Справочник Все препараты Фарм. Группы Библиотека МедВестник (блог) Telegram канал
Написать нам
УК РУ

Салметерол

Salmeterol

Аналоги (дженерики, синонимы)

Серевент 

Действующее вещество

Салметерол (Salmeterolum)

Фармакологическая группа

Из этой же фармакологической группы

Амринон, Ипрадол, Беротек, Алупент, Орципреналин, Партусистен

Рецепт

Международный:

Rp.: Aer. "Salmeterol" 50 mkg/доза
D.S. ингаляционно по 50 мкг каждые 12 ч

Россия:

Рецептурный бланк 107-1/у

Фармакологическое действие

Бронходилатирующее, противоастматическое.

Фармакодинамика

Стимулируют β2-адренорецепторы, которые находятся в мембранах гладкомышечных клеток бронхов, матки, ЖКТ, детрузора мочевого пузыря, кровеносных сосудов (сосудов скелетных мышц, легких, коронарных сосудов). При этом происходит расслабление гладких мышц бронхов, снижаются тонус и сократительная активность миометрия, мочевого пузыря, желчного пузыря и желчных протоков, моторика и тонус желудка и кишечника, расширяются кровеносные сосуды.

Салметерол липофилен, благодаря чему он не только хорошо проникает в мембраны гладкомышечных клеток бронхов, но и задерживается в липидном слое мембран, создавая своеобразное депо вещества в непосредственной близости от рецептора. Это задерживает активацию β2-адренорецепторов (по-видимому, небольшая скорость диффузии через липидные слои мембраны определяет отсроченное начало действия вещества на рецептор и является причиной медленного развития эффекта препарата). Расслабление гладких мышц при стимуляции β2-адренорецепторов, сопряженных с Gs-белками, стимулирующими аденилатциклазу, связано с повышением уровня цАМФ и активацией цАМФ-зависимой протеинкиназы в гладкомышечных клетках. цАМФ-зависимая протеинкиназа А угнетает киназу легких цепей миозина, в результате нарушается фосфорилирование легких цепей миозина и не происходит его взаимодействия с актином. цАМФ-зависимая протеинкиназа А угнетает фосфоламбан (ингибитор Са2+-АТФазы), в результате в гладкомышечных клетках повышается активность Са2+-АТФазы, транспортирующей Са2+ из цитоплазмы в саркоплазматический ретикулум, и уменьшается концентрация цитоплазматического Са2+. Все это приводит к снижению тонуса и сократительной активности гладких мышц. Возможно повышение уровня глюкозы в крови, так как β2-адренорецепторы контролируют процесс гликогенолиза в печени и скелетных мышцах и секрецию инсулина в поджелудочной железе, а при стимуляции их активируется фосфорилаза и усиливается распад гликогена, в результате повышается уровень глюкозы в крови.

Секреция инсулина при стимуляции β2-адренорецепторов увеличивается.

Фармакокинетика

При пероральном приеме всасывается 80-85%. После ингаляционного введения 10-20 % дозы достигают нижних дыхательных путей. Остальная часть дозы остается в ингаляторе, оседает на слизистой оболочке ротоглотки и затем проглатывается. Фракция, осевшая на слизистой оболочке дыхательных путей, абсорбируется в легочные ткани и кровь, но не метаболизируется в легких.

Степень связывания с белками плазмы составляет около 10 %.

Метаболизируется в печени и экскретируется преимущественно с мочой в неизмененном виде и в форме фенольного сульфата. Проглоченная часть ингаляционной дозы абсорбируется из желудочно-кишечного тракта и подвергается активному метаболизму при "первом прохождении" через печень, превращаясь в фенольный сульфат. Период полувыведения более 5 ч. Выводится с фекалиями преимущественно в виде метаболитов.

Способ применения

Для взрослых:

Бронхиальная астма (длительное лечение), ХОБЛ: ингаляционно по 50 мкг каждые 12 ч, при необходимости дозу увеличивают до 100 мкг по 2 раза в сутки.

Бронхиальная астма физического напряжения или воздействия, аллергический бронхоспазм: ингаляционно по 50 мкг не менее чем за 30-60 мин до предполагаемой физической нагрузки.

Применять не более 2 раз в сутки с интервалом не менее 12-15 ч.

Показания

Бронхиальная астма,хронический бронхит с бронхообструктивным синдромом.

Противопоказания

Препарат назначают только взрослым. С осторожностью назначают при тиреотоксикозе. При развитии парадоксального бронхоспазма лечение сальметеролом прекращают.
Повышенная чувствительность к препарату.

Особые указания

Не применяют для купирования бронхоспазма.

С осторожностью применяют при тиреотоксикозе, аритмии, ИБС, неконтролируемой артериальной гипертензии, гипоксии различного генеза, феохромоцитоме.

Пациентам с нарушениями функции почек и больным пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

На фоне терапии салметеролом у пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей следует избегать необоснованного применения как неселективных, так и селективных блокаторов β-адренорецепторов.

При развитии парадоксального бронхоспазма салметерол следует отменить.

Побочные действия

Со стороны дыхательной системы: развитие парадоксального бронхоспазма.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головная боль, тахикардия (симптомы могут быть не связаны с приемом препарата); у предрасположенных пациентов - нарушения сердечного ритма (мерцательная аритмия, суправентрикулярная тахикардия и экстрасистолия).

Со стороны пищеварительной системы: раздражение слизистых оболочек ротовой полости или горла, изменение вкусовых ощущений (дисгевзия), абдоминальные боли, тошнота, рвота.

Аллергические реакции: сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм.

Прочие: редко - тремор (который обычно уменьшается в процессе лечения и может быть устранен подбором адекватной дозы), мышечные судороги, гипокалиемия, артралгия, нервозность.

Передозировка

Симптомы: тахикардия и/или аритмия, головная боль, тремор, гипокалиемия и гипергликемия.

Лечение: переход на альтернативные препараты, введение кардиоселективных бета-адреноблокаторов.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении салметерола с производными ксантина, глюкокортикоидами и диуретиками увеличивается риск возникновения гипокалиемии, особенно у пациентов с обострением бронхиальной астмы, а также при гипоксии (в таких случаях следует строго контролировать уровень калия в плазме крови).

Наблюдается антагонизм действия с бета-адреноблокаторами (в т.ч. с кардиоселективными).

При одновременном применении ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты увеличивают риск развития побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.

Совместим с ингаляционными ГКС и/или кромоглициевой кислотой.

Форма выпуска

Дозированный аэрозоль для ингаляций. 1 доза содержит 25 мкг или 50 мкг сальметерола.

Эта информация оказалась полезной?

Фото препарата

Салметерол