Rifaximin
Rifaximin
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Alfa Normiks, Alfaksim, Alfa Normiks Forte
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. «Rifaximin» 0,4 №12
D.S. Ichkariga 1 tab. kuniga 2 marta, ovqatlanishdan qat'i nazar
Rp.: Rifaximini 200 mg
D.t.d. № 24 in tab.
S. Ichkariga 1 tab. kuniga 3 marta, ovqatlanishdan qat'i nazar
D.S. Ichkariga 1 tab. kuniga 2 marta, ovqatlanishdan qat'i nazar
Rp.: Rifaximini 200 mg
D.t.d. № 24 in tab.
S. Ichkariga 1 tab. kuniga 3 marta, ovqatlanishdan qat'i nazar
Farmakologik xossalar
Keng spektrli antibakterial, bakteritsid.
Farmakodinamika
Keng spektrli antibiotik, rifamitsin SV ning yarim sintetik hosilasi. Bakteriyalarning fermenti, DNK-ga bog'liq RNK-polimeraza beta-sub'yektlarini qaytarilmas bog'laydi va shuning uchun RNK va oqsillar sintezini inhibe qiladi. Ferment bilan qaytarilmas bog'lanish natijasida, rifaksimin sezgir bakteriyalarga nisbatan bakteritsid xususiyatlarini namoyon etadi.
Keng spektrli antibakterial faollikka ega bo'lib, ko'pchilik grammanfiy va grammusbat, aerob va anaerob bakteriyalarni, jumladan sayohatchilar diareyasini keltirib chiqaruvchi oshqozon-ichak infeksiyalarini qamrab oladi.
Grammanfiy aerob bakteriyalarga nisbatan faol: Salmonella spp., Shigella spp., enteropatogen shtammlar Escherichia coli, Proteus spp., Campylobacter spp., Pseudomonas spp., Yersinia spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Helicobacter pylori; grammanfiy anaeroblar: Bacteroides spp., jumladan Bacteroides fragilis, Fusobacterium nucleatum; grammusbat aeroblar: Streptococcus spp., Enterococcus spp., jumladan Enterococcus fecalis, Staphylococcus spp.; grammusbat anaeroblar: Clostridium spp., jumladan Clostridium difficile va Clostridium perfrigens, Peptostreptococcus spp.
Rifaksimin bakteriyalar tomonidan ammiak va boshqa toksik birikmalar hosil bo'lishini kamaytiradi, bu jigar kasalliklarida detoksifikatsiya jarayonining buzilishi bilan kechadigan jigar ensefalopatiyasining patogenezida ishtirok etadi; ichakda mikroorganizmlar ortiqcha o'sishi sindromida bakteriyalarning ko'payishini; ichak divertikulida bakteriyalarning mavjudligini, ular divertikulyar sumkaning ichida va atrofida yallig'lanishni keltirib chiqarishi mumkin va ehtimol divertikulyar kasallikning simptomlari va asoratlarining rivojlanishida muhim rol o'ynaydi; genetik jihatdan belgilangan immunoregulyatsiya va/yoki himoya funktsiyasidagi nuqsonlar mavjud bo'lganda, surunkali ichak yallig'lanishini boshlashi yoki doimiy ravishda qo'llab-quvvatlashi mumkin bo'lgan antigen stimulyatsiyasining intensivligini; kolorektal jarrohlik aralashuvlarida infeksion asoratlar xavfini kamaytiradi.
Ichak lumenida ta'sir qiladi.
Keng spektrli antibakterial faollikka ega bo'lib, ko'pchilik grammanfiy va grammusbat, aerob va anaerob bakteriyalarni, jumladan sayohatchilar diareyasini keltirib chiqaruvchi oshqozon-ichak infeksiyalarini qamrab oladi.
Grammanfiy aerob bakteriyalarga nisbatan faol: Salmonella spp., Shigella spp., enteropatogen shtammlar Escherichia coli, Proteus spp., Campylobacter spp., Pseudomonas spp., Yersinia spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Helicobacter pylori; grammanfiy anaeroblar: Bacteroides spp., jumladan Bacteroides fragilis, Fusobacterium nucleatum; grammusbat aeroblar: Streptococcus spp., Enterococcus spp., jumladan Enterococcus fecalis, Staphylococcus spp.; grammusbat anaeroblar: Clostridium spp., jumladan Clostridium difficile va Clostridium perfrigens, Peptostreptococcus spp.
Rifaksimin bakteriyalar tomonidan ammiak va boshqa toksik birikmalar hosil bo'lishini kamaytiradi, bu jigar kasalliklarida detoksifikatsiya jarayonining buzilishi bilan kechadigan jigar ensefalopatiyasining patogenezida ishtirok etadi; ichakda mikroorganizmlar ortiqcha o'sishi sindromida bakteriyalarning ko'payishini; ichak divertikulida bakteriyalarning mavjudligini, ular divertikulyar sumkaning ichida va atrofida yallig'lanishni keltirib chiqarishi mumkin va ehtimol divertikulyar kasallikning simptomlari va asoratlarining rivojlanishida muhim rol o'ynaydi; genetik jihatdan belgilangan immunoregulyatsiya va/yoki himoya funktsiyasidagi nuqsonlar mavjud bo'lganda, surunkali ichak yallig'lanishini boshlashi yoki doimiy ravishda qo'llab-quvvatlashi mumkin bo'lgan antigen stimulyatsiyasining intensivligini; kolorektal jarrohlik aralashuvlarida infeksion asoratlar xavfini kamaytiradi.
Ichak lumenida ta'sir qiladi.
Farmakokinetika
Rifaksimin ichkariga qabul qilinganda yomon so'riladi (1% dan kam). OITrda antibiotikning juda yuqori konsentratsiyalari hosil bo'ladi, ular enteropatogen mikroorganizmlar uchun sinovdan o'tgan MPKdan ancha yuqori.
Terapevtik dozalarda qabul qilingandan so'ng plazmada aniqlanmaydi (aniqlash chegarasi < 0.5 - 2 ng/ml) yoki juda past konsentratsiyalarda aniqlanadi (deyarli barcha hollarda 10 ng/ml dan kam).
Ichkariga qabul qilingan rifaksiminning deyarli 100% OITrda bo'ladi, bu yerda juda yuqori konsentratsiyalar hosil bo'ladi (3 kunlik qabulda 800 mg kunlik doza bilan najasda 4-8 mg/g konsentratsiyalar hosil bo'ladi).
Rifaksimin najas bilan chiqariladi. Siydikda aniqlangan rifaksimin 0.5% dan oshmaydi.
Terapevtik dozalarda qabul qilingandan so'ng plazmada aniqlanmaydi (aniqlash chegarasi < 0.5 - 2 ng/ml) yoki juda past konsentratsiyalarda aniqlanadi (deyarli barcha hollarda 10 ng/ml dan kam).
Ichkariga qabul qilingan rifaksiminning deyarli 100% OITrda bo'ladi, bu yerda juda yuqori konsentratsiyalar hosil bo'ladi (3 kunlik qabulda 800 mg kunlik doza bilan najasda 4-8 mg/g konsentratsiyalar hosil bo'ladi).
Rifaksimin najas bilan chiqariladi. Siydikda aniqlangan rifaksimin 0.5% dan oshmaydi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Kattalar va 12 yoshdan oshgan bolalarga har 8 soatda 200 mg yoki har 8-12 soatda 400 mg buyuriladi.
Zarurat bo'lganda doza va qabul qilish chastotasi shifokor nazorati ostida o'zgartirilishi mumkin.
Davolash davomiyligi 7 kundan oshmasligi kerak va bemorlarning klinik holatiga qarab belgilanadi.
Takroriy davolash kursi 20-40 kundan oldin o'tkazilmasligi kerak.
Zarurat bo'lganda doza va qabul qilish chastotasi shifokor nazorati ostida o'zgartirilishi mumkin.
Davolash davomiyligi 7 kundan oshmasligi kerak va bemorlarning klinik holatiga qarab belgilanadi.
Takroriy davolash kursi 20-40 kundan oldin o'tkazilmasligi kerak.
Ko'rsatmalar
Rifaksiminga sezgir bakteriyalar tomonidan keltirilgan OITr infeksiyalarini davolash, jumladan o'tkir oshqozon-ichak infeksiyalari; sayohatchilar diareyasi; ichakda mikroorganizmlar ortiqcha o'sishi sindromi; jigar ensefalopatiyasi; simptomatik murakkablanmagan ichak divertikulyozi; surunkali ichak yallig'lanishi.
Kolorektal jarrohlik aralashuvlarida infeksion asoratlarning oldini olish.
Kolorektal jarrohlik aralashuvlarida infeksion asoratlarning oldini olish.
Qarshi ko'rsatmalar
Rifaksimin va rifamitsinlar guruhidagi boshqa antibiotiklarga yuqori sezuvchanlik.
Maxsus ko'rsatmalar
Rifaksiminni yuqori dozalarda yoki ichak shilliq qavati shikastlanganda uzoq muddat qabul qilishda faol moddaning kichik miqdorlari tizimli qon oqimiga so'rilishi va siydikni qizg'ish rangga bo'yashi mumkin, bu rifamitsinlar guruhidagi antibiotiklarning qizg'ish-to'q sariq rangiga bog'liq.
Nojo'ya ta'sirlar
Preparat OITrdan yomon so'riladi, bu tizimli nojo'ya ta'sirlar rivojlanish xavfini istisno qiladi.
Hazm qilish tizimi tomonidan: ayrim hollarda - ko'ngil aynishi, dispepsiya, qusish, qorin og'rig'i/kolik, ular odatda doza o'zgartirilmasdan yoki terapiya to'xtatilmasdan o'z-o'zidan o'tib ketadi.
Allergik reaktsiyalar: kamdan-kam hollarda - eshakemi.
Hazm qilish tizimi tomonidan: ayrim hollarda - ko'ngil aynishi, dispepsiya, qusish, qorin og'rig'i/kolik, ular odatda doza o'zgartirilmasdan yoki terapiya to'xtatilmasdan o'z-o'zidan o'tib ketadi.
Allergik reaktsiyalar: kamdan-kam hollarda - eshakemi.
Dozaning oshib ketishi
Past biokiraolishligi tufayli ahamiyatsiz.
Dorilarning o'zaro ta'siri
In vitro tadqiqotlar rifaksimin CYP3A4 sitoxrom P450 izofermentini induktsiya qilishini ko'rsatadi. Sog'lom ko'ngillilar ishtirokidagi klinik tadqiqot rifaksiminni 200 mg peroral har 8 soatda 3 kun davomida yoki har 8 soatda 7 kun davomida qabul qilish CYP3A4 substrati midazolamning (2 mg v/v yoki 6 mg peroral) bir martalik dozasining farmakokinetikasiga ta'sir qilmaganligini ko'rsatdi. Shunday qilib, rifaksimin ichak yoki jigar CYP3A4 faolligiga sezilarli ta'sir ko'rsatmagan.
Chiqarilish shakli
Plenka qoplamali tabletkalar, 200 mg, 400 mg
12 yoki 14 tabl. PVX/PE/PVDX blisterda, alyuminiy folga bilan yopilgan. 1, 2, 3 yoki 5 bl. (12, 14, 28, 36, 42 yoki 60 tabl.) qo'llanma bilan karton qutida.
12 yoki 14 tabl. PVX/PE/PVDX blisterda, alyuminiy folga bilan yopilgan. 1, 2, 3 yoki 5 bl. (12, 14, 28, 36, 42 yoki 60 tabl.) qo'llanma bilan karton qutida.
