Амдоал (Amdoal): описание, рецепт, инструкция
Справочник Все препараты Фарм. Группы Библиотека МедВестник (блог) Telegram канал
Написать нам

Амдоал

Amdoal

Аналоги (дженерики, синонимы)

Абилифай, Арипризол, Абизол, Арип, Арипразол, Арипрадекс, Зикалор, Зилаксера, МириумФрейм

Действующее вещество

Арипипразол (Aripiprazolum)

Фармакологическая группа

Рецепт

Международный:

Rp.: Tab. "Amdoal" 0,01 № 30
D.S. По 1 таблетке 1 раз в сутки

Россия:

Rp.: Aripiprazoli15 mg
D.t.d. №  30 in tabl.
S. По 1 таблетке 1 раз в сутки

Рецептурный бланк 107-1/у

Фармакологическое действие

Считается, что терапевтическое действие арипипразола при шизофрении обусловлено сочетанием частичной агонистической активности в отношении D2-допаминовых и 5НТ1а-серотониновых рецепторов и антагонистической активностью в отношении 5НТ2-серотониновых рецепторов.
Арипипразол обладает высоким сродствомin vitroк D2- и D3-допаминовым рецепторам, 5НТ1а- и 5НТ2а-серотониновым рецепторам и умеренным сродством к D4-допаминовым, 5НТ2с- и 5НТ7-серотониновым, α1-адренорецепторам и гистаминовым Н1-рецепторам. Арипипразол характеризуется также умеренным сродством к участкам обратного захвата серотонина и отсутствием аффинности к мускариновым рецепторам. В экспериментах на животных арипипразол проявлял антагонизм в отношении допаминергической гиперактивности и агонизм в отношении допаминергической гипоактивности. Некоторые клинические эффекты арипипразола объясняются взаимодействием с другими типами рецепторами (не допаминовыми и серотониновыми).
Всасывание

Арипипразол быстро всасывается после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность арипипразола. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет 87%. Cmaxарипипразола в плазме достигается через 3-5 ч. Cssдостигается через 14 дней.

Распределение

Арипипразол интенсивно распределяется в тканях, кажущийся Vd- 4.9 л/кг. Показатели фармакокинетики арипипразола в равновесном состоянии пропорциональны дозе. При терапевтической концентрации более 99% арипипразола связывается с белками плазмы, главным образом, с альбумином. Главный метаболит арипипразола - дегидроарипипразол, обладает такой же аффинностью к D2-допаминовым рецепторам, как и арипипразол. Не отмечено суточных колебаний распределения арипипразола и его метаболита дегидроарипипразола. AUC в равновесном состоянии дегидроарипипразола составляет 39% от AUC арипипразола в плазме крови.

Метаболизм

Незначительно подвергается пресистемному метаболизму. Арипипразол является основным компонентом препарата в плазме крови. Арипипразол метаболизируется в печени путем дегидрирования, гидроксилирования и N-дезалкилирования.In vitroдегидрирование и гидроксилирование арипипразола происходит с участием изоферментов CYP3A4 и CYP2D6, а N-дезалкилирование - с участием изофермента CYP3A4.

Выведение

Средний T1/2составляет примерно 75 ч у быстрых метаболизаторов изофермента CYP2D6 и примерно 146 ч у медленных метаболизаторов. Общий клиренс арипипразола - 0.7 мл/мин/кг, главным образом, за счет выведения печенью. После однократного приема дозы меченого14С арипипразола, примерно 27% дозы было выделено почками и примерно 60% через кишечник. Менее 1% неизмененного арипипразола определяется в моче и примерно 18% принятой дозы в неизмененном виде выводится через кишечник.

Способ применения

Для взрослых:

Внутрь, 1 раз в день, независимо от приема пищи. Шизофрения. Рекомендуемая начальная доза — 10–15 мг 1 раз в день. Поддерживающая доза — 15 мг в день. Препарат эффективен в дозах от 10 до 30 мг/сут. Увеличение эффективности доз выше 15 мг/сут не доказано, однако может потребоваться некоторым пациентам. Максимальная суточная доза не должна превышать 30 мг. Маниакальные эпизоды при биполярном расстройстве. Начальная доза — 15 мг/сут в качестве монотерапии или в комбинации. Некоторым пациентам может потребоваться более высокая доза. Максимальная суточная доза не должна превышать 30 мг. Профилактика маниакальных эпизодов при биполярном расстройстве I типа. Для профилактики маниакальных эпизодов у пациентов, которые ранее принимали арипипразол в качестве монотерапии или в комбинации, продолжают лечение в прежней дозе. Коррекция суточной дозы, включая ее снижение, производится в соответствии с состоянием пациента. Особые группы пациентов Пациенты с почечной недостаточностью. Коррекция дозы при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью не требуется. Пациенты с печеночной недостаточностью. Коррекция дозы при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью не требуется. Однако пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью следует с осторожностью назначать суточную дозу 30 мг. Пациенты старше 65 лет. Коррекция дозы не требуется. Влияние пола на режим дозирования. Режим дозирования препарата для пациентов обоего пола одинаков.

Показания

- шизофрения: острые приступы и поддерживающая терапия;
- биполярное расстройство I типа: маниакальные эпизоды и поддерживающая терапия с целью предотвращения рецидивов у пациентов с биполярным расстройством I типа, недавно перенесших маниакальный или смешанный эпизод;
- дополнение к терапии препаратами лития или вальпроевой кислоты для лечения маниакальных или смешанных эпизодов в рамках биполярного расстройства I типа при наличии психотических симптомов или без них и поддерживающая терапия с целью предотвращения рецидивов у пациентов с биполярным расстройством I типа;
- дополнение к антидепрессивной терапии при большом депрессивном расстройстве.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к арипипразолу или любому другому компоненту препарата;
- возраст до 18 лет;
- период грудного вскармливания;
- дефицит лактазы, редкая наследственная галактоземия, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью
Заболевания сердечно-сосудистой системы (ИБС, в т.ч. перенесенный инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность и нарушение проводимости); цереброваскулярные заболевания и состояния, предрасполагающие к снижению АД (дегидратация, гиповолемия, прием гипотензивных лекарственных средств), в связи с возможностью развития ортостатической гипотензии; эпилепсия; заболевания, при которых возможно развитие судорог; повышенный риск гипертермии (например, при интенсивных физических нагрузках, перегревании, приеме средств с м-холиноблокирующей активностью, при обезвоживании из-за способности антипсихотических средств нарушать терморегуляцию); у пациентов с риском развития аспирационной пневмонии из-за риска нарушения моторной функции пищевода и аспирации; у пациентов с ожирением или семейным анамнезом сахарного диабета; высокий риск суицида (психозы, биполярное расстройство, большое депрессивное расстройство); возраст 18-24 года в связи с риском суицидального поведения.
Если у пациента имеется любое из перечисленных выше заболеваний или состояний, перед приемом препарата следует проконсультироваться с врачом.

Побочные действия

- Со стороны эндокринной системы:
нечасто - гиперпролактинемия.
- Со стороны обмена веществ:
часто - сахарный диабет; нечасто - гипергликемия.
- Нарушения психики:
часто - неусидчивость, бессонница, тревога; нечасто - депрессия, гиперсексуальность.
- Со стороны нервной системы:
часто - экстрапирамидные нарушения, акатизия, тремор, головокружение, сонливость, седация, головная боль.
- Cо стороны органа зрения:
часто - нарушение остроты зрения; нечасто - диплопия.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы:
нечасто - тахикардия, ортостатическая гипотензия.
- Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
нечасто - икота.
- Со стороны пищеварительной системы:
часто - диспепсия, рвота, тошнота, запор, повышенное слюноотделение.
- Общие реакции:
часто - утомляемость.

Форма выпуска

Таблеткибелого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, на одной стороне нанесена гравировка "N74".

1 таб. арипипразол 10 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, гипролоза, магния стеарат.
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Таблеткибелого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, на одной стороне нанесена гравировка "N75".

1 таб. арипипразол 15 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, гипролоза, магния стеарат.
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Эта информация оказалась полезной?

Фото препарата

Амдоал

Из той же фарм. группы