Рифаксимин

Rifaximin

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Из этой же фармакологической группы

Рецепт

Фармакологическое действие

Антибактериальное широкого спектра, бактерицидное.

Фармакодинамика

Антибиотик широкого спектра действия, является полусинтетическим производным рифамицина SV. Необратимо связывает бета-субъединицы фермента бактерий, ДНК-зависимой РНК-полимеразы и, следовательно, ингибирует синтез РНК и белков бактерий. В результате необратимого связывания с ферментом, рифаксимин проявляет бактерицидные свойства в отношении чувствительных бактерий.

Обладает широким спектром антибактериальной активности, включающим большинство грамотрицательных и грамположительных, аэробных и анаэробных бактерий, вызывающих желудочно-кишечные инфекции, включая диарею путешественников.

Активен в отношении грамотрицательных аэробных бактерий: Salmonella spp., Shigella spp., энтеропатогенные штаммы Escherichia coli, Proteus spp., Campylobacter spp., Pseudomonas spp., Yersinia spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Helicobacter pylori; грамотрицательных анаэробов: Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis, Fusobacterium nucleatum; грамположительных аэробов: Streptococcus spp., Enterococcus spp., включая Enterococcus fecalis, Staphylococcus spp.; грамположительных анаэробов: Clostridium spp., включая Clostridium difficile и Clostridium perfrigens, Peptostreptococcus spp.

Рифаксимин уменьшает образование бактериями аммиака и других токсических соединений, которые в случае тяжелого заболевания печени, сопровождающегося нарушением процесса детоксификации, участвуют в патогенезе печеночной энцефалопатии; повышенную пролиферацию бактерий при синдроме избыточного роста микроорганизмов в кишечнике; присутствие в дивертикуле ободочной кишки бактерий, которые могут вызывать воспаление внутри и вокруг дивертикулярного мешка и возможно играют ключевую роль в развитии симптомов и осложнений дивертикулярной болезни; интенсивность антигенного стимула, который при наличии генетически обусловленных дефектов в иммунорегуляции слизистой и/или в защитной функции может инициировать или постоянно поддерживать хроническое воспаление кишечника; риск инфекционных осложнений при колоректальных хирургических вмешательствах.
Действует в просвете кишечника.

Фармакокинетика

Рифаксимин плохо всасывается при приеме внутрь (менее 1%). В ЖКТ создаются очень высокие концентрации антибиотика, которые значительно выше МПК для проверенных энтеропатогенных микроорганизмов.
Не обнаруживается в плазме после приема в терапевтических дозах (предел обнаружения < 0.5 - 2 нг/мл) или обнаруживается в очень низких концентрациях (менее 10 нг/мл почти во всех случаях).

Практически 100% рифаксимина, принятого внутрь, находится в ЖКТ, где достигаются очень высокие концентрации (концентрации в кале 4-8 мг/г достигаются через 3 сут приема в суточной дозе 800 мг).

Рифаксимин выводится с калом. Обнаруживаемый в моче рифаксимин составляет не более 0.5%.

Способ применения

Показания

Лечение инфекций ЖКТ, вызываемых бактериями, чувствительными к рифаксимину, в том числе при острых желудочно-кишечных инфекциях; диарее путешественников; синдроме избыточного роста микроорганизмов в кишечнике; печеночной энцефалопатии; симптоматическом неосложненном дивертикулезе ободочной кишки; хроническом воспалении кишечника.

Профилактика инфекционных осложнений при колоректальных хирургических вмешательствах.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к рифаксимину и другим антибиотикам группы рифамицинов.

Особые указания

При продолжительном приеме рифаксимина в высоких дозах или при повреждениях слизистой оболочки кишечника небольшие количества активного вещества могут всасываться в системный кровоток и вызвать окрашивание мочи в красноватый цвет, что обусловлено красновато-оранжевой окраской антибиотиков группы рифамицинов.

Побочные действия

Препарат плохо всасывается из ЖКТ, что исключает риск развития системных нежелательных эффектов.

Со стороны пищеварительной системы: в отдельных случаях - тошнота, диспепсия, рвота, боли в животе/колики, которые обычно самостоятельно проходят без необходимости изменения дозы или приостановления терапии.

Аллергические реакции: редко - крапивница.

Передозировка

Вследствие низкой биодоступности незначительны.

Лекарственное взаимодействие

Исследования  in vitro свидетельствуют о том, что рифаксимин индуцирует изофермент CYP3A4 цитохрома P450. Клиническое исследование у здоровых добровольцев показало, что прием рифаксимина 200 мг перорально каждые 8 ч в течение 3 дней или каждые 8 ч в течение 7 дней не оказывал влияния на на фармакокинетику однократной дозы субстрата CYP3A4 мидазолама (2 мг в/в или 6 мг перорально). Таким образом, рифаксимин не оказывал значимого влияния на кишечную или печеночную активность CYP3A4.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 200 мг, 400 мг
12 или 14 табл. в блистере из ПВХ/ПЭ/ПВДХ, приваренном к алюминиевой фольге. По 1, 2, 3 или 5 бл. (12, 14, 28, 36, 42 или 60 табл.) вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.