тканях.
При в/в введении фармакокинетический профиль может быть представлен в виде двухкомпонентной модели. T1/2 составляет около 40 мин, клиренс - около 9 мл/кг/мин, Vd - около 0,5 л/кг. Концентрация лизин-вазопрессина определяется в плазме крови через 30 мин после введения и достигает максимума через 60-120 мин.
Способ применения
Для взрослых:
Кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода: 1,0 мг (1000 мкг) с интервалом 4–6 ч, до остановки кровотечения.
Кровотечения из ЖКТ другой локализации: в/в струйно или капельно 1,0 мг (1000 мкг) с интервалом 4–6 ч (препарат может применяться при оказании первой медицинской помощи при подозрении на кровотечение из ЖКТ).
Кровотечения из органов мочеполовой системы: в/в струйно или капельно 0,2–1,0 мг (200–1000 мкг) каждые 4–6 ч, при ювенильных метроррагиях — 5–20 мкг/кг. Предпочтительно вводить в/в (особенно большие дозы), в исключительных случаях — в/м.
При гинекологических операциях (местное введение): к 0,4 мг препарата добавляют солевой раствор, доводят объем до 10 мл, вводят в шейку матки или парацервикально. Эффект наступает через 5–10 мин. При необходимости возможно повторное введение в увеличенной дозе.
Показания
- гепаторенальный синдром 1 типа;
- кровотечения, которые развиваются во время операций на органах малого таза;
- кровотечения из желудочно-кишечного тракта (язва желудка и двенадцатиперстной кишки, варикозно расширенные вены пищевода);
- маточные кровотечения (дисфункциональные, при прерывании беременности или родах).
Противопоказания
- I триместр беременности,
- токсикозы беременных,
- эпилепсия,
- повышенная чувствительность к терлипрессину.
Особые указания
При применении терлипрессина необходим контроль показателей водно-электролитного баланса. При применении в высоких дозах (0.8 мг и выше) необходим контроль АД, ЧСС и диуреза, особенно при лечении пациентов с артериальной гипертензией и заболеваниями сердца.
У пациентов с циррозом печени и гепаторенальным синдромом I типа необходим ежедневный контроль концентрации креатинина для оценки эффективности проводимой терапии.
Побочные действия
Со стороны обмена веществ: нечасто - гипонатриемия (при отсутствии контроля количества потребляемой жидкости).
Со стороны нервной системы: часто - головная боль.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - брадикардия, периферическая вазоконстрикция, ишемия периферических тканей, бледность кожных покровов лица, артериальная гипертензия; нечасто - фибрилляция предсердий, желудочковая экстрасистолия, тахикардия, стенокардия, инфаркт миокарда, желудочковая тахикардия типа "пируэт", сердечная недостаточность, гиперволемия с развитием отека легких, ишемия кишечника, периферический цианоз, приливы жара.
Со стороны дыхательной системы: нечасто - респираторный дистресс-синдром, дыхательная недостаточность; редко - одышка.
Со стороны пищеварительной системы: часто - преходящие спазматические боли в животе, преходящая диарея; редко - преходящая тошнота, преходящая рвота.
Со стороны половой системы: повышенная сократимость матки, снижение кровотока в матке.
Прочие: бледность кожных покровов, некроз кожи, некроз в месте инъекции.
Передозировка
Симптомы: доза свыше 20 мл (2 мг) в течение 4 часов повышает риск развития выраженных нарушений показателей гемодинамики - повышение АД и брадикардию.
Лечение: при повышении артериального давления следует назначать клонидин, 150 мкг внутривенно; при развитии брадикардии рекомендуется вводить атропин.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с окситоцином и метилэргометрином наблюдается усиление сокращения гладкой мускулатуры матки и сосудов.
При одновременном применении терлипрессин усиливает гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов.
При одновременном применении с препаратами, уменьшающими ЧСС, повышается риск развития выраженной брадикардии.
Не допускается смешивание препаратов терлипрессина с другими лекарственными средствами в одном шприце!
Не использовать раствор декстрозы (глюкозы) для разведения препаратов терлипрессина!
Форма выпуска
Раствор для внутривенного введения, 0,1 мг/мл.
По 2 мл или 10 мл в ампуле бесцветного стекла типа I с возможным цветным кодированием в виде цветной точки и/или одного или нескольких колец.
По 5 ампул в ячейковой упаковке в картонной пачке с инструкцией по применению.