Сертиндол
Sertindole
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Сердолект
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp. Sertindoli 16 mg
D.t.d. № 28 in tabl.
S. По 1 таблетці 1 раз на добу
D.t.d. № 28 in tabl.
S. По 1 таблетці 1 раз на добу
Фармакологічні властивості
Антипсихотична дія обумовлена селективною блокадою мезолімбічних дофамінергічних нейронів і збалансованою інгібуючою дією на центральні дофамінові D2-рецептори і серотонінові 5-НТ2-рецептори, а також на альфа1-адренорецептори. Не впливає на мускаринові і H1-гістамінові рецептори, а також на рівень пролактину.
Після прийому всередину добре всмоктується з ШКТ, Tmax — 10 год, прийом їжі не впливає на ступінь абсорбції. Зв'язування з білками плазми — 99,5%. Уявний Vd — близько 20 л/кг. Метаболізується в печінці за участю ізоферментів CYP2D6 і CYP3А цитохрому P450 з утворенням неактивних метаболітів. T1/2 — близько 3 днів. Проникає через ГЕБ і плацентарний бар'єр. Сертиндол і його метаболіти виводяться, в основному, з фекаліями і, частково, з сечею. Гемодіаліз не впливає на фармакокінетику препарату.
Після прийому всередину добре всмоктується з ШКТ, Tmax — 10 год, прийом їжі не впливає на ступінь абсорбції. Зв'язування з білками плазми — 99,5%. Уявний Vd — близько 20 л/кг. Метаболізується в печінці за участю ізоферментів CYP2D6 і CYP3А цитохрому P450 з утворенням неактивних метаболітів. T1/2 — близько 3 днів. Проникає через ГЕБ і плацентарний бар'єр. Сертиндол і його метаболіти виводяться, в основному, з фекаліями і, частково, з сечею. Гемодіаліз не впливає на фармакокінетику препарату.
Фармакодинаміка
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Фармакокінетика
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Внутрішньо, 1 раз на добу. Початкова доза — 4 мг/добу. Добову дозу збільшують на 4 мг кожні 4–5 днів до досягнення оптимальної дози в інтервалі 12–20 мг/добу, в виняткових випадках — понад 20 мг/добу (значне збільшення ризику подовження інтервалу QT). У літніх пацієнтів, а також при легкій або помірній печінковій недостатності повинні використовуватися нижчі дози і потрібне більш повільне нарощування дози.
Показання
Шизофренія (за винятком гострих психотичних розладів) при непереносимості інших антипсихотичних ЛЗ.
Протипоказання
Гіперчутливість, гіпокаліємія, гіпомагніємія, декомпенсовані захворювання ССС (в т.ч. в анамнезі), хронічна серцева недостатність, гіпертрофія міокарда, аритмія або брадикардія (ЧСС менше 50 уд./хв), вроджений синдром подовженого інтервалу QT (в т.ч. в сімейному анамнезі), набутий синдром подовженого інтервалу QT (понад 450 мсек у чоловіків і 470 мсек у жінок), виражена печінкова недостатність, пригнічення ЦНС будь-якої етіології; одночасний прийом ЛЗ, що подовжують інтервал QT (в т.ч. хінідин, соталол, тіоридазин, еритроміцин, фторхінолони, терфенадин, цизаприд, препарати Li+) і ЛЗ, що інгібують ізофермент CYP3А цитохрому P450 (в т.ч. ітраконазол, еритроміцин, індинавір, циметидин); вагітність, період лактації.
Особливі вказівки
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Побічні ефекти
З боку нервової системи та органів чуття: запаморочення, парестезія, судоми, рухові порушення (в т.ч. пізня дискінезія), екстрапірамідні порушення (частота виникнення порівнянна з плацебо), злоякісний нейролептичний синдром.
З боку респіраторної системи: риніт, утруднення носового дихання, задишка.
З боку органів ШКТ: сухість у роті.
З боку серцево-судинної системи та крові (кровотворення, гемостаз): постуральна гіпотензія, пароксизми шлуночкової тахікардії (типу «torsade de pointes»), подовження інтервалу QT.
З боку сечостатевої системи: лейкоцитурія, гематурія, зменшення об'єму еякуляту.
Інші: підвищення маси тіла, периферичні набряки, гіперглікемія, непритомність.
З боку респіраторної системи: риніт, утруднення носового дихання, задишка.
З боку органів ШКТ: сухість у роті.
З боку серцево-судинної системи та крові (кровотворення, гемостаз): постуральна гіпотензія, пароксизми шлуночкової тахікардії (типу «torsade de pointes»), подовження інтервалу QT.
З боку сечостатевої системи: лейкоцитурія, гематурія, зменшення об'єму еякуляту.
Інші: підвищення маси тіла, периферичні набряки, гіперглікемія, непритомність.
Передозування
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Лікарська взаємодія
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Лікарська форма
Таблетки по 4; 12; 16 і 20 мг.
